Tesamoreli 10mg

▎ Estructura Tesamoreli

▎ Investigación Tesamoreli

Fondo molecular

Tesamoreli (TH9507) es un análogo sintético de 44 aminoácidos de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento humano (GHRH). Un grupo trans-3-hexenoilo está unido al residuo de tirosina N-terminal, una modificación desarrollada para aumentar la resistencia a la degradación enzimática. PubChem enumera Tesamoreli bajo CID 16137828, con la fórmula molecular C221H366N72O67S y un peso molecular de aproximadamente 5136 g/mol.[7,8]

Progreso de la investigación

Eckhardt S. Ferdinandi y sus colegas evaluaron TH9507 en cerdos, ratas y perros mediante exposición intravenosa o subcutánea repetida a dosis de estudio de hasta 600 μg/kg. Los investigadores midieron la hormona del crecimiento (GH), el factor de crecimiento similar a la insulina-1 (IGF-1), los parámetros toxicocinéticos, el peso corporal, la química clínica, la hematología y los hallazgos relacionados con los órganos. Informaron un aumento de las respuestas de GH e IGF-1 en los modelos animales y una exposición relacionada con la dosis al TH9507 inmunorreactivo. En estudios subcrónicos que duraron hasta 4 meses, los cambios reversibles en el hígado, los riñones, los hematológicos, la química clínica y el peso de los órganos fueron más evidentes en perros y fueron interpretados por los autores en el contexto de una exposición prolongada a GH suprafisiológica y/o IGF-1. La vida media de eliminación aparente notificada en perros osciló entre 21 y 45 minutos.[2]

Mendel Jansen y sus colegas estudiaron la farmacocinética de TH9507 en perros beagle machos después de la administración intratraqueal de polvo seco y exposición subcutánea a aproximadamente 375 μg/kg; Se utilizó un estudio intravenoso separado para estimar la biodisponibilidad absoluta. El TH9507 en plasma se midió mediante radioinmunoensayo. Los autores informaron una biodisponibilidad relativa de aproximadamente el 41 % para la vía intratraqueal en comparación con la administración subcutánea y una biodisponibilidad absoluta estimada de aproximadamente el 13 %. Los valores de la vida media terminal fueron similares entre la administración intratraqueal y subcutánea, mientras que el tiempo de residencia promedio fue mayor después del parto intratraqueal en las condiciones del estudio.[3]

Fig1. Concentraciones plasmáticas de TH9507 informadas después de la administración intratraqueal y subcutánea en perros beagle.[3]
La figura original presenta las concentraciones plasmáticas medias geométricas de TH9507 a lo largo del tiempo, incluidos los valores después de la corrección de la interferencia del ensayo inicial. En la publicación original se informan la dosis, el tamaño del grupo, el método analítico y los procedimientos farmacocinéticos completos.[3]

Boniface M. Chege y sus colegas asignaron al azar 120 ratas Sprague-Dawley recién destetadas a dietas estándar, bajas en proteínas y altas en calorías (LPHC) o normales en proteínas y altas en calorías (NPHC) durante 15 semanas y luego subdividieron cada grupo dietético en cuatro grupos de tratamiento durante 9 semanas más: control salino, TDF + 3TC + DTG con tesamorelina, TDF + 3TC + DTG sin tesamorelina o AZT + 3TC + ATV/r. Los autores evaluaron el peso corporal, la glucemia en ayunas, la tolerancia a la glucosa oral, los lípidos plasmáticos, el peso del hígado, los triglicéridos hepáticos, la adiposidad, la insulina y la GH. En los grupos NPHC y LPHC, el grupo TDF + 3TC + DTG sin tesamorelina y el grupo cART clásico mostraron aumentos en varias mediciones metabólicas y concentraciones más bajas de GH. Los autores informaron que la coadministración de tesamorelina con el régimen TDF + 3TC + DTG se asoció con diferentes mediciones metabólicas en comparación con el mismo régimen de cART sin tesamorelina. Debido a que la tesamorelina se estudió sólo como parte de un régimen combinado, el estudio no aísla su efecto independiente.[4]

Fig2. Mediciones semanales de glucosa en sangre en ayunas durante la fase de tratamiento del estudio en ratas citado.[4]
La cifra fuente compara los cuatro grupos de tratamiento dentro de las condiciones dietéticas estándar, normal, alta en proteínas y alta en calorías, y baja en proteínas y alta en calorías. En la publicación original se informan las definiciones de grupo, las comparaciones estadísticas y los procedimientos completos del estudio.[4]

En un estudio relacionado, Boniface M. Chege y sus colegas utilizaron las mismas tres condiciones dietéticas y el marco de cuatro grupos de tratamiento para examinar los resultados electrocardiográficos y de histología miocárdica en ratas. Los investigadores informaron diferencias significativas entre grupos en varias mediciones de ECG. Se informó fibrosis miocárdica en animales que recibieron el régimen basado en DTG sin tesamorelina y el régimen cART clásico en condiciones de dieta rica en calorías, mientras que el grupo que recibió DTG junto con tesamorelina mostró un patrón histológico diferente. Los autores interpretaron estos hallazgos como evidencia de que la dieta y el régimen antirretroviral influyeron en el fenotipo cardíaco y que el cotratamiento con tesamorelina modificó la respuesta. Debido a que el estudio utilizó un régimen combinado, la contribución independiente de tesamorelin no puede separarse de las interacciones del tratamiento.[5]

Fig3. Se informaron mediciones de fibrosis ventricular izquierda en los grupos de tratamiento dietético y antirretroviral en el estudio en ratas citado.[5]
La figura fuente compara las puntuaciones de fibrosis en los grupos de solución salina, DTG + tesamorelina, solo DTG y cART clásico bajo dietas de comida normal, proteínas normales ricas en calorías y dietas bajas en proteínas ricas en calorías. Las comparaciones estadísticas y las condiciones experimentales completas se informan en la publicación original.[5]

Andre Knoop y sus colegas desarrollaron un método de purificación por inmunoafinidad y nano-UHPLC-HRMS/MS para identificar varios análogos de GHRH y metabolitos relacionados en plasma, incluidos Geref (Sermorelin), CJC-1293, CJC-1295 y Tesamoreli asociado a Egrifta. El método se evaluó en cuanto a especificidad, linealidad, recuperación, límites de detección, imprecisión y efectos de matriz. En experimentos con animales, los compuestos originales fueron detectables durante al menos varias horas después de la administración, mientras que los metabolitos esperados no fueron identificados en las muestras de roedores. El estudio abordó principalmente la detección analítica para aplicaciones antidopaje y no evaluó la eficacia biológica o la seguridad de un material de investigación de Tesamoreli.[6]

Limitaciones de la investigación

Los estudios resumidos anteriormente utilizan diferentes sistemas experimentales y responden a diferentes preguntas de investigación, incluida la toxicología no clínica, la farmacocinética canina, los estudios de combinación de antirretrovirales en ratas y la detección analítica por espectrometría de masas. Los resultados de estos sistemas no son directamente intercambiables. En los estudios de Chege, la tesamorelina se administró junto con un régimen de TDF + 3TC + DTG; por lo tanto, las comparaciones pueden describir diferencias entre los grupos de combinación, pero no pueden separar completamente la contribución independiente de tesamorelina ni excluir interacciones con el tratamiento antirretroviral.[4,5]

Tesamoreli es también el nombre propio del péptido activo en los productos biológicos EGRIFTA SV y EGRIFTA WR aprobados por la FDA. La FDA describe la tesamorelina como un análogo sintético del GHRF humano de 44 aminoácidos con una modificación de hexenoilo N-terminal y enumera las formulaciones aprobadas de EGRIFTA según BLA 022505.[8,9] Esas aprobaciones se aplican a los productos, formulaciones, controles de fabricación, concentraciones y uso etiquetados específicos con licencia. No establecen la aprobación, equivalencia, seguridad o eficacia de la FDA para un material de investigación de péptidos COCER suministrado de forma independiente.

COCER Peptides presenta Tesamoreli únicamente para investigación de laboratorio y uso analítico. No está destinado para uso humano o veterinario. Este material de COCER Peptides no es EGRIFTA SV o EGRIFTA WR y no es un medicamento o producto biológico aprobado por la FDA. La investigación descrita anteriormente resume los hallazgos informados en publicaciones de terceros y no es una declaración de eficacia clínica, seguridad, diagnóstico, tratamiento, prevención ni instrucciones de uso.

▎ Citas relevantes

Referencias

[1] González-Sales M, Barrière O, Tremblay PO, et al. Análisis farmacocinético poblacional de Tesamoreli en pacientes infectados por el VIH y sujetos sanos [J]. Farmacocinética clínica, 2015,54(3):285-294.

DOI:10.1007/s40262-014-0202-x.

[2] Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, et al. Evaluación de seguridad y farmacología no clínica de TH9507, un análogo del factor liberador de hormona de crecimiento humano [J]. Farmacología y toxicología clínica y básica, 2007,100(1):49-58.

DOI:10.1111/j.1742-7843.2007.00008.x.

[3] Jansen M, Darby I, Abribat T, et al. Entrega pulmonar de TH9507, un análogo del factor liberador de la hormona del crecimiento, en el perro [J]. Revista Internacional de Farmacéutica, 2004,276(1-2):75-81.

DOI:10.1016/j.ijpharm.2004.02.012.

[4] Chege BM, Mwangi PW, Githinji CG, et al. Los regímenes dietéticos parecen poseer efectos significativos en el desarrollo del síndrome metabólico asociado a la terapia antirretroviral combinada (cART) [J]. MÁS UNO, 2024,19(2):e0298752.

DOI:10.1371/journal.pone.0298752.

[5] Chege BM, Mwangi PW, Githinji CG, et al. La terapia antirretroviral combinada con dietas bajas o normales en proteínas y altas en calorías parece inducir cambios electrocardiográficos perjudiciales significativos en un modelo de roedor [J]. Revista Brasileña de Investigaciones Médicas y Biológicas, 2026,59:e14744.

DOI:10.1590/1414-431X2026e14744.

[6] Knoop A, Thomas A, Fichant E, et al. Identificación cualitativa de hormonas liberadoras de hormona del crecimiento en plasma humano mediante purificación por inmunoafinidad y LC-HRMS/MS[J]. Química Analítica y Bioanalítica, 2016,408(12):3145-3153.

DOI:10.1007/s00216-016-9377-3.

[7] NCBI PubChem. Tesamoreli. PubChem CID 16137828.

[8] Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. Información de prescripción de EGRIFTA WR (tesamorelin). Revisado en marzo de 2025.

[9] Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. Libro Morado: EGRIFTA / EGRIFTA SV / EGRIFTA WR, BLA 022505.

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