Авторы: Cocer Peptides 
1 ай бұрын
ОСЫ веб-сайтта берілген БАРЛЫҚ МАҚАЛАЛАР МЕН ӨНІМ ТУРАЛЫ АҚПАРАТ ТЕК АҚПАРАТТЫ ТАРАТУ ЖӘНЕ БІЛІМ БЕРУ МАҚСАТЫНА АРНАЛҒАН.
Осы веб-сайтта берілген өнімдер тек in vitro зерттеулеріне арналған. In vitro зерттеу (латынша: *әйнектегі*, шыны ыдыс деген мағынаны білдіреді) адам ағзасынан тыс жүргізіледі. Бұл өнімдер фармацевтикалық емес, АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмекпен қамтамасыз ету басқармасы (FDA) мақұлдамаған және кез келген медициналық жағдайдың, аурудың немесе аурудың алдын алу, емдеу немесе емдеу үшін пайдаланылмауы керек. Бұл өнімдерді адам немесе жануарлар ағзасына кез келген нысанда енгізуге заңмен қатаң тыйым салынады.
1. Шолу
Тадалафил ұзақ әсер ететін фосфодиэстераза-5 (PDE-5) ингибиторы ретінде әртүрлі жағдайларды емдеудің және физикалық өнімділікті жақсартудың жаңа жолдарын ұсынады.
1-сурет Тадалафил және плацебо топтарында 16-аптада 6 минуттық жаяу жүру қашықтығында 95% сенімділік интервалымен (CI) бастапқы мәннен орташа өзгерістер.
2. Қан айналымына әсері
Тамырларды кеңейту механизмі: адам ағзасында азот оксиді (NO) - циклдік гуанозин монофосфат (cGMP) - PDE5 сигналдық жолы тамырлардың тегіс бұлшықеттерін реттеуде маңызды рөл атқарады. Эндотелий жасушалары ынталандыру кезінде NO шығарғанда, NO гуанилатциклазаны белсендіреді, гуанозинтрифосфаттың (GTP) cGMP-ге айналуына ықпал етеді. Жасуша ішілік екінші хабаршы ретінде cGMP протеинкиназа G (PKG) белсендіреді, бұл қан тамырларының тегіс бұлшықеттерінің вазодиляциясына, тамыр диаметрінің ұлғаюына және қан ағымының жоғарылауына әкеледі. Тадалафилдің әсер ету механизмі PDE5 белсенділігін тежеу, cGMP ыдырауын азайту, осылайша жасушаларда cGMP жоғары деңгейін ұстап тұру және қан айналымын жақсарту үшін оның вазодилатациялық әсерін қолдау болып табылады.
Әртүрлі тамырлы төсектерге әсері
Өкпе айналымы: Тадалафил өкпелік қан айналымында өкпелік артериялық гипертензияны (PAH) емдеу үшін кеңінен қолданылады. PAH науқастарында өкпе тамырларының кедергісінің жоғарылауы оң қарыншаның жұмыс жүктемесінің жоғарылауына әкеледі, бұл өз кезегінде жүрек функциясына және жүйелі қан айналымына әсер етеді. Тадалафил өкпе тамырларын кеңейтеді, өкпе тамырларының кедергісін төмендетеді, оң жақ қарыншаның кейінгі жүктемесін жеңілдетеді, өкпе айналымының гемодинамикасын жақсартады, жүректің шығуын арттырады, осылайша пациенттердің физикалық жүктемелерге төзімділігі мен өмір сүру сапасын жақсартады. Тәулігіне бір рет 40 мг Тадалафилді қабылдаған PAH пациенттері физикалық жүктеменің айтарлықтай жақсарғанын және кешіктірілген клиникалық нашарлауды байқаған.
Жүйелік қан айналымы: Тадалафил жүйелі айналымда қан тамырларына да пайдалы әсер етеді. Ол перифериялық артерияларды кеңейтеді, перифериялық тамырлардың кедергісін төмендетеді және аяқ-қол қанының перфузиясын жақсартады. Перифериялық қан тамырлары аурулары, мысалы, үзік-үзік клаудикация сияқты пациенттер үшін Тадалафил төменгі аяқ бұлшықеттерін қанмен қамтамасыз етуі мүмкін, жаттығу кезінде ишемия белгілерін жеңілдетеді және жүру қашықтығы мен жаттығу қабілетін жақсартады. Тадалафил сондай-ақ коронарлық артерияның қан ағымының резервін жақсартуы және коронарлық артерия ауруы бар емделушілерде миокард перфузиясын потенциалды күшейтуі мүмкін, дегенмен бұл әсерлерді растау үшін қосымша зерттеулер қажет.
Микроциркуляция: Микроциркуляция адам ұлпалары мен қан арасындағы материал алмасу үшін маңызды орын болып табылады. Тадалафил микроциркуляциялық тамырлардың кеңеюін жақсартады, ашық капиллярлардың санын арттырады, тіндердің қан перфузиясы мен оттегімен қамтамасыз етілуін жақсартады. Кейбір зерттеулерде Тадалафилмен емдеуден кейін тері мен бұлшықет тіндеріндегі микроциркуляциялық қан ағымының жылдамдығы жеделдеп, қоректік заттардың тегіс жеткізілуін және метаболикалық қалдықтарды кетіруді жеңілдететіні, осылайша тіндердің қалыпты физиологиялық функцияларын сақтауға көмектесетіні анықталды.
3. Физикалық өнімділікті арттырудағы қолданбалар
Жаттығуларға төзімділікті арттыру
Туа біткен жүрек ақауы бар емделушілер: Туа біткен жүрек ақауы бар емделушілерде, әсіресе Фонтан операциясынан өткен жалғыз қарынша функциясы бар емделушілерде операциядан кейінгі жаттығуларға төзімділік жиі төмендейді. Тадалафил өзінің қан тамырларын кеңейтетін әсерлері арқылы өкпе тамырларының кедергісін және жүйелі тамыр кедергісін төмендетеді, жүрек гемодинамикасын жақсартады және жүректің шығуын арттырады, осылайша жаттығу кезінде бұлшықеттерді көбірек оттегімен және қоректік заттармен қамтамасыз етеді. Фонтан операциясы жасалған 16 емделушіде Тадалафилмен ем алғаннан кейін (бастапқыда тәулігіне бір рет 10 мг, содан кейін 2 аптадан кейін әр 12 сағат сайын 10 мг, барлығы 6 ай бойы) орташа 6 минуттық жаяу жүру қашықтығы 418,75 м-ден 439,06 м-ге дейін, ал оттегінің максималды сіңірілуі (Lmax 8 V/40 мин) артты. 1,07 л/мин, бұл жаттығуларға төзімділіктің айтарлықтай жақсарғанын көрсетеді.
Салауатты популяция: Тадалафил де сау адамдарда жаттығуларға төзімділікке оң әсер етуі мүмкін. Дені сау популяциядағы ауқымды зерттеулер қазіргі уақытта шектеулі болғанымен, кейбір шағын ауқымды зерттеулер Тадалафилдің жаттығу кезінде қан айналымын жақсартып, бұлшықеттердің физикалық белсенділік кезінде жеткілікті оттегімен қамтамасыз етілуіне, шаршаудың басталуын кешіктіруіне және спорттық өнімділікті арттыруға мүмкіндік беретінін көрсетеді. Белгілі бір төзімділік спортында спортшылар Тадалафилді қолданғаннан кейін тыныс алу ыңғайлылығы мен жаттығуларға төзімділіктің жақсарғанын хабарлады; дегенмен, бұл тұжырымдарды растау үшін одан әрі қатаң ғылыми зерттеулер қажет.
Жақсартылған бұлшықет қызметі: қалыпты бұлшықет қызметі қанның жеткілікті түрде қамтамасыз етілуіне және оттегімен қамтамасыз етілуіне байланысты. Қан айналымын жақсарту арқылы Тадалафил бұлшықеттерді көбірек оттегімен және қоректік заттармен қамтамасыз ете алады, энергия алмасуына ықпал етеді. Ол сонымен қатар жасушаішілік сигнал беру жолдарын реттеу арқылы бұлшықеттің жиырылуы мен релаксация функцияларына оң әсер етуі мүмкін. Жануарларға жасалған тәжірибелерде Тадалафилмен емделген жануарлар бұлшықет күші мен төзімділігін арттырды. Ұзақ төсек демалысынан туындаған бұлшықет аурулары немесе бұлшықет атрофиясы бар емделушілерде Тадалафил жергілікті қан айналымын жақсартады, бұлшықеттердің қалпына келуіне және регенерациясына ықпал етеді және бұлшықет функциясын жақсартады.
Күнделікті физикалық өнімділіктің жақсаруы: Эректильді дисфункциясы (ЭД) бар науқастар үшін Тадалафил эректильді функцияны жақсартып қана қоймайды, сонымен қатар жалпы физикалық өнімділікке және өмір сапасына оң әсер етеді. ЭД пациенттері өздерінің жағдайына байланысты психологиялық стрессті жиі бастан кешіреді, бұл олардың күнделікті әрекеттерге және физикалық өнімділікке деген ынтасына әсер етеді. Тадалафил эректильді функцияны қалпына келтіре отырып, кавернозды жыныс мүшесіне қан ағымын жақсартады, сонымен қатар пациенттердің сенімділігін арттырады, олардың күнделікті өмірде белсендірек болуына мүмкіндік береді. Сонымен қатар, қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы (BPH) және төменгі зәр шығару жолдарының (ЖЖЖ) симптомдары бар емделушілерде Тадалафил қуық асты безі мен қуық мойынының тегіс бұлшықеттерін босаңсыту, зәр шығару қиындықтарынан туындаған физикалық ыңғайсыздықты жеңілдету, осылайша пациенттердің күнделікті физикалық өнімділігі мен өмір сүру сапасын жақсарту арқылы зәр шығару қызметін жақсартады.
4. Түйіндеме
Тадалафил қан айналымын және физикалық өнімділікті жақсартуда айтарлықтай әсер етеді. Өкпенің артериялық гипертензиясы және шеткергі қан тамырлары аурулары сияқты жүрек-қан тамырлары ауруларын емдеуде болсын, немесе туа біткен жүрек ақаулары бар науқастарда жаттығуларға төзімділікті арттыруда, бұлшықет жұмысын жақсартуда және күнделікті физикалық өнімділікті арттыруда маңызды рөл атқарады.
Дереккөздер
[1] Каку Ю, Чиба К, Сато К, т.б. Тадалафилдің цисплатин тудырған сперматогендік дисфункцияға қарсы қорғаныс әсері[J]. Биохимиялық және биофизикалық зерттеулер коммуникациялары, 2022,603:123-129.DOI:10.1016/j.bbrc.2022.02.113.
[2] Kwak D, Yoo B. 5 мг Тадалафилдің күнделікті дозасы темекі шегушілердің эректильді функциясын және бауыр функциясының ферменттерін қауіпсіз жақсартады[J]. Ерлер денсаулығы журналы, 2022,18:150.DOI:10.31083/j.jomh1807150.
[3] Yang Z, Wang L, Tian L, т.б. Өкпеге енгізуге арналған Тадалафил жүктелген PLGA микросфералары: дайындау және бағалау [J]. Бразилиялық фармацевтикалық ғылымдар журналы, 2019 ж. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:214115397.
[4] Mónica FZ, De Nucci G. Tadalafil простата безінің қатерсіз гиперплазиясын емдеуге арналған [J]. Фармакотерапия туралы сарапшының пікірі, 2019,20(8):929-937.DOI:10.1080/14656566.2019.1589452.
[5] Khajali Z, Peighambari MM, Lotfian S, т.б. Тадалафил және фонтан операциясынан кейінгі жаттығу қабілеті[J]. Жүрек-қан тамырлары медицинасындағы зерттеулер, 2018,7:64-68. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:81298947.
[6] ENG, Brundage BH, Ghofrani HA, т.б. Өкпенің артериялық гипертензиясына арналған Тадалафил терапиясы [J]. Айналымы, 2009,119:2894-2903. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:9916876.
[7] Coward RM, Carson C. Tadalafil эректильді дисфункцияны емдеуде [J]. Терапевтика және клиникалық тәуекелдерді басқару, 2008,4:1315-1330. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:7054657.
Тек зерттеуге арналған өнім:
