ЦЈЦ 1295 са ДАЦ 5мг

▎ ЦЈЦ1295 са ДАЦ структуром

▎ ЦЈЦ1295 са ДАЦ истраживањем

Која је позадина истраживања ЦЈЦ1295 са ДАЦ-ом?

Примена традиционалног хормона ослобађања хормона раста (ГХРХ) у лечењу ограничена је његовим кратким трајањем деловања. Ово је подстакло истраживаче да траже више аналога хормона који ослобађају хормон раста дугог дејства како би побољшали ефикасност и погодност лечења. Уз тежњу људи за здрављем и лепотом, јавна онлајн народна фармакологија је дала подстицај за пречице за постизање повећања мишића, смањења масти и младалачке коже. У том контексту, пажњу су привукли синтетички аналози хормона раста као што је ЦЈЦ1295 Витх ДАЦ. Истраживања показују да корисници форума показују стручност и искуство у његовој вишенаменској употреби, а сврхе одабира употребе таквих супстанци су губитак тежине, јачање мишића, подмлађивање коже, бољи сан и зарастање рана, итд ^[1] . Као аналог хормона који ослобађа дуготрајан хормон раста, развој ЦЈЦ1295 са ДАЦ-ом заснива се на дубинском разумевању регулаторног механизма хормона раста. Иако већина деце са недостатком изолованог хормона раста (ГХ) има добар одговор раста на ГХРХ, полувреме ГХРХ је изузетно кратко, што ограничава његов терапеутски ефекат. Да би се позабавили овим проблемом, истраживачи су развили ЦЈЦ1295 Витх ДАЦ, ГХРХ аналог дугог дејства. Студије су показале да садржи функционалну малеимидну групу на Ц-терминусу, омогућавајући му да се ковалентно везује за протеине плазме као што је албумин у серуму, чиме се продужава његов полуживот и може да стимулише производњу хормона раста код људи више од шест дана након једне примене ^[2]

Који је механизам деловања ЦЈЦ1295 са ДАЦ-ом у лечењу специфичних болести?

Стимулисање ослобађања хормона раста: 

ЦЈЦ1295 Витх ДАЦ је лек заснован на пептидима који може да стимулише производњу хормона раста (ГХ) из хипофизе ^{[2, 3]} Он укључује функционалну малеимидну групу на Ц-терминусу, омогућавајући му да се ковалентно везује за протеине плазме као што је албумин у серуму. Ово везивање даје коњугату ЦЈЦ1295-протеина много дужи полуживот и омогућава му да стимулише производњу ГХ код људи више од шест дана након једне примене. Истраживања су показала да поткожна ињекција ЦЈЦ1295 са ДАЦ-ом може довести до трајног, дозно-зависног повећања нивоа ГХ и инсулину сличног фактора раста И (ИГФ-И) код здравих одраслих особа ^{[2, 3]} Након једне ињекције ЦЈЦ1295 са ДАЦ-ом, просечна концентрација ГХ1 у плазми у плазми се повећава за 2-дневна или више пута просечна концентрација ГХ1 у плазми и траје дуже од 2 дана. Концентрација ИГФ-И се повећала за 1,5-3 пута и трајала је 9-11 дана. Процењени полувреме ЦЈЦ1295 са ДАЦ-ом је 5,8-8,1 дана. После вишеструких примена, просечни ниво ИГФ-И је остао изнад основног нивоа до 28 дана.

Улога у недостатку хормона раста: 

У животињским моделима са недостатком хормона раста (ГХ), ЦЈЦ1295 са ДАЦ је показао позитивне ефекте. За мишеве са аблацијом ГХРХ гена, животиње које су примале дневну дозу ЦЈЦ1295 са ДАЦ показале су нормалну телесну тежину и телесну дужину ^[4] Мишеви третирани сваких 48 и 72 сата имали су већу телесну тежину и телесну дужину од животиња које су третиране плацебом. Иако потпуна нормализација раста није постигнута, такође је показано извесно побољшање. У свим третираним групама, релативна чиста маса и маса поткожне масти биле су нормалне. ЦЈЦ1295 Са ДАЦ-ом је такође изазвао повећање укупне РНК хипофизе и ГХ иРНК, што указује на раст соматотрофних ћелија, што је резултат потврђен имунохистохемијским сликама.

Како ЦЈЦ1295 са ДАЦ-ом постиже трајнији ефекат у погледу структуре?

Ковалентно везивање са серумским албумином: 

ЦЈЦ-1295 садржи функционалну малеимидну групу на Ц-терминусу, што омогућава супстанци да се ковалентно везује за протеине плазме као што је серумски албумин ^[2] Ова коњугација омогућава ЦЈЦ-1295 да остане активан у крви, а његово трајање је знатно дуже него код некоњугованих лекова који се брзо излучују. Једном везан за серумски албумин, ЦЈЦ-1295 формира релативно стабилан комплекс, чиме се продужава његово трајање деловања у телу. На пример, када се малеимидна група ЦЈЦ-1295 ковалентно веже за слободно грло на албумину у серуму, његов полуживот у крви се значајно повећава. Овај метод коњугације је јединствен међу пептидима који побољшавају перформансе и поставља основу за трајни ефекат ЦЈЦ-1295 ^[5].

Побољшање стабилности: 

Три деривата малеимида су синтетизована модификацијом фактора ослобађања хуманог хормона раста (хГРФ), међу којима је ЦЈЦ-1295 тетра-супституисани облик хГРФ (1-29), са Нε-3-малеимидопропионамидним дериватом лизина који је додат на Ц-крају ^. дипептидил пептидаза-ИВ. У анализи секреције хормона раста култивисаних ћелија предње хипофизе пацова, сва три коњугата хуманог серумског албумина била су биолошки активна. Када су деривати малеимида сами субкутано убризгани нормалним мужјацима Спрагуе Давлеи пацова, акутна секреција хормона раста је откривена у плазми. Међу њима, ЦЈЦ-1295 је показао 4 пута повећање површине испод криве хормона раста у поређењу са хГРФ (1-29) у року од 2 сата. Поред тога, Вестерн блот анализа плазме пацова којима је убризган ЦЈЦ-1295 показала је присуство имунореактивне супстанце ЦЈЦ-1295 у траци која одговара серумском албумину, која се појавила 15 минута након ињекције и опстала у циркулацији више од 24 сата. Ови резултати указују да је ЦЈЦ-1295 стабилан и активан аналог хГРФ (1-29) са продуженим полуживотом у плазми ^[6].

Ефекат ЦЈЦ-1295 на укупну телесну масу (ТБВ; значи ± СЕ). На крају периода лечења од 5 недеља, група ЦЈЦ/24 х показала је потпуно нормалан ТБВ. ЦЈЦ/48 х и ЦЈЦ/72 х групе су достигле значајно већи ТБВ у поређењу са ГХРХКО/пбо групом, иако је остао мањи него у ХТЗ/пбо групи.

Извор:ПубМед ^[4]

Које су клиничке примене ЦЈЦ1295 са ДАЦ-ом?

ЦЈЦ1295 Са ДАЦ може ефикасно стимулисати лучење хормона раста (ГХ). Више студија је показало да овај лек може да повећа просечну концентрацију ГХ у плазми код здравих одраслих особа на начин који зависи од дозе ^[3] . На пример, у студији на здравим субјектима, субјекти старости између 21 и 61 године имали су просечно повећање концентрације ГХ у плазми од 2-10 пута током 6 дана или дуже након примања субкутане ињекције ЦЈЦ1295 са ДАЦ-ом. Овај ефекат стимулисања лучења хормона раста је од великог значаја за пацијенте са недостатком хормона раста.

За децу са недостатком хормона раста, иако већина деце има добар одговор раста на хормон који ослобађа хормон раста (ГХРХ), кратко полувреме ГХРХ ограничава његову клиничку примену. Као аналог ГХРХ дугог дејства, ЦЈЦ1295 са ДАЦ се може селективно ковалентно везати за ендогени албумин, продужавајући на тај начин његов полуживот и трајање деловања. У истраживању ГХРХ ген ноцкоут мишева (ГХРХКО) откривено је да примена ЦЈЦ1295 Витх ДАЦ једном дневно може да одржи нормалну телесну тежину и телесну дужину мишева, што указује да овај лек има потенцијалну примену у лечењу недостатка хормона раста у детињству ^[4] .

ЦЈЦ1295 Са ДАЦ не само да може да стимулише лучење хормона раста већ и да повећа ниво инсулину сличног фактора раста И. У клиничким студијама, након једне ињекције ЦЈЦ1295 Са ДАЦ-ом, просечна концентрација ИГФ-И у плазми код здравих одраслих особа се повећала за 1,5-3 пута у року од 9-11 дана. А после вишеструких примена, просечни ниво ИГФ-И може остати изнад почетне вредности до 28 дана ^[4] . ИГФ-И има низ важних физиолошких функција у људском телу, укључујући промовисање ћелијске пролиферације, диференцијације и преживљавања, и регулисање метаболизма, итд. Стога повећање нивоа ИГФ-И може имати позитиван ефекат на лечење различитих болести.

Које су потенцијалне примене ЦЈЦ1295 са ДАЦ-ом у клиничким и сродним областима?

Недостатак хормона раста: 

ЦЈЦ1295 Са ДАЦ-ом може континуирано стимулисати хипофизу да лучи хормон раста. За пацијенте са недовољним лучењем хормона раста из различитих разлога, посебно за децу и адолесценте, може ефикасно побољшати стање заостајања у расту и развоју и подстаћи раст у висину. У лечењу недостатка хормона раста, традиционална терапија замене хормона раста је постигла одређене резултате, али ЦЈЦ1295 са ДАЦ-ом има јединствене предности. Може ковалентно да се везује за ендогени албумин, продужавајући му тако полувреме и трајање деловања ^[4] . На пример, у истраживању ГХРХ гена нокаутираних мишева, откривено је да дневна примена ЦЈЦ-1295 третмана може да одржи нормалну телесну композицију и раст ГХРХКО мишева, укључујући нормалну телесну тежину, дужину тела, релативну немасну масу и масу поткожног масног ткива, а у исто време такође може да изазове повећање укупне РНК хормона хипофизе и потврђујући раст ћелија ГХ-Албазе мРНА М, 2006).

За одрасле пацијенте са недостатком хормона раста, ЦЈЦ1295 са ДАЦ не само да може побољшати телесну композицију, повећати мишићну масу и смањити телесне масти, већ и побољшати квалитет живота. Хормон раста такође игра важну улогу у телу одрасле особе. Укључен је у метаболичку регулацију протеина, масти и угљених хидрата. Недостатак хормона раста ће довести до проблема као што су повећање телесне масти, смањена мишићна маса и смањена густина костију. Употреба ЦЈЦ1295 са ДАЦ-ом може у одређеној мери исправити ове абнормалности и побољшати физичко стање пацијената.

против старења: 

Са старењем, лучење људског хормона раста постепено се смањује, што ће изазвати низ промена у вези са старењем. ЦЈЦ1295 Са ДАЦ-ом има потенцијалну примену у борби против старења. Може повећати лучење хормона раста у одређеној мери, што је корисно за побољшање опадања физичких функција повезаних са старењем. На пример, може повећати густину костију. Хормон раста може подстаћи активност остеобласта, повећати коштану масу и спречити остеопорозу; побољшати снагу мишића. Хормон раста може стимулисати синтезу мишићних протеина, повећати мишићну масу и снагу; побољшати еластичност и сјај коже. Хормон раста може учинити кожу чвршћом и еластичнијом промовишући синтезу колагена ^[4].

Спортска медицина и рехабилитација: 

ЦЈЦ1295 Са ДАЦ-ом има потенцијалну примену у рехабилитацији спортских повреда и побољшању атлетских перформанси. Може подстаћи поправку и регенерацију мишића и убрзати зарастање рана. Када се спортиста повреди, тело треба да поправи оштећено ткиво што је пре могуће да би повратило спортске способности. Хормон раста игра важну улогу у овом процесу. Може да стимулише пролиферацију и диференцијацију ћелија, подстиче синтезу протеина и убрзава поправку мишића и других ткива ^[4] . У исто време, ЦЈЦ1295 са ДАЦ-ом може повећати снагу и издржљивост мишића и побољшати атлетске способности. Хормон раста може повећати мишићну масу и побољшати контрактилну способност мишића, чиме се повећава снага и издржљивост спортиста ^[4] .

Метаболичке болести: 

За неке метаболичке болести као што су гојазност и инсулинска резистенција, ЦЈЦ1295 са ДАЦ-ом може утицати на енергетски метаболизам и дистрибуцију масти и побољшати осетљивост на инсулин регулацијом осе фактора раста сличног хормону раста и инсулину. Гојазност је уобичајена метаболичка болест, а њена појава је повезана са неравнотежом између уноса и потрошње енергије. Хормон раста може подстаћи разградњу масти и повећати потрошњу енергије, чиме помаже у контроли телесне тежине. Инсулинска резистенција се односи на смањење осетљивости тела на инсулин, што доводи до повећања нивоа шећера у крви. Хормон раста може побољшати осетљивост на инсулин и смањити ниво шећера у крви ^[4].

У закључку, ЦЈЦ1295 са ДАЦ-ом је показао позитивне ефекте у више аспеката у области регулације хормона раста. Има важну вредност не само у лечењу недостатка хормона раста, већ иу спортској медицини и рехабилитацији и истраживању против старења. Његов механизам дуготрајног деловања смањује учесталост примене, а његова добра безбедност и подношљивост такође пружају снажну подршку његовој клиничкој примени. Иако је још увек у фази истраживања у неким областима као што је анти-агинг, већ демонстрирани ефекти су довољни да докажу његове јединствене предности и широку перспективу примене у области наука о животу и сродних области.

Абоут Тхе Аутхор

Све горе поменуте материјале је истраживао, уређивао и састављао Цоцер Пептидес.

Аутор научног часописа

Теицхман СЛ је веома искусан и утицајан стручњак у области медицине и развоја лекова. Он има блиске везе са многим познатим институцијама и компанијама, као што су Организатионс Цонцентр Аналгес Инц, Теицхман Друг Дев Цонсултинг, Вроцлав Медицал Университи, БЕАТ Биотхерапеут Цорп, Цортхера Инц и сродним компанијама Цортхера, Цхиасма, АРИк Тхерапеут Инц, итд. Штавише, он је такође повезан са Медицинским факултетом у Атхенс Еин колеџу Медицине Еин, јаким искуством истраживања и клиничке праксе. Његове професионалне области покривају широк спектар области укључујући кардиоваскуларни систем и кардиологију, општу и интерну медицину, инжењеринг, ендокринологију и дијабетес и фармакологију и фармацију, са изузетним достигнућима и доприносима, посебно у развоју лекова и биотерапији. Теицхман СЛ је наведен у цитирању [3].

▎ Релевантни цитати

[1] Ван Хоут МЦ, Хеарне Е. Нетнографија женске употребе синтетичког хормона раста ЦЈЦ-1295: пулсеви и напитци [Ј]. Употреба и злоупотреба супстанци, 2016,51(1):73-84.ДОИ:10.3109/10826084.2015.1082595.

[2] Тиммс М, Ганио К, Стеел Р. Метода за потврђивање злоупотребе ЦЈЦ-1295 у узорцима плазме коња помоћу ЛЦ-МС/МС[Ј]. Тестирање и анализа дрога, 2019,11(8):1248-1257.ДОИ:10.1002/дта.2599.

[3] Теицхман СЛ, Неале А, Лавренце Б, ет ал. Продужена стимулација лучења хормона раста (ГХ) и инсулину сличног фактора раста И од стране ЦЈЦ-1295, дугоделујућег аналога ГХ-ослобађајућег хормона, код здравих одраслих особа[Ј]. Јоурнал оф Цлиницал Ендоцринологи & Диабетес, 2006,91(3):799-805.ДОИ:10.1210/јц.2005-1536.

[4] Алба М, Финтини Д, Сагазио А, ет ал. Једном дневно давање ЦЈЦ-1295, аналога хормона раста који ослобађа хормон раста (ГХРХ) дугог дејства, нормализује раст код ГХРХ нокаут миша [Ј]. Америцан Јоурнал оф Пхисиологи-Ендоцринологи анд Диабетес, 2006,291(6):Е1290-Е1294.ДОИ:10.1152/ајпендо.00201.2006.

[5] Тиммс М, Ганио К, Форбес Г, ет ал. Преглед ланчане реакције имунополимеразе за детекцију ЦЈЦ-1295 и других аналога хормона раста који ослобађају хормоне у плазми коња [Ј]. Тестирање и анализа дрога, 2019,11(6):804-812.ДОИ:10.1002/дта.2554.

[6] Јетте Л, Легер Р, Тхибаудеау К, ет ал. Биокоњугати фактора ослобађања хуманог хормона раста (хГРФ) _{1-29- албумина} активирају ГРФ рецептор на предњој хипофизи код пацова:: Идентификација ЦЈЦ-1295 као дуготрајног ГРФ аналога[Ј]. Ендокринологија, 2005, 146(7):3052-3058.ДОИ:10.1210/ен.2004-1286.

СВИ ЧЛАНЦИ И ИНФОРМАЦИЈЕ О ПРОИЗВОДУ ДАНЕ НА ОВОМ ВЕБ САЈТУ СУ ИСКЉУЧИВО ЗА ДИСЕМИНАЦИЈУ ИНФОРМАЦИЈА И ЕДУКАТИВНЕ СВРХЕ.  

Производи који се налазе на овој веб страници намењени су искључиво за ин витро истраживања. Ин витро истраживања (латински: *у стаклу*, што значи у стакленом посуђу) се спроводе ван људског тела. Ови производи нису фармацеутски производи, нису одобрени од стране америчке Управе за храну и лекове (ФДА) и не смеју се користити за спречавање, лечење или лечење било ког медицинског стања, болести или болести. Законом је строго забрањено уношење ових производа у људско или животињско тело у било ком облику.