CJC 1295 med DAC 5mg

▎ CJC1295 med DAC-struktur

▎ CJC1295 Med DAC Research

Hva er forskningsbakgrunnen til CJC1295 med DAC?

Anvendelsen av tradisjonelt veksthormonfrigjørende hormon (GHRH) i behandling er begrenset av dets korte virkningsvarighet. Dette har fått forskere til å søke flere langtidsvirkende veksthormonfrigjørende hormonanaloger for å forbedre behandlingens effektivitet og bekvemmelighet. Med folks jakt på helse og skjønnhet, har offentlig nettbasert folkefarmakologi gitt impulsen til snarveier for å oppnå muskelforsterkning, fettreduksjon og ungdommelig hud. På dette bakteppet har syntetiske veksthormonanaloger som CJC1295 With DAC vakt oppmerksomhet. Forskning viser at forumbrukere demonstrerer ferdigheter og erfaring med bruk av flere formål, og hensiktene med å velge å bruke slike stoffer inkluderer vekttap, muskelforsterkning, hudforyngelse, forbedret søvn og sårheling, osv. ^[1] . Som en langtidsvirkende veksthormonfrigjørende hormonanalog er utviklingen av CJC1295 Med DAC basert på en grundig forståelse av veksthormonets reguleringsmekanisme. Selv om de fleste barn med mangel på isolert veksthormon (GH) har en god vekstrespons på GHRH, er halveringstiden til GHRH ekstremt kort, noe som begrenser dens terapeutiske effekt. For å løse dette problemet har forskere utviklet CJC1295 With DAC, en langtidsvirkende GHRH-analog. Studier har vist at den inkorporerer en funksjonell maleimidgruppe ved C-terminalen, som lar den binde seg kovalent til plasmaproteiner som serumalbumin, og dermed øke halveringstiden og være i stand til å stimulere veksthormonproduksjonen hos mennesker i mer enn seks dager etter en enkelt administrering ^[2]

Hva er virkningsmekanismen til CJC1295 med DAC i behandlingen av spesifikke sykdommer?

Stimulerer frigjøring av veksthormon: 

CJC1295 With DAC er et peptidbasert medikament som kan stimulere produksjonen av veksthormon (GH) fra hypofysen ^{[2, 3]} Det inkorporerer en funksjonell maleimidgruppe ved C-terminalen, slik at den kan bindes kovalent til plasmaproteiner som serumalbumin. Denne bindingen gir CJC1295-proteinkonjugatet en mye lengre halveringstid og gjør det i stand til å stimulere GH-produksjonen hos mennesker i mer enn seks dager etter en enkelt administrering. Studier har vist at subkutan injeksjon av CJC1295 med DAC kan føre til en vedvarende, doseavhengig økning i nivåene av GH og insulinlignende vekstfaktor I (IGF-I) hos friske voksne ^{[2, 3]} Etter en enkelt injeksjon av CJC1295 med DAC, økte den gjennomsnittlige plasmakonsentrasjonen av GH med 2-10 ganger IGF gjennomsnittlig økt med 2-6 ganger eller lengre IGF. 1,5-3 ganger og varte i 9-11 dager. Den estimerte halveringstiden for CJC1295 med DAC er 5,8-8,1 dager. Etter flere administreringer holdt det gjennomsnittlige IGF-I-nivået seg over baseline-nivået i opptil 28 dager.

Rollen i veksthormonmangel: 

I dyremodeller med veksthormonmangel (GH) har CJC1295 With DAC vist positive effekter. For mus med GHRH-genablasjon viste dyr som fikk en daglig dose CJC1295 med DAC normal kroppsvekt og kroppslengde ^[4] Mus behandlet hver 48. og 72. time hadde høyere kroppsvekt og kroppslengde enn placebo-behandlede dyr. Selv om fullstendig normalisering av veksten ikke ble oppnådd, ble det også vist en viss forbedring. I alle behandlingsgruppene var den relative magre massen og subkutan fettmasse normal. CJC1295 Med DAC forårsaket også en økning i totalt hypofyse-RNA og GH-mRNA, noe som indikerer veksten av somatotrofe celler, et resultat bekreftet av immunhistokjemiske bilder.

Hvordan oppnår CJC1295 With DAC en mer vedvarende effekt når det gjelder struktur?

Kovalent binding med serumalbumin: 

CJC-1295 inkorporerer en funksjonell maleimidgruppe ved C-terminalen, som gjør at stoffet kan binde seg kovalent til plasmaproteiner som serumalbumin ^[2] Denne konjugasjonen gjør at CJC-1295 kan forbli aktiv i blodet, og virkningsvarigheten er betydelig lengre enn for ikke-konjugerte peptidutskillede legemidler som raskt utskilles. Når den først er bundet til serumalbumin, danner CJC-1295 et relativt stabilt kompleks, og forlenger dermed virkningsvarigheten i kroppen. For eksempel, når maleimidgruppen til CJC-1295 kovalent binder seg til den frie halsen på serumalbumin, økes halveringstiden i blodet kraftig. Denne konjugasjonsmetoden er unik blant ytelsesfremmende peptider og legger grunnlaget for den vedvarende effekten av CJC-1295 ^[5].

Forbedring av stabilitet: 

Tre maleimidderivater ble syntetisert ved å modifisere den humane veksthormonfrigjørende faktoren (hGRF), blant hvilke CJC-1295 er en tetra-substituert form av hGRF (1-29), med Nε-3-maleimidopropionamidderivatet av lysin tilsatt ved C-terminalen ^[6] . dipeptidylpeptidase-IV. I veksthormonsekresjonsanalysen av dyrkede fremre hypofyseceller fra rotter var alle tre humane serumalbuminkonjugater biologisk aktive. Når maleimidderivatene ble injisert subkutant alene i normale Sprague Dawley hannrotter, ble akutt veksthormonsekresjon påvist i plasma. Blant dem viste CJC-1295 en 4 ganger økning i området under veksthormonkurven sammenlignet med hGRF (1-29) innen 2 timer. I tillegg viste Western blot-analyse av plasma fra rotter injisert med CJC-1295 tilstedeværelsen av CJC-1295 immunreaktivt stoff i båndet tilsvarende serumalbumin, som dukket opp 15 minutter etter injeksjon og vedvarte i sirkulasjonen i mer enn 24 timer. Disse resultatene indikerer at CJC-1295 er en stabil og aktiv hGRF (1-29) analog med forlenget plasmahalveringstid ^[6].

Effekt av CJC-1295 på total kroppsvekt (TBW; middel±SE). Ved slutten av den 5 uker lange behandlingsperioden viste CJC/24 timers gruppen helt normal TBW. CJC/48 timer og CJC/72 timers grupper nådde en signifikant høyere TBW sammenlignet med GHRHKO/pbo-gruppen, selv om den forble mindre enn i HTZ/pbo-gruppen.

Kilde:PubMed ^[4]

Hva er de kliniske bruksområdene til CJC1295 med DAC?

CJC1295 Med DAC kan effektivt stimulere utskillelsen av veksthormon (GH). Flere studier har vist at dette stoffet kan øke den gjennomsnittlige plasma GH-konsentrasjonen hos friske voksne på en doseavhengig måte ^[3] . For eksempel, i en studie av friske forsøkspersoner, hadde forsøkspersoner i alderen 21 til 61 år en gjennomsnittlig økning i plasma GH-konsentrasjon på 2-10 ganger i 6 dager eller lenger etter å ha fått subkutan injeksjon av CJC1295 med DAC. Denne effekten av å stimulere utskillelsen av veksthormon er av stor betydning for pasienter med veksthormonmangel.

For barn med veksthormonmangel, selv om de fleste barn har en god vekstrespons på veksthormonfrigjørende hormon (GHRH), begrenser den korte halveringstiden til GHRH dets kliniske anvendelse. Som en langtidsvirkende GHRH-analog kan CJC1295 With DAC selektivt kovalent binde seg til endogent albumin, og dermed forlenge halveringstiden og virkningsvarigheten. I studien av GHRH gene knockout (GHRHKO) mus, ble det funnet at en gang daglig administrering av CJC1295 med DAC kan opprettholde normal kroppsvekt og kroppslengde til mus, noe som indikerer at dette stoffet har potensiell bruksverdi i behandlingen av veksthormonmangel i barndommen ^[4] .

CJC1295 Med DAC kan ikke bare stimulere veksthormonsekresjonen, men også øke nivået av insulinlignende vekstfaktor I. I kliniske studier, etter en enkelt injeksjon av CJC1295 Med DAC, økte den gjennomsnittlige plasma-IGF-I-konsentrasjonen hos friske voksne med 1,5-3 ganger i løpet av 9-11 dager. Og etter flere administreringer kan det gjennomsnittlige IGF-I-nivået holde seg over baseline i opptil 28 dager ^[4] . IGF-I har en rekke viktige fysiologiske funksjoner i menneskekroppen, inkludert å fremme celleproliferasjon, differensiering og overlevelse, og regulere stoffskiftet osv. Derfor kan øke nivået av IGF-I ha en positiv effekt på behandlingen av ulike sykdommer.

Hva er de potensielle bruksområdene til CJC1295 med DAC i kliniske og relaterte felt?

Veksthormonmangel: 

CJC1295 Med DAC kan kontinuerlig stimulere hypofysen til å skille ut veksthormon. For pasienter med utilstrekkelig sekresjon av veksthormon på grunn av ulike årsaker, spesielt barn og ungdom, kan det effektivt forbedre tilstanden til vekst og utviklingshemming og fremme høydevekst. Ved behandling av veksthormonmangel har tradisjonell veksthormonerstatningsterapi oppnådd visse resultater, men CJC1295 With DAC har unike fordeler. Det kan kovalent binde seg til endogent albumin, og dermed forlenge halveringstiden og virkningsvarigheten ^[4] . For eksempel, i studien av GHRH-gen-knockout-mus, ble det funnet at daglig administrering av CJC-1295-behandling kan opprettholde den normale kroppssammensetningen og veksten til GHRHKO-mus, inkludert normal kroppsvekt, kroppslengde, relativ mager masse og subkutan fettmasse, og samtidig kan det også føre til en økning i total hypofyse-RNA og GH-mRNA-dannelse som bekrefter vekst av GH-mRNA, 2006).

For voksne pasienter med veksthormonmangel kan CJC1295 With DAC ikke bare forbedre kroppssammensetningen, øke muskelmassen og redusere kroppsfettet, men også forbedre livskvaliteten. Veksthormon spiller også en viktig rolle i den voksne kroppen. Det er involvert i metabolsk regulering av proteiner, fett og karbohydrater. Mangelen på veksthormon vil føre til problemer som økt kroppsfett, redusert muskelmasse og redusert bentetthet. Bruk av CJC1295 med DAC kan til en viss grad korrigere disse abnormitetene og forbedre den fysiske tilstanden til pasientene.

Anti-aldring: 

Med økende alder avtar utskillelsen av humant veksthormon gradvis, noe som vil utløse en rekke aldringsrelaterte endringer. CJC1295 Med DAC har potensiell bruksverdi i anti-aldring. Det kan øke utskillelsen av veksthormon til en viss grad, noe som er nyttig for å forbedre nedgangen av fysiske funksjoner relatert til aldring. For eksempel kan det øke bentettheten. Veksthormon kan fremme aktiviteten til osteoblaster, øke beinmassen og forhindre osteoporose; øke muskelstyrken. Veksthormon kan stimulere muskelproteinsyntesen, øke muskelmassen og styrke; forbedre hudens elastisitet og glans. Veksthormon kan gjøre huden mer fast og elastisk ved å fremme kollagensyntese ^[4].

Idrettsmedisin og rehabilitering: 

CJC1295 With DAC har potensielle bruksområder innen rehabilitering av idrettsskader og forbedring av atletisk ytelse. Det kan fremme muskelreparasjon og regenerering og akselerere sårheling. Når en idrettsutøver er skadet, må kroppen reparere det skadede vevet så snart som mulig for å gjenopprette atletisk evne. Veksthormon spiller en viktig rolle i denne prosessen. Det kan stimulere celleproliferasjon og differensiering, fremme proteinsyntese og akselerere reparasjon av muskler og annet vev ^[4] . Samtidig kan CJC1295 With DAC øke muskelstyrke og utholdenhet og forbedre atletisk evne. Veksthormon kan øke muskelmassen og forbedre sammentrekningsevnen til musklene, og dermed styrke idrettsutøvernes styrke og utholdenhet ^[4] .

Metabolske sykdommer: 

For noen metabolske sykdommer som fedme og insulinresistens, kan CJC1295 With DAC påvirke energimetabolismen og fettfordelingen og forbedre insulinfølsomheten ved å regulere den veksthormon-insulinlignende vekstfaktoraksen. Fedme er en vanlig stoffskiftesykdom, og dens forekomst er relatert til ubalansen mellom energiinntak og forbruk. Veksthormon kan fremme fettnedbrytning og øke energiforbruket, og dermed bidra til å kontrollere kroppsvekten. Insulinresistens refererer til reduksjonen i kroppens følsomhet for insulin, noe som fører til en økning i blodsukkernivået. Veksthormon kan forbedre insulinfølsomheten og redusere blodsukkernivået ^[4].

Avslutningsvis har CJC1295 With DAC vist positive effekter i flere aspekter innen regulering av veksthormon. Det har viktig verdi ikke bare i behandlingen av veksthormonmangel, men også i idrettsmedisin og rehabiliterings- og antialdringsforskning. Dens langtidsvirkende virkningsmekanisme reduserer administreringsfrekvensen, og dens gode sikkerhet og tolerabilitet gir også sterk støtte for dens kliniske anvendelse. Selv om det fortsatt er på forskningsstadiet innen noen felt som antialdring, er effektene som allerede er demonstrert tilstrekkelige til å bevise dens unike fordeler og brede anvendelsesmuligheter innen biovitenskap og relaterte felt.

Om forfatteren

De ovennevnte materialene er alle undersøkt, redigert og kompilert av Cocer Peptides.

Forfatter av vitenskapelig tidsskrift

Teichman SL er en svært erfaren og innflytelsesrik ekspert innen medisin og legemiddelutvikling. Han har nære forbindelser med mange kjente institusjoner og selskaper, slik som Organizations Concentr Analges Inc, Teichman Drug Dev Consulting, Wroclaw Medical University, BEAT Biotherapeut Corp, Corthera Inc og dets relaterte selskaper Corthera, Chiasma, ARYx Therapeut Inc, etc. Dessuten er han også tilknyttet Alberts bakgrunn i Alberts Univ, medisinsk klinikk og sterk klinikk innen Einstein College Hosp. praksis. Hans faglige områder dekker et bredt spekter av felt, inkludert kardiovaskulært system og kardiologi, generell og indremedisin, ingeniørfag, endokrinologi og metabolisme, og farmakologi og farmasi, med bemerkelsesverdige prestasjoner og bidrag, spesielt innen medikamentutvikling og bioterapi. Teichman SL er oppført i referansen til sitat [3].

▎ Relevante sitater

[1] Van Hout MC, Hearne E. Netnography of Female Use of the Synthetic Growth Hormone CJC-1295: Pulses and Potions[J]. Stoffbruk og misbruk, 2016,51(1):73-84.DOI:10.3109/10826084.2015.1082595.

[2] Timms M, Ganio K, Steel R. En metode for å bekrefte misbruk av CJC-1295 i equine plasmaprøver ved LC-MS/MS[J]. Drug Testing and Analysis, 2019,11(8):1248-1257.DOI:10.1002/dta.2599.

[3] Teichman SL, Neale A, Lawrence B, et al. Forlenget stimulering av veksthormon (GH) og insulinlignende vekstfaktor I-sekresjon av CJC-1295, en langtidsvirkende analog av GH-frigjørende hormon, hos friske voksne [J]. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006,91(3):799-805.DOI:10.1210/jc.2005-1536.

[4] Alba M, Fintini D, Sagazio A, et al. En gang daglig administrering av CJC-1295, en langtidsvirkende veksthormonfrigjørende hormon (GHRH) analog, normaliserer veksten i GHRH knockout-musen[J]. American Journal of Physiology-Endocrinology and Metabolism, 2006,291(6):E1290-E1294.DOI:10.1152/ajpendo.00201.2006.

[5] Timms M, Ganio K, Forbes G, et al. En immunopolymerasekjedereaksjonsskjerm for påvisning av CJC-1295 og andre veksthormonfrigjørende hormonanaloger i hesteplasma [J]. Drug Testing and Analysis, 2019,11(6):804-812.DOI:10.1002/dta.2554.

[6] Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, et al. Human growth hormone-releasing factor (hGRF) _1-29 -albumin biokonjugater aktiverer GRF-reseptoren på hypofysen fremre hos rotter: Identifikasjon av CJC-1295 som en langvarig GRF-analog[J]. Endocrinology, 2005,146(7):3052-3058.DOI:10.1210/en.2004-1286.

ALLE ARTIKLER OG PRODUKTINFORMASJON GITT PÅ DETTE NETTSTEDET ER KUN FOR INFORMASJONSSPREDNING OG UTDANNINGSFORMÅL.  

Produktene som tilbys på denne nettsiden er utelukkende ment for in vitro-forskning. In vitro-forskning (latin: *i glass*, som betyr i glass) utføres utenfor menneskekroppen. Disse produktene er ikke farmasøytiske produkter, er ikke godkjent av US Food and Drug Administration (FDA), og må ikke brukes til å forebygge, behandle eller kurere noen medisinsk tilstand, sykdom eller lidelse. Det er strengt forbudt ved lov å introdusere disse produktene i menneske- eller dyrekroppen i noen form.