5-Amino-1MQ 10mg

▎ Struktur 5-Amino-1MQ

▎ 5-Amino-1MQ Riset

Apa latar mburi riset 5-Amino-1MQ?

Kanthi kenaikan terus-terusan ing tingkat penyakit metabolik global kayata obesitas lan diabetes, ngenali target lan obat-obatan sing bisa ngatur metabolisme energi kanthi efektif lan nambah kelainan metabolisme wis dadi fokus riset sing signifikan. Nikotinamide N-methyltransferase (NNMT), enzim metabolisme kunci, nduweni peran penting ing homeostasis energi. Ekspresi sing berlebihan nyebabake masalah kaya akumulasi lemak lan resistensi insulin, nggawe regulasi NNMT minangka target terapi potensial kanggo penyakit sing gegandhengan.

Ing latar mburi iki, 5-Amino-1MQ wis muncul minangka inhibitor NNMT tartamtu. Kanthi nyuda aktivitas NNMT, nyuda metilasi nikotinamide sing ora normal, mulihake tingkat NAD + intraselular lan normalake jalur sinyal sing gegandhengan, saéngga nambah metabolisme lipid lan nambah sensitivitas insulin. 5-Amino-1-methylquinolinium wis muncul minangka target riset utama kanggo njelajah strategi terapeutik novel nglawan gangguan metabolik, sing nyurung studi dhasar babagan mekanisme kasebut.

Apa efek 5-Amino-1-methylquinolinium ing metabolisme adiposit?

Efek ing Adipogenesis

Inhibisi Adipogenesis: Adipogenesis nuduhake proses ing ngendi preadipocytes mbedakake dadi adiposit diwasa lan nglumpukake lipid sajrone pangembangan adiposit. Panliten nuduhake yen scaffolds methylquinolinium sing ngemot substituen amina primer nuduhake permeabilitas dhuwur kanggo transportasi transmembrane pasif lan aktif, dene analoge nuduhake aktivitas hambat sing selektif banget marang nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) ^[1] . Inhibitor NNMT nyuda adipogenesis ing adiposit, nyebabake hipotesis yen 5-Amino-1-methylquinolinium, yen nduweni aktivitas inhibisi NNMT sing padha, bisa nyuda adipogenesis kanthi nyegah NNMT. Contone, ing eksperimen adiposit kultur, inhibitor NNMT nyuda tingkat 1-methylnicotinamide (1-MNA) intraselular, nambah nicotinamide adenine dinucleotide (NAD⁺) intraselular lan S-(5'-adenosyl) -L-methionine (SAM), lan nyegah adipogenesis ing sel lemak ^[1].

Ngaruhi ekspresi gen sing gegandhengan karo adipogenesis: Adipogenesis diatur dening serangkaian faktor transkripsi lan gen, kayata reseptor-gamma sing diaktifake proliferator peroksisom (PPAR-γ) lan CCAAT/enhancer-binding protein (C/EBP). Turunan methylquinoline mesthi mengaruhi lipogenesis kanthi mengaruhi ekspresi gen kunci kasebut.

Gambar 1 Inhibitor molekul cilik sing selektif lan membran-permeabel saka nikotinamida N-methyltransferase mbalikke obesitas sing disebabake dening diet lemak dhuwur ing tikus.

Sumber: ScienceDirect ^[1]

Efek ing Metabolisme Lipid

Regulasi protein sing melu sintesis lan degradasi lipid: Metabolisme lipid kalebu proses kayata sintesis lipid, panyimpenan, lan degradasi. Ing panaliten babagan penyakit ati lemak sing gegandhengan karo metabolik (MAFLD), Donglingcao memodulasi aktivitas reseptor-aktif proliferator peroksisom -α (PPAR-α), protein pengikat unsur sterol-1c (SREBP-1c), sintase asam lemak (FAS), lan karboksilase asetil-CoA (ACC). 5-Amino-1-methylquinolinium bisa mangaruhi metabolisme lipid ing adiposit liwat mekanisme sing padha, yaiku kanthi ngatur ekspresi protein kunci kasebut sing melu sintesis lan degradasi lipid. Contone, yen 5-Amino-1-methylquinolinium bisa ningkatake ekspresi PPAR-α, bisa ningkatake oksidasi asam lemak lan nyuda akumulasi lipid ing adiposit. Kosok baline, yen mengaruhi ekspresi SREBP-1c, FAS, lan liya-liyane, bisa uga mengaruhi proses sintesis asam lemak.

Ngowahi tingkat metabolit intraselular kanggo mengaruhi metabolisme lipid: Tingkat metabolit intraselular nduweni peran pangaturan penting ing metabolisme lipid. Kaya sing wis kasebut sadurunge, inhibitor NNMT bisa ngowahi tingkat metabolit intraselular kayata 1-MNA, NAD⁺, lan SAM, saéngga mengaruhi metabolisme adiposit ^[1] . Yen 5-Amino-1-methylquinolinium ngasilake efek sing padha ing tingkat metabolit kasebut, kanthi ora langsung bakal ngatur metabolisme lipid. Minangka koenzim intraselular sing penting ing macem-macem jalur metabolisme, owah-owahan ing tingkat NAD⁺ bisa mengaruhi proses metabolisme lipid kayata oksidasi asam lemak lan siklus asam trikarboksilat.

Efek ing Metabolisme Energi

Efek ing Aktivitas Mitokondria: Metabolisme energi ing adiposit gegandhengan karo fungsi mitokondria. Pasinaon nuduhake yen ing kahanan regangan statis simulasi in vitro, aktivitas mitokondria ing adiposit mundhak, ningkatake lipogenesis lan nyepetake metabolisme seluler ^[2] . Senyawa methylquinolinium bisa ngowahi aktivitas mitokondria kanthi mengaruhi jalur metabolisme utawa ekspresi protein sing gegandhengan karo mitokondria. Yen 5-Amino-1-methylquinolinium nyandhet protèin mitokondria utawa proses metabolisme tartamtu, bisa nyuda aktivitas mitokondria lan nyuda pengeluaran energi ing adiposit. Kosok baline, bisa ningkatake metabolisme energi. Contone, kanthi mengaruhi aktivitas kompleks rantai pernapasan mitokondria, bisa ngatur produksi ATP, saéngga mengaruhi negara energi lan arah metabolisme adiposit.

Ngatur keseimbangan energi adiposit: Adiposit ora mung nyimpen energi nanging uga melu regulasi keseimbangan energi. Efek saka 5-Amino-1-methylquinolinium ing metabolisme adiposit bisa uga katon ing regulasi keseimbangan energi. Yen nyegah lipogenesis lan ningkatake lipolisis, bisa nyuda panyimpenan energi lan nambah pelepasan energi ing adiposit. Kosok baline, yen ningkatake lipogenesis lan nyegah lipolisis, bisa nyebabake akumulasi energi sing berlebihan ing adiposit, ngganggu keseimbangan energi-faktor kritis ing pangembangan obesitas lan kelainan metabolik sing gegandhengan.

Efek ing Fungsi Endokrin Adiposit

Ngaruhi sekresi adipokine: Minangka organ endokrin, adiposit ngetokake pirang-pirang adipokin kayata leptin lan adiponektin, sing nduweni peran regulasi sing penting ing metabolisme sistemik ^[3] . Obat utawa zat tartamtu bisa mengaruhi sekresi adiposit saka adipokin kasebut. Nalika ora ana bukti langsung babagan efek 5-Amino-1-methylquinolinium ing sekresi adipokine, efek sakabèhé ing metabolisme adiposit nuduhake regulasi ora langsung saka sekresi adipokine. Yen 5-Amino-1-methylquinolinium ngowahi status energi adiposit utawa metabolisme lipid, bisa menehi umpan balik-aturan sekresi leptin. Minangka molekul sinyal sing nggambarake nyimpen lemak, owah-owahan ing sekresi leptin mengaruhi napsu lan metabolisme energi.

Ngaruhi Sekresi Sitokin Inflamasi: Kahanan inflamasi jaringan adiposa raket banget karo metabolisme adiposit. Adiposit bisa ngetokake macem-macem sitokin inflamasi, kayata interleukin-1β (IL-1β), interleukin-6 (IL-6), lan tumor necrosis factor-α (TNF-α) (Michalczyk K). Ing negara lemu, inflamasi jaringan adipose sing saya tambah nyebabake sekresi faktor inflamasi kasebut, sing banjur mengaruhi metabolisme sistemik lan sensitivitas insulin. 5-Amino-1-methylquinolinium, yen bisa ngatur metabolisme adiposit, bisa ngowahi sekresi sitokin, saéngga mengaruhi lingkungan mikro inflamasi jaringan adipose lan nyebabake komplikasi metabolik sing gegandhengan karo obesitas. Potensi kanggo nyandhet sekresi sitokin bisa mbantu nyuda resistensi insulin lan nambah status metabolisme.

About The Author

Materi sing kasebut ing ndhuwur kabeh diteliti, diowahi lan disusun dening Cocer Peptides.

Penulis Jurnal Ilmiah

Harshini Neelakantan minangka ilmuwan farmasi lan pimpinan riset kanthi pengalaman ekstensif ing pangembangan obat praklinis kanggo kelainan metabolik, neurologis, lan muskuloskeletal. Dheweke saiki dadi Direktur Eksekutif Riset & Pengembangan ing Ridgeline Therapeutics, fokus ing terjemahan terapi molekul cilik saka validasi hit-to-lead menyang aplikasi klinis. Keahlian dheweke kalebu ing farmakologi vivo, model penyakit, lan metabolisme obat, lan dheweke sadurunge kerja ing Cabang Kedokteran Universitas Texas. Harshini Neelakantan kadhaptar ing referensi kutipan [1].

▎ Kutipan sing relevan

[1] Neelakantan H, Vance V, Wetzel MD, et al. Inhibitor molekul cilik sing selektif lan membran-permeabel saka nicotinamide N-methyltransferase mbalikke obesitas sing disebabake dening diet lemak dhuwur ing tikus. Farmakologi Biokimia 2018; 147: 141-152.DOI: 10.1016/j.bcp.2017.11.007.

[2] Mor-Yossef ML, Kislev N, Lustig M, Pomeraniec L, Benayahu D. Efek stimulasi biomekanik ing metabolisme adiposit. Jurnal Fisiologi Selular 2020; 235(11): 8702-8713.DOI: 10.1002/jcp.29714.

[3] Michalczyk K, Niklas N, Rychlicka M, Cymbaluk-Płoska A. Pengaruh Zat Aktif Biologis sing disekresi dening Tisu Adipose ing Kanker Endometrium. Diagnostik 2021; 11(3).DOI: 10.3390/diagnostik11030494.

KABEH ARTIKEL LAN INFORMASI PRODUK sing disedhiyakake ing situs web iki mung kanggo panyebaran informasi lan tujuan pendidikan.  

Produk sing kasedhiya ing situs web iki khusus kanggo riset in vitro. Riset in vitro (Latin: *ing kaca*, tegesé ing barang kaca) ditindakake ing njaba awak manungsa. Produk kasebut dudu obat-obatan, durung disetujoni dening Administrasi Pangan lan Narkoba AS (FDA), lan ora kena digunakake kanggo nyegah, nambani, utawa ngobati penyakit, penyakit, utawa penyakit apa wae. Dilarang banget dening hukum kanggo ngenalake produk kasebut menyang awak manungsa utawa kewan ing wangun apa wae.