От Cocer Peptides 
преди 1 месец
ВСИЧКИ СТАТИИ И ИНФОРМАЦИЯ ЗА ПРОДУКТИ, ПРЕДОСТАВЕНА НА ТОЗИ УЕБСАЙТ, СА ЕДИНСТВЕНО ЗА РАЗПРОСТРАНЕНИЕ НА ИНФОРМАЦИЯ И ОБРАЗОВАТЕЛНИ ЦЕЛИ.
Продуктите, предоставени на този уебсайт, са предназначени изключително за in vitro изследвания. Изследванията ин витро (на латински: *in glass*, което означава в стъклени съдове) се провеждат извън човешкото тяло. Тези продукти не са фармацевтични продукти, не са одобрени от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) и не трябва да се използват за предотвратяване, лечение или излекуване на каквото и да е медицинско състояние, заболяване или неразположение. Строго е забранено от закона въвеждането на тези продукти в човешкото или животинско тяло под каквато и да е форма.
1. Преглед
Тадалафил, като дългодействащ инхибитор на фосфодиестераза-5 (PDE-5), предлага нови пътища за лечение на различни състояния и подобряване на физическото представяне.
Фигура 1 Средни промени от изходното ниво, с 95% доверителни интервали (CIs), в 6-минутното разстояние пеша на 16-та седмица в групите на тадалафил и плацебо.
2. Ефекти върху кръвообращението
Механизъм на вазодилатация: В човешкото тяло сигналният път на азотен оксид (NO) - цикличен гуанозин монофосфат (cGMP) - PDE5 играе ключова роля в регулирането на гладката мускулатура на съдовете. Когато ендотелните клетки освобождават NO при стимулация, NO активира гуанилат циклазата, насърчавайки превръщането на гуанозин трифосфат (GTP) в cGMP. Като вътреклетъчен втори посредник, cGMP активира протеин киназа G (PKG), което води до вазодилатация на съдовата гладка мускулатура, увеличен съдов диаметър и подобрен кръвен поток. Механизмът на действие на Tadalafil е да инхибира активността на PDE5, намалявайки разграждането на cGMP, като по този начин поддържа по-високи нива на cGMP в клетките и поддържа неговите вазодилататорни ефекти за подобряване на кръвообращението.
Ефекти върху различни съдови легла
Белодробна циркулация: В белодробната циркулация тадалафил се използва широко за лечение на белодробна артериална хипертония (БАХ). При пациенти с БАХ повишеното белодробно съдово съпротивление води до повишено натоварване на дясната камера, което от своя страна засяга сърдечната функция и системното кръвообращение. Тадалафил разширява белодробните съдове, намалява белодробното съдово съпротивление, облекчава последващото натоварване на дясната камера, подобрява хемодинамиката на белодробната циркулация, увеличава сърдечния дебит, като по този начин повишава толерантността към упражнения и качеството на живот на пациентите. Пациентите с БАХ, приемащи 40 mg тадалафил веднъж дневно, са имали значително подобрение в капацитета за упражнения и забавено клинично влошаване.
Системно кръвообращение: В системното кръвообращение тадалафил също оказва благоприятен ефект върху кръвоносните съдове. Разширява периферните артерии, намалява периферното съдово съпротивление и подобрява кръвоснабдяването на крайниците. При пациенти с периферни съдови заболявания, като интермитентно накуцване, Тадалафил може да увеличи кръвоснабдяването на мускулите на долните крайници, да облекчи симптомите на исхемия по време на тренировка и да подобри разстоянието за ходене и капацитета за упражнения. Тадалафил може също така да подобри резерва на кръвния поток в коронарната артерия и потенциално да подобри миокардната перфузия при пациенти с коронарна артериална болест, въпреки че са необходими допълнителни изследвания, за да се потвърдят тези ефекти.
Микроциркулация: Микроциркулацията е критично място за обмен на материали между човешките тъкани и кръвта. Тадалафил подобрява дилатацията на микроциркулаторните съдове, увеличава броя на отворените капиляри и подобрява кръвообращението на тъканите и снабдяването с кислород. В някои проучвания е установено, че след лечение с тадалафил скоростта на микроциркулаторния кръвен поток в кожата и мускулните тъкани се ускорява, улеснявайки по-плавното доставяне на хранителни вещества и отстраняване на метаболитните отпадъци, като по този начин спомага за поддържането на нормални физиологични функции на тъканите.
3. Приложения за подобряване на физическото представяне
Подобряване на издръжливостта при упражнения
Пациенти с вродено сърдечно заболяване: При пациенти с вродено сърдечно заболяване, особено тези с функция на единична камера, които са претърпели операция на Fontan, следоперативната издръжливост на упражнения често намалява. Тадалафил, чрез своите вазодилататорни ефекти, намалява белодробното съдово съпротивление и системното съдово съпротивление, подобрява сърдечната хемодинамика и увеличава сърдечния дебит, като по този начин осигурява на мускулите повече кислород и хранителни вещества по време на тренировка. При 16 пациенти, които са претърпели операция на Fontan, след лечение с тадалафил (първоначално 10 mg веднъж дневно, след това 10 mg на всеки 12 часа след 2 седмици, за общо 6 месеца), средното разстояние за 6 минути ходене се е увеличило от 418,75 m на 439,06 m, а максималното поглъщане на кислород (VO2 max) се е увеличило от 0,84 L/min до 1,07 L/min, което показва значително подобрение в издръжливостта при упражнения.
Здравословно население: Тадалафил може също да има положително въздействие върху издръжливостта при упражнения при здрави индивиди. Въпреки че широкомащабните проучвания при здрави популации в момента са ограничени, някои малки проучвания предполагат, че Тадалафил може да подобри кръвообращението по време на тренировка, като позволява на мускулите да получават адекватно снабдяване с кислород по време на физическа активност, забавяйки появата на умора и потенциално подобрявайки спортните постижения. В някои спортове за издръжливост спортистите съобщават за подобрен респираторен комфорт и повишена издръжливост при упражнения след използване на тадалафил; въпреки това са необходими допълнителни строги научни изследвания, за да се потвърдят тези открития.
Подобрена мускулна функция: Нормалната мускулна функция зависи от адекватно кръвоснабдяване и оксигенация. Чрез подобряване на кръвообращението тадалафил може да осигури на мускулите повече кислород и хранителни вещества, като насърчава енергийния метаболизъм. Може също така да повлияе положително мускулната контракция и функциите на релаксация чрез регулиране на вътреклетъчните сигнални пътища. При опити с животни животните, третирани с тадалафил, показват повишена мускулна сила и издръжливост. При пациенти с мускулни заболявания или мускулна атрофия, причинени от продължителна почивка на легло, тадалафил може да подобри локалното кръвообращение, да насърчи възстановяването и регенерацията на мускулите и да подобри мускулната функция.
Подобрено ежедневно физическо представяне: При пациенти с еректилна дисфункция (ЕД) тадалафил не само подобрява еректилната функция, но също така има положително въздействие върху цялостното физическо представяне и качеството на живот. Пациентите с ЕД често изпитват психологически стрес поради състоянието си, което засяга техния ентусиазъм за ежедневни дейности и физическа ефективност. Тадалафил подобрява притока на кръв към кавернозното тяло на пениса, възстановявайки еректилната функция, като същевременно повишава увереността на пациентите, което им позволява да бъдат по-активни в ежедневието. Освен това, при пациенти с доброкачествена хиперплазия на простатата (ДПХ) и симптоми на долните пикочни пътища (LUTS), тадалафил може да подобри уринарната функция чрез отпускане на гладките мускули на простатата и шийката на пикочния мехур, облекчаване на физическия дискомфорт, причинен от затруднения в уринирането, и по този начин подобрява ежедневната физическа активност и качеството на живот на пациентите.
4. Обобщение
Тадалафил демонстрира значителни ефекти за подобряване на кръвообращението и физическата работоспособност. Независимо дали при лечението на сърдечно-съдови заболявания като белодробна артериална хипертония и периферно съдово заболяване, или за повишаване на толерантността към упражнения, подобряване на мускулната функция и повишаване на ежедневната физическа активност при пациенти с вродено сърдечно заболяване, той играе важна роля.
Източници
[1] Kaku Y, Chiba K, Sato K и др. Защитни ефекти на тадалафил срещу индуцирана от цисплатин сперматогенна дисфункция [J]. Комуникации за биохимични и биофизични изследвания, 2022,603:123-129.DOI:10.1016/j.bbrc.2022.02.113.
[2] Kwak D, Yoo B. Дневната доза от 5 mg Tadalafil безопасно подобрява еректилната функция и ензимите на чернодробната функция при пушачи [J]. Journal of Men's Health, 2022, 18:150.DOI:10.31083/j.jomh1807150.
[3] Yang Z, Wang L, Tian L, et al. Заредени с тадалафил PLGA микросфери за белодробно приложение: подготовка и оценка [J]. Бразилско списание за фармацевтични науки, 2019 г. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:214115397.
[4] Mónica FZ, De Nucci G. Тадалафил за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата [J]. Експертно мнение относно фармакотерапията, 2019,20(8):929-937.DOI:10.1080/14656566.2019.1589452.
[5] Khajali Z, Peighambari MM, Lotfian S, et al. Тадалафил и капацитет за упражнения след операция на фонтан [J]. Изследвания в сърдечно-съдовата медицина, 2018, 7: 64-68. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:81298947.
[6] ENG, Brundage BH, Ghofrani HA, et al. Терапия с тадалафил за белодробна артериална хипертония [J]. Тираж, 2009, 119: 2894-2903. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:9916876.
[7] Coward RM, Carson C. Tadalafil при лечението на еректилна дисфункция [J]. Терапевтика и управление на клиничния риск, 2008,4:1315-1330. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:7054657.
Продукт, наличен само за изследователска употреба:
