1kits(10Viales) rehegua.
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▎ Mba’épa pe GLP-3?
GLP-3 ha’e peteĩ pohã pyahu oñemopyendáva péptido-pe ha oikeva’ekue clase de agonistas triples receptores-pe ojepytasóva GLP-1R/GIPR/GCGR rehe, ojejapóva 39 aminoácido-gui. Idiseño oñeinspira umi hormona intestinal endógena ojoguáva insulina-pe (ha'eháicha GIP) ha, optimización estructural rupive, ikatu omomba'apo simultáneamente receptor GLP-1 (GLP-1R), receptor GIP (GIPR) ha receptor glucagón (GCGR). Ojeactiva ramo GLP-1R omotenonde secreción insulina, ojoko glucagón ñemboyke, omboguejy nivel de glucosa tuguýpe, ombotapykuéva vaciado gástrico ha omboguejy apetito; omombaretévo GIPR omombarete insulina secreción efecto, omboguejyve tuguy glucosa nivel, ha avei oguereko peteĩ rol diabetes lípidos-pe; omombaretévo GCGR omokyre'ÿ gasto energía, omombarete inhibición gluconeogénesis hepática, ha omboguejy deposición de grasa hepática.
▎ GLP-3 Ñemohenda
Fuente: PubChem |
Secuencia: YA⊃1;QGTFTSDYSI-L⊃2;LDKK4AQA⊃1;AFIEYLLEGGPSSGAPPPS⊃3; Fórmula Molecular rehegua: C 221H 342N 46O68 Peso Molecular: 4731 g/mol CAS Número: 2381089-83-2 PubChem CID: 171390338. Ñe’ẽpoty ha ñe’ẽpoty Ñe’ẽjoajuha:LY3437943 |
▎ GLP-3 Jeporeka rehegua
Mba’épa pe investigación antecedente GLP-3 rehegua.
Ko antecedente investigación GLP-3 ojoaju estrechamente umi tema global ivaivéva ohóvo obesidad ha metabolismo, avei umi limitación orekóva umi pohã terapéutico oîva: obesidad ha metabolismo omoî tuicha amenaza salud pública-pe, péva población mundial obesidad ojeproyectáva oguahëtaha 4.005.000 millones ary 2035 ha número de pacientes metabolismo ojupíva 592 millones, péva oreko resultado tuicha gasto mundial salud reheguáva metabolismo rehe. Umi péptido agonista receptor multi-diana osê solución ramo, ikatúva ohapejoko obesidad, oñemombia metabolismo, ha omboyke umi efecto secundario tóxico umi pohã oîva, ha'éva tendencia omoheñóivo tratamiento obesidad ha metabolismo.
Mba épa pe mecanismo de acción GLP-3 rehegua.
Ojeregula metabolismo energético activación multi receptor rupive
GLP-3 ha'e peteĩ agonista receptor triple ojepytasóva receptor polipéptido insulinotrópico odependéva glucosa rehe (GIPR), receptor péptido-1 ojoguáva glucágón-pe (GLP-1R) ha receptor glucagón (GCGR). Omombarete simultáneamente ko'ã mbohapy receptor, omohenda metabolismo energético heta tape rupive.
Acción agonista GIPR rehegua:
GIP ha'e peteĩ hormona osẽva insulina intestinal-pe, osẽva células K intestinales-gui ha osẽva okaru rire. GLP-3 omomba’apo GIPR, omokyre’ỹ insulina secreción, omombarete insulina sensibilidad, ha upéicha oipytyvõ ñande rete ogueraha ha oiporu porãve haguã glucosa, upéicha omboguejy nivel de glucosa tuguýpe. Avei, GIP ikatu oinflui metabolismo grasa rehe omohenda rupi funcionamiento adipocito ha omboguejývo acumulación de grasa [1]..
GLP-1R agonista rembiapo: 1.1.
GLP-1 ha'e peteĩ hormona peptídica osẽva umi célula L intestinal rupive. Ojeactiva rire GLP-1R, GLP-3 ojapo opaichagua efecto iporãva. Ikatu omokyre'ÿ secreción insulina peteî manera dependiente concentración de glucosa, upéicha omboguejy nivel de azúcar tuguýpe. Ikatu ombotapykue vaciado gástrico, ombohetave saciedad ha omboguejy tembi’u je’u. Agonismo GLP-1R ikatu avei omba’apo sistema nervioso central rehe, omohenda apetito ha equilibrio energético, upéicha oipytyvõ pérdida de peso [2]..
Umi efecto agonista GCGR rehegua:
Glucagón ombohetave jepi tuguy glucosa nivel, ha katu GLP-3 influencia rupive, GCGR agonismo ojapo efecto iñambuéva. Omotenonde glucogenólisis ha gluconeogénesis hígado-pe. Umi efecto combinado GLP-3 guýpe, ñande rete ndohasái peteî aumento simple nivel de glucosa tuguýpe sino upéva rangue oregula metabolismo energético ombohetave haguã desglose grasa, upéicha ohupyty pérdida de peso ha metabolismo mejorado. Agonismo GCGR ikatu avei oinflui metabolismo lípido hepático rehe, omboguejývo acumulación de grasa hepática [3]..
Umi mba’e ojejapóva umi Proceso Fisiológico ojoajúva Diabetes rehe
Ojapóvo simultáneamente umi mbohapy receptor oje’eva’ekue rehe, GLP-3 oinflui heta proceso fisiológico ojoajúva metabolismo rehe.
Tuguy glucosa rehegua regulación: .
Oñemombaretévo GIPR ha GLP-1R omokyre’ỹ haguã insulina secreción, ha omohenda porãvo GCGR, GLP-3 ikatu omboguejy nivel de glucosa tuguýpe. Ijefecto hipoglucémico ojehechauka ojehupi jave tuguy glucosa, ha katu ndaha’éi oiméne omoheñói hipoglucemia tuguy glucosa oĩ jave normal, ha’éva iporãva control de glucosa tuguýpe umi hasýva diabético-pe [4]..
Pe peso jeporu rehegua: .
GLP-3 ohechauka tuicha eficacia orekóva gestión de peso. Omombaretévo GLP-1R, ombovevýi vaciado gástrico, ombohetave saciedad ha omboguejy tembi’u je’u; omohenda rupi metabolismo graso, omokyre'ÿ ikyrakue ñembyai ha energía gasto, upéicha ohupyty pérdida de peso. Umi ensayo clínico ohechauka umi paciente obeso térã sobrepeso oñeñangarekóva GLP-3 rehe ohasa tuicha pérdida de peso peteî periodo de tiempo [5,6]..
Regulación lípida rehegua: .
Pe tratamiento GLP-3 rehegua omoporãve umi paciente perfil lípido. Omboguejy triglicérido (TG), colesterol lipoproteico de baja densidad (LDL-C) ha colesterol lipoproteico de baja densidad (VLDL-C) nivel, avei omohenda apolipoproteína, ha'eháicha omboguejy apolipoproteína B (apoB) ha apolipoproteína C -III (apoC-III) nivel, upéicha omboguejy umi partícula lipoproteína ojoajúva aterosclerosis ndive ha omokyre’ÿva salud cardiovascular [7]..
Oñemoporãve metabolismo lípido hepático rehegua:
Umi hasývape guarã orekóva enfermedad hepática grasa no alcohólica (NAFLD) ojoajúva disfunción metabólica rehe, GLP-3 tuicha omboguejy contenido de grasa hepática. Umi ensayo clínico relevante-pe, umi paciente oñeñangarekóva dosis iñambuéva GLP-3 rehe ohechauka tuicha reducción relativa contenido de grasa hepática oñembojojávo línea base rehe, ohechaukáva GLP-3 oreko efecto regulador positivo metabolismo grasa hepática rehe, ha'éva beneficioso omohenda porãve haguã función hepática [3]..

Figura 1 GLP-3 rembiaporã [8] ..
Mba’épa umi aplicación GLP-3 rehegua.
Ikyrakue ñepohano: 1.1.
Pe obesidad-gui oiko peteĩ tema tuicháva salud pública mundial-pe, ojoajúva estrechamente oñepyrũ ha oñemotenondévo opáichagua mba’asy crónica. GLP-3 ohechauka tuicha eficacia tratamiento obesidad rehegua. Umi paciente obeso oñeñangarekóva GLP-3 rehe ohasa peteî reducción notable peso corporal. Peteî estudio obesidad Fase 2 48 arapokõindy, umi paciente oñeñangarekóva 8mg ha 12mg GLP-3 ohasa reducción peso 22,8% ha 24,2%, respectivamente. Ambue ensayo Fase 2 doble ciego, aleatorizado, controlado placebo, umi paciente oiméva grupo de dosis iñambuéva ohasa distinto grado de pérdida de peso 24 arapokõindy ha 48 arapokõindy. Pe grupo 12mg ohupyty pérdida de peso 24,2% 48 semana-pe, ha pe grupo placebo ohecha reducción -2,1% añónte. GLP-3 omboguejy porã hete pesa umi hasýva ikyrávape, ome’ẽvo peteĩ tembiporu pyahu ha ipu’akapáva oñepohano haguã mba’asy ikyráva. Pe terapia GLP-3 ikyrakue rehegua ndaha’éi omboguejýva ñande rete pesa añónte ha katu ikatu avei omoporãve ambue mba’e tesãi rehegua ojoajúva ikyrakue rehe, ha’eháicha omboguejývo estrés oguerekóva umi articulación ha ombogue umi síntoma mba’asy articular rehegua ojoajúva ikyrakue rehe, pérdida de peso rupive; pe peso ñemboguejy ikatu avei oipytyvõ oñemyatyrõ haguã umi complicación ojoajúva obesidad rehe ha’éva apnea del sueño [3,6]..
Pohã metabolismo tipo 2 rehegua: .
Metabolismo tipo 2 ha'e peteĩ mba'asy metabólico crónico ojehechakuaáva resistencia insulina ha secreción insulina insuficiente. GLP-3 oreko valor potencial aplicación rehegua tratamiento metabolismo tipo 2 rehegua. Omokyre’ỹ insulina ñemboyke omombaretévo receptor GLP-1, omoporãve insulina resistencia ha omboguejy tuguy glucosa. Umi efecto orekóva omboguejýva ipire oipytyvõ avei omoporãve haguã condición orekóva umi paciente metabolismo tipo 2, péva obesidad ha'égui peteî factor de riesgo importante metabolismo tipo 2, ha pérdida de peso ikatu omombarete sensibilidad insulina, oipytyvõvéva control glucosa tuguýpe. Umi estudio oimehápe umi paciente orekóva metabolismo tipo 2, GLP-3 omotenonde pérdida de peso tuicha ha reducción notable nivel hemoglobina A1c (HbA1c), HbA1c oguejy 1,64% oñembojojávo placebo rehe. Péva ohechauka GLP-3 ndaha’éi ocontroláva efectivamente nivel de glucosa tuguýpe añónte sino avei omoporãve condición general umi paciente orekóva metabolismo tipo 2 heta mecanismo rupive, oimehápe pérdida de peso, upéicha omomba’eguasu calidad de vida [6]..
Mba’asy hígado graso no alcohólico (NAFLD) rehegua ñepohano:
NAFLD ha'e peteî lesión hepática estrés metabólico ojoajúva estrechamente resistencia insulina ha susceptibilidad genética, oimehápe espectro de condiciones oimehápe hígado graso simple no alcohólico, esteatohepatitis no alcohólica ha cirrosis ojoajúva. GLP-3 ohechauka potencial prometedor tratamiento NAFLD-pe. Peteî ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado placebo oimehápe umi participante orekóva enfermedad hepática grasa asociada disfunción metabólica ha contenido de grasa hepática ≥10%, 24 arapokõindýpe, cambio relativo promedio contenido grasa hepática línea base-gui tuicha iñambue opavave grupo dosis GLP-3: -81,4% grupo 8mg, -82,4% grupo 12 mg, ha +0,3% grupo placebo-pe. Péva ohechauka GLP-3 ikatuha omboguejy efectivamente contenido de grasa hepática, tuicha mba'éva omohenda porãve haguã patología hepática umi paciente NAFLD. Oguereko promesa opción de tratamiento pyahu ramo NAFLD-pe guarã, potencialmente ombovevýiva mba'asy progresión ha omboguejýva riesgo complicaciones severas ha'eháicha cirrosis [3]..
Mohu'ã
GLP-3 ohechauka potencial prometedor omohenda porãvo estado patológico hepático umi paciente NAFLD, oactuáva múltiple mecanismo rupive oimehápe regulación metabolismo energético, omohenda porã resistencia insulina, efecto antiinflamatorio ha modulación metabolismo lípido.
Pe Autor rehegua
Umi mba’e oje’éva yvateve, opavave oñeinvestiga, omohenda ha ombyaty Cocer Peptides.
Revista Científica haihára
Rosenstock, J ha’e peteĩ karai arandu ojehecharamóva ha hembiapo ojoaju porã heta institución ojeguerohorýva ndive, umíva apytépe Centro Médico Suroeste Universidad de Texas, Universidad de Texas Dallas ha Centro VIGOR Canadá-gua. Imba’ekuaapy oñemomba’e heta mba’épe ha’éva Endocrinología & Diabetes, Medicina General & Interna, Sistema Cardiovascular & Cardiología, Farmacología & Farmacia, ha Investigación & Medicina Experimental. Umi aporte hechapyrãva ojapóva comunidad académica-pe ohupyty ichupe jehechakuaa oparupiete, péicha ojehecha ojeporavógui jey jey 'Investigador Altamente Citado en el ámbito de Medicina Clínica' ary 2017 guive 2024 peve, omomba'eguasúva posición significativa ha influencia profunda investigación médica clínica-pe. Rosenstock J oñemoĩ pe referencia de citación-pe [4].
▎ Umi cita iñimportánteva
[1] Brzozowska P, Frańczuk A, Nowinska B, ha ambuekuéra. GLP-3 - revolucionario nda’aréi ojejapóva agonista GLP - literatura jehesa’ỹijo[J]. Calidad Deporte-pe, 2024.DOI:10.12775/qs.2024.15.52125.
[2] Doggrell S A. GLP-3 ohechaukáva promesa obesidad-pe (ha metabolismo tipo 2)[J]. Dictamen Experto rehegua Pohã Investigación rehegua, 2023,32 (11): 997-1001.DOI: 10.1080/13543784.2023.2283020.
[3] Sanyal A. J., Kaplan L. M., Frias J. P., ha ambuekuéra. Agonista receptor hormonal triple GLP-3 mba’asy hepática esteatótica asociada disfunción metabólica-pe guarã: peteĩ ensayo aleatorizado fase 2a-pe[J]. Pohã Naturaleza, 2024,30:2037-2048.DOI:10.1038/s41591-024-03018-2.
[4] Rosenstock J, Frias J, Jastreboff A. M., ha ambuekuéra. GLP-3, peteĩ agonista GIP, GLP-1 ha receptor glucagón rehegua, tapichakuéra orekóva metabolismo tipo 2-pe guarã: peteĩ ensayo aleatorizado, doble ciego, placebo ha controlado activo, grupo paralelo, fase 2 ojejapóva EE.UU.-pe[J]. Lancet, 2023.402 (10401): 529-544.DOI: 10.1016 / S0140-6736 (23) 01053-X. Ñe’ẽpoty ha ñe’ẽpoty ñemohenda.
[5] Jastreboff A. M., Kaplan L. M., Frías J. P., ha ambuekuéra. Agonista Triple-Hormona-Receptor GLP-3 Obesidad-pe guarã - Peteĩ Ensayo Fase 2-pe[J]. Revista Nueva Inglaterra de Medicina, 2023.389 (6): 514-526.DOI: 10.1056 / NEJMoa2301972.
[6] López D. C., Pajimna J. T., Milán M. D., ha ambuekuéra. 7792 Eficacia GLP-3 rehegua Reducción de Peso ha umi Efecto Cardiometabólico Kakuaa apytépe: Peteĩ Revisión Sistemática ha Meta-Análisis[J]. Revista de la Sociedad Endocrina, 2024,8 (1): 163-749.DOI: 10.1210 / jendso / bvae163.749.
[7] Nicholls S, Pirro V, Lin Y, ha ambuekuéra. Agonista receptor triple hormonal GLP-3 tuicha omoporãve perfil lipoproteína ha apolipoproteína umi participante orekóva obesidad térã sobrepeso[J]. Revista Europea Corazón rehegua, 2024, 45 (1): 666-1501.DOI: 10.1093 / eurheartj / ehae666.1501.
[8] Katsi V, Koutsopoulos G, Fragoulis C, ha ambuekuéra. GLP-3—Peteĩ ñembosarái ñemoambue Farmacoterapia obesidad rehegua: Biomoléculas[Z]. 2025: 15.DOI: 10.3390/biom15060796. Ñe’ẽpoty ha ñe’ẽpoty’aty.
OPAVAVE ARTÍCULO HA PRODUCTO MARANDU OÑEME’ẼVA KO SITIO WEB-PE HA’E MARANDU ÑEMOMBE’U HA ÑE’ẼME’Ẽ HAGUÃ SÓLO.
Umi mba’e oñeme’ẽva ko página web-pe ojejapo investigación in vitro-pe g̃uarãnte. Investigación in vitro (latín: *en vidrio*, he'iséva vidrio-pe) ojejapo yvypóra rete okaháre. Ko’ã mba’e ndaha’éi pohã, noñemoneĩri Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA), ha ndojeporúiva’erã ojehapejoko, oñepohano térã oñepohano haguã mba’eveichagua mba’asy, mba’asy térã mba’asy. Léi ombotove mbarete oike haguã ko'ã mba'e yvypóra térã mymba retepýpe oimeraêva forma-pe.