|
1 kits(10 ka panaksan)
| Gidaghanon: | |
|---|---|
▎ Istruktura sa Mazdutide
Tinubdan: PubChem |
Pagkasunodsunod: AEGTFTSDVSSYLEGQAAKFIAWLVKGRG Pormula sa Molekular: C 207H 317N 45O65 Molekular nga Timbang: 4476g/mol Numero sa CAS: 2259884-03-0 PubChem CID: 167312357 Kasingkahulugan: GLXC-26803 |
▎ Mazdutide Research
Unsa ang background sa panukiduki sa Mazdutide?
Ang prominenteng isyu sa global obesity ug mga sakit nga may kalabutan:
Ang sobra nga katambok ug sobra nga katambok nahimong labi ka grabe nga mga hagit sa panglawas sa publiko sa kalibutan. Sumala sa World Obesity Atlas, ang gidaghanon sa tambok nga mga tawo sa tibuok kalibotan miabot ug 764 ka milyon sa 2020 ug gilauman nga mosaka ngadto sa 1 ka bilyon sa 2030. Ang hilabihang katambok mahimong magpahinabog daghang komplikasyon sa panglawas, sama sa mga sakit sa cardiovascular ug type 2 nga diabetes, nga seryosong makaapekto sa kalidad sa kinabuhi sa indibidwal ug sa tibuok kalibotang medikal nga kahinguhaan. Kini nagtukmod sa mga tigdukiduki sa pagsusi sa epektibong mga paagi sa pagtambal, ilabina sa bag-ong mga tambal.
Ang pundasyon sa pag-uswag sa mga tambal nga nakabase sa incretin:
Sukad nga ang konsepto sa incretin gisugyot kaniadtong 1932, ang mga may kalabotan nga panukiduki padayon nga nag-uswag. Kaniadtong 1987, ang GLP-1 giila ingon usa ka hinungdan nga regulator sa pagtago sa insulin sa pancreas, ug ang mga regimen sa pagtambal alang sa type 2 diabetes nga gibase sa incretin naugmad. Kaniadtong 2005, ang exenatide, ang una nga GLP-1 receptor agonist sa kalibutan (GLP-1RA), giaprobahan alang sa pagpamaligya, nagbutang usa ka lig-on nga teoretikal ug praktikal nga pundasyon alang sa panukiduki ug pagpauswag sa mga bag-ong tambal nga nakabase sa incretin sama sa Mazdutide. Ang Mazdutide usa ka analogue sa mammalian oxyntomodulin (OXM). Ingon usa ka bag-ong henerasyon nga dual agonist nga nagpunting sa GLP-1R ug GCGR, kini adunay usa ka talagsaon nga mekanismo sa dual-action ug halapad nga mga prospect sa pagtambal sa pagkawala sa timbang ug mga sakit nga may kalabutan.
Unsa ang mekanismo sa aksyon sa Mazdutide?
Agonistic nga epekto sa glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor:
Ang GLP-1 usa ka intestinal hormone nga maka-promote sa insulin secretion ug makapugong sa glucagon secretion sa glucose concentration-dependent nga paagi, sa ingon makapakunhod sa blood glucose levels [1] . Ingon usa ka agonist sa receptor sa GLP-1, gisundog sa Mazdutide ang aksyon sa GLP-1, gipauswag ang pagtago sa insulin ug gipaubos ang pagpagawas sa glucagon, nga makatabang sa pag-regulate sa glucose sa dugo. Dugang pa, ang GLP-1 nga mga receptor agonist mahimo’g malangan ang pagtangtang sa gastric, pagpauswag sa pagkabusog, ug pagkunhod sa pag-inom sa pagkaon, nga mapuslanon alang sa pagpugong sa timbang [1, 2].
Agonistic nga epekto sa glucagon receptor:
Ang glucagon makapauswag sa pagkahugno sa glycogen sa atay ug gluconeogenesis, nga mosangpot sa pagtaas sa glucose sa dugo. Ang Mazdutide, pinaagi sa pagpaaktibo sa glucagon receptor, mahimong makontrol ang daghang aspeto sa metabolismo sa glucose, nga makab-ot ang maayong regulasyon sa glucose sa dugo. Gipasiugda usab sa Glucagon ang lipolysis, nga makatabang sa pagpakunhod sa pagtipon sa tambok ug pagpaubos sa gibug-aton sa lawas [1, 2].
Regulasyon nga epekto sa presyon sa dugo:
Ang Mazdutide makapakunhod sa systolic ug diastolic nga presyon sa dugo. Sa usa ka bahin, gipaubos niini ang presyon sa dugo pinaagi sa pag-regulate sa metabolismo sa glucose ug lipid ug pagpauswag sa function sa vascular endothelial; sa laing bahin, kini mahimong makaapekto sa mga mekanismo sa regulasyon sa presyon sa dugo sama sa renin-angiotensin system.
Unsa ang piho nga mekanismo sa Mazdutide alang sa pagkawala sa timbang?
Ang regulasyon sa glucose sa dugo ug metabolismo:
Ingon usa ka dual agonist sa glucagon-like peptide-1 (GLP-1) ug glucagon receptors, usa sa daghang mga epekto sa pisyolohikal sa GLP-1 mao ang pag-regulate sa lebel sa glucose sa dugo. Gipasiugda niini ang pagtago sa insulin, gipugngan ang pagtago sa glucagon, gipamubu ang glucose sa dugo [1] , gilangan ang paghubas sa tiyan, gipadaghan ang pagkabusog, ug gipakunhod ang pag-inom sa pagkaon. Ang Glucagon, sa laing bahin, nagpasiugda sa lipolysis ug pagkonsumo sa enerhiya. Busa, ang Mazdutide nagpalihok sa duha ka mga receptor ug nag-regulate sa metabolismo sa glucose sa dugo aron makab-ot ang pagkawala sa timbang. Gipakita sa mga pagtuon nga ang Mazdutide makapakunhod sa gibug-aton sa lawas, presyon sa dugo (systolic ug diastolic), total cholesterol, triglycerides, low-density lipoprotein, ug high-density lipoprotein nga lebel [3] , nga nagpakita nga kini mahimong mosangpot sa pagkawala sa timbang ug pagpalambo sa mga metabolikong disorder nga may kalabutan sa katambok.
Impluwensya sa gana ug pag-inom sa enerhiya:
Mahimong makab-ot sa Mazdutide ang pagkawala sa timbang pinaagi sa pag-impluwensya sa gana ug pag-inom sa enerhiya. Sa pipila ka mga pagsulay sa klinika, ang mga partisipante nakasinati og mga reaksiyon sa gastrointestinal sama sa pagkunhod sa gana human sa paggamit sa Mazdutide [3] . Mahimo kini tungod sa direkta nga aksyon sa Mazdutide sa gastrointestinal tract o pinaagi sa regulasyon sa sentral nga sistema sa nerbiyos. Bisan unsa pa ang mekanismo, ang pagkunhod sa gana ug mga epekto sa tiyan makapakunhod sa pag-inom sa enerhiya ug makapauswag sa pagkawala sa timbang. Dugang pa, ang Mazdutide mahimong makaapekto sa gana pinaagi sa pag-regulate sa mga neurotransmitter ug mga hormone sa utok. Pananglitan, ang GLP-1 mahimong molihok sa hypothalamus aron makontrol ang gana ug balanse sa enerhiya [4].
Unsa ang piho nga mga agianan sa aksyon sa Mazdutide sa pag-regulate sa glucose sa dugo?
Pagdasig sa pagtago sa insulin:
Ang mga agonist nga sama sa glucagon nga peptide-1 (GLP-1) nga receptor makapukaw sa pagtago sa insulin. Ingon usa ka doble nga agonist sa GLP-1 ug glucagon nga mga receptor, ang Mazdutide mahimo’g ma-aktibo ang GLP-1 nga receptor aron maaghat ang pancreatic islet β cells sa pagtago sa insulin. Ang insulin usa ka hinungdanon nga hormone alang sa pagkunhod sa glucose sa dugo, nga makapauswag sa mga selyula sa pagkuha sa glucose ug pagpaubos sa lebel sa glucose sa dugo [1].
Pagpugong sa pagtago sa glucagon:
Sa parehas nga oras, ang Mazdutide mahimong molihok sa glucagon receptor aron mapugngan ang pagtago sa glucagon. Ang glucagon ug insulin magkasumpaki sa usag usa sa regulasyon sa glucose sa dugo, ug ang pagkunhod sa pagtago niini makatabang sa pagpaubos sa glucose sa dugo [1].
Ang regulasyon sa metabolismo sa glucose:
Ang Mazdutide mahimong mag-regulate sa metabolismo sa glucose sa daghang lebel aron magamit ang hypoglycemic nga epekto niini, sama sa pag-apekto sa metabolismo sa glucose sa atay, kaunuran, ug mga tisyu sa adipose. Sa atay, gipakunhod niini ang pagkahugno sa glycogen sa atay ug gluconeogenesis, gipakunhod ang produksiyon sa glucose sa dugo; sa tisyu sa kaunuran, gipasiugda niini ang pagsuyup ug paggamit sa glucose; sa adipose tissue, gi-regulate niini ang metabolismo sa lipid, gipakunhod ang pagpagawas sa mga libre nga fatty acid, ug dili direkta nga nakaapekto sa glucose sa dugo [1, 3].
Impluwensya sa gana ug pag-inom sa enerhiya:
Nakaplagan sa mga pagtuon nga ang Mazdutide makapakunhod sa gana ug pag-inom sa enerhiya, posible pinaagi sa paglihok sa mga receptor sa sentral nga sistema sa nerbiyos ug pag-regulate sa agianan sa pagsenyas sa gana. Ang pagkunhod sa pag-inom sa pagkaon makapaubos sa tinubdan sa glucose sa dugo ug makatabang sa pagkontrolar sa lebel sa glucose sa dugo [3, 5].
Pagbag-o gikan sa baseline sa gibug-aton sa lawas ug circumference sa hawak.
a. Porsiyento nga pagbag-o gikan sa baseline sa gibug-aton sa lawas sa paglabay sa panahon. b. Pagbag-o gikan sa baseline sa gibug-aton sa lawas sa paglabay sa panahon.
Tinubdan:PubMed [2]
Unsa ang mga aplikasyon sa Mazdutide?
Pagtambal sa type 2 diabetes:
Ang usa ka randomized, double-blind, placebo-controlled Phase 2 nga pagsulay nagpakita nga ang Mazdutide, usa ka senemana nga gidumala nga dual agonist sa glucagon-like peptide 1 (GLP-1) ug glucagon receptors, nagpakita sa maayo nga pagka-epektibo ug kaluwasan sa mga pasyente sa China nga adunay type 2 diabetes [1].
Aplikasyon sa pagkawala sa timbang:
Pagpanukiduki sa mga pasyente nga adunay ug walay diabetes: Ang usa ka sistematikong pagrepaso ug meta-analysis nagpakita nga ang Mazdutide epektibo nga makapakunhod sa gibug-aton sa lawas sa mga hamtong nga adunay o walay diabetes [3] . Ang panukiduki naglakip sa pito ka randomized controlled trials nga adunay total nga 680 ka partisipante. Gipakita sa mga resulta nga kung itandi sa placebo, ang Mazdutide misangpot sa usa ka mas mahinungdanon nga pagkunhod sa gibug-aton sa lawas (nagpasabot nga kalainan [MD] = -6.22%, 95% confidence interval [CI]: -8.02% ngadto sa -4.41%, I⊃2; = 90.0%) (Nalisa DL, 2024). Ang pag-analisar sa subgroup ug meta-regression nakit-an nga ang mga pasyente nga wala’y diabetes adunay labi ka hinungdanon nga pagkawala sa timbang, ug ang mga pasyente nga gitambalan sa 24 nga mga semana adunay labi ka labi nga pagkunhod sa timbang kumpara sa mga gitambalan sa 12-20 ka semana [3].
Paggamit sa mga hamtong nga Intsik nga adunay sobra sa timbang o sobra nga katambok:
Ang usa ka tunga-tunga nga pag-analisar sa usa ka randomized, duha ka bahin (ubos nga dosis hangtod sa 6mg ug taas nga dosis 9mg), doble nga buta, kontrolado sa placebo nga Phase 2 nga pagsulay nga gihimo sa mga hamtong nga Intsik nga adunay sobra sa timbang o sobra nga katambok nagpakita nga ang Mazdutide luwas ug epektibo sa kini nga populasyon sa panahon sa 24-semana nga panahon sa pagtambal, nga nagdala sa hinungdanon ug makahuluganon nga klinikal nga pagkawala sa timbang [2] . Sa pagtuon, ang mga hamtong nga adunay sobra sa timbang (BMI ≥ 24 kg/m²) nga giubanan sa hyperphagia ug/o labing menos usa ka obesity-related comorbidity, o mga hamtong nga adunay hilabihang katambok (BMI ≥ 28 kg/m²) random nga gi-assign sa pagdawat sa matag semana nga Mazdutide 5mg, 6mg dosis sa . placebo. Gipakita sa mga resulta nga gikan sa baseline hangtod sa ika-24 nga semana, ang mean nga porsyento nga pagbag-o sa gibug-aton sa lawas mao ang -6.7% (standard error 0.7) sa 3mg Mazdutide nga grupo, -10.4% (0.7) sa 4.5mg nga grupo, -11.3% (0.7) sa 6mg nga grupo, ug 1.0% sa lugar nga grupo (0.7) Kung itandi sa placebo, ang kalainan sa pagtambal gikan sa -7.7% hangtod -12.3% (tanan p <0.0001) [2].
Sa konklusyon, isip usa ka bag-o nga dual-target agonist, pinaagi sa daghang mga mekanismo sama sa pag-regulate sa glucose sa dugo, pagpalambo sa tambok nga metabolismo, ug pagpugong sa gana, ang Mazdutide epektibo nga makapauswag sa lebel sa glucose sa dugo sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes ug makatabang sa mga tambok nga tawo nga mawad-an sa timbang. Nag-inject kini og bag-ong kalagsik sa pagtambal sa mga sakit nga metaboliko ug gilauman nga mahupay ang tibuuk kalibutan nga palas-anon sa sobra nga katambok ug mga sakit nga may kalabutan.
Mahitungod sa Awtor
Ang nahisgotan nga mga materyales tanan gisiksik, gi-edit ug gihugpong sa Cocer Peptides.
Awtor sa Scientific Journal
Si Zhang B usa ka kuwalipikado kaayo nga iskolar nga nalambigit sa daghang inila nga mga organisasyon. Kini naglakip sa Peking Union Medical College, Chinese Academy of Medical Sciences -Peking Union Medical College, - Japan Friendship Hospital, Guizhou Equipment Mfg Polytech, Shanghai Jiao Tong University, Universiti Utara Malaysia, Yingkou Institute of Technology, Zhejiang University, ug Peking Union Medical College Hospital. Ang ingon nga lainlaing mga koneksyon sa institusyon nagpasiugda sa iyang halapad nga background sa akademiko ug panukiduki.
Sa termino sa panukiduki, ang Zhang B adunay daghang mga kategorya sa hilisgutan. Ang iyang kahanas naglangkob sa Endocrinology & Metabolism, General & Internal Medicine, Oncology, Cardiovascular System & Cardiology, ug Radiology, Nuclear Medicine & Medical Imaging. Ang iyang trabaho sa kini nga mga natad nagpakita sa iyang lawom nga kahibalo ug hinungdanon nga kontribusyon sa pagpauswag sa medikal nga syensya ug pagpaayo sa mga pamaagi sa pag-atiman sa kahimsog. Gilista si Zhang B sa reperensiya sa citation [1].
