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1 kit (10 viales)
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▎ CJC1295 con estructura DAC
Fuente: PubChem |
Secuencia: YADAXFXQSYRKVLAQLSARKLLQDXLSR Fórmula molecular: C 152H 252N 44O42 Peso molecular: 3367,9 g/mol Número CAS: 446262-90-4 PubChem CID: 91976842 |
▎ CJC1295 con investigación DAC
¿Cuál es la experiencia de investigación de CJC1295 con DAC?
La aplicación de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH) tradicional en el tratamiento está limitada por su corta duración de acción. Esto ha llevado a los investigadores a buscar más análogos de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento de acción prolongada para mejorar la eficacia y la conveniencia del tratamiento. Con la búsqueda de salud y belleza por parte de la gente, la farmacología popular pública en línea ha impulsado la búsqueda de atajos para lograr la mejora muscular, la reducción de grasa y una piel joven. En este contexto, han llamado la atención los análogos sintéticos de la hormona del crecimiento, como el CJC1295 con DAC. Las investigaciones muestran que los usuarios del foro demuestran competencia y experiencia en su uso multipropósito, y los propósitos para elegir usar dichas sustancias incluyen pérdida de peso, mejora muscular, rejuvenecimiento de la piel, mejor sueño y curación de heridas etc. , Como análogo de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento de acción prolongada, el desarrollo de CJC1295 con DAC se basa en una comprensión profunda del mecanismo regulador de la hormona del crecimiento. Aunque la mayoría de los niños con deficiencia aislada de la hormona del crecimiento (GH) tienen una buena respuesta de crecimiento a la GHRH, la vida media de la GHRH es extremadamente corta, lo que limita su efecto terapéutico. Para abordar este problema, los investigadores han desarrollado CJC1295 con DAC, un análogo de GHRH de acción prolongada. Los estudios han demostrado que incorpora un grupo maleimida funcional en el extremo C, lo que le permite unirse covalentemente a proteínas plasmáticas como la albúmina sérica, aumentando así su vida media y pudiendo estimular la producción de hormona del crecimiento en humanos durante más de seis días después de una sola administración [2].
¿Cuál es el mecanismo de acción de CJC1295 con DAC en el tratamiento de enfermedades específicas?
Estimular la liberación de la hormona del crecimiento:
CJC1295 con DAC es un fármaco a base de péptidos que puede estimular la producción de la hormona del crecimiento (GH) de la glándula pituitaria [2, 3]. Incorpora un grupo maleimida funcional en el extremo C, lo que le permite unirse covalentemente a proteínas plasmáticas como la albúmina sérica. Esta unión le da al conjugado de proteína CJC1295 una vida media mucho más larga y le permite estimular la producción de GH en humanos durante más de seis días después de una sola administración. Los estudios han demostrado que la inyección subcutánea de CJC1295 con DAC puede provocar un aumento sostenido y dependiente de la dosis en los niveles de GH y del factor de crecimiento similar a la insulina I (IGF-I) en adultos sanos [2, 3] Después de una única inyección de CJC1295 con DAC, la concentración plasmática promedio de GH aumentó de 2 a 10 veces y duró 6 días o más, y la concentración plasmática promedio de IGF-I aumentó de 1,5 a 3 veces y Duró de 9 a 11 días. La vida media estimada de CJC1295 con DAC es de 5,8 a 8,1 días. Después de múltiples administraciones, el nivel promedio de IGF-I permaneció por encima del nivel inicial durante hasta 28 días.
El papel en la deficiencia de la hormona del crecimiento:
En modelos animales con deficiencia de hormona del crecimiento (GH), CJC1295 con DAC ha mostrado efectos positivos. En el caso de los ratones con ablación del gen GHRH, los animales que recibieron una dosis diaria de CJC1295 con DAC mostraron un peso y una longitud corporal normales . [4] Los ratones tratados cada 48 y 72 horas tuvieron un peso y una longitud corporal más altos que los animales tratados con placebo. Aunque no se logró una normalización completa del crecimiento, también se demostró cierta mejora. En todos los grupos de tratamiento, la masa magra relativa y la masa grasa subcutánea fueron normales. CJC1295 con DAC también provocó un aumento en el ARN pituitario total y el ARNm de GH, lo que indica el crecimiento de células somatotrofas, resultado confirmado por imágenes inmunohistoquímicas.
¿Cómo logra CJC1295 With DAC un efecto más sostenido en términos de estructura?
Unión covalente con albúmina sérica:
CJC-1295 incorpora un grupo maleimida funcional en el extremo C, que permite que la sustancia se una covalentemente a proteínas plasmáticas como la albúmina sérica [2]. Esta conjugación permite que CJC-1295 permanezca activo en la sangre y su duración de acción es significativamente más larga que la de los fármacos peptídicos no conjugados que se excretan rápidamente. Una vez unido a la albúmina sérica, CJC-1295 forma un complejo relativamente estable, prolongando así su duración de acción en el cuerpo. Por ejemplo, cuando el grupo maleimida de CJC-1295 se une covalentemente a la albúmina sérica libre de la garganta, su vida media en la sangre aumenta considerablemente. Este método de conjugación es único entre los péptidos que mejoran el rendimiento y sienta las bases para el efecto sostenido de CJC-1295 [5].
Mejora de la estabilidad:
Se sintetizaron tres derivados de maleimida modificando el factor liberador de hormona de crecimiento humano (hGRF), entre los cuales CJC-1295 es una forma tetrasustituida de hGRF (1-29), con el derivado de lisina Nε-3-maleimidopropionamida agregado en el extremo C terminal [6] . Esta estructura hace que CJC-1295 tenga una mayor estabilidad in vitro contra dipeptidil. peptidasa-IV. En el análisis de la secreción de la hormona del crecimiento de células cultivadas de la pituitaria anterior de rata, los tres conjugados de albúmina sérica humana eran biológicamente activos. Cuando los derivados de maleimida se inyectaron por vía subcutánea solos en ratas Sprague Dawley macho normales, se detectó una secreción aguda de hormona del crecimiento en el plasma. Entre ellos, CJC-1295 mostró un aumento de 4 veces en el área bajo la curva de la hormona del crecimiento en comparación con hGRF (1-29) en 2 horas. Además, el análisis de transferencia Western del plasma de ratas inyectadas con CJC-1295 mostró la presencia de la sustancia inmunorreactiva CJC-1295 en la banda correspondiente a la albúmina sérica, que apareció 15 minutos después de la inyección y persistió en la circulación durante más de 24 horas. Estos resultados indican que CJC-1295 es un análogo de hGRF (1-29) estable y activo con una vida media plasmática prolongada [6].
Efecto de CJC-1295 sobre el peso corporal total (TBW; medias ± SE). Al final del período de tratamiento de 5 semanas, el grupo CJC/24 h exhibió un TBW completamente normal. Los grupos CJC/48 h y CJC/72 h alcanzaron un TBW significativamente mayor en comparación con el grupo GHRHKO/pbo, aunque permaneció más pequeño que en el grupo HTZ/pbo.
Fuente:PubMed [4]
¿Cuáles son las aplicaciones clínicas de CJC1295 con DAC?
CJC1295 Con DAC puede estimular eficazmente la secreción de la hormona del crecimiento (GH). Múltiples estudios han demostrado que este fármaco puede aumentar la concentración plasmática promedio de GH en adultos sanos de manera dosis dependiente [3] . Por ejemplo, en un estudio de sujetos sanos, los sujetos de entre 21 y 61 años tuvieron un aumento promedio de la concentración plasmática de GH de 2 a 10 veces durante 6 días o más después de recibir una inyección subcutánea de CJC1295 con DAC. Este efecto de estimular la secreción de la hormona del crecimiento es de gran importancia para los pacientes con deficiencia de la hormona del crecimiento.
Para los niños con deficiencia de la hormona del crecimiento, aunque la mayoría de los niños tienen una buena respuesta de crecimiento a la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH), la corta vida media de la GHRH limita su aplicación clínica. Como análogo de GHRH de acción prolongada, CJC1295 con DAC puede unirse de forma covalente selectiva a la albúmina endógena, prolongando así su vida media y duración de acción. En el estudio de ratones con desactivación del gen GHRH (GHRHKO), se descubrió que la administración una vez al día de CJC1295 con DAC puede mantener el peso y la longitud corporal normales de los ratones, lo que indica que este fármaco tiene un valor de aplicación potencial en el tratamiento de la deficiencia de la hormona del crecimiento infantil [4] .
CJC1295 con DAC no solo puede estimular la secreción de la hormona del crecimiento sino también aumentar el nivel del factor de crecimiento similar a la insulina I. En estudios clínicos, después de una única inyección de CJC1295 con DAC, la concentración plasmática promedio de IGF-I en adultos sanos aumentó entre 1,5 y 3 veces en 9 a 11 días. Y después de múltiples administraciones, el nivel promedio de IGF-I puede permanecer por encima del valor inicial por hasta 28 días [4] . El IGF-I tiene una variedad de funciones fisiológicas importantes en el cuerpo humano, incluida la promoción de la proliferación, diferenciación y supervivencia celular, y la regulación del metabolismo, etc. Por lo tanto, aumentar el nivel de IGF-I puede tener un efecto positivo en el tratamiento de diversas enfermedades.
¿Cuáles son las posibles aplicaciones de CJC1295 con DAC en campos clínicos y relacionados?
Deficiencia de la hormona del crecimiento:
CJC1295 Con DAC puede estimular continuamente la glándula pituitaria para que secrete la hormona del crecimiento. Para los pacientes con secreción insuficiente de la hormona del crecimiento debido a diversas razones, especialmente niños y adolescentes, puede mejorar eficazmente la condición de crecimiento y retraso del desarrollo y promover el crecimiento en altura. En el tratamiento de la deficiencia de la hormona del crecimiento, la terapia tradicional de reemplazo de la hormona del crecimiento ha logrado ciertos resultados, pero CJC1295 con DAC tiene ventajas únicas. Puede unirse covalentemente a la albúmina endógena, prolongando así su vida media y duración de acción [4] . Por ejemplo, en el estudio de ratones knockout para el gen GHRH, se descubrió que la administración diaria del tratamiento con CJC-1295 puede mantener la composición corporal y el crecimiento normales de los ratones GHRHKO, incluido el peso corporal normal, la longitud corporal, la masa magra relativa y la masa grasa subcutánea, y al mismo tiempo también puede causar un aumento en el ARN pituitario total y el ARNm de GH, lo que confirma la proliferación de células secretoras de la hormona del crecimiento (Alba M, 2006).
Para pacientes adultos con deficiencia de hormona del crecimiento, CJC1295 con DAC no solo puede mejorar la composición corporal, aumentar la masa muscular y reducir la grasa corporal, sino también mejorar la calidad de vida. La hormona del crecimiento también juega un papel importante en el cuerpo adulto. Interviene en la regulación metabólica de proteínas, grasas y carbohidratos. La falta de hormona del crecimiento provocará problemas como aumento de grasa corporal, disminución de la masa muscular y reducción de la densidad ósea. El uso de CJC1295 con DAC puede corregir estas anomalías hasta cierto punto y mejorar la condición física de los pacientes.
Antienvejecimiento:
Con el aumento de la edad, la secreción de la hormona del crecimiento humano disminuye gradualmente, lo que desencadenará una serie de cambios relacionados con el envejecimiento. CJC1295 Con DAC tiene valor de aplicación potencial en antienvejecimiento. Puede aumentar hasta cierto punto la secreción de la hormona del crecimiento, lo que resulta útil para mejorar el deterioro de las funciones físicas relacionadas con el envejecimiento. Por ejemplo, puede aumentar la densidad ósea. La hormona del crecimiento puede promover la actividad de los osteoblastos, aumentar la masa ósea y prevenir la osteoporosis; mejorar la fuerza muscular. La hormona del crecimiento puede estimular la síntesis de proteínas musculares, aumentar la masa y la fuerza muscular; mejorar la elasticidad y el brillo de la piel. La hormona del crecimiento puede hacer que la piel sea más firme y elástica al promover la síntesis de colágeno [4].
Medicina deportiva y rehabilitación:
CJC1295 Con DAC tiene aplicaciones potenciales en la rehabilitación de lesiones deportivas y la mejora del rendimiento deportivo. Puede promover la reparación y regeneración muscular y acelerar la cicatrización de heridas. Cuando un atleta se lesiona, el cuerpo necesita reparar el tejido dañado lo antes posible para restaurar la capacidad atlética. La hormona del crecimiento juega un papel importante en este proceso. Puede estimular la proliferación y diferenciación celular, promover la síntesis de proteínas y acelerar la reparación de músculos y otros tejidos [4] . Al mismo tiempo, CJC1295 con DAC puede aumentar la fuerza y la resistencia muscular y mejorar la capacidad atlética. La hormona del crecimiento puede aumentar la masa muscular y mejorar la capacidad contráctil de los músculos, mejorando así la fuerza y la resistencia de los atletas [4] .
Enfermedades metabólicas:
Para algunas enfermedades metabólicas como la obesidad y la resistencia a la insulina, CJC1295 con DAC puede afectar el metabolismo energético y la distribución de grasas y mejorar la sensibilidad a la insulina al regular el eje de la hormona del crecimiento y el factor de crecimiento similar a la insulina. La obesidad es una enfermedad metabólica común y su aparición está relacionada con el desequilibrio entre la ingesta y el consumo de energía. La hormona del crecimiento puede promover la descomposición de las grasas y aumentar el consumo de energía, ayudando así a controlar el peso corporal. La resistencia a la insulina se refiere a la disminución de la sensibilidad del cuerpo a la insulina, lo que lleva a un aumento de los niveles de azúcar en sangre. La hormona del crecimiento puede mejorar la sensibilidad a la insulina y reducir los niveles de azúcar en sangre [4].
En conclusión, CJC1295 Con DAC ha demostrado efectos positivos en múltiples aspectos en el campo de la regulación de la hormona del crecimiento. Tiene un valor importante no sólo en el tratamiento de la deficiencia de la hormona del crecimiento sino también en la medicina deportiva y en la investigación sobre rehabilitación y antienvejecimiento. Su mecanismo de acción de acción prolongada reduce la frecuencia de administración y su buena seguridad y tolerabilidad también respaldan firmemente su aplicación clínica. Aunque todavía se encuentra en etapa de investigación en algunos campos como el antienvejecimiento, los efectos ya demostrados son suficientes para demostrar sus ventajas únicas y sus amplias perspectivas de aplicación en el campo de las ciencias de la vida y campos relacionados.
Acerca del autor
Todos los materiales mencionados anteriormente son investigados, editados y compilados por Cocer Peptides.
Autor de revista científica
Teichman SL es un experto influyente y con gran experiencia en los campos de la medicina y el desarrollo de fármacos. Tiene estrechos vínculos con muchas instituciones y empresas de renombre, como Organizaciones Concentr Analges Inc, Teichman Drug Dev Consulting, Wroclaw Medical University, BEAT Biotherapeut Corp, Corthera Inc y sus empresas relacionadas Corthera, Chiasma, ARYx Therapeut Inc, etc. Además, también está afiliado a Atenas Univ Hosp y Albert Einstein College of Medicine, lo que indica su sólida experiencia en investigación médica y práctica clínica. Sus áreas profesionales cubren una amplia gama de campos que incluyen Sistema Cardiovascular y Cardiología, Medicina General e Interna, Ingeniería, Endocrinología y Diabetes, y Farmacología y Farmacia, con logros y contribuciones notables, especialmente en el desarrollo de fármacos y bioterapia. Teichman SL figura en la referencia de la cita [3].
