1 kete(10 Vials)
| Wāteatanga: | |
|---|---|
| Rahi: | |
▎ Tirohanga Mazdutide
Ko te Mazdutide he pukapuka agonist-a-rua-a-roa o te kaikawe peptide-1 rite ki te glucagon (GLP-1R) me te kaikawe glucagon (GCGR), e tuku ana i nga momo mahi me te tino whaihua whakaora. I tetahi taha, ma te whakahohe i te GLP-1R, ka whakatairanga i te hunanga o te insulin me te aukati i te tuku o te glucagon i runga i nga tikanga e whakawhirinaki ana ki te hukahuka, me te whakaroa i te puhanga o te kopu me te whakaiti i te hiahia, na reira ka pai te whakahaere i nga taumata huka toto. I tetahi atu taha, ko te whakahoahoatanga o te GCGR te whakatere i te lipolysis, te whakanui i te whakapaunga o te kaha, me te whakaiti i te whakaemi ngako ate ate, e arai atu ana ki nga paanga nui ki te whakahaere taumaha. I tua atu i enei, he pai te mahi a Mazdutide ki te whakapai ake i te hyperuricemia, te whakahaere i te pehanga toto, me te pupuri i te hauora o te ngakau, e whakarato ana i tetahi whiringa hou mo te maimoatanga o te mate huka momo 2, te nui o te mate, me nga mate mate e pa ana.
▎ Hanganga Mazdutide
Puna: PubChem |
Raupapa: AEGTFTSDVSSYLEGQAAKFIAWLVKGRG Tātai rāpoi: C 207H 317N 45O65 Taumaha rāpoi: 4476g/mol Tau CAS: 2259884-03-0 PubChem CID: 167312357 Nga kupu taurite: GLXC-26803 |
▎ Mazdutide Rangahau
He aha te kaupapa rangahau o Mazdutide?
Ko te take nui o te momona o te ao me nga mate e pa ana:
Ko te taumaha me te momona kua tino kaha ake nga wero hauora a te iwi whanui. E ai ki te World Obesity Atlas, ko te tokomaha o te hunga momo puta noa i te ao i eke ki te 764 miriona i te tau 2020, ka piki ki te 1 piriona i te tau 2030. Ka taea e te momi te whakararu i te maha o nga raruraru hauora, penei i nga mate mate ngakau me te mate huka momo 2, e pa ana ki te kounga o te oranga o te tangata me nga rauemi rongoa o te ao. Na tenei i akiaki nga kairangahau ki te tirotiro i nga tikanga maimoatanga whai hua, ina koa nga rongoa hou.
Ko te turanga whanaketanga o nga raau taero-incretin:
Mai i te whakaaro o te incretin i te tau 1932, kei te haere tonu nga rangahau e pa ana. I te tau 1987, i tohuhia ko GLP-1 te kaiwhakahaere matua mo te hunanga o te insulin i roto i te pancreas, a, i hangaia nga tikanga maimoatanga mo te mate huka momo 2 i runga i te incretin. I te tau 2005, i whakaaetia te exenatide, te GLP-1 receptor agonist tuatahi o te ao (GLP-1RA), mo te hokohoko, te whakatakoto i te turanga ariui me te mahi mo te rangahau me te whakawhanaketanga o nga raau taero-incretin hou penei i a Mazdutide. Ko te Mazdutide he tairitenga o te oxyntomodulin mammalian (OXM). I te mea he reanga hou-rua agonist e aro ana ki te GLP-1R me te GCGR, he momo mahi takirua ahurei me nga tirohanga whanui mo te maimoatanga o te mate taumaha me nga mate e pa ana.
He aha te tikanga o te mahi a Mazdutide?
Ko te paanga agonistic i runga i te glucagon-like peptide-1 (GLP-1):
Ko te GLP-1 he taiaki intestinal ka taea te whakatairanga i te hunanga o te insulin me te aukati i te whakamaaramatanga o te glucagon i runga i te tikanga e whakawhirinaki ana ki te kukū o te huka, na reira ka whakaiti i nga taumata huka toto [1] . I te mea he agonist kaiwhakawhiwhi GLP-1, ka peehia e Mazdutide te mahi a te GLP-1, te whakanui i te hunanga o te insulin me te whakaheke i te tuku glucagon, e awhina ana ki te whakahaere i te huka toto. Ano, ka taea e nga agonists kaiawhina GLP-1 te whakaroa i te waatea o te kopu, te whakarei ake i te makona, me te whakaiti i te kai kai, he pai mo te whakahaere taumaha [1, 2].
Te paanga agonistic i runga i te kaikawe glucagon:
Ka taea e te Glucagon te whakatairanga i te pakaru o te glycogen ate me te gluconeogenesis, ka piki ake te huka toto. Mazdutide, na roto i te whakahohe i te kaiawhina glucagon, ka taea te whakahaere i nga waahanga maha o te paopaotanga o te hukahuka, ka eke ki nga whakaritenga pai o te huka toto. Ka whakatairanga ano a Glucagon i te lipolysis, ka awhina ki te whakaheke i te kohinga ngako me te whakaheke i te taumaha tinana [1, 2].
Te awenga ture mo te pehanga toto:
Ka taea e Mazdutide te whakaheke i te pehanga toto systolic me te diastolic. I tetahi taha, ka whakahekehia te toto toto ma te whakahaere i te glucose me te lipid metabolism me te whakapai ake i te mahi endothelial vascular; i tetahi atu taha, tera pea ka pa ki nga tikanga whakahaere toto penei i te punaha renin-angiotensin.
He aha te tikanga motuhake o Mazdutide mo te mate taimaha?
Te whakahaere i te huka toto me te metabolism:
I te mea he agonist rua o te glucagon-like peptide-1 (GLP-1) me nga kaiwhakawhiwhi glucagon, ko tetahi o nga huanga ahuwhenua maha o GLP-1 ko te whakahaere i nga taumata huka toto. Ka whakatairanga i te tukunga o te insulin, ka aukati i te whakaputanga o te glucagon, ka whakaheke i te huka toto [1] , ka whakaroa i te putunga o te kopu, ka nui ake te makona, ka whakaheke i te kai. Ko te Glucagon, i tetahi atu taha, e whakatairanga ana i te lipolysis me te whakapau kaha. Na reira, ka whakahohehia e Mazdutide nga kaikawe e rua me te whakahaere i te paopaotanga huka toto ki te whakatutuki i te mate taumaha. Kua whakaatuhia e nga rangahau ka taea e Mazdutide te whakaheke i te taumaha o te tinana, te toto toto (systolic me te diastolic), te katoa o te cholesterol, te triglycerides, te lipoprotein iti-iti, me nga taumata lipoprotein teitei [3] , e tohu ana ka taea e ia te arahi ki te mate taimaha me te whakapai ake i nga mate pukupuku e pa ana ki te momona.
Te awe ki te hiahia me te kaha o te kai:
Ka taea e Mazdutide te mate taimaha ma te awe i te hiahia me te kaha o te kai. I etahi o nga whakamatautau haumanu, i kite nga kaiuru i nga tauhohenga gastrointestinal penei i te heke o te hiahia i muri i te whakamahi i te Mazdutide [3] . Ka puta pea tenei ma te mahi tika a Mazdutide i runga i te kopa gastrointestinal, na roto ranei i nga whakaritenga a te punaha nerve pokapū. Ahakoa he aha te tikanga, ko te heke o te hiahia me nga paanga o te gastrointestinal ka whakaiti i te kai o te kaha me te whakatairanga i te mate taimaha. Hei taapiri, ka pa pea a Mazdutide ki te hiahia ma te whakahaere i nga neurotransmitters me nga homoni i roto i te roro. Hei tauira, ka taea e GLP-1 te mahi i runga i te hypothalamus ki te whakahaere i te hiahia me te toenga o te kaha [4].
He aha nga huarahi mahi motuhake a Mazdutide ki te whakahaere i te huka toto?
Te whakaongaonga i te whakaputanga o te insulin:
Ka taea e nga agonists kaiaka-a-glucagon-like peptide-1 (GLP-1) te whakaihiihi i te hunanga o te insulin. I te mea he agonist takirua o te GLP-1 me nga kaiwhakawhiwhi glucagon, ka taea e Mazdutide te whakahohe i te kaiwhakawhiwhi GLP-1 ki te akiaki i nga pūtau β o te motu pancreatic ki te huna i te insulin. Ko te Insulin he homoni matua mo te whakaheke i te huka toto, ka taea te whakatairanga i nga pūtau ki te tango huka me te whakaheke i nga taumata huka toto [1].
Te aukati i te whakaputanga o te glucagon:
I te wa ano, ka mahi pea a Mazdutide ki te kaikawe glucagon hei aukati i te hunanga o te glucagon. Ko te Glucagon me te insulin he antagonistic tetahi ki tetahi i roto i te whakaritenga o te huka toto, a ko te whakaiti i tana hunanga he pai ki te whakaheke i te huka toto [1].
Te whakaritenga o te huka toto:
Ka taea e Mazdutide te whakahaere i te paopaotanga huka ki nga taumata maha kia kaha ai tona paanga hypoglycemic, penei i te pa ki te paopaotanga huka i roto i te ate, te uaua, me te kopa adipose. I roto i te ate, ka whakahekehia te pakaru o te glycogen ate me te gluconeogenesis, te whakaheke i te hanga o te huka toto; i roto i te kiko uaua, ka whakatairanga i te tango me te whakamahi o te huka; i roto i te kiko adipose, ka whakahaeretia e ia te mate o te lipid, ka whakaheke i te tukunga o nga waikawa ngako kore utu, me te pa ki te huka toto [1, 3].
Te awe ki te hiahia me te kaha o te kai:
Kua kitea e nga rangahau ka taea e Mazdutide te whakaiti i te hiahia me te kaha o te kai, tera pea ma te mahi i nga kaiwhakawhiwhi i roto i te punaha nerve matua me te whakahaere i te huarahi tohu hiahia. Ko te whakaheke i te kai ka taea te whakaheke i te puna o te huka toto me te awhina ki te whakahaere i nga taumata huka toto [3, 5].

Hurihia mai i te raupapa o te taumaha tinana me te porowhita hope.
a.Ko te huringa mai i te taumata o te taumaha tinana i roto i te waa. b. Hurihia mai i te raupapa o te taumaha tinana i roto i te waa.
Puna:PubMed [2]
He aha nga tono a Mazdutide?
Te maimoatanga o te mate huka momo 2:
Ko te whakamatautau i te wahanga 2 matapōkere, rua-matapo, placebo-whakahaerehia ana ko Mazdutide, he agonist rua-whakahaere i ia wiki o te glucagon-like peptide 1 (GLP-1) me nga kaiwhakawhiwhi glucagon, i whakaatu i te pai me te haumaru i nga turoro Hainamana me te mate huka momo 2 [1].
Te tono mo te mate taimaha:
Te rangahau mo nga turoro me te kore mate huka: I whakaatuhia e te arotake nahanaha me te tātari-meta ka taea e Mazdutide te whakaiti i te taumaha o te tinana o nga pakeke me te kore mate huka ranei [3] . Ko te rangahau i uru ki nga whakamatautau e whitu kua tohatohahia me te katoa o nga kaiuru 680. Ko nga hua i whakaatu ko te whakataurite ki te placebo, Mazdutide i arahi ki te whakahekenga nui ake o te taumaha o te tinana (te tikanga rereke [MD] = -6.22%, 95% te waahi whakawhirinaki [CI]: -8.02% ki te -4.41%, I⊃2; = 90.0%) (Nalisa DL, 2024). I kitea e te roopu-iti me nga tātaritanga meta-regression ko nga turoro kaore he mate huka he nui ake te paheketanga o te taumaha, a ko nga turoro e rongoa ana mo nga wiki 24 he nui ake te whakaheke taumaha ki te hunga i rongoa mo nga wiki 12 - 20 [3].
Ko te tono mo nga pakeke Hainamana he taumaha te taumaha, he momona ranei:
Ko te tātaritanga o waenganui-waahi o te waahanga matapōkere, e rua-waahanga (te horopeta iti ki te 6mg me te horopeta teitei 9mg), te rua-matapo, te whakahaere placebo-whakamatautau Wāhanga 2 i whakahaeretia i roto i nga pakeke Hainamana me te taumaha me te nui o te taumaha i whakaatu ko te Mazdutide he haumaru me te whai hua i roto i tenei taupori i roto i te waa maimoatanga 24-wiki, e mau mai ana i te mate taimaha nui me te whai kiko ki te haumanu [2] . I roto i te rangahau, ko nga pakeke me te taumaha (BMI ≥ 24 kg / m²) i haere tahi me te hyperphagia me / ranei i te iti rawa i te kotahi o nga mate e pa ana ki te nui o te mate, ko nga pakeke ranei me te nui (BMI ≥ 28 kg / m²) i whakawhiwhia ki te whiwhi i te Mazdutide i ia wiki, i te Mazdutide 5mg, 6 mg i ia wiki. placebo. Ko nga hua i whakaatu mai i te raupapa ki te wiki 24th, ko te huringa toharite o te huringa o te taumaha tinana ko -6.7% (hapa paerewa 0.7) i roto i te roopu 3mg Mazdutide, -10.4% (0.7) i te roopu 4.5mg, -11.3% (0.7) i te roopu 6mg, me ~!phoenix_var129_3!~.
Hei mutunga, hei agonist-a-rua hou, na roto i nga tikanga maha penei i te whakahaere i te huka toto, te whakatairanga i te ngako ngako, me te aukati i te hiahia, ka taea e Mazdutide te whakapai ake i nga taumata huka toto o nga turoro me te mate huka momo 2 me te awhina i te hunga momo ki te ngaro te taumaha. Ka werohia te oranga hou ki roto i te maimoatanga o nga mate metabolic me te tumanako ka whakamama i te taumahatanga o te ao mo te nui me nga mate e pa ana.
Mō te Kaituhi
Ko nga rauemi kua whakahuatia ake nei he mea rangahau, he whakatika, he whakahiato e Cocer Peptides.
Kaituhi Putaiao Putaiao
He tino tohunga a Zhang B e hono ana ki nga whakahaere rongonui maha. Ko enei ko Peking Union Medical College, Chinese Academy of Medical Sciences -Peking Union Medical College, - Japan Friendship Hospital, Guizhou Equipment Mfg Polytech, Shanghai Jiao Tong University, Universiti Utara Malaysia, Yingkou Institute of Technology, Zhejiang University, me Peking Union Medical College Hospital. Ko enei hononga kanorau e whakaatu ana i te whanui o te matauranga me te rangahau.
Mo te rangahau, he maha nga waahanga kaupapa a Zhang B. Ko ona tohungatanga ko te Endocrinology & Metabolism, General & Internal Medicine, Oncology, Cardiovascular System & Cardiology, me te Radiology, Nuclear Medicine & Medical Imaging. Ko ana mahi i roto i enei mara e tohu ana i tona mohiotanga hohonu me ona takoha nui ki te ahu whakamua putaiao rongoa me te whakapai ake i nga tikanga tiaki hauora. Kua whakarārangitia a Zhang B ki te tohutoro o te whakahua [1].
▎ Nga Tohutoro Tikanga
[1] Zhang B, Cheng Z, Chen J, et al. Te kaha me te haumaru o te Mazdutide i roto i nga turoro Hainamana me te Momo mate huka 2: He Whakamātautau Rawa, Matapihi Matapihi, Placebo-Controlled Phase 2 [J]. Tiaki mate huka, 2024,47(1):160-168.DOI:10.2337/dc23-1287.
[2] Ji L, Jiang H, Cheng Z, et al. Ko te waahanga 2 he whakamatautau i te mazdutide i roto i nga Hainamana mo te taumaha o nga pakeke, nga pakeke ranei e pa ana ki te momona [J]. Whakawhitiwhiti Whakatairanga, 2023,14(1).DOI:10.1038/s41467-023-44067-4.
[3] Nalisa DL, Cuboia N, Dyab E, et al. Te whaihua me te haumaru o Mazdutide mo te mate taimaha i waenga i nga turoro mate huka me nga turoro kore mate huka: he arotake nahanaha me te tātari-meta o nga whakamatautau whakahaere matapōkeretia [J]. Frontiers in Endocrinology, 2024,15.
[4] Morris A. Te wetewete i nga tikanga whakaheke taumaha hou[J]. Nature Reviews Endocrinology, 2020,16(7):343.DOI:10.1038/s41574-020-0374-4.
[5] Ji L, Gao L, Jiang H, et al. Te haumaru me te whai hua o te GLP-1 me te glucagon receptor dual agonist mazdutide (IBI362) 9 mg me te 10 mg i roto i nga pakeke Hainamana me te taumaha, te taumaha ranei: He whakamatautau matapōkere, placebo-whakahaere, maha-piki-horopeta wahanga 1b whakamatautau [J]. Te rongoa haumanu, 2022,54:101691.DOI:10.1016/j.eclinm.2022.101691.
KATOA KATOA ME NGA WHAKAMAHI KAUPAPA I TE WHAKAMAHI KI TENEI PAE WEHI HEI WHAKAMAHI MO TE WHAKAMAHI MAHI ME TE WHAKAMAHI MAHI.
Ko nga hua e whakaratohia ana i runga i tenei paetukutuku he mea mo te rangahau in vitro anake. Ko te rangahau in vitro (Latin: *i roto i te karaihe*, te tikanga i roto i te karaihe) ka whakahaerehia i waho o te tinana o te tangata. Ko enei hua ehara i te rongoa, kaore i whakaaetia e te US Food and Drug Administration (FDA), me kaua e whakamahia hei aukati, hei rongoa, hei whakaora ranei i tetahi mate, mate, mate ranei. Ka tino whakakorehia e te ture te whakauru i enei hua ki roto i te tinana tangata, kararehe ranei ahakoa te ahua.