ટિર્ઝેપાટાઇડ (GLP-2) 90mg

▎ ટિર્ઝેપેટાઇડ માળખું

સ્ત્રોત: પબકેમ

ક્રમ: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા: C 225H 348N 48O68 મોલેક્યુલર વજન: 4813 ગ્રામ/મોલ CAS નંબર: 2023788-19-2 પબકેમ CID: 163285897 સમાનાર્થી: ઝેપબાઉન્ડ; મોંજારો

▎ ટિર્ઝેપાટાઇડ સંશોધન

ટિર્ઝેપેટાઇડની સંશોધન પૃષ્ઠભૂમિ શું છે?

ટિર્ઝેપાટાઇડ એ કૃત્રિમ પોલિપેપ્ટાઇડ દવા છે, અને તેનો વિકાસ પ્રકાર 2 ચયાપચય મેલીટસ અને સ્થૂળતાની સારવારમાં હાલના GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સની મર્યાદાઓની ગહન સમજણથી ઉદ્ભવે છે. જોકે GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સે પહેલાથી જ લોહીમાં ગ્લુકોઝ નિયંત્રણ અને વજન ઘટાડવામાં ઉત્તમ કામગીરી દર્શાવી છે, વૈજ્ઞાનિકોએ શોધી કાઢ્યું છે કે જ્યારે તેઓ GLP-1 રીસેપ્ટરને સક્રિય કરે છે, ત્યારે GIP રીસેપ્ટર પર તેમની સક્રિયકરણ અસર પ્રમાણમાં નબળી છે, જે અમુક હદ સુધી દવાઓની ઉપચારાત્મક અસરને મર્યાદિત કરે છે. તેથી, વધુ વ્યાપક અને અસરકારક રક્ત ગ્લુકોઝ નિયંત્રણ અને વજન વ્યવસ્થાપન હાંસલ કરવાની આશામાં સંશોધન અને વિકાસ ટીમ નવી પ્રકારની દવા વિકસાવવા માટે પ્રતિબદ્ધ છે જે GIPR અને GLP-1R બંનેને એકસાથે સક્રિય કરી શકે છે.^[1] .

ટિર્ઝેપાટાઇડની સંશોધન અને વિકાસ પ્રક્રિયા દરમિયાન, વૈજ્ઞાનિકોએ મોટી સંખ્યામાં મૂળભૂત સંશોધન અને ક્લિનિકલ ટ્રાયલ હાથ ધર્યા છે. સૌ પ્રથમ, પ્રિક્લિનિકલ સંશોધન તબક્કામાં, પ્રાણીઓના પ્રયોગો દ્વારા ટિર્ઝેપાટાઇડની ફાર્માકોડાયનેમિક લાક્ષણિકતાઓનું ઊંડાણપૂર્વક મૂલ્યાંકન કરવામાં આવ્યું હતું, અને લોહીમાં ગ્લુકોઝ નિયંત્રણ અને વજન ઘટાડવામાં તેની સંભવિતતા ચકાસવામાં આવી હતી. પરિણામો દર્શાવે છે કે ટિર્ઝેપાટાઇડ એનિમલ મોડલમાં લોહીમાં શર્કરાના સ્તરને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડી શકે છે અને વજન વ્યવસ્થાપનમાં પણ સારું પ્રદર્શન કરે છે. આ સકારાત્મક તારણોએ અનુગામી ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ માટે મજબૂત પાયો નાખ્યો.

ત્યારબાદ, ટિર્ઝેપાટાઇડે ક્લિનિકલ ટ્રાયલ તબક્કામાં પ્રવેશ કર્યો, જેમાં તબક્કા I, II અને III ટ્રાયલનો સમાવેશ થાય છે. તબક્કા I અજમાયશમાં, દવાની સલામતી, સહનશીલતા અને ફાર્માકોકેનેટિક લાક્ષણિકતાઓનું મુખ્યત્વે મૂલ્યાંકન કરવામાં આવ્યું હતું, અને પરિણામો દર્શાવે છે કે ટિર્ઝેપેટાઇડ સારી સલામતી અને સહનશીલતા ધરાવે છે. બીજા તબક્કાના અજમાયશમાં ટાઇપ 2 મેટાબોલિઝમ મેલીટસ ધરાવતા દર્દીઓમાં ટિર્ઝેપાટાઇડના વિવિધ ડોઝની અસરકારકતા અને સલામતીની વધુ તપાસ કરવામાં આવી હતી અને પ્રારંભિક રીતે તેની અસરકારક માત્રાની શ્રેણી નક્કી કરવામાં આવી હતી. સૌથી નિર્ણાયક તબક્કો III ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ, જેમ કે અભ્યાસની SURPASS શ્રેણીમાં, પ્રકાર 2 મેટાબોલિઝમ મેલીટસ ધરાવતા દર્દીઓની મોટી સંખ્યામાં આવરી લેવામાં આવ્યા હતા. પરિણામો દર્શાવે છે કે તિર્ઝેપાટાઇડ હાલના GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ, જેમ કે સેમાગ્લુટાઇડ, રક્ત ગ્લુકોઝ અને વજન ઘટાડવામાં નોંધપાત્ર રીતે શ્રેષ્ઠ છે. આ સફળતાના પરિણામએ ટિર્ઝેપાટાઇડના માર્કેટિંગ એપ્લિકેશન માટે મજબૂત પુરાવા આધાર પૂરો પાડ્યો ^[1].

ટિર્ઝેપેટાઇડ એ 39 એમિનો એસિડનું બનેલું પોલિપેપ્ટાઇડ છે, જેમાં વ્યક્તિગત એમિનો એસિડને તેની સ્થિરતા અને અસરકારકતા સુધારવા માટે માળખાકીય રીતે સંશોધિત કરવામાં આવ્યા છે. આ અનન્ય માળખાકીય ડિઝાઇન ટિર્ઝેપેટાઇડને બે ઇન્ક્રેટિન હોર્મોન્સ, GIP અને GLP-1, ની અસરોને એક પરમાણુમાં એકીકૃત કરવા અને ક્રિયાની બેવડી પદ્ધતિ દ્વારા રક્ત ગ્લુકોઝ નિયંત્રણમાં સામેલ હોર્મોન રીસેપ્ટર્સને સક્રિય કરવા સક્ષમ બનાવે છે. ખાસ કરીને, ટિર્ઝેપેટાઇડ સ્વાદુપિંડ અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ બંને પર કાર્ય કરી શકે છે. એક તરફ, તે ઇન્સ્યુલિનના સ્ત્રાવને પ્રોત્સાહન આપે છે અને ગ્લુકોગનના પ્રકાશનને અટકાવે છે, ત્યાં અસરકારક રીતે લોહીમાં ગ્લુકોઝ ઘટાડે છે; બીજી તરફ, હોજરી ખાલી થવામાં વિલંબ કરીને અને તૃપ્તિમાં વધારો કરીને, તે ભૂખ અને ખોરાકનું સેવન ઘટાડે છે, અને આમ વજન નિયંત્રણ પ્રાપ્ત કરે છે. ક્રિયાની આ બેવડી પદ્ધતિ ટિર્ઝેપાટાઇડને પ્રકાર 2 મેટાબોલિઝમ મેલીટસ અને સ્થૂળતાની સારવારમાં અનન્ય ફાયદા આપે છે, દર્દીઓને વધુ વ્યાપક સારવાર વિકલ્પ પૂરો પાડે છે ^[1].

ટિર્ઝેપેટાઇડની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ શું છે?

ટિર્ઝેપેટાઈડ એકસાથે કામ કરતી બહુવિધ પદ્ધતિઓ દ્વારા લોહીમાં શર્કરાનું પ્રમાણ ઘટાડે છે, નીચે પ્રમાણે: GLP-1 રીસેપ્ટરનું સક્રિયકરણ: Tirzepatide સ્વાદુપિંડના β કોષો પર GLP-1 રીસેપ્ટર સાથે જોડાય છે, કુદરતી GLP-1 ની અસરની નકલ કરે છે. GLP-1 એ આંતરડામાં ઉત્પન્ન થતો હોર્મોન છે અને ગ્લુકોઝ હોમિયોસ્ટેસિસ 2 જાળવવા માટે નિર્ણાયક છે. તે ઇન્સ્યુલિન સંશ્લેષણ, ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ અને ગ્લુકોઝ સેન્સિંગને પ્રોત્સાહન આપી શકે છે, અને તૃપ્તિને પ્રોત્સાહન આપવા અને ભૂખ 2 ને અટકાવવા માટે ગ્લુકોગન સ્ત્રાવને ઘટાડી શકે છે.

આ સક્રિયકરણ ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને પ્રોત્સાહન આપી શકે છે. ઇન્સ્યુલિન એ શરીરમાં મુખ્ય રક્ત ગ્લુકોઝ-ઓછું કરનાર હોર્મોન છે, જે કોષો દ્વારા ગ્લુકોઝના શોષણ અને ઉપયોગને વધારી શકે છે, જેનાથી લોહીમાં શર્કરાનું સ્તર ઘટે છે. પ્રકાર 2 ચયાપચય મેલિટસ ધરાવતા દર્દીઓમાં, ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ અપૂરતો હોય છે અથવા કોષોની ઇન્સ્યુલિન પ્રત્યે સંવેદનશીલતા ઓછી થાય છે, જે લોહીમાં ગ્લુકોઝમાં વધારો તરફ દોરી જાય છે. Tirzepatide GLP-1 રીસેપ્ટરને સક્રિય કરીને ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવમાં વધારો કરે છે, જે લોહીમાં શર્કરાના નિયંત્રણને સુધારવામાં મદદ કરે છે. તે જ સમયે, GLP-1 રીસેપ્ટરનું સક્રિયકરણ પણ ગ્લુકોગનના પ્રકાશનને અટકાવી શકે છે. ગ્લુકોગન સામાન્ય રીતે ઉપવાસની સ્થિતિમાં ગ્લાયકોજેનોલિસિસ અને ગ્લુકોનિયોજેનેસિસને પ્રોત્સાહન આપે છે, રક્ત ગ્લુકોઝના ઉત્પાદનમાં વધારો કરે છે. ગ્લુકોગનની અસરને અટકાવીને, ટિર્ઝેપેટાઇડ લોહીમાં શર્કરાના સ્ત્રોતને વધુ ઘટાડે છે, જે રક્ત શર્કરાને નિયંત્રિત કરવામાં મદદ કરે છે ^[2] (અનામિક, 2023).

GIP રીસેપ્ટરનું સક્રિયકરણ: Tirzepatide તે જ સમયે GIP રીસેપ્ટર પર કાર્ય કરે છે. સક્રિયકરણ પછી, તે ઇન્સ્યુલિનની સંવેદનશીલતા અને સ્ત્રાવને વધારી શકે છે. GIP રીસેપ્ટર મુખ્યત્વે સ્વાદુપિંડના β કોષો જેવા પેશીઓમાં હાજર હોય છે. સક્રિયકરણ પછી, ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર સિગ્નલિંગ પાથવેના વહન દ્વારા, ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવમાં વધારો થાય છે, અને કોશિકાઓની ઇન્સ્યુલિન પ્રત્યેની પ્રતિક્રિયામાં સુધારો થાય છે, જેનાથી વધુ અસરકારક રીતે રક્ત ગ્લુકોઝ 2 ઘટે છે. ટિર્ઝેપેટાઇડ એ પ્રથમ-ઇન-ક્લાસ ડ્યુઅલ ગ્લુકોગન-જેવા પેપ્ટાઇડ-1 અને ગ્લુકોઝ-આધારિત પોલીકોઝ-આધારિત છે. પ્રકાર 2 મેટાબોલિઝમ મેલીટસ ધરાવતા પુખ્ત દર્દીઓની સારવાર આહાર અને વ્યાયામના સંલગ્ન તરીકે 2. ટિર્ઝેપાટાઈડ એ જીઆઈપી ક્રમ પર આધારિત કૃત્રિમ રાસાયણિક માળખું છે, જે 39-એમિનો એસિડ પેપ્ટાઈડથી બનેલું છે. તે ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને વધારે છે, ગ્લુકોઝ આધારિત રીતે ગ્લુકોગનના પ્રકાશનને ઘટાડે છે, ઉપવાસ અને પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ બ્લડ ગ્લુકોઝનું સ્તર ઘટાડે છે, તૃપ્તિને પ્રોત્સાહન આપે છે, વજન ઘટાડે છે અને ગેસ્ટ્રિક ખાલી થવામાં વિલંબ કરે છે.

આ ડ્યુઅલ રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ અસર ટિર્ઝેપેટાઇડને ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને પ્રોત્સાહન આપવા અને સિંગલ GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ કરતાં ગ્લુકોગનના પ્રકાશનને રોકવામાં વધુ અસરકારક બનાવે છે. ^[2] .

હોજરીનો ખાલી થવામાં વિલંબ અને તૃપ્તિમાં વધારો: ટિર્ઝેપાટાઇડ ગેસ્ટ્રિક ખાલી થવામાં વિલંબ કરી શકે છે, પેટમાં ખોરાકનો સમય લંબાવી શકે છે, પોષક તત્ત્વોના શોષણ દરને ધીમું કરી શકે છે અને આમ પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ બ્લડ ગ્લુકોઝમાં તીવ્ર વધારો ટાળી શકે છે. પ્રીક્લિનિકલ અને ક્લિનિકલ અભ્યાસોમાં, ગેસ્ટ્રિક ખાલી થવા પર ટિર્ઝેપાટાઇડની અસર GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સની સરખામણીમાં છે. આહાર-પ્રેરિત મેદસ્વી ઉંદરોમાં, ટિર્ઝેપેટાઇડ દ્વારા વિલંબિત ગેસ્ટ્રિક ખાલી થવાની ડિગ્રી સેમાગ્લુટાઇડ જેવી જ છે, પરંતુ આ તીવ્ર અવરોધક અસરો સારવારના 2 અઠવાડિયા પછી અદૃશ્ય થઈ જાય છે. પ્રકાર 2 મેટાબોલિઝમ મેલીટસ સાથે અને વગરના સહભાગીઓમાં, એક વાર-સાપ્તાહિક ટિર્ઝેપાટાઇડ (અનુક્રમે ≥5 અને ≥4.5mg) એક માત્રા પછી ગેસ્ટ્રિક ખાલી થવામાં વિલંબ કરે છે. તંદુરસ્ત સહભાગીઓમાં, આ અસર ટિર્ઝેપેટાઇડ અથવા ડુલાગ્લુટાઇડ ^{[3] ના બહુવિધ ડોઝ પછી ઓછી થઈ હતી.} .

તે જ સમયે, તે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર પણ કાર્ય કરી શકે છે, તૃપ્તિ વધારી શકે છે અને ભૂખ અને ખોરાકનું સેવન ઘટાડી શકે છે. આહારના સેવનને નિયંત્રિત કરીને, તે આડકતરી રીતે લોહીમાં શર્કરાના સ્તરને નિયંત્રિત કરવામાં મદદ કરે છે, ખાસ કરીને પ્રકાર 2 ચયાપચય મેલિટસ ધરાવતા દર્દીઓની સાથે સ્થૂળતાની સમસ્યા માટે યોગ્ય છે, અને ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકાર અને એકંદર ચયાપચયની સ્થિતિ ને સુધારવામાં મદદ કરે છે. ^[2] .

ઇન્સ્યુલિન સંવેદનશીલતા અને લિપિડ ચયાપચયમાં સુધારો: ટિર્ઝેપેટાઇડ એડિપોનેક્ટીનના સ્તરને વધારવા માટે જોવા મળ્યું છે, જે ઇન્સ્યુલિન સંવેદનશીલતા સાથે સંબંધિત એડિપોસાયટોકિન છે. એડિપોનેક્ટીનના સ્તરમાં વધારો ઇન્સ્યુલિનની સંવેદનશીલતાને સુધારવામાં મદદ કરે છે, કોષોને ઇન્સ્યુલિન પ્રત્યે વધુ સંવેદનશીલ બનાવે છે, અને આમ વધુ અસરકારક રીતે ગ્લુકોઝ લેવા અને તેનો ઉપયોગ કરીને, લોહીમાં ગ્લુકોઝ ^{[2] ઘટાડે છે.}.

વધુમાં, ટિર્ઝેપેટાઇડ લિપિડ પ્રોફાઇલને પણ સુધારી શકે છે અને કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સ્વાસ્થ્ય પર સંભવિત રક્ષણાત્મક અસર ધરાવે છે. ટિર્ઝેપાટાઇડ બ્લડ પ્રેશરને સુધારવામાં, ઓછી ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન (એલડીએલ) કોલેસ્ટ્રોલ અને ટ્રાઇગ્લિસરાઈડ્સને ઘટાડવામાં સક્ષમ હોવાનું સાબિત થયું છે ^[૪] .આ બ્લડ ગ્લુકોઝ મેનેજમેન્ટમાં તેના વ્યાપક લાભોને વધુ સમર્થન આપે છે.

સંબંધિત સંશોધન

સ્થૂળતા અને પ્રકાર 2 મેટાબોલિઝમ મેલીટસ ધરાવતા દર્દીઓમાં વજન વ્યવસ્થાપન પર અસરકારકતા: 

બહુવિધ ક્લિનિકલ અભ્યાસોએ નોંધપાત્ર વજન ઘટાડવાની અસરોની પુષ્ટિ કરી છે: 'SURMOUNT-2' નામના અભ્યાસમાં, આ અજમાયશ એ તબક્કો 3 હતો, ડબલ-બ્લાઈન્ડ, રેન્ડમાઈઝ્ડ, પ્લેસબો-નિયંત્રિત ટ્રાયલ સાત દેશોમાં હાથ ધરવામાં આવી હતી. 27 kg/m⊃2 ના બોડી માસ ઇન્ડેક્સ (BMI) સાથે પુખ્તો (≥18 વર્ષની વયના); અથવા તેનાથી વધુ અને 7 - 10% નું ગ્લાયકેટેડ હિમોગ્લોબિન (HbA₁c) 72 અઠવાડિયા માટે ટિર્ઝેપાટાઇડ (10mg અથવા 15mg) અથવા પ્લાસિબોના એક વાર-સાપ્તાહિક સબક્યુટેનીયસ ઇન્જેક્શન મેળવવા માટે રેન્ડમલી સોંપવામાં આવ્યું હતું. પરિણામો દર્શાવે છે કે અઠવાડિયે 72 માં, Tirzepatide 10mg અને 15mg જૂથોમાં વજન ઘટાડવાની ટકાવારી અનુક્રમે -12.8% અને -14.7% હતી, જ્યારે પ્લાસિબો જૂથમાં -3.2% હતી. પ્લેસિબોની સરખામણીમાં ટિર્ઝેપાટાઇડ 10mg અને 15mg ના અંદાજિત સારવાર તફાવતો અનુક્રમે -9.6 ટકા અને -11.6 ટકા પોઈન્ટ હતા, જે બંને આંકડાકીય રીતે નોંધપાત્ર હતા (p＜0.0001). વધુમાં, ટિર્ઝેપેટાઇડ સાથે સારવાર કરાયેલા વધુ દર્દીઓ 5% અથવા વધુ (79 - 83% વિરુદ્ધ 32%) ^[5] (ગાર્વે ડબ્લ્યુટી, 2023) ના વજન ઘટાડવાના થ્રેશોલ્ડ પર પહોંચી ગયા છે. 'SURMOUNT-2' અભ્યાસમાં , આધારરેખા સરેરાશ વજન 100.7 kg હતું, BMI 36.1 kg/m² હતું, અને HbA₁c 8.02% હતું. 72 અઠવાડિયાની સારવાર પછી, ટિર્ઝેપાટાઇડે માત્ર વજનમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો કર્યો જ નહીં પરંતુ લોહીમાં શર્કરાના નિયંત્રણમાં પણ સકારાત્મક ભૂમિકા ભજવી હતી ^..

મેટાબોલિઝમ-સંબંધિત ન્યુરોપથી પર સુધારણાની અસર: 

કેટલાક અભ્યાસોએ નિર્દેશ કર્યો છે કે ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઈડ 1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ (GLP1-RAs) પ્રકાર 2 મેટાબોલિઝમ મેલીટસ ધરાવતા દર્દીઓમાં યાદશક્તિ, ભણતર અને જ્ઞાનાત્મક ક્ષતિને દૂર કરીને ઉન્માદનું જોખમ ઘટાડી શકે છે. ડ્યુઅલ ગ્લુકોઝ-આધારિત ઇન્સ્યુલિન પોલીપેપ્ટાઇડ રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ (GIP-RA)/GLP-1RA તરીકે, ટિર્ઝેપાટાઇડનો ન્યુરોનલ વૃદ્ધિ (CREB અને BDNF), એપોપ્ટોસિસ (BAX/Bcl2 ગુણોત્તર), ભેદભાવ (pAkt, MAP2, GAP3, અને AGB34) ના માર્કર્સ પર તેની અસરો માટે અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો હતો. (GLUT1, GLUT4, GLUT3, અને SORBS1) ન્યુરોબ્લાસ્ટોમા સેલ લાઇન (SHSY5Y) માં. પ્રથમ વખત પરિણામોએ pAkt/CREB/BDNF પાથવે અને ડાઉનસ્ટ્રીમ સિગ્નલિંગ કાસ્કેડ્સને સક્રિય કરવામાં ટિર્ઝેપેટાઇડની ભૂમિકા તેમજ ન્યુરોપ્રોટેક્શનમાં તેની અસરકારકતા પર ભાર મૂક્યો હતો. તે એ પણ દર્શાવે છે કે ટિર્ઝેપાટાઇડ ન્યુરોનલ સ્તરે હાઇપરગ્લાયકેમિઆ અને ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકાર સંબંધિત અસરોનો સામનો કરી શકે છે. તેથી, ટિર્ઝેપાટાઇડ હાયપરગ્લાયકેમિઆને કારણે થતા ન્યુરોડિજનરેશનમાં સુધારો કરી શકે છે અને ચેતાકોષીય ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારને દૂર કરી શકે છે, જે ચયાપચય-સંબંધિત ન્યુરોપથી માં સુધારણા માટે નવી સમજ આપે છે.^[6] .

પ્રકાર 2 મેટાબોલિઝમ મેલીટસની સારવારમાં સંશોધન પ્રગતિ: 

કેટલાક અભ્યાસોએ નિર્દેશ કર્યો છે કે ટિર્ઝેપાટાઇડ, નવા પ્રકારની હાઈપોગ્લાયકેમિક દવા તરીકે, યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં ચયાપચયની સારવાર માટે મંજૂર કરાયેલ પ્રથમ ડ્યુઅલ GIP/GLP-1R એગોનિસ્ટ બની છે. બહુવિધ મોટા-પાયે ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં લોહીમાં ગ્લુકોઝ-ઘટાડવાની અને વજન ઘટાડવાની નોંધપાત્ર અસરો હોવાની પુષ્ટિ કરવામાં આવી છે, અને એવા પુરાવા છે કે તે રક્તવાહિની સંરક્ષણમાં પણ મોટી સંભાવના ધરાવે છે. વધુમાં, સિન્થેટીક પેપ્ટાઈડ્સની વિભાવનાએ ટિર્ઝેપાટાઈડ માટે ઘણી અજાણી શક્યતાઓ ખોલી છે. ચાલુ ટ્રાયલ (NCT04166773) અને પુરાવા સૂચવે છે કે તે નોન-આલ્કોહોલિક ફેટી લિવર ડિસીઝ (NAFLD), રેનલ અને ન્યુરોપ્રોટેક્શન વગેરે ક્ષેત્રોમાં આશાસ્પદ દવા હોવાનું જણાય છે. ^[7].

ની લાંબા ગાળાની અસરો : T irzepatide કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સ્વાસ્થ્ય પર  

ટિર્ઝેપાટાઇડ વજન ઘટાડવાને પ્રોત્સાહન આપીને કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર રોગોનું જોખમ ઘટાડી શકે છે. અમેરિકન પુખ્ત વયના લોકોમાં સ્થૂળતા અને રક્તવાહિની રોગની ઘટનાઓ પર ટિર્ઝેપાટાઇડની અસરની તપાસ કરવામાં આવી હતી ^[૮] . અભ્યાસમાં જાણવા મળ્યું છે કે ટિર્ઝેપાટાઇડ સારવાર માટે લાયક અમેરિકન પુખ્ત વયના લોકોમાં, ટિર્ઝેપાટાઇડના 15 મિલિગ્રામ સાથેની સારવાર પછી, એવો અંદાજ છે કે 70.6% અને 56.7% પુખ્ત વયના લોકોનું વજન 2% અને 015% જેટલું હતું. મેદસ્વી લોકોની સંખ્યામાં 58.8% ઘટાડો થયો છે. કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર રોગો વગરના લોકોમાં, કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર રોગોનું અંદાજિત 10-વર્ષનું જોખમ સારવાર પહેલાં 10.1% થી ઘટીને સારવાર પછી 7.7% થઈ ગયું છે, જે 2.4% નું સંપૂર્ણ જોખમ ઘટાડા અને 23.6% નું સંબંધિત જોખમ ઘટાડાને પ્રતિબિંબિત કરે છે, જેનો અર્થ છે કે 2 મિલિયન કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર રોગોની ઘટનાઓને 10 વર્ષમાં અટકાવી શકાય છે.

નિષ્કર્ષમાં, ટિર્ઝેપાટાઇડ એ GIP અને GLP-1 રીસેપ્ટર્સનું નવલકથા ડ્યુઅલ એગોનિસ્ટ છે અને પ્રકાર 2 મેટાબોલિઝમ મેલીટસ અને સ્થૂળતાની સારવારમાં ખૂબ મહત્વ ધરાવે છે. તે ઇન્સ્યુલિનના સ્ત્રાવને વધુ અસરકારક રીતે પ્રોત્સાહન આપી શકે છે, ગ્લુકોગન સ્ત્રાવને અટકાવી શકે છે, લોહીમાં શર્કરાનું ચોક્કસ નિયમન કરી શકે છે, ગૂંચવણોનું જોખમ ઘટાડી શકે છે, સ્વાદુપિંડના β કોશિકાઓના કાર્યમાં સુધારો કરી શકે છે અને ચયાપચયની પ્રગતિમાં વિલંબ કરી શકે છે. તે રક્તવાહિની તંત્ર પર પણ રક્ષણાત્મક અસર ધરાવે છે. સ્થૂળતાની સારવારમાં, તે અસરકારક રીતે ખોરાકનું સેવન ઘટાડી શકે છે, ભૂખ ઓછી કરી શકે છે, તૃપ્તિમાં વધારો કરી શકે છે, મેદસ્વી દર્દીઓને વજન ઘટાડવામાં મદદ કરી શકે છે અને સ્થૂળતા સંબંધિત ગૂંચવણોનું જોખમ ઘટાડી શકે છે. તે ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકાર અને લિપિડ ચયાપચયને પણ સુધારી શકે છે. વધુમાં, તે મેટાબોલિક અસાધારણતા-સંબંધિત રોગો જેમ કે નોન-આલ્કોહોલિક સ્ટીટોહેપેટાઇટિસ, સ્લીપ એપનિયા સિન્ડ્રોમ અને હૃદયની નિષ્ફળતાની સારવારમાં સંભવિત દર્શાવે છે, અને એક સાથે વધુ વ્યાપક સારવાર યોજના પ્રદાન કરીને બહુવિધ મેટાબોલિક સૂચકાંકોને સુધારી શકે છે. તેની સાપ્તાહિક એકવાર ઈન્જેક્શન આપવાની પદ્ધતિ વાપરવા માટે અનુકૂળ છે અને દર્દીઓની સારવારના અનુપાલનમાં સુધારો કરી શકે છે. બ્લડ ગ્લુકોઝ અને વજનને અસરકારક રીતે નિયંત્રિત કરીને અને ગૂંચવણોના જોખમને ઘટાડવાથી, દર્દીઓની શારીરિક સ્થિતિમાં નોંધપાત્ર સુધારો કરી શકાય છે, તેમની દૈનિક પ્રવૃત્તિની ક્ષમતા અને જીવનની ગુણવત્તામાં વધારો કરી શકાય છે, રોગ નિયંત્રણમાં તેમનો વિશ્વાસ વધારી શકાય છે, તેમના મનોવૈજ્ઞાનિક બોજને દૂર કરી શકાય છે, અને તેમની સામાજિક અનુકૂલનક્ષમતા સુધારી શકાય છે.

લેખક વિશે

ઉપરોક્ત સામગ્રીઓ કોસર પેપ્ટાઈડ્સ દ્વારા સંશોધન, સંપાદિત અને સંકલિત છે.

વૈજ્ઞાનિક જર્નલ લેખક

ડૉ. વિલિયમ ટી. ગાર્વે એક પ્રતિષ્ઠિત વિદ્વાન અને સંશોધક છે જે બહુવિધ પ્રતિષ્ઠિત સંસ્થાઓ સાથે જોડાયેલા છે, જેમાં બર્મિંગહામની યુનિવર્સિટી ઓફ અલાબામા, એસ્ટન યુનિવર્સિટી અને બર્મિંગહામ વેટરન્સ અફેર્સ મેડિકલ સેન્ટરનો સમાવેશ થાય છે. તેમની શૈક્ષણિક પૃષ્ઠભૂમિ અને વ્યાવસાયિક અનુભવ તબીબી અને વૈજ્ઞાનિક ક્ષેત્રોમાં વિવિધ શાખાઓમાં ફેલાયેલો છે. ડો. ગાર્વેએ રક્તવાહિની તંત્ર અને કાર્ડિયોલોજી પર વિશેષ ધ્યાન કેન્દ્રિત કરીને એન્ડોક્રિનોલોજી અને મેટાબોલિઝમ, પોષણ અને આહારશાસ્ત્ર, બાયોકેમિસ્ટ્રી અને મોલેક્યુલર બાયોલોજી તેમજ સામાન્ય અને આંતરિક દવાના ક્ષેત્રોમાં નોંધપાત્ર યોગદાન આપ્યું છે. તેમના કાર્યને વ્યાપકપણે માન્યતા આપવામાં આવી છે અને સન્માનિત કરવામાં આવ્યું છે, ખાસ કરીને 2023 અને 2024 બંને માટે ક્રોસ-ફિલ્ડ કેટેગરીમાં ઉચ્ચ સંદર્ભિત સંશોધક તરીકે નામ આપવામાં આવ્યું છે, જે વ્યાપક વૈજ્ઞાનિક સમુદાય પર તેમના સંશોધનની નોંધપાત્ર અસર અને પ્રભાવને પ્રતિબિંબિત કરે છે.

ડૉ. ગાર્વેની સંશોધન રુચિઓ અને કુશળતા મેટાબોલિક રોગો અને તેમના વ્યવસ્થાપનના વિવિધ પાસાઓ સુધી વિસ્તરે છે. તેઓ મેટાબોલિઝમ મેલીટસ, સ્થૂળતા અને તેમની સાથે સંકળાયેલ ગૂંચવણોના અભ્યાસમાં સક્રિયપણે સામેલ છે, જેનો હેતુ નવલકથા ઉપચારાત્મક વ્યૂહરચનાઓને ઉજાગર કરવાનો અને દર્દીના પરિણામોને સુધારવાનો છે. તેમના કાર્યમાં મૂળભૂત વૈજ્ઞાનિક સંશોધન, ક્લિનિકલ ટ્રાયલ અને અનુવાદાત્મક અભ્યાસોનો સમાવેશ થાય છે, જે પ્રયોગશાળાના તારણો અને વાસ્તવિક-વિશ્વની તબીબી એપ્લિકેશનો વચ્ચેના અંતરને દૂર કરે છે. તેમના વ્યાપક સંશોધન દ્વારા, ડૉ. ગાર્વેએ મેટાબોલિક ડિસઓર્ડરની અંતર્ગત મિકેનિઝમ્સની ઊંડી સમજણમાં ફાળો આપ્યો છે અને એન્ડોક્રિનોલોજી અને મેટાબોલિઝમના ક્ષેત્રમાં ક્લિનિકલ માર્ગદર્શિકા અને સારવાર પ્રોટોકોલને આકાર આપવામાં મદદ કરી છે. ડો. વિલિયમ ટી. ગાર્વે સંદર્ભના સંદર્ભમાં સૂચિબદ્ધ છે ^[5].

▎ સંબંધિત અવતરણો

[1] Nowak M, Nowak W, Grzeszczak W. Tirzepatide - એક દ્વિ GIP/GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ - પ્રકાર 2 ચયાપચયની સારવારમાં સંભવિત મેટાબોલિક પ્રવૃત્તિ સાથેની નવી એન્ટિડાયાબિટીક દવા[J]. એન્ડોક્રિનોલોજિયા પોલ્સ્કા, 2022,73(4):745-755.DOI:10.5603/EP.a2022.0029.

[2] અનામી. ટિર્ઝેપેટાઇડ: ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસના સંચાલન માટે ડ્યુઅલ ગ્લુકોઝ-આશ્રિત ઇન્સ્યુલિનોટ્રોપિક પોલીપેપ્ટાઇડ અને ગ્લુકોગન-જેવા પેપ્ટાઇડ-1 એગોનિસ્ટ: એર્રેટમ.[J]. અમેરિકન જર્નલ ઓફ થેરાપ્યુટીક્સ, 2023,30(3):e311.DOI:10.1097/MJT.0000000000001634.

[૩] ઉર્વા એસ, કોસ્કન ટી, લોગીન સી, એટ અલ. નવલકથા ડ્યુઅલ ગ્લુકોઝ-આધારિત ઇન્સ્યુલિનોટ્રોપિક પોલિપેપ્ટાઇડ અને ગ્લુકોગન-જેવા પેપ્ટાઇડ-1 (GLP-1) રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ ટિર્ઝેપેટાઇડ ક્ષણિક રીતે ગેસ્ટ્રિક ખાલી થવામાં વિલંબ કરે છે તે જ રીતે પસંદગીયુક્ત લાંબા-અભિનય GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ[J]. ડાયાબિટીસ મેદસ્વીતા અને ડાયાબિટીસ, 2020,22(10):1886-1891.DOI:10.1111/dom.14110.

[૪] ફોર્ઝાનો I, વર્ઝીદેહ એફ, અવવિસાટો આર, એટ અલ. ટિર્ઝેપેટાઇડ: એક વ્યવસ્થિત અપડેટ[J]. ઇન્ટરનેશનલ જર્નલ ઑફ મોલેક્યુલર સાયન્સ, 2022,23(23).DOI:10.3390/ijms232314631.

[5] ગાર્વે WT, Frias JP, Jastreboff AM, et al. ટાઇપ 2 મેટાબોલિઝમ (સુરમાઉન્ટ-2) ધરાવતા લોકોમાં સ્થૂળતાની સારવાર માટે સાપ્તાહિકમાં એકવાર ટિર્ઝેપાટાઇડ: ડબલ-બ્લાઇન્ડ, રેન્ડમાઇઝ્ડ, મલ્ટિસેન્ટર, પ્લેસબો-નિયંત્રિત, ફેઝ 3 ટ્રાયલ[J]. લેન્સેટ, 2023,402(10402):613-626.DOI:10.1016/S0140-6736(23)01200-X.

[6] ફોન્ટાનેલા આરએ, ઘોષ પી, પેસાપાને એ, એટ અલ. ટિર્ઝેપેટાઇડ બહુવિધ પરમાણુ માર્ગો[J] દ્વારા ન્યુરોડિજનરેશનને અટકાવે છે. જર્નલ ઑફ ટ્રાન્સલેશનલ મેડિસિન, 2024,22(1).DOI:10.1186/s12967-024-04927-z.

[7] Ma Z, Jin K, Yue M, et al. GIP/GLP-1 રીસેપ્ટર કોગોનિસ્ટ ટિર્ઝેપાટાઇડ પર સંશોધનની પ્રગતિ, પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસમાં ઉભરતા સ્ટાર[J]. ડાયાબિટીસ સંશોધન જર્નલ, 2023,2023.DOI:10.1155/2023/5891532.

[8] વોંગ એનડી, કાર્તિકેયન એચ, ફેન ડબલ્યુ. યુએસ પોપ્યુલેશન એલિજિબિલિટી અને સ્થૂળતાના વ્યાપ અને કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર રોગની ઘટનાઓ પર ટિર્ઝેપેટાઇડ સારવારની અંદાજિત અસર[J]. કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર ડ્રગ્સ એન્ડ થેરાપી, 2024.DOI:10.1007/s10557-024-07583-z.

આ વેબસાઈટ પર આપવામાં આવેલ તમામ લેખો અને ઉત્પાદન માહિતી ફક્ત માહિતીના પ્રસાર અને શૈક્ષણિક હેતુઓ માટે છે.  

આ વેબસાઇટ પર પ્રદાન કરવામાં આવેલ ઉત્પાદનો ફક્ત ઇન વિટ્રો સંશોધન માટે જ બનાવાયેલ છે. ઇન વિટ્રો સંશોધન (લેટિન: *ઇન ગ્લાસ*, જેનો અર્થ કાચના વાસણોમાં થાય છે) માનવ શરીરની બહાર હાથ ધરવામાં આવે છે. આ ઉત્પાદનો ફાર્માસ્યુટિકલ્સ નથી, યુએસ ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (FDA) દ્વારા મંજૂર કરવામાં આવ્યા નથી, અને તેનો ઉપયોગ કોઈપણ તબીબી સ્થિતિ, રોગ અથવા બિમારીને રોકવા, સારવાર અથવા ઉપચાર કરવા માટે થવો જોઈએ નહીં. આ ઉત્પાદનોને કોઈપણ સ્વરૂપમાં માનવ અથવા પ્રાણીના શરીરમાં દાખલ કરવા કાયદા દ્વારા સખત પ્રતિબંધિત છે.