بواسطة Cocer Peptides 
منذ شهر واحد
جميع المقالات ومعلومات المنتج المقدمة على هذا الموقع مخصصة فقط لنشر المعلومات والأغراض التعليمية.
المنتجات المقدمة على هذا الموقع مخصصة حصريًا للأبحاث المختبرية. يتم إجراء الأبحاث في المختبر (باللاتينية: *in glass*، وتعني في الأواني الزجاجية) خارج جسم الإنسان. هذه المنتجات ليست أدوية، ولم تتم الموافقة عليها من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA)، ويجب عدم استخدامها لمنع أو علاج أو علاج أي حالة طبية أو مرض أو علة. ويمنع القانون منعاً باتاً إدخال هذه المنتجات إلى جسم الإنسان أو الحيوان بأي شكل من الأشكال.
1. نظرة عامة
يوفر تادالافيل، باعتباره مثبط طويل المفعول للفوسفوديستراز 5 (PDE-5)، طرقًا جديدة لعلاج الحالات المختلفة وتحسين الأداء البدني.
الشكل 1: متوسط التغيرات من خط الأساس، مع فواصل ثقة 95%، في مسافة 6 دقائق سيرًا على الأقدام في الأسبوع 16 في مجموعتي تادالافيل والعلاج الوهمي.
2. التأثيرات على الدورة الدموية
آلية توسع الأوعية: في جسم الإنسان، يلعب مسار إشارات أكسيد النيتريك (NO) - غوانوزين أحادي الفوسفات الحلقي (cGMP) - PDE5 دورًا رئيسيًا في تنظيم العضلات الملساء الوعائية. عندما تطلق الخلايا البطانية NO عند التحفيز، فإن NO ينشط محلقة جوانيلات، مما يعزز تحويل غوانوزين ثلاثي الفوسفات (GTP) إلى cGMP. باعتباره رسولًا ثانيًا داخل الخلايا، يقوم cGMP بتنشيط بروتين كيناز G (PKG)، مما يؤدي إلى توسع الأوعية الدموية للعضلات الملساء الوعائية، وزيادة قطر الأوعية الدموية، وتعزيز تدفق الدم. آلية عمل Tadalafil هي تثبيط نشاط PDE5، مما يقلل من تدهور cGMP، وبالتالي الحفاظ على مستويات أعلى من cGMP داخل الخلايا والحفاظ على آثاره الموسعة للأوعية الدموية لتحسين الدورة الدموية.
التأثيرات على أسرة الأوعية الدموية المختلفة
الدورة الدموية الرئوية: في الدورة الدموية الرئوية، يستخدم تادالافيل على نطاق واسع لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH). في مرضى ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي، تؤدي زيادة مقاومة الأوعية الدموية الرئوية إلى زيادة عبء عمل البطين الأيمن، مما يؤثر بدوره على وظيفة القلب والدورة الدموية الجهازية. يقوم تادالافيل بتوسيع الأوعية الرئوية، ويقلل من مقاومة الأوعية الدموية الرئوية، ويخفف الحمل الخلفي للبطين الأيمن، ويحسن ديناميكا الدم للدورة الدموية الرئوية، ويزيد من النتاج القلبي، وبالتالي يعزز قدرة المرضى على ممارسة الرياضة ونوعية حياتهم. شهد مرضى PAH الذين يتلقون 40 ملغ من Tadalafil مرة واحدة يوميًا تحسينات كبيرة في القدرة على ممارسة الرياضة وتأخير التدهور السريري.
الدورة الدموية الجهازية: في الدورة الدموية الجهازية، يمارس تادالافيل أيضًا تأثيرات مفيدة على الأوعية الدموية. يوسع الشرايين الطرفية، ويقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية، ويحسن تروية الدم في الأطراف. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من أمراض الأوعية الدموية الطرفية، مثل العرج المتقطع، يمكن أن يزيد تادالافيل من تدفق الدم إلى عضلات الأطراف السفلية، ويخفف أعراض نقص التروية أثناء التمرين، ويحسن مسافة المشي والقدرة على ممارسة الرياضة. قد يؤدي تادالافيل أيضًا إلى تحسين احتياطي تدفق الدم في الشريان التاجي وربما تعزيز نضح عضلة القلب لدى المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي، على الرغم من أن هناك حاجة إلى مزيد من الأبحاث لتأكيد هذه التأثيرات.
دوران الأوعية الدقيقة: دوران الأوعية الدقيقة هو موقع حاسم لتبادل المواد بين الأنسجة البشرية والدم. يعمل تادالافيل على تحسين تمدد الأوعية الدموية الدقيقة، ويزيد من عدد الشعيرات الدموية المفتوحة، ويعزز تروية الدم في الأنسجة وإمدادات الأكسجين. في بعض الدراسات، وجد أنه بعد علاج تادالافيل، تسارعت سرعة تدفق الدم في الدورة الدموية الدقيقة في الجلد والأنسجة العضلية، مما يسهل توصيل المغذيات بشكل أكثر سلاسة وإزالة النفايات الأيضية، مما يساعد في الحفاظ على الوظائف الفسيولوجية الطبيعية للأنسجة.
3. تطبيقات في تحسين الأداء البدني
تعزيز القدرة على التحمل أثناء ممارسة الرياضة
المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الخلقية: بالنسبة للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب الخلقية، وخاصة أولئك الذين لديهم وظيفة بطين واحد والذين خضعوا لجراحة فونتان، غالبًا ما تنخفض القدرة على التحمل بعد العملية الجراحية. تادالافيل، من خلال آثاره الموسعة للأوعية الدموية، يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الرئوية ومقاومة الأوعية الدموية الجهازية، ويحسن ديناميكا الدم القلبية، ويزيد من النتاج القلبي، وبالتالي يزود العضلات بمزيد من الأكسجين والمواد المغذية أثناء التمرين. في 16 مريضًا خضعوا لجراحة فونتان، بعد تلقي علاج تادالافيل (في البداية 10 ملغ مرة واحدة يوميًا، ثم 10 ملغ كل 12 ساعة بعد أسبوعين، لمدة إجمالية 6 أشهر)، زاد متوسط مسافة المشي لمدة 6 دقائق من 418.75 مترًا إلى 439.06 مترًا، وزاد الحد الأقصى لامتصاص الأكسجين (VO2 max) من 0.84 لتر / دقيقة إلى 1.07 لتر / دقيقة، مما يشير إلى وجود تحسن ملحوظ. تحسن في ممارسة التحمل.
السكان الأصحاء: قد يكون لتادالافيل أيضًا تأثير إيجابي على القدرة على التحمل لدى الأفراد الأصحاء. على الرغم من أن الدراسات واسعة النطاق على السكان الأصحاء محدودة حاليًا، تشير بعض الدراسات صغيرة النطاق إلى أن تادالافيل يمكن أن يحسن الدورة الدموية أثناء التمرين، مما يمكّن العضلات من الحصول على إمدادات كافية من الأكسجين أثناء النشاط البدني، وتأخير ظهور التعب، ويحتمل أن يعزز الأداء الرياضي. في بعض رياضات التحمل، أبلغ الرياضيون عن تحسن في راحة الجهاز التنفسي وزيادة القدرة على التحمل بعد استخدام تادالافيل؛ ومع ذلك، هناك حاجة إلى مزيد من البحث العلمي الدقيق لتأكيد هذه النتائج.
تحسين وظيفة العضلات: تعتمد وظيفة العضلات الطبيعية على كمية كافية من الدم والأكسجين. من خلال تحسين الدورة الدموية، يمكن أن يزود تادالافيل العضلات بمزيد من الأكسجين والمواد المغذية، مما يعزز استقلاب الطاقة. قد يؤثر أيضًا بشكل إيجابي على وظائف تقلص العضلات واسترخائها من خلال تنظيم مسارات الإشارات داخل الخلايا. في التجارب على الحيوانات، أظهرت الحيوانات المعالجة بالتادالافيل قوة عضلية محسنة وقدرة على التحمل. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من أمراض العضلات أو ضمور العضلات الناجم عن الراحة الطويلة في السرير، قد يحسن تادالافيل الدورة الدموية المحلية، ويعزز إصلاح العضلات وتجديدها، ويعزز وظيفة العضلات.
تحسين الأداء البدني اليومي: بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ضعف الانتصاب (ED)، لا يعمل تادالافيل على تحسين وظيفة الانتصاب فحسب، بل له أيضًا تأثير إيجابي على الأداء البدني العام ونوعية الحياة. غالبًا ما يعاني مرضى الضعف الجنسي من ضغوط نفسية بسبب حالتهم، مما يؤثر على حماسهم للأنشطة اليومية والأداء البدني. يعمل تادالافيل على تحسين تدفق الدم إلى الجسم الكهفي للقضيب، واستعادة وظيفة الانتصاب، مع تعزيز ثقة المرضى أيضًا، وتمكينهم من أن يكونوا أكثر نشاطًا في الحياة اليومية. بالإضافة إلى ذلك، بالنسبة للمرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد (BPH) وأعراض المسالك البولية السفلية (LUTS)، يمكن لـ Tadalafil تحسين وظيفة المسالك البولية عن طريق إرخاء العضلات الملساء في البروستاتا وعنق المثانة، وتخفيف الانزعاج الجسدي الناجم عن صعوبات التبول، وبالتالي تعزيز الأداء البدني اليومي للمرضى ونوعية حياتهم.
4. ملخص
يظهر تادالافيل تأثيرات كبيرة في تحسين الدورة الدموية والأداء البدني. سواء في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية مثل ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي وأمراض الأوعية الدموية الطرفية، أو في تعزيز تحمل التمارين، وتحسين وظيفة العضلات، وزيادة الأداء البدني اليومي لدى المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الخلقية، فإنه يلعب دورًا مهمًا.
مصادر
[1] كاكو واي، تشيبا ك، ساتو ك، وآخرون. التأثيرات الوقائية للتادالافيل ضد خلل تكوين الحيوانات المنوية الناجم عن السيسبلاتين [J]. اتصالات البحوث البيوكيميائية والفيزيائية الحيوية، 2022,603:123-129.DOI:10.1016/j.bbrc.2022.02.113.
[2] Kwak D, Yoo B. الجرعة اليومية من 5 ملغ من تادالافيل تحسن بشكل آمن وظيفة الانتصاب وإنزيمات وظائف الكبد لدى المدخنين [J]. مجلة صحة الرجل، 2022،18:150.DOI:10.31083/j.jomh1807150.
[3] يانغ زي، وانغ إل، تيان إل، وآخرون. كريات PLGA المحملة بـ Tadalafil للإعطاء الرئوي: التحضير والتقييم [J]. المجلة البرازيلية للعلوم الصيدلانية، 2019. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:214115397.
[4] Mónica FZ, De Nucci G. Tadalafil لعلاج تضخم البروستاتا الحميد [J]. رأي الخبراء في العلاج الدوائي، 2019،20(8):929-937.DOI:10.1080/14656566.2019.1589452.
[5] خاجالي ز، بيجامباري إم إم، لطفيان إس، وآخرون. تادالافيل والقدرة على ممارسة الرياضة بعد عملية اليافوخ [J]. بحث في طب القلب والأوعية الدموية، 2018،7:64-68. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:81298947.
[6] إنج، بروندج بي إتش، غفراني إتش إيه، وآخرون. علاج تادالافيل لارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي [J]. التوزيع، 2009،119:2894-2903. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:9916876.
[7] Coward RM, Carson C. Tadalafil في علاج ضعف الانتصاب [J]. العلاجات وإدارة المخاطر السريرية، 2008،4:1315-1330. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:7054657.
المنتج متاح للاستخدام البحثي فقط:
