|
1kits (10Fiole) .
| Mingi: | |
|---|---|
▎ Ebongiseli ya Mazdutide
Liziba: PubChem |
Molɔngɔ́: AEGTFTSDVSSYLEGQAAKFIAWLVKGRG Formule moléculaire: C 207H 317N 45O65 Kilo ya molécule: 4476g/mol Motángo ya CAS: 2259884-03-0 CID ya PubChem: 167312357 Ba synonymes: GLXC-26803 |
▎ Bolukiluki ya Mazdutide
Background ya recherche ya Mazdutide ezali nini?
Likambo oyo eyebani mingi mpo na kozala monene mingi na mokili mobimba mpe bamaladi oyo esanganaka na yango:
Kozala na kilo mingi mpe kozala monene mingi ekómi mikakatano minene mingi na mokili mobimba mpo na kolɔngɔnɔ ya nzoto ya bato nyonso. Atlas mondial ya obesité elobi ete motángo ya bato oyo bazali minene mingi na mokili mobimba ekómaki milio 764 na 2020 mpe ekanisami ete ekomata kino miliare moko na 2030. Obésité ekoki kobimisa mikakatano mingi ya kolɔngɔnɔ ya nzoto, na ndakisa maladi ya motema mpe ya misisa ya nzoto mpe diabɛti ya lolenge ya mibale, oyo ebebisaka mpenza lolenge ya bomoi ya moto yango mpe biloko ya monganga na mokili mobimba. Yango etindi balukiluki báluka mayele ya malamu ya kosalisa bato, mingimingi bankisi ya sika.
Fondation ya développement ya ba kisi oyo esalemi na incretine:
Uta likanisi ya incretine epesamaki na 1932, bolukiluki oyo etali yango ezali se kokende liboso. Na 1987, bamonaki ete GLP-1 ezali eloko ya ntina mingi oyo esalaka ete insuline ebima na pancréas, mpe basalaki mayele ya kosalisa diabète ya lolenge ya mibale oyo esalemi na incrétine. Na 2005, exenatide, agoniste ya liboso ya récepteur GLP-1 (GLP-1RA) na mokili mobimba, endimami mpo na kotɛkama, etyaki moboko ya makasi ya théorique mpe ya mosala mpo na bolukiluki mpe bokeli ya bankisi ya sika oyo esalemi na incrétine lokola Mazdutide. Mazdutide ezali analogue ya oxyntomoduline ya ba mamans (OXM). Lokola agoniste double ya génération ya sika oyo ezali ko cibler GLP-1R na GCGR, ezali na mécanisme unique ya double action mpe na ba perspectives ya large na traitement ya perte ya poids mpe ba maladies oyo etali yango.
Mecanisme ya action ya Mazdutide ezali nini?
Effet agoniste na récepteur peptide-1 (GLP-1) oyo ezali lokola glucagon:
GLP-1 ezali hormone ya intestin oyo ekoki kolendisa bopanzani ya insuline mpe kopekisa bopanzani ya glucagon na ndenge oyo etali concentration ya glucose, na yango kokitisa niveau ya glucose na makila [1] . Lokola agoniste ya récepteur GLP-1, Mazdutide emekolaka action ya GLP-1, ematisaka sécrétion ya insuline mpe ekitisaka sortie ya glucagon, oyo esalisaka na ko réguler glucose ya makila. Lisusu, ba agonistes ya récepteur GLP-1 ekoki kozongisa sima vide ya estomac, komatisaka satieté, mpe kokitisa bilei, oyo ezali na litomba mpo na kopekisa kilo [1, 2]..
Effet agoniste na récepteur ya glucagone:
Glucagon ekoki kosala ete glycogène ya foie epanzana mpe gluconeogénèse, mpe yango esalaka ete glucose na makila emata. Mazdutide, na ko activaka récepteur ya glucagon, ekoki ko réguler ba aspects ebele ya métabolisme ya glucose, kozua régulation ya malamu ya glucose ya makila. Glucagon esalisaka mpe lipolyse, esalisaka mpo na kokitisa bosangisi mafuta mpe kokitisa kilo ya nzoto [1, 2]..
Effet réglementaire na tansiɔ:
Mazdutide ekoki kokitisa tansion systolique mpe diastolique. Epai moko, ekitisaka tansiɔ na ndenge ebongisi métabolisme ya glucose mpe ya lipide mpe ebongisaka fonctionnement ya endothélium vasculaire; nzokande, ekoki kozala na bopusi likoló na myango oyo etambwisaka tansiɔ lokola ebongiseli ya rénine-angiotensine.
Mecanisme spécifique ya Mazdutide pona ko perdre poids eza nini?
Régulation ya glucose ya makila mpe métabolisme:
Lokola agoniste double ya peptide-1 oyo ezali lokola glucagon (GLP-1) mpe ba récepteurs ya glucagon, moko ya ba effets physiologiques ebele ya GLP-1 ezali ya ko réguler niveau ya glucose na makila. Ezali kosala ete insuline ebima, epekisaka glucagon ebima, ekitisaka glucose na makila [1] , ezongisaka nsima kotika libumu, ebakisaka kotonda, mpe ekitisaka bilei. Nzokande, glucagon elendisaka lipolyse mpe kolya nguya. Yango wana, Mazdutide e activaka ba récepteurs nionso mibale mpe e régulaka métabolisme ya glucose na makila mpo na ko perdre poids. Boyekoli emonisi ete Mazdutide ekoki kokitisa kilo ya nzoto, tansiɔ (systolic mpe diastolique), cholestérol total, triglycérides, lipoprotéines ya densité moke, mpe niveau ya lipoprotéines ya densité makasi [3] , elakisaka ete ekoki komema na kokita ya kilo mpe kobongisa ba troubles métaboliques oyo etali obesité.
Influence na appétit mpe na ingérence ya énergie:
Mazdutide ekoki kosala ete moto akita kilo na ndenge ezali kosala ete moto azala na mposa ya kolya mpe na ndenge oyo moto azali kolya makasi. Na ba études cliniques mosusu, ba participants bazuaki ba réactions gastro-intestinales lokola ba diminution ya appétit sima ya kosalela Mazdutide [3] . Yango ekoki kozala mpo na action directe ya Mazdutide na traitement gastro-intestinal to na nzela ya régulation ya système nerveux central. Ata soki ezali ndenge nini, soki mposa ya kolya ekiti mpe ba effets secondaires ya misɔpɔ ekosala ete moto azwa makasi mingi te mpe ekosala ete moto akita kilo. Longola yango, Mazdutide ekoki kozala na bopusi likoló na mposa ya kolya na ndenge ebongisi ba neurotransmetteurs mpe ba hormones na bɔɔngɔ. Na ndakisa, GLP-1 ekoki kosala na hypothalamus mpo na kobongola mposa ya kolya mpe bokatikati ya nguya [4]..
Nini ezali banzela ya action spécifique ya Mazdutide na régulation ya glucose ya makila?
Stimulation ya sécrétion ya insuline:
Ba agonistes ya récepteur peptide-1 (GLP-1) oyo ezali lokola glucagone ekoki ko stimuler sécrétion ya insuline. Lokola agoniste double ya ba récepteurs GLP-1 mpe glucagon, Mazdutide ekoki ko activer récepteur GLP-1 mpo na kotinda ba cellules β ya islet pancréatique e secréter insuline. Insuline ezali hormone ya ntina mpo na kokitisa glucose na makila, oyo ekoki kosala ete baselile ezwa glucose mpe ekitisaka niveau ya glucose na makila [1] ..
Inhibition ya sécrétion ya glucagon:
Bobele na ntango yango, Mazdutide ekoki kosala na récepteur ya glucagon mpo na kopekisa sécrétion ya glucagon. Glucagon mpe insuline ezali antagoniste moko na mosusu na régulation ya glucose na makila, mpe kokitisa sécrétion na yango ezali malamu mpo na kokitisa glucose na makila [1] ..
Régulation ya métabolisme ya glucose:
Mazdutide ekoki kobongola métabolisme ya glucose na ba niveaux ebele mpo na ko exercer effet na yango ya hypoglycémique, lokola ko affecter métabolisme ya glucose na foie, muscle, na ba tissus adipeux. Na foie, ekitisaka kobukana ya glycogène ya foie mpe gluconeogénèse, ekitisaka kobimisama ya glucose na makila; na misisa, esalaka ete glucose ezwa mpe esalelamaka; na kati ya misisa ya mafuta, ebongisi métabolisme ya lipide, ekitisaka kobimisama ya ba acides gras libres, mpe esimbaka glucose ya makila na ndenge ya semba [1, 3]..
Influence na appétit mpe na ingérence ya énergie:
Bolukiluki emonisi ete Mazdutide ekoki kokitisa mposa ya kolya mpe nguya oyo moto azali kolya, mbala mosusu na ndenge esalaka na ba récepteurs oyo ezali na système nerveux central mpe ebongisi nzela ya kopesa bilembo ya mposa ya kolya. Kokitisa bilei ekoki kokitisa esika oyo sukali eutaka na makila mpe kosalisa na kopekisa nivo ya sukali na makila [3, 5]..
Mbongwana uta na ebandeli na kilo ya nzoto mpe zingazinga ya loketo.
a.Mbongwana na mokama uta na ebandeli na kilo ya nzoto na boumeli ya ntango. b. Mbongwana uta na ebandeli na kilo ya nzoto na boumeli ya ntango.
Liziba:PubMed [2] Ezali na ntina mingi.
Ba applications ya Mazdutide ezali nini?
Nkisi ya diabète ya lolenge ya mibale:
Bomeki ya Phase 2 oyo esalemaki na ndenge ya randomisé, double aveugle, contrôlé par placebo elakisaki ete Mazdutide, agoniste double ya peptide 1 oyo ekokani na glucagon (GLP-1) mpe ba récepteurs ya glucagon oyo epesami poso na poso, elakisaki efficacité mpe sécurité ya malamu na ba malades ya Chine oyo bazali na diabète ya type 2 [1] ..
Kosalela yango na kokita ya kilo:
Bolukiluki na baye bazali na diabète mpe oyo bazali na diabète te: Botali ya système mpe méta-analyse elakisaki ete Mazdutide ekoki mpenza kokitisa kilo ya nzoto ya mikóló oyo bazali na diabète to te [3] . Bolukiluki yango esangisi ba études contrôlées randomisées sambo na total ya ba participants 680. Ba résultats elakisaki que soki tokokanisi yango na placebo, Mazdutide ememaki na réduction ya makasi ya kilo ya nzoto (différence moyenne [MD] = -6,22%, intervalle ya confiance ya 95% [CI]: -8,02% à -4,41%, I⊃2; = 90,0%) (Nalisa DL, 2024). Ba analyses ya sous-groupe mpe ya méta-régression emoni ete ba maladi oyo bazangi diabète bazalaki na perte ya kilo ya monene, mpe ba maladi oyo bazwaki lisalisi na boumeli ya poso 24 bazalaki na kokitisa kilo ya komonana mingi soki tokokanisi bango na baye bazwaki lisalisi na boumeli ya poso 12 - 20 [3] ..
Kosalela yango na mikóló ya Chine oyo bazali na kilo mingi to oyo bazali minene mingi:
Analyse ya milieu ya temps ya étude randomisée, ya biteni mibale (dose ya se kino 6mg mpe dose ya likolo 9mg), double aveugle, contrôlé na placebo ya Phase 2 oyo esalemaki na ba grands chinois oyo bazali na kilo mingi to obesité elakisaki que Mazdutide ezalaki sûr mpe efficace na population oyo na période ya traitement ya 24 semaines, ememaki perte ya poids ya significatif mpe cliniquement significatif [2] . Na boyekoli, mikóló oyo bazali na kilo mingi (IMC ≥ 24 kg/m²) oyo elongo na hyperphagie mpe/to ata comorbidité moko oyo etali obesité, to mikóló oyo bazali na obesité (IMC ≥ 28 kg/m²) bapesamaki na ndenge ya pwasa mpo na kozwa Mazdutide pɔsɔ na pɔsɔ na ba doses ya 3mg, 4,5mg, 6mg to a placebo oyo ekokani na yango. Ba résultats elakisaki que kobanda na base tii na semaine 24, changement moyen ya pourcentage ya poids ya nzoto ezalaki -6,7% (erreur standard 0,7) na groupe ya 3mg Mazdutide, -10,4% (0,7) na groupe ya 4,5mg, -11,3% (0,7) na groupe ya 6mg, mpe 1,0% (0,7) na groupe ya placebo. Soki tokokanisi yango na placebo, bokeseni ya lisalisi ezalaki kobanda -7,7% kino -12,3% (nyonso p < 0,0001) [2]..
Mpo na kosukisa, lokola agoniste ya sika oyo ezali na cible mibale, na nzela ya ba mécanismes ebele lokola ko réguler glucose na makila, ko promouvoir métabolisme ya mafuta, mpe kopekisa appétit, Mazdutide ekoki malamu kobongisa niveau ya glucose na makila ya ba malades oyo bazali na diabète ya type 2 mpe kosalisa batu oyo bazali obese ba perdre poids. Ezali ko injecter vitality ya sika na traitement ya ba maladies métaboliques mpe esengelaki ko kitisa kilo ya mokili mobimba ya obesité mpe ba maladies oyo etali yango.
Na ntina na Mokomi
Ba matériels oyo tolobeli likolo nionso esalemi bolukiluki, ebongolamaki mpe esangisi na Cocer Peptides.
Mokomi ya Journal ya siansi
Zhang B azali nganga mayele oyo azali na makoki mingi mpe azali na boyokani na bibongiseli mingi ya lokumu. Yango esangisi Collège médical ya Pékin Union, Académie chinoise ya sciences médicales -Collège médical ya Peking Union, - Lopitalo ya boninga ya Japon, Guizhou Equipment Mfg Polytech, Université ya Shanghai Jiao Tong, Universiti Utara Malaisie, Institut ya technologie Yingkou, Université ya Zhejiang, mpe lopitalo ya Collège médical ya Péking Union. Ba connexions institutionnelles diversées ya boye ezo souligner ba antécédents na ye ya large académique mpe ya recherche.
Na oyo etali bolukiluki, Zhang B azali na ba catégories ya ba matières ebele. Expertise na ye etali Endocrinologie & Métabolisme, Médecine Générale & Interne, Oncologie, Système cardiovasculaire & Cardiologie, mpe Radiologie, Médecine Nucléaire & Imagerie médicale. Mosala na ye na makambo maye ezali kolakisa boyebi na ye ya mozindo mpe maboko ya monene mpo na kotombola siansi ya monganga mpe kobongisa misala ya bokolongono. Zhang B azali na liste na référence ya citation [1].
