|
1 kit (10 viales)
| Cantidade: | |
|---|---|
▎ Estrutura Mazdutide
Fonte: PubChem |
Secuencia: AEGTFTSDVSSYLEGQAAKFIAWLVKGRG Fórmula molecular: C 207H 317N 45O65 Peso molecular: 4476 g/mol Número CAS: 2259884-03-0 PubChem CID: 167312357 Sinónimos: GLXC-26803 |
▎ Investigación Mazdutide
Cales son os antecedentes de investigación de Mazdutide?
O problema destacado da obesidade global e as enfermidades relacionadas:
O sobrepeso e a obesidade convertéronse en desafíos de saúde pública global cada vez máis graves. Segundo o Atlas Mundial da Obesidade, o número de persoas obesas a nivel mundial alcanzou os 764 millóns en 2020 e espérase que aumente a 1.000 millóns en 2030. A obesidade pode desencadear numerosas complicacións de saúde, como enfermidades cardiovasculares e diabetes tipo 2, que afectan gravemente á calidade de vida do individuo e aos recursos médicos globais. Isto levou aos investigadores a explorar métodos de tratamento eficaces, especialmente novos fármacos.
A base de desenvolvemento de fármacos baseados en incretinas:
Desde que o concepto de incretina foi proposto en 1932, a investigación relacionada foi avanzando constantemente. En 1987, identificouse o GLP-1 como un regulador clave da secreción de insulina no páncreas e desenvolvéronse réximes de tratamento para a diabetes tipo 2 baseados na incretina. En 2005, a exenatida, o primeiro agonista do receptor GLP-1 (GLP-1RA) do mundo, foi aprobado para a súa comercialización, sentando unha sólida base teórica e práctica para a investigación e o desenvolvemento de novos fármacos baseados en incretinas como Mazdutide. A mazdutida é un análogo da oxintomodulina de mamíferos (OXM). Como un agonista dobre de nova xeración dirixido a GLP-1R e GCGR, ten un mecanismo único de dobre acción e amplas perspectivas no tratamento da perda de peso e enfermidades relacionadas.
Cal é o mecanismo de acción de Mazdutide?
Efecto agonístico sobre o receptor do péptido-1 tipo glucagón (GLP-1):
O GLP-1 é unha hormona intestinal que pode promover a secreción de insulina e inhibir a secreción de glucagón de forma dependente da concentración de glicosa, reducindo así os niveis de glicosa no sangue [1] . Como agonista do receptor GLP-1, Mazdutide imita a acción do GLP-1, mellorando a secreción de insulina e reducindo a liberación de glucagón, que axuda a regular a glicosa no sangue. Ademais, os agonistas do receptor GLP-1 poden atrasar o baleirado gástrico, mellorar a saciedade e reducir a inxestión de alimentos, o que é beneficioso para o control do peso [1, 2].
Efecto agonístico sobre o receptor de glucagón:
O glucagón pode promover a degradación do glicóxeno hepático e a gliconeoxénese, o que leva a un aumento da glicosa no sangue. A mazdutide, ao activar o receptor de glucagón, pode regular múltiples aspectos do metabolismo da glicosa, logrando unha regulación fina da glicosa no sangue. O glucagón tamén promove a lipólise, axudando a reducir a acumulación de graxa e reducir o peso corporal [1, 2].
Efecto regulador da presión arterial:
A mazdutide pode reducir a presión arterial sistólica e diastólica. Por unha banda, baixa a presión arterial regulando o metabolismo da glicosa e dos lípidos e mellorando a función endotelial vascular; por outra banda, pode afectar a mecanismos de regulación da presión arterial como o sistema renina-angiotensina.
Cal é o mecanismo específico de Mazdutide para a perda de peso?
Regulación do metabolismo e da glicosa no sangue:
Como agonista dobre do péptido-1 tipo glucagón (GLP-1) e dos receptores de glucagón, un dos múltiples efectos fisiolóxicos do GLP-1 é regular os niveis de glicosa no sangue. Favorece a secreción de insulina, inhibe a secreción de glucagón, reduce a glicosa no sangue [1] , atrasa o baleirado gástrico, aumenta a saciedade e reduce a inxestión de alimentos. O glucagón, pola súa banda, favorece a lipólise e o consumo de enerxía. Polo tanto, Mazdutide activa ambos receptores e regula o metabolismo da glicosa no sangue para lograr a perda de peso. Os estudos demostraron que Mazdutide pode reducir o peso corporal, a presión arterial (sistólica e diastólica), o colesterol total, os triglicéridos, as lipoproteínas de baixa densidade e os niveis de lipoproteínas de alta densidade [3] , o que indica que pode levar á perda de peso e mellorar os trastornos metabólicos relacionados coa obesidade.
Influencia sobre o apetito e a inxestión de enerxía:
Mazdutide pode conseguir a perda de peso ao influír no apetito e na inxestión de enerxía. Nalgúns ensaios clínicos, os participantes experimentaron reaccións gastrointestinais como diminución do apetito despois de usar Mazdutide [3] . Isto pode ser causado pola acción directa de Mazdutide sobre o tracto gastrointestinal ou pola regulación do sistema nervioso central. Independentemente do mecanismo, a diminución do apetito e os efectos secundarios gastrointestinais reducirán a inxestión de enerxía e promoverán a perda de peso. Ademais, Mazdutide pode afectar o apetito ao regular os neurotransmisores e as hormonas no cerebro. Por exemplo, o GLP-1 pode actuar sobre o hipotálamo para regular o apetito e o equilibrio enerxético [4].
Cales son as vías de acción específicas de Mazdutide na regulación da glicosa no sangue?
Estimulación da secreción de insulina:
Os agonistas do receptor do péptido-1 tipo glucagón (GLP-1) poden estimular a secreción de insulina. Como agonista dobre dos receptores de GLP-1 e glucagón, Mazdutide pode activar o receptor de GLP-1 para provocar que as células β dos illotes pancreáticos secreten insulina. A insulina é unha hormona clave para reducir a glicosa no sangue, que pode favorecer que as células capten a glicosa e baixar os niveis de glicosa no sangue [1].
Inhibición da secreción de glucagón:
Ao mesmo tempo, Mazdutide pode actuar sobre o receptor de glucagón para inhibir a secreción de glucagón. O glucagón e a insulina son antagónicos entre si na regulación da glicosa no sangue, e reducir a súa secreción conduce a baixar a glicosa no sangue [1].
Regulación do metabolismo da glicosa:
A mazdutide pode regular o metabolismo da glicosa en múltiples niveis para exercer o seu efecto hipoglucémico, como afectar o metabolismo da glicosa no fígado, os músculos e os tecidos adiposos. No fígado, reduce a degradación do glicóxeno hepático e a gliconeoxénese, diminuíndo a produción de glicosa no sangue; no tecido muscular, promove a absorción e utilización da glicosa; no tecido adiposo, regula o metabolismo dos lípidos, reduce a liberación de ácidos graxos libres e afecta indirectamente a glicosa no sangue [1, 3].
Influencia sobre o apetito e a inxestión de enerxía:
Os estudos descubriron que Mazdutide pode reducir o apetito e a inxestión de enerxía, posiblemente actuando sobre receptores do sistema nervioso central e regulando a vía de sinalización do apetito. Reducir a inxestión de alimentos pode diminuír a fonte de glicosa no sangue e axudar a controlar os niveis de glicosa no sangue [3, 5].
Cambio do peso corporal e da circunferencia da cintura desde a liña base.
a.Variación porcentual do peso corporal co paso do tempo. b. Cambios no peso corporal desde a liña base co paso do tempo.
Fonte: PubMed [2]
Cales son as aplicacións de Mazdutide?
Tratamento da diabetes tipo 2:
Un ensaio de Fase 2 aleatorizado, dobre cego e controlado con placebo mostrou que Mazdutide, un agonista dobre do péptido similar ao glucagón 1 (GLP-1) e dos receptores de glucagón administrado semanalmente, demostrou unha boa eficacia e seguridade en pacientes chineses con diabetes tipo 2 [1].
Aplicación na perda de peso:
Investigación en pacientes con e sen diabetes: unha revisión sistemática e unha metaanálise mostraron que Mazdutide pode reducir eficazmente o peso corporal dos adultos con ou sen diabetes [3] . A investigación incluíu sete ensaios controlados aleatorios cun total de 680 participantes. Os resultados mostraron que, en comparación co placebo, Mazdutide levou a unha redución máis significativa do peso corporal (diferenza media [DM] = -6,22%, intervalo de confianza [IC] do 95%: -8,02% a -4,41%, I⊃2; = 90,0%) (Nalisa DL, 2024). As análises de subgrupos e de metaregresión descubriron que os pacientes sen diabetes tiñan unha perda de peso máis significativa e os pacientes tratados durante 24 semanas tiñan unha redución de peso máis destacada en comparación cos tratados durante 12-20 semanas [3].
Aplicación en adultos chineses con sobrepeso ou obesidade:
Unha análise a medio prazo dun ensaio aleatorizado de dúas partes (dose baixa ata 6 mg e dose alta 9 mg), dobre cego, controlado con placebo, realizado en adultos chineses con sobrepeso ou obesidade mostrou que Mazdutide foi seguro e eficaz nesta poboación durante o período de tratamento de 24 semanas, o que provocou unha perda de peso significativa e clínicamente significativa . No estudo, os adultos con sobrepeso (IMC ≥ 24 kg/m²) acompañados de hiperfaxia e/ou polo menos unha comorbilidade relacionada coa obesidade, ou os adultos con obesidade (IMC ≥ 28 kg/m²) foron asignados aleatoriamente para recibir Mazdutide semanal a doses iguales de 6,5 mg ou 4,5 mg. placebo. Os resultados mostraron que desde a liña de base ata a semana 24, o cambio porcentual medio no peso corporal foi de -6,7% (erro estándar 0,7) no grupo de 3 mg de Mazdutide, -10,4% (0,7) no grupo de 4,5 mg, -11,3% (0,7) no grupo de 6 mg e 0,70% (grupo placente). En comparación co placebo, a diferenza de tratamento variou de -7,7% a -12,3% (todos p < 0,0001) [2].
En conclusión, como un innovador agonista de dobre obxectivo, a través de múltiples mecanismos como a regulación da glicosa no sangue, a promoción do metabolismo das graxas e a inhibición do apetito, Mazdutide pode mellorar eficazmente os niveis de glicosa no sangue dos pacientes con diabetes tipo 2 e axudar a perder peso ás persoas obesas. Inxecta nova vitalidade ao tratamento das enfermidades metabólicas e espérase que alivie a carga global da obesidade e enfermidades relacionadas.
Sobre o autor
Os materiais mencionados anteriormente son todos investigados, editados e compilados por Cocer Peptides.
Autor de Revista Científica
Zhang B é un estudoso altamente cualificado vinculado con varias organizacións de renome. Estes inclúen Peking Union Medical College, Chinese Academy of Medical Sciences -Peking Union Medical College, - Japan Friendship Hospital, Guizhou Equipment Mfg Polytech, Shanghai Jiao Tong University, Universiti Utara Malaysia, Yingkou Institute of Technology, Zhejiang University e Peking Union Medical College Hospital. As conexións institucionais tan diversas destacan a súa ampla formación académica e investigadora.
En termos de investigación, Zhang B ten unha ampla gama de categorías temáticas. A súa experiencia abrangue Endocrinoloxía e Metabolismo, Medicina Xeral e Interna, Oncoloxía, Sistema Cardiovascular e Cardioloxía, e Radioloxía, Medicina Nuclear e Imaxe Médica. O seu traballo nestes campos indica o seu profundo coñecemento e contribucións significativas ao avance da ciencia médica e á mellora das prácticas sanitarias. Zhang B figura na referencia da cita [1].
