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1 kit (10 fiale)
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▎ Struttura Mazdutide
Fonte: PubChem |
Sequenza: AEGTFTSDVSSYLEGQAAKFIAWLVKGRG Formula Molecular: C 207H 317N 45O65 Pesu Molecular: 4476 g/mol Numero CAS: 2259884-03-0 PubChem CID: 167312357 Sinonimi: GLXC-26803 |
▎ Mazdutide Research
Chì ghjè u fondu di ricerca di Mazdutide?
U prublema impurtante di l'obesità glubale è e malatie cunnesse:
U sovrappesu è l'obesità sò diventate sfide di salute publica glubale sempre più severi. Sicondu l'Atlas di l'obesità mundiale, u numaru di persone obese in u mondu hà righjuntu 764 milioni in 2020 è hè previstu di risaltà à 1 billion da 2030. L'obesità pò innescà numerosi cumplicazioni di salute, cum'è e malatie cardiovascular è a diabetes mellitus 2, chì affettanu seriamente a qualità di vita di l'individuu è i risorsi medichi mundiali. Questu hà guidatu i circadori à scopre metudi di trattamentu efficace, in particulare novi droghe.
U fundamentu di sviluppu di droghe basate in incretin:
Siccomu u cuncettu di incretin hè statu prupostu in u 1932, a ricerca in relazione hè stata avanzata. In u 1987, GLP-1 hè statu identificatu cum'è un regulatore chjave di a secrezione di insuline in u pancreas, è i regimi di trattamentu per a diabetes mellitus 2 basati nantu à l'incretin sò stati sviluppati. In u 2005, exenatide, u primu agonist di u receptore GLP-1 (GLP-1RA) in u mondu, hè statu appruvatu per a cummercializazione, ponendu una basa solida teorica è pratica per a ricerca è u sviluppu di novi droghe basati in incretin cum'è Mazdutide. Mazdutide hè un analogu di l'oxyntomodulin di mammiferi (OXM). Cum'è un agonista duale di nova generazione destinatu à GLP-1R è GCGR, hà un mecanismu unicu di doppia azione è prospettive larghe in u trattamentu di a perdita di pisu è e malatie cunnesse.
Chì ghjè u mecanismu di azzione di Mazdutide?
Effet agonisticu nantu à u receptore di peptide-1 glucagon-like (GLP-1):
GLP-1 hè una hormona intestinali chì pò prumove a secrezione di insuline è inibisce a secrezione di glucagon in una manera dipendente da a concentrazione di glucose, riducendu cusì i livelli di glucose in sangue [1] . Cum'è un agonista di u receptore GLP-1, Mazdutide imita l'azzione di GLP-1, rinfurzendu a secrezione d'insulina è riducendu a liberazione di glucagon, chì aiuta à regulà u glucose di sangue. Inoltre, l'agonisti di u receptore GLP-1 ponu ritardà u svuotamentu gastricu, rinfurzà a sazietà, è riduce l'ingesta alimentaria, chì hè benefica per u cuntrollu di pesu [1, 2].
Effettu agonisticu nantu à u receptore di glucagon:
Glucagon pò prumove a rupture di u glucogenu di u fegatu è a gluconeogenesi, chì porta à un aumentu di u glucose di sangue. Mazdutide, attivendu u receptore di glucagon, pò regulà parechji aspetti di u metabolismu di glucose, ottenendu una regulazione fina di glucose in sangue. Glucagon prumove ancu a lipolisi, aiutendu à riduce l'accumulazione di grassu è u pesu di u corpu più bassu [1, 2].
Effettu regulatori nantu à a pressione sanguigna:
Mazdutide pò riduce a pressione di sangue sistolica è diastolica. Da una banda, abbassa a pressione di sangue per regulà u metabolismu di glucose è lipidi è migliurà a funzione endoteliale vascular; da l'altra banda, pò influenzà i miccanismi di regulazione di a pressione di sangue, cum'è u sistema renina-angiotensina.
Chì ghjè u mecanismu specificu di Mazdutide per a perdita di pisu?
Regulazione di u glucose in sangue è u metabolismu:
Cum'è un agonistu duale di u peptide-1 glucagon-like (GLP-1) è di i receptori di glucagon, unu di i multipli effetti fisiologichi di GLP-1 hè di regulà i livelli di glucose in sangue. Promuove a secrezione di insuline, inibisce a secrezione di glucagon, reduce u glucose di sangue [1] , ritarda u svuotamentu gastricu, aumenta a sazietà, è riduce l'ingesta alimentaria. Glucagon, invece, prumove a lipolisi è u cunsumu d'energia. Dunque, Mazdutide attiva i dui receptori è regula u metabolismu di u glucose di sangue per ottene a perdita di pisu. I studii anu dimustratu chì Mazdutide pò riduce u pesu di u corpu, a pressione sanguigna (sistolica è diastolica), u colesterolu tutale, i trigliceridi, i lipoproteini di bassa densità è i livelli di lipoproteini d'alta densità [3] , chì indicanu chì pò purtà à a perdita di pisu è migliurà i disordini metabolichi di l'obesità.
Influenza nantu à l'appetite è l'ingesta energetica:
Mazdutide pò ottene a perdita di pisu influenzendu l'appetite è l'ingesta di energia. In certi prucessi clinichi, i participanti anu sperimentatu reazzioni gastrointestinali, cum'è a diminuzione di l'appetite dopu l'usu di Mazdutide [3] . Questu pò esse causatu da l'azzione diretta di Mazdutide nantu à u trattu gastrointestinali o per regulazione da u sistema nervu cintrali. Indipendentemente da u mecanismu, a diminuzione di l'appetite è l'effetti secundari gastrointestinali riduceranu l'ingesta di energia è prumove a perdita di pisu. Inoltre, Mazdutide pò influenzà l'appetite per regulà i neurotransmitters è l'hormone in u core. Per esempiu, GLP-1 pò agisce nantu à l'ipotalamo per regulà l'appetite è l'equilibriu energeticu [4].
Chì sò i camini d'azzione specifichi di Mazdutide in a regulazione di u glucose di sangue?
Stimulazione di a secrezione di insulina:
L'agonisti di u receptore glucagon-like peptide-1 (GLP-1) ponu stimulà a secrezione di insuline. En tant qu'agoniste double des récepteurs du GLP-1 et du glucagon, Mazdutide peut activer le récepteur GLP-1 pour inciter les cellules β des îlots pancréatiques à sécréter de l'insuline. L'insulina hè una hormona chjave per a riduzzione di u glucose in sangue, chì pò prumove e cellule per piglià u glucose è diminuite i livelli di glucose in sangue [1].
Inibizione di a secrezione di glucagon:
À u listessu tempu, Mazdutide pò agisce nantu à u receptore di glucagon per inibisce a secrezione di glucagon. Glucagon è insuline sò antagonisti l'un à l'altru in a regulazione di u glucose di sangue, è riducendu a so secrezione conduce à abbassà u glucose di sangue [1].
Regulazione di u metabolismu di u glucose:
Mazdutide pò regulà u metabolismu di glucose à parechji livelli per esercite u so effettu ipoglicemicu, cum'è affettendu u metabolismu di glucose in u fegatu, i musculi è i tessuti adiposi. In u fegatu, riduce a rupture di u glucogenu di u fegatu è a gluconeogenesi, diminuendu a produzzione di glucose di sangue; in u tessulu musculare, prumove l'assunzione è l'utilizazione di glucose; in u tessulu adiposu, regula u metabolismu di lipidi, riduce a liberazione di l'acidi grassi liberi, è indirettamente affetta u glucose di sangue [1, 3].
Influenza nantu à l'appetite è l'ingesta energetica:
I studii anu truvatu chì Mazdutide pò riduce l'appetite è l'ingesta di energia, possibbilmente agiscenu nantu à i receptori in u sistema nervu cintrali è regulendu a via di signalazione di l'appetite. A riduzzione di l'ingesta di l'alimentariu pò riduce a fonte di glucose in sangue è aiuta à cuntrullà i livelli di glucose in sangue [3, 5].
Cambia da a basa di u pesu di u corpu è a circunferenza di a cintura.
a.Percentu di cambiamentu da a basa di u pesu di u corpu cù u tempu. b. Cambia da a basa di u pesu di corpu cù u tempu.
Fonte: PubMed [2]
Chì sò l'applicazioni di Mazdutide?
Trattamentu di a diabetes mellitus 2:
Una prova di Fase 2 randomizzata, doppia cieca, cuntrullata da placebo hà dimustratu chì Mazdutide, un agonista duale di glucagon-like peptide 1 (GLP-1) è i receptori di glucagon, hà dimustratu una bona efficacità è sicurezza in i pazienti chinesi cù diabete di tippu 2 [1].
Applicazione per a perdita di pisu:
Ricerche nantu à i pazienti cù è senza diabete: Una rivista sistematica è meta-analisi hà dimustratu chì Mazdutide pò efficacemente riduce u pesu di u corpu di l'adulti cù o senza diabetes [3] . A ricerca includeu sette prucessi cuntrullati randomizzati cù un totale di 680 participanti. I risultati anu dimustratu chì, cumparatu cù u placebo, Mazdutide hà purtatu à una riduzzione più significativa di u pesu di u corpu (differenza media [MD] = -6.22%, 95% intervallu di cunfidenza [CI]: -8.02% à -4.41%, I⊃2; = 90.0%) (Nalisa DL, 2024). L'analisi di sottogruppi è di meta-regressione anu truvatu chì i pazienti senza diabete anu una perdita di pisu più significativa, è i pazienti trattati per 24 settimane anu avutu una riduzzione di pesu più prominente cumparatu cù quelli trattati per 12 - 20 settimane [3].
Applicazione in l'adulti chinesi cù sovrappeso o obesità:
Un analisi à mezu termine di una prova di Fase 2 randomizzata, in dui parti (dosa bassa finu à 6mg è alta dose 9mg), doppia cieca, cuntrullata da placebo, realizata in adulti cinesi cù sovrappeso o obesità, hà dimustratu chì Mazdutide era sicura è efficace in questa populazione durante u periodu di trattamentu di 24 settimane, purtendu una perdita significativa è clinicamente significativa . In u studiu, l'adulti cù sovrappeso (BMI ≥ 24 kg/m²) accumpagnatu da iperfagia è / o almenu una comorbidità ligata à l'obesità, o adulti cù obesità (BMI ≥ 28 kg/m²) sò stati assignati aleatoriamente per riceve Mazdutide settimanale à dosi di 6.5mg o 4.5mg, agmg. placebo. I risultati dimustranu chì da a basa à a settimana 24, u cambiamentu percentuale mediu in u pesu di u corpu era -6.7% (errore standard 0.7) in u gruppu 3mg Mazdutide, -10.4% (0.7) in u gruppu 4.5mg, -11.3% (0.7) in u gruppu 6mg, è 0.7% in u gruppu place. Comparatu cù u placebo, a diferenza di trattamentu variava da -7.7% à -12.3% (tutti p <0.0001) [2].
In cunclusione, cum'è un agonistu innovativu di duale-target, attraversu parechji meccanismi cum'è a regulazione di u glucose di sangue, a prumuzione di u metabolismu di grassu è l'inhibizione di l'appetite, Mazdutide pò migliurà efficacemente i livelli di glucose in sangue di i pazienti cù diabete di tippu 2 è aiuta à e persone obese perdiri pesu. Injecta una nova vitalità in u trattamentu di e malatie metaboliche è hè previstu di allevà a carica glubale di l'obesità è e malatie relative.
À propositu di l'autore
I materiali sopra citati sò tutti ricercati, editati è compilati da Cocer Peptides.
Auteur du journal scientifique
Zhang B hè un studiosu altamente qualificatu ligatu cù parechje organizzazioni rinumate. Questi includenu Peking Union Medical College, Chinese Academy of Medical Sciences -Peking Union Medical College, - Japan Friendship Hospital, Guizhou Equipment Mfg Polytech, Shanghai Jiao Tong University, Universiti Utara Malaysia, Yingkou Institute of Technology, Zhejiang University, è Peking Union Medical College Hospital. Tali cunnessioni istituzionali diverse mette in risaltu u so vastu background accademicu è di ricerca.
In termini di ricerca, Zhang B hà una vasta gamma di categurie di sughjetti. A so cumpetenza copre Endocrinologia è Metabolismu, Medicina Generale è Interna, Oncologia, Sistema Cardiovascular è Cardiologia, è Radiologia, Medicina Nucleare è Imaging Medical. U so travagliu in questi campi indica a so cunniscenza prufonda è cuntributi significativi à l'avanzamentu di a scienza medica è à migliurà e pratiche sanitarie. Zhang B hè listatu in a riferenza di citazione [1].
