|
1 kits(10 ka panaksan)
| Gidaghanon: | |
|---|---|
▎ CJC1295 Uban sa DAC Structure
Tinubdan: PubChem |
Pagkasunodsunod: YADAXFXQSYRKVLAQLSARKLLQDXLSR Pormula sa Molekular: C 152H 252N 44O42 Molekular nga Timbang: 3367.9g/mol Numero sa CAS: 446262-90-4 PubChem CID: 91976842 |
▎ CJC1295 Uban sa DAC Research
Unsa ang background sa panukiduki sa CJC1295 Uban sa DAC?
Ang paggamit sa tradisyonal nga growth hormone-releasing hormone (GHRH) sa pagtambal limitado sa mubo nga gidugayon sa paglihok niini. Kini nag-aghat sa mga tigdukiduki sa pagpangita og mas dugay nga paglihok nga pagtubo nga hormone-pagpagawas sa mga analog nga hormone aron mapalambo ang pagkaepektibo ug kasayon sa pagtambal. Uban sa pagtinguha sa mga tawo sa kahimsog ug katahum, ang publiko nga online folk pharmacology naghatag kusog alang sa mga shortcut aron makab-ot ang pagpadako sa kaunuran, pagkunhod sa tambok, ug panit sa pagkabatan-on. Batok niini nga backdrop, ang synthetic growth hormone analogs sama sa CJC1295 With DAC nakadani sa atensyon. Gipakita sa panukiduki nga ang mga tiggamit sa forum nagpakita sa kahanas ug kasinatian sa daghang katuyoan nga paggamit niini, ug ang mga katuyoan sa pagpili sa paggamit sa ingon nga mga substansiya naglakip sa pagkawala sa timbang, pagpaayo sa kaunoran, pagbag-o sa panit, pag-ayo sa pagkatulog, ug pag-ayo sa samad, ug uban pa [1] . Ingon nga usa ka dugay nga paglihok nga pagtubo nga hormone nga nagpagawas sa hormone analog, ang pag-uswag sa CJC1295 Uban sa DAC gibase sa usa ka lawom nga pagsabut sa mekanismo sa regulasyon sa growth hormone. Bisan pa nga kadaghanan sa mga bata nga adunay kakulang sa pagtubo nga hormone (GH) adunay maayo nga tubag sa pagtubo sa GHRH, ang katunga sa kinabuhi sa GHRH mubo ra, nga naglimite sa epekto sa pagtambal niini. Aron matubag kini nga isyu, ang mga tigdukiduki nakahimo og CJC1295 Uban sa DAC, usa ka dugay nga naglihok nga GHRH analog. Gipakita sa mga pagtuon nga kini naglakip sa usa ka functional maleimide nga grupo sa C-terminus, nga nagtugot niini sa covalently pagbugkos sa mga protina sa plasma sama sa serum albumin, sa ingon nagdugang sa katunga sa kinabuhi niini ug makahimo sa pag-stimulate sa produksyon sa growth hormone sa mga tawo sulod sa sobra sa unom ka adlaw human sa usa ka administrasyon [2]
Unsa ang mekanismo sa aksyon sa CJC1295 Uban sa DAC sa pagtambal sa mga piho nga sakit?
Pagdasig sa pagtubo sa hormone release:
Ang CJC1295 Uban sa DAC usa ka tambal nga nakabase sa peptide nga makapukaw sa paggama sa growth hormone (GH) gikan sa pituitary gland [2, 3] Naglakip kini sa usa ka functional maleimide nga grupo sa C-terminus, nga nagtugot niini sa covalently pagbugkos sa mga protina sa plasma sama sa serum albumin. Kini nga pagbugkos naghatag sa CJC1295-protein conjugate ug mas taas nga katunga sa kinabuhi ug makapadasig niini sa produksiyon sa GH sa mga tawo sulod sa sobra sa unom ka adlaw human sa usa ka administrasyon. Gipakita sa mga pagtuon nga ang subcutaneous injection sa CJC1295 Uban sa DAC mahimong mosangpot sa usa ka malungtarong, depende sa dosis nga pagtaas sa lebel sa GH ug insulin-like growth factor I (IGF-I) sa himsog nga mga hamtong [2, 3] Human sa usa ka indeyksiyon sa CJC1295 Uban sa DAC, ang kasagaran nga konsentrasyon sa GH sa plasma misaka sa 2-10 ka beses o mas dugay, ug ang average nga konsentrasyon sa IGF sa plasma 6 ka adlaw. 1.5-3 ka beses ug molungtad sa 9-11 ka adlaw. Ang gibanabana nga katunga sa kinabuhi sa CJC1295 Uban sa DAC mao ang 5.8-8.1 ka adlaw. Pagkahuman sa daghang mga administrasyon, ang kasagaran nga lebel sa IGF-I nagpabilin nga labaw sa lebel sa baseline hangtod sa 28 ka adlaw.
Ang papel sa kakulang sa growth hormone:
Sa mga modelo sa hayop nga adunay kakulangan sa pagtubo nga hormone (GH), ang CJC1295 Uban sa DAC nagpakita ug positibo nga mga epekto. Para sa mga ilaga nga adunay GHRH gene ablation, ang mga mananap nga nakadawat sa adlaw-adlaw nga dosis sa CJC1295 Uban sa DAC nagpakita sa normal nga gibug-aton sa lawas ug gitas-on sa lawas [4] Ang mga ilaga nga gitambalan matag 48 ug 72 ka oras adunay mas taas nga gibug-aton sa lawas ug gitas-on sa lawas kay sa mga mananap nga gitambalan sa placebo. Bisan kung wala makab-ot ang hingpit nga normalisasyon sa pagtubo, gipakita usab ang pipila nga pag-uswag. Sa tanan nga mga grupo sa pagtambal, ang relatibong lean mass ug subcutaneous fat mass normal. CJC1295 Uban sa DAC hinungdan usab sa pagtaas sa kinatibuk-ang pituitary RNA ug GH mRNA, nga nagpakita sa pagtubo sa mga selula sa somatotroph, usa ka resulta nga gikumpirma sa immunohistochemical nga mga hulagway.
Sa unsang paagi makab-ot sa CJC1295 Uban sa DAC ang usa ka mas malungtarong epekto sa mga termino sa istruktura?
Covalent binding uban sa serum albumin:
Ang CJC-1295 naglakip sa usa ka functional maleimide nga grupo sa C-terminus, nga nagtugot sa substansiya nga covalently mogapos sa mga protina sa plasma sama sa serum albumin [2] Kini nga conjugation makapahimo sa CJC-1295 nga magpabilin nga aktibo sa dugo, ug ang gidugayon sa paglihok niini mas taas kay sa non-conjugated peptide nga mga tambal nga paspas nga gipagawas. Kung nahigot sa serum albumin, ang CJC-1295 nagporma usa ka medyo lig-on nga komplikado, sa ingon nagpalugway sa gidugayon sa paglihok niini sa lawas. Pananglitan, kung ang maleimide nga grupo sa CJC-1295 covalently mogapos sa libre nga tutunlan sa serum albumin, ang katunga sa kinabuhi niini sa dugo modako pag-ayo. Kini nga pamaagi sa conjugation talagsaon taliwala sa mga peptide nga nagpauswag sa pasundayag ug nagbutang sa pundasyon alang sa padayon nga epekto sa CJC-1295 [5].
Pagpauswag sa kalig-on:
Tulo ka maleimide derivatives ang gi-synthesize pinaagi sa pag-usab sa human growth hormone-releasing factor (hGRF), diin ang CJC-1295 usa ka tetra-substituted nga porma sa hGRF (1-29), nga adunay Nε-3-maleimidopropionamide derivative sa lysine nga gidugang sa C-terminus nga C-12 nga gidugang sa C-terminus [6] . dipeptidyl peptidase-IV. Sa pag-analisa sa pagtago sa hormone sa pagtubo sa mga kultura nga ilaga anterior pituitary cells, ang tanan nga tulo nga mga conjugates sa serum albumin sa tawo aktibo sa biolohikal. Sa diha nga ang maleimide derivatives subcutaneously gi-injected nga nag-inusara ngadto sa normal nga laki nga Sprague Dawley nga mga ilaga, ang acute growth hormone secretion nakita sa plasma. Lakip kanila, ang CJC-1295 nagpakita sa 4 ka pilo nga pagtaas sa lugar ubos sa growth hormone curve kumpara sa hGRF (1-29) sulod sa 2 ka oras. Dugang pa, ang Western blot analysis sa plasma sa mga ilaga nga gi-injected sa CJC-1295 nagpakita sa presensya sa CJC-1295 immunoreactive substance sa banda nga katumbas sa serum albumin, nga nagpakita 15 minutos human sa indeyksiyon ug nagpadayon sa sirkulasyon sulod sa kapin sa 24 ka oras. Kini nga mga resulta nagpakita nga ang CJC-1295 usa ka lig-on ug aktibo nga hGRF (1-29) nga analog nga adunay taas nga tunga sa kinabuhi sa plasma [6].
Epekto sa CJC-1295 sa kinatibuk-ang gibug-aton sa lawas (TBW; nagpasabot ± SE). Sa pagtapos sa 5-wk nga panahon sa pagtambal, ang CJC / 24 h nga grupo nagpakita sa hingpit nga normal nga TBW. Ang CJC/48 h ug CJC/72 h nga mga grupo nakaabot ug mas taas nga TBW kumpara sa GHRHKO/pbo nga grupo, bisan tuod kini nagpabilin nga mas gamay kay sa HTZ/pbo nga grupo.
Tinubdan:PubMed [4]
Unsa ang mga klinikal nga aplikasyon sa CJC1295 Uban sa DAC?
CJC1295 Uban sa DAC epektibo nga makapukaw sa pagtago sa growth hormone (GH). Gipakita sa daghang mga pagtuon nga kini nga tambal makadugang sa kasagaran nga konsentrasyon sa GH sa plasma sa himsog nga mga hamtong sa paagi nga nagsalig sa dosis [3] . Pananglitan, sa usa ka pagtuon sa himsog nga mga hilisgutan, ang mga hilisgutan nga nag-edad tali sa 21 ug 61 nga mga tuig adunay usa ka average nga pagtaas sa konsentrasyon sa GH sa plasma nga 2-10 ka beses alang sa 6 nga mga adlaw o mas dugay pa pagkahuman makadawat sa subcutaneous injection sa CJC1295 Uban ang DAC. Kini nga epekto sa stimulating growth hormone secretion dako kaayog kahulogan alang sa mga pasyente nga kulang sa growth hormone.
Alang sa mga bata nga adunay kakulangan sa pagtubo sa hormone, bisan kung kadaghanan sa mga bata adunay maayo nga tubag sa pagtubo sa hormone nga nagpagawas sa pagtubo nga hormone (GHRH), ang mubo nga katunga sa kinabuhi sa GHRH naglimite sa klinikal nga aplikasyon niini. Ingon usa ka dugay nga naglihok nga GHRH analog, ang CJC1295 Uban sa DAC mahimo nga mapili nga covalently nga magbugkos sa endogenous albumin, sa ingon nagpalugway sa katunga sa kinabuhi ug gidugayon sa aksyon. Sa pagtuon sa GHRH gene knockout (GHHRHKO) nga mga ilaga, nakit-an nga ang kausa-adlaw nga administrasyon sa CJC1295 Uban sa DAC makapadayon sa normal nga gibug-aton sa lawas ug gitas-on sa lawas sa mga ilaga, nga nagpakita nga kini nga tambal adunay potensyal nga kantidad sa aplikasyon sa pagtambal sa kakulangan sa pagtubo sa pagkabata sa bata [4] .
Ang CJC1295 Uban sa DAC dili lamang makapadasig sa pagtubo sa hormone sa pagtago kondili usab sa pagdugang sa lebel sa insulin-sama sa pagtubo nga butang I. Sa clinical studies, human sa usa ka indeyksiyon sa CJC1295 Uban sa DAC, ang kasagaran nga plasma IGF-I nga konsentrasyon sa himsog nga mga hamtong misaka sa 1.5-3 nga mga panahon sulod sa 9-11 ka adlaw. Ug pagkahuman sa daghang mga administrasyon, ang kasagaran nga lebel sa IGF-I mahimong magpabilin nga labaw sa baseline hangtod sa 28 ka adlaw [4] . Ang IGF-I adunay lain-laing importante nga pisyolohikal nga mga gimbuhaton sa lawas sa tawo, lakip na ang pagpasiugda sa pagdaghan sa selula, pagkalahi, ug pagkaluwas, ug pag-regulate sa metabolismo, ug uban pa. Busa, ang pagdugang sa lebel sa IGF-I mahimong adunay positibo nga epekto sa pagtambal sa lainlaing mga sakit.
Unsa ang mga potensyal nga aplikasyon sa CJC1295 Uban sa DAC sa klinikal ug may kalabutan nga mga natad?
Kakulangan sa pagtubo sa hormone:
Ang CJC1295 Uban sa DAC mahimo nga padayon nga pukawon ang pituitary gland sa pagtago sa pagtubo nga hormone. Alang sa mga pasyente nga adunay dili igo nga pagtago sa hormone sa pagtubo tungod sa lainlaing mga hinungdan, labi na ang mga bata ug mga tin-edyer, kini epektibo nga makapauswag sa kahimtang sa pagtubo ug paglangan sa pag-uswag ug pagpauswag sa pagtubo sa gitas-on. Sa pagtambal sa kakulang sa growth hormone, ang tradisyonal nga growth hormone replacement therapy nakab-ot ang pipila ka mga resulta, apan ang CJC1295 Uban sa DAC adunay talagsaon nga mga bentaha. Mahimo kini nga covalently mobugkos sa endogenous albumin, sa ingon nagpalugway sa katunga sa kinabuhi ug gidugayon sa paglihok [4] . Pananglitan, sa pagtuon sa GHRH gene knockout nga mga ilaga, nakit-an nga ang adlaw-adlaw nga pagdumala sa CJC-1295 nga pagtambal makapadayon sa normal nga komposisyon sa lawas ug pagtubo sa GHRHKO nga mga ilaga, lakip ang normal nga gibug-aton sa lawas, gitas-on sa lawas, relatibong lean mass, ug subcutaneous fat mass, ug sa samang higayon mahimo usab nga hinungdan sa usa ka pagtaas sa kinatibuk-ang RNA ug ang GH mliferation sa pagtubo sa hormone (Al-pituitary RNA ug ang GH mliferation sa hormone nga nagpamatuod sa pagtubo sa hormone. 2006).
Alang sa mga hamtong nga pasyente nga adunay kakulangan sa pagtubo sa hormone, ang CJC1295 Uban sa DAC dili lamang makapauswag sa komposisyon sa lawas, makadugang sa masa sa kaunuran, ug makapakunhod sa tambok sa lawas apan makapauswag usab sa kalidad sa kinabuhi. Ang pagtubo nga hormone usab adunay hinungdanon nga papel sa hamtong nga lawas. Nalambigit kini sa metabolic regulation sa mga protina, tambok, ug carbohydrates. Ang kakulang sa pagtubo nga hormone mosangpot sa mga problema sama sa pagtaas sa tambok sa lawas, pagkunhod sa masa sa kaunuran, ug pagkunhod sa densidad sa bukog. Ang paggamit sa CJC1295 Uban sa DAC makatul-id niini nga mga abnormalidad sa usa ka sukod ug makapauswag sa pisikal nga kahimtang sa mga pasyente.
Anti-tigulang:
Sa pag-uswag sa edad, ang pagtago sa hormone sa pagtubo sa tawo anam-anam nga mikunhod, nga magpahinabog sunodsunod nga mga pagbag-o nga may kalabutan sa pagkatigulang. Ang CJC1295 Uban sa DAC adunay potensyal nga kantidad sa aplikasyon sa anti-pagkatigulang. Mahimo kini nga madugangan ang pagtago sa hormone sa pagtubo sa usa ka piho nga gidak-on, nga makatabang sa pagpauswag sa pagkunhod sa pisikal nga mga gimbuhaton nga may kalabutan sa pagkatigulang. Pananglitan, kini makadugang sa densidad sa bukog. Ang pagtubo nga hormone makapauswag sa kalihokan sa mga osteoblast, makadugang sa masa sa bukog, ug makapugong sa osteoporosis; pagpalambo sa kalig-on sa kaunoran. Ang pagtubo nga hormone makapukaw sa synthesis sa protina sa kaunuran, makadugang sa masa ug kusog sa kaunuran; pagpalambo sa panit elasticity ug luster. Ang pagtubo nga hormone makahimo sa panit nga mas lig-on ug pagkamaunat pinaagi sa pagpasiugda sa collagen synthesis [4].
Sports tambal ug rehabilitasyon:
Ang CJC1295 Uban sa DAC adunay potensyal nga aplikasyon sa rehabilitasyon sa mga kadaot sa sports ug pagpauswag sa pasundayag sa atleta. Makapasiugda kini sa pag-ayo sa kaunoran ug pagbag-o ug pagpadali sa pagkaayo sa samad. Kung ang usa ka atleta nasamdan, ang lawas kinahanglan nga ayohon ang nadaot nga tisyu sa labing madali aron mapasig-uli ang abilidad sa atleta. Ang pagtubo nga hormone adunay hinungdanon nga papel sa kini nga proseso. Makapadasig kini sa pagdaghan sa selula ug pagkalahi, pagpausbaw sa synthesis sa protina, ug pagpadali sa pag-ayo sa mga kaunuran ug ubang mga tisyu [4] . Sa samang higayon, ang CJC1295 Uban sa DAC mahimong makadugang sa kusog sa kaunuran ug lahutay ug makapauswag sa abilidad sa atleta. Ang pagtubo nga hormone makadugang sa masa sa kaunuran ug makapauswag sa abilidad sa pagkontrata sa mga kaunuran, sa ingon makapauswag sa kusog ug paglahutay sa mga atleta [4] .
Mga sakit sa metaboliko:
Alang sa pipila ka mga sakit nga metaboliko sama sa katambok ug resistensya sa insulin, ang CJC1295 Uban sa DAC mahimong makaapekto sa metabolismo sa enerhiya ug pag-apod-apod sa tambok ug mapaayo ang pagkasensitibo sa insulin pinaagi sa pag-regulate sa axis sa pagtubo nga hormone-sama sa insulin. Ang sobra nga katambok usa ka kasagarang sakit nga metaboliko, ug ang pagkahitabo niini adunay kalabotan sa dili balanse tali sa pag-inom sa enerhiya ug pagkonsumo. Ang pagtubo nga hormone makapauswag sa pagkahugno sa tambok ug makadugang sa konsumo sa enerhiya, sa ingon makatabang sa pagkontrolar sa gibug-aton sa lawas. Ang resistensya sa insulin nagtumong sa pagkunhod sa pagkasensitibo sa lawas sa insulin, nga nagdala sa pagtaas sa lebel sa asukal sa dugo. Ang pagtubo nga hormone makapauswag sa pagkasensitibo sa insulin ug makapakunhod sa lebel sa asukal sa dugo [4].
Sa konklusyon, CJC1295 Uban sa DAC nagpakita positibo nga mga epekto sa daghang mga aspeto sa natad sa pagtubo hormone regulasyon. Kini adunay importante nga bili dili lamang sa pagtambal sa kakulang sa growth hormone kondili usab sa sports medicine ug rehabilitation ug anti-aging research. Ang dugay nga paglihok nga mekanismo sa aksyon nagpamenos sa kasubsob sa administrasyon, ug ang maayo nga kaluwasan ug pagkamatugtanon niini naghatag usab ug lig-on nga suporta alang sa klinikal nga aplikasyon niini. Bisan kung naa pa kini sa yugto sa panukiduki sa pipila ka mga natad sama sa anti-aging, ang mga epekto nga gipakita na igo na aron mapamatud-an ang talagsaon nga mga bentaha ug halapad nga mga prospect sa aplikasyon sa natad sa mga siyensya sa kinabuhi ug mga may kalabutan nga natad.
Mahitungod sa Awtor
Ang nahisgotan nga mga materyales tanan gisiksik, gi-edit ug gihugpong sa Cocer Peptides.
Awtor sa Scientific Journal
Si Teichman SL usa ka eksperyensiyado kaayo ug impluwensyal nga eksperto sa natad sa medisina ug pagpalambo sa droga. Siya adunay suod nga mga koneksyon sa daghang iladong mga institusyon ug mga kompanya, sama sa Organizations Concentr Analges Inc, Teichman Drug Dev Consulting, Wroclaw Medical University, BEAT Biotherapeut Corp, Corthera Inc ug sa iyang mga may kalabutan nga mga kompanya Corthera, Chiasma, ARYx Therapeut Inc, ug uban pa. Ang iyang propesyonal nga mga lugar naglangkob sa usa ka halapad nga natad lakip ang Cardiovascular System & Cardiology, General & Internal Medicine, Engineering, Endocrinology & Metabolism, ug Pharmacology & Pharmacy, nga adunay talagsaong mga nahimo ug kontribusyon labi na sa pag-uswag sa tambal ug biotherapy. Ang Teichman SL gilista sa reperensiya sa citation [3].
