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1 Kits (10 Fläschchen)
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▎ CJC1295 mit DAC-Struktur
Quelle: PubChem |
Reihenfolge: YADAXFXQSYRKVLAQLSARKLLQDXLSR Summenformel 152CHNO25244: 42 Molekulargewicht: 3367,9 g/mol CAS-Nummer: 446262-90-4 PubChem-CID: 91976842 |
▎ CJC1295 mit DAC Research
Was ist der Forschungshintergrund von CJC1295 mit DAC?
Die Anwendung des herkömmlichen Wachstumshormon-Releasing-Hormons (GHRH) in der Behandlung ist durch seine kurze Wirkdauer begrenzt. Dies hat Forscher dazu veranlasst, nach länger wirkenden Analoga des Wachstumshormon-Releasing-Hormons zu suchen, um die Wirksamkeit und Bequemlichkeit der Behandlung zu verbessern. Mit dem Streben der Menschen nach Gesundheit und Schönheit hat die öffentliche Online-Volkspharmakologie den Anstoß für Abkürzungen gegeben, um Muskelaufbau, Fettabbau und jugendliche Haut zu erreichen. Vor diesem Hintergrund haben synthetische Wachstumshormonanaloga wie CJC1295 mit DAC Aufmerksamkeit erregt. Die Forschung zeigt, dass die Benutzer des Forums über Kompetenz und Erfahrung in der vielseitigen Verwendung verfügen. Zu den Zwecken für die Verwendung solcher Substanzen gehören Gewichtsverlust, Muskelaufbau, Hautverjüngung, verbesserter Schlaf und Wundheilung usw. [1] . Als langwirksames Wachstumshormon-Releasing-Hormon-Analogon basiert die Entwicklung von CJC1295 With DAC auf einem tiefgreifenden Verständnis des Regulierungsmechanismus des Wachstumshormons. Obwohl die meisten Kinder mit isoliertem Wachstumshormonmangel (GH) eine gute Wachstumsreaktion auf GHRH zeigen, ist die Halbwertszeit von GHRH extrem kurz, was seine therapeutische Wirkung einschränkt. Um dieses Problem anzugehen, haben Forscher CJC1295 With DAC entwickelt, ein langwirksames GHRH-Analogon. Studien haben gezeigt, dass es am C-Terminus eine funktionelle Maleimidgruppe enthält, die es ihm ermöglicht, sich kovalent an Plasmaproteine wie Serumalbumin zu binden, wodurch seine Halbwertszeit verlängert wird und die Wachstumshormonproduktion beim Menschen nach einer einzigen Verabreichung für mehr als sechs Tage stimuliert werden kann [2]
Was ist der Wirkungsmechanismus von CJC1295 mit DAC bei der Behandlung spezifischer Krankheiten?
Stimulierung der Wachstumshormonausschüttung:
CJC1295 mit DAC ist ein Medikament auf Peptidbasis, das die Produktion von Wachstumshormon (GH) aus der Hypophyse stimulieren kann [2, 3]. Es enthält eine funktionelle Maleimidgruppe am C-Terminus, die eine kovalente Bindung an Plasmaproteine wie Serumalbumin ermöglicht. Diese Bindung verleiht dem CJC1295-Protein-Konjugat eine viel längere Halbwertszeit und ermöglicht es ihm, die GH-Produktion beim Menschen nach einer einzigen Verabreichung für mehr als sechs Tage zu stimulieren. Studien haben gezeigt, dass die subkutane Injektion von CJC1295 mit DAC bei gesunden Erwachsenen zu einem anhaltenden, dosisabhängigen Anstieg des GH- und des insulinähnlichen Wachstumsfaktors I (IGF-I) führen kann [2, 3]. Nach einer einzigen Injektion von CJC1295 mit DAC erhöhte sich die durchschnittliche Plasma-GH-Konzentration um das 2- bis 10-fache und hielt 6 Tage oder länger an, und die durchschnittliche Plasma-IGF-I-Konzentration erhöhte sich um das 1,5- bis 3-fache dauerte 9-11 Tage. Die geschätzte Halbwertszeit von CJC1295 mit DAC beträgt 5,8–8,1 Tage. Nach mehreren Verabreichungen blieb der durchschnittliche IGF-I-Spiegel bis zu 28 Tage lang über dem Ausgangswert.
Die Rolle bei Wachstumshormonmangel:
In Tiermodellen mit Wachstumshormonmangel (GH) hat CJC1295 mit DAC positive Wirkungen gezeigt. Bei Mäusen mit GHRH-Genablation zeigten Tiere, die eine tägliche Dosis CJC1295 mit DAC erhielten, ein normales Körpergewicht und eine normale Körperlänge. [4] Mäuse, die alle 48 und 72 Stunden behandelt wurden, hatten ein höheres Körpergewicht und eine höhere Körperlänge als mit Placebo behandelte Tiere. Obwohl keine vollständige Normalisierung des Wachstums erreicht wurde, konnte dennoch eine gewisse Verbesserung festgestellt werden. In allen Behandlungsgruppen waren die relative Muskelmasse und die subkutane Fettmasse normal. CJC1295 mit DAC verursachte auch einen Anstieg der gesamten Hypophysen-RNA und GH-mRNA, was auf das Wachstum somatotropher Zellen hinweist, ein Ergebnis, das durch immunhistochemische Bilder bestätigt wurde.
Wie erzielt CJC1295 mit DAC eine nachhaltigere Wirkung hinsichtlich der Struktur?
Kovalente Bindung mit Serumalbumin:
CJC-1295 enthält eine funktionelle Maleimidgruppe am C-Terminus, die es der Substanz ermöglicht, sich kovalent an Plasmaproteine wie Serumalbumin zu binden. [2] Diese Konjugation ermöglicht es CJC-1295, im Blut aktiv zu bleiben, und seine Wirkungsdauer ist deutlich länger als die von nicht konjugierten Peptidarzneimitteln, die schnell ausgeschieden werden. Sobald CJC-1295 an Serumalbumin gebunden ist, bildet es einen relativ stabilen Komplex und verlängert so seine Wirkungsdauer im Körper. Wenn beispielsweise die Maleimidgruppe von CJC-1295 kovalent an die freie Kehle des Serumalbumins bindet, erhöht sich ihre Halbwertszeit im Blut erheblich. Diese Konjugationsmethode ist einzigartig unter den leistungssteigernden Peptiden und legt den Grundstein für die nachhaltige Wirkung von CJC-1295 [5].
Verbesserung der Stabilität:
Drei Maleimid-Derivate wurden durch Modifizierung des menschlichen Wachstumshormon-Releasing-Faktors (hGRF) synthetisiert, darunter CJC-1295 eine tetrasubstituierte Form von hGRF (1-29) mit dem am C-Terminus hinzugefügten Nε-3-Maleimidopropionamid-Derivat von Lysin [6] . Diese Struktur sorgt dafür, dass CJC-1295 eine verbesserte In-vitro-Stabilität gegenüber Dipeptidylpeptidase-IV aufweist. In der Wachstumshormon-Sekretionsanalyse von kultivierten Ratten-Hypophysenzellen waren alle drei Humanserumalbumin-Konjugate biologisch aktiv. Als die Maleimid-Derivate allein subkutan in normale männliche Sprague-Dawley-Ratten injiziert wurden, wurde eine akute Wachstumshormonsekretion im Plasma festgestellt. Unter ihnen zeigte CJC-1295 innerhalb von 2 Stunden eine vierfache Vergrößerung der Fläche unter der Wachstumshormonkurve im Vergleich zu hGRF (1-29). Darüber hinaus zeigte die Western-Blot-Analyse des Plasmas von Ratten, denen CJC-1295 injiziert worden war, das Vorhandensein einer immunreaktiven CJC-1295-Substanz in der dem Serumalbumin entsprechenden Bande, die 15 Minuten nach der Injektion auftrat und mehr als 24 Stunden im Blutkreislauf verblieb. Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass CJC-1295 ein stabiles und aktives hGRF (1-29)-Analogon mit einer verlängerten Plasmahalbwertszeit ist [6].
Wirkung von CJC-1295 auf das Gesamtkörpergewicht (TBW; Mittelwert ± SE). Am Ende des 5-wöchigen Behandlungszeitraums wies die CJC/24-Stunden-Gruppe ein völlig normales TBW auf. Die Gruppen CJC/48 h und CJC/72 h erreichten im Vergleich zur GHRHKO/pbo-Gruppe ein signifikant höheres TBW, blieb jedoch kleiner als in der HTZ/pbo-Gruppe.
Quelle: PubMed [4]
Was sind die klinischen Anwendungen von CJC1295 mit DAC?
CJC1295 Mit DAC kann die Sekretion von Wachstumshormon (GH) wirksam stimuliert werden. Mehrere Studien haben gezeigt, dass dieses Medikament die durchschnittliche Plasma-GH-Konzentration bei gesunden Erwachsenen dosisabhängig erhöhen kann [3] . Beispielsweise kam es in einer Studie mit gesunden Probanden bei Probanden im Alter zwischen 21 und 61 Jahren nach der subkutanen Injektion von CJC1295 mit DAC über einen Zeitraum von 6 Tagen oder länger zu einem durchschnittlichen Anstieg der GH-Konzentration im Plasma um das 2- bis 10-fache. Dieser Effekt der Stimulierung der Wachstumshormonsekretion ist für Patienten mit Wachstumshormonmangel von großer Bedeutung.
Obwohl die meisten Kinder bei Kindern mit Wachstumshormonmangel eine gute Wachstumsreaktion auf das Wachstumshormon-Releasing-Hormon (GHRH) zeigen, schränkt die kurze Halbwertszeit von GHRH seine klinische Anwendung ein. Als langwirksames GHRH-Analogon kann CJC1295 mit DAC selektiv kovalent an endogenes Albumin binden und so dessen Halbwertszeit und Wirkungsdauer verlängern. In der Studie an GHRH-Gen-Knockout-Mäusen (GHRHKO) wurde festgestellt, dass die einmal tägliche Verabreichung von CJC1295 mit DAC das normale Körpergewicht und die normale Körperlänge von Mäusen aufrechterhalten kann, was darauf hindeutet, dass dieses Medikament einen potenziellen Anwendungswert bei der Behandlung von Wachstumshormonmangel bei Kindern hat [4] .
CJC1295 mit DAC kann nicht nur die Sekretion von Wachstumshormonen stimulieren, sondern auch den Spiegel des insulinähnlichen Wachstumsfaktors I erhöhen. In klinischen Studien stieg nach einer einzigen Injektion von CJC1295 mit DAC die durchschnittliche Plasma-IGF-I-Konzentration bei gesunden Erwachsenen innerhalb von 9 bis 11 Tagen um das 1,5- bis 3-fache. Und nach mehreren Verabreichungen kann der durchschnittliche IGF-I-Spiegel bis zu 28 Tage lang über dem Ausgangswert bleiben [4] . IGF-I hat eine Vielzahl wichtiger physiologischer Funktionen im menschlichen Körper, darunter die Förderung der Zellproliferation, -differenzierung und des Überlebens sowie die Regulierung des Stoffwechsels usw. Daher kann sich eine Erhöhung des IGF-I-Spiegels positiv auf die Behandlung verschiedener Krankheiten auswirken.
Was sind die potenziellen Anwendungen von CJC1295 mit DAC in klinischen und verwandten Bereichen?
Wachstumshormonmangel:
CJC1295 Mit DAC kann die Hypophyse kontinuierlich dazu stimuliert werden, Wachstumshormon abzusondern. Bei Patienten mit unzureichender Wachstumshormonsekretion aus verschiedenen Gründen, insbesondere bei Kindern und Jugendlichen, kann es den Wachstumszustand und die Entwicklungsverzögerung wirksam verbessern und das Höhenwachstum fördern. Bei der Behandlung von Wachstumshormonmangel hat die traditionelle Wachstumshormonersatztherapie bestimmte Ergebnisse erzielt, CJC1295 mit DAC bietet jedoch einzigartige Vorteile. Es kann kovalent an endogenes Albumin binden und so seine Halbwertszeit und Wirkdauer verlängern [4] . Beispielsweise wurde in der Studie an GHRH-Gen-Knockout-Mäusen festgestellt, dass die tägliche Verabreichung einer CJC-1295-Behandlung die normale Körperzusammensetzung und das normale Wachstum von GHRHKO-Mäusen aufrechterhalten kann, einschließlich normalem Körpergewicht, Körperlänge, relativer Muskelmasse und subkutaner Fettmasse, und gleichzeitig auch zu einem Anstieg der gesamten Hypophysen-RNA und GH-mRNA führen kann, was die Proliferation von Wachstumshormon-sezernierenden Zellen bestätigt (Alba M, 2006).
Bei erwachsenen Patienten mit Wachstumshormonmangel kann CJC1295 mit DAC nicht nur die Körperzusammensetzung verbessern, die Muskelmasse erhöhen und das Körperfett reduzieren, sondern auch die Lebensqualität verbessern. Auch im erwachsenen Körper spielt Wachstumshormon eine wichtige Rolle. Es ist an der Stoffwechselregulation von Proteinen, Fetten und Kohlenhydraten beteiligt. Der Mangel an Wachstumshormon führt zu Problemen wie erhöhtem Körperfett, verminderter Muskelmasse und verminderter Knochendichte. Die Verwendung von CJC1295 mit DAC kann diese Anomalien bis zu einem gewissen Grad korrigieren und den körperlichen Zustand der Patienten verbessern.
Anti-Aging:
Mit zunehmendem Alter nimmt die Ausschüttung des menschlichen Wachstumshormons allmählich ab, was eine Reihe altersbedingter Veränderungen auslöst. CJC1295 mit DAC hat potenziellen Anwendungswert im Anti-Aging-Bereich. Es kann die Ausschüttung von Wachstumshormonen bis zu einem gewissen Grad steigern, was hilfreich ist, um den altersbedingten Rückgang der körperlichen Funktionen zu lindern. Beispielsweise kann es die Knochendichte erhöhen. Wachstumshormon kann die Aktivität von Osteoblasten fördern, die Knochenmasse erhöhen und Osteoporose verhindern; die Muskelkraft steigern. Wachstumshormon kann die Muskelproteinsynthese stimulieren, Muskelmasse und Kraft steigern; verbessern die Elastizität und den Glanz der Haut. Wachstumshormon kann die Haut straffer und elastischer machen, indem es die Kollagensynthese fördert [4].
Sportmedizin und Rehabilitation:
CJC1295 mit DAC bietet potenzielle Anwendungen bei der Rehabilitation von Sportverletzungen und der Verbesserung der sportlichen Leistung. Es kann die Muskelreparatur und -regeneration fördern und die Wundheilung beschleunigen. Wenn ein Sportler verletzt ist, muss der Körper das beschädigte Gewebe so schnell wie möglich reparieren, um die sportliche Leistungsfähigkeit wiederherzustellen. Wachstumshormon spielt in diesem Prozess eine wichtige Rolle. Es kann die Zellproliferation und -differenzierung stimulieren, die Proteinsynthese fördern und die Reparatur von Muskeln und anderen Geweben beschleunigen [4] . Gleichzeitig kann CJC1295 mit DAC die Muskelkraft und Ausdauer steigern und die sportlichen Fähigkeiten verbessern. Wachstumshormon kann die Muskelmasse erhöhen und die Kontraktionsfähigkeit der Muskeln verbessern, wodurch die Kraft und Ausdauer von Sportlern verbessert wird [4] .
Stoffwechselerkrankungen:
Bei einigen Stoffwechselerkrankungen wie Fettleibigkeit und Insulinresistenz kann CJC1295 mit DAC den Energiestoffwechsel und die Fettverteilung beeinflussen und die Insulinsensitivität durch Regulierung der Wachstumshormon-Insulin-ähnlichen Wachstumsfaktor-Achse verbessern. Fettleibigkeit ist eine häufige Stoffwechselerkrankung und ihr Auftreten hängt mit dem Ungleichgewicht zwischen Energieaufnahme und -verbrauch zusammen. Wachstumshormon kann den Fettabbau fördern, den Energieverbrauch steigern und so zur Kontrolle des Körpergewichts beitragen. Unter Insulinresistenz versteht man die Abnahme der Insulinempfindlichkeit des Körpers, die zu einem Anstieg des Blutzuckerspiegels führt. Wachstumshormon kann die Insulinsensitivität verbessern und den Blutzuckerspiegel senken [4].
Zusammenfassend lässt sich sagen, dass CJC1295 mit DAC in mehrfacher Hinsicht positive Auswirkungen auf den Bereich der Wachstumshormonregulation gezeigt hat. Es ist nicht nur bei der Behandlung von Wachstumshormonmangel von großer Bedeutung, sondern auch in der Sportmedizin sowie in der Rehabilitations- und Anti-Aging-Forschung. Sein lang wirkender Wirkmechanismus reduziert die Häufigkeit der Verabreichung und seine gute Sicherheit und Verträglichkeit sprechen ebenfalls für eine klinische Anwendung. Auch wenn es sich in manchen Bereichen wie Anti-Aging noch im Forschungsstadium befindet, reichen die bereits nachgewiesenen Wirkungen aus, um seine einzigartigen Vorteile und breiten Anwendungsaussichten im Bereich der Biowissenschaften und verwandten Bereichen zu beweisen.
Über den Autor
Die oben genannten Materialien wurden alle von Cocer Peptides recherchiert, bearbeitet und zusammengestellt.
Autor wissenschaftlicher Zeitschriften
Teichman SL ist ein äußerst erfahrener und einflussreicher Experte in den Bereichen Medizin und Arzneimittelentwicklung. Er verfügt über enge Verbindungen zu vielen bekannten Institutionen und Unternehmen, wie z. B. Organizations Concentr Analges Inc, Teichman Drug Dev Consulting, der Medizinischen Universität Wroclaw, BEAT Biotherapeut Corp, Corthera Inc und den damit verbundenen Unternehmen Corthera, Chiasma, ARYx Therapeut Inc usw. Darüber hinaus ist er auch mit der Athens Univ Hosp und dem Albert Einstein College of Medicine verbunden, was auf seinen starken Hintergrund in der medizinischen Forschung und klinischen Praxis hinweist. Seine Berufsfelder decken ein breites Spektrum an Bereichen ab, darunter Herz-Kreislauf-System und Kardiologie, Allgemeine und Innere Medizin, Ingenieurwesen, Endokrinologie und Stoffwechsel sowie Pharmakologie und Pharmazie, mit bemerkenswerten Erfolgen und Beiträgen insbesondere in der Arzneimittelentwicklung und Biotherapie. Teichman SL ist in der Quellenangabe aufgeführt [3].
