|
1 kit (10 viales)
| Cantidade: | |
|---|---|
▎ Estrutura semaglutida
Fonte: Pub Chem |
Secuencia: His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys (Aeea-Aeea-γ-glu-octadecanodioico)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH Fórmula molecular: C 187H 291N 45O59 Peso molecular: 4114 g/mol Número CAS 910463-68-2 PubChem CID 56843331 Sinónimos: Rybelsus; Ozempic ; Wegovy |
▎ Investigación Semaglutida
Cales son os antecedentes de investigación de Semaglutid?
O desenvolvemento da Semaglutid orixinouse da exploración dos efectos fisiolóxicos do GLP-1. Os científicos inspiráronse na exendina-4 na saliva do lagarto para desenvolver o agonista do receptor GLP-1 de primeira xeración. Para buscar unha opción de tratamento de acción máis longa, Semaglutid desenvolveuse mediante a modificación química da cadea peptídica GLP-1, coa adición de cadeas de ácidos graxos para prolongar a súa vida media. A medida que avanzaba a investigación, tamén se fixo evidente o seu potencial na perda de peso e na prevención e tratamento de enfermidades cardiovasculares.
Cal é o mecanismo de acción da Semaglutid?
Regulación da secreción de insulina e glucagón:
Como agonista do receptor GLP-1 (GLP-1 RA), a semaglutida estimula as células β pancreáticas para que segreguen insulina mentres inhiben as células α a segregar glucagón. Despois de comer, cando os niveis de glicosa no sangue aumentan, a semaglutida únese aos receptores GLP-1, activando as vías de sinalización abaixo para incitar ás células β a liberar insulina, mellorando a absorción e utilización de glicosa por parte do corpo e reducindo os niveis de glicosa no sangue. Ao inhibir a secreción de glucagón e reducir a produción de glicosa hepática, estabiliza aínda máis os niveis de glicosa no sangue. En condicións fisiolóxicas normais, o corpo mantén niveis estables de glicosa no sangue regulando o equilibrio entre a insulina e o glucagón. Semaglutid imita os efectos do GLP-1, optimizando este proceso regulador [1,2].
Figura 1 Os efectos relacionados coa diabetes e a obesidade do GLP-1 [3].
Inhibición da gluconeoxénese hepática:
A semaglutida inhibe o proceso de gliconeoxénese hepática. A gluconeoxénese é a vía pola que o fígado produce glicosa durante os estados de xaxún ou de fame, mantendo a estabilidade da glicosa no sangue cando os niveis de glicosa no sangue son baixos. Non obstante, en condicións patolóxicas como a diabetes, a gliconeoxénese pode volverse excesivamente activa, o que leva a niveis elevados de glicosa no sangue. A semaglutida actúa nas vías de sinalización relevantes para reducir a expresión ou actividade dos encimas clave da gliconeoxénese, diminuíndo así a produción hepática de glicosa e axudando ao control da glicosa no sangue [1].
Efectos sobre o metabolismo enerxético e o apetito:
A semaglutida ten efectos reguladores sobre o metabolismo enerxético e o apetito. Reduce a inxestión de enerxía, actuando potencialmente sobre o sistema nervioso central para influír nos centros de regulación do apetito, inducindo unha sensación de plenitude e reducindo a inxestión de alimentos. Ademais, a Semaglutid ten efectos mínimos sobre o gasto enerxético, logrando principalmente a regulación do peso mediante a redución da inxesta de enerxía, o que axuda á perda de peso dos pacientes obesos. Nos ensaios, os pacientes que usaban Semaglutid a miúdo informaron de redución do apetito e posterior perda de peso [1,4].
Mecanismos potenciais de acción sobre o sistema cardiovascular: a semaglutida pode exercer efectos beneficiosos sobre o sistema cardiovascular a través de múltiples mecanismos. Por unha banda, pode reducir a glicosa no sangue e o peso corporal, mitigando así o dano causado polos trastornos metabólicos no sistema cardiovascular. Por outra banda, a Semaglutid pode actuar directamente sobre os tecidos cardiovasculares, como mellorando a función endotelial vascular, reducindo as respostas inflamatorias e o estrés oxidativo, estabilizando as placas ateroscleróticas e diminuíndo o risco de enfermidades cardiovasculares. A investigación de Cigrovski mostra que a semaglutida pode mellorar a función das células endoteliais vasculares na segregación de óxido nítrico, mellorar a vasodilatación e protexer o sistema cardiovascular [5].
Efectos directos sobre a función cardíaca:
Estudos recentes descubriron que a exposición aguda a Semaglutid pode inducir un forte efecto inotrópico positivo, dependente da dose, nas trabéculas auriculares humanas sen aumentar a tendencia ás arritmias. Este efecto pode derivarse do aumento da recaptación de Ca2+ do retículo sarcoplásmico, mellorando a función auricular e ten implicacións positivas para o alivio dos síntomas en pacientes con insuficiencia cardíaca. En experimentos relacionados, as trabéculas auriculares expostas a Semaglutid mostraron unha forza contráctil significativamente mellorada sen un aumento das arritmias [6].
Cales son as aplicacións de Semaglutid?
Para a diabetes tipo 2:
Semaglutid úsase para tratar a diabetes tipo 2. Xa sexa administrado por vía oral ou por inxección subcutánea, reduce efectivamente os niveis de hemoglobina A1c (HbA1c) [1].
Para o tratamento da obesidade:
Semaglutid demostra unha eficacia significativa no tratamento da obesidade. Os ensaios clínicos indican que os pacientes obesos tratados con semaglutida experimentan unha perda de peso significativa, acompañada dunha redución da circunferencia da cintura, unha mellora dos parámetros da presión arterial, unha diminución dos niveis de HbA1c e uns perfís lipídicos mellorados (p. Os seus efectos de perda de peso son superiores aos dos placebos e doutros medicamentos para adelgazar, cumprindo os estándares establecidos pola EMA e a FDA para os medicamentos para adelgazar e proporcionando unha nova opción de tratamento para pacientes obesos [1,2].
Risco reducido de enfermidades cardiovasculares:
Para os adultos con diabetes tipo 2 e enfermidade cardíaca coñecida, Semaglutid pode reducir o risco de enfermidade cardiovascular. Estudos como os ensaios SUSTAIN 6 e PIONEER 6 demostraron a non inferioridade e a seguridade da semaglutida subcutánea e oral na saúde cardiovascular, e o ensaio SELECT confirmou aínda máis as súas vantaxes potenciais para mellorar os resultados cardiovasculares, axudando a reducir o risco de eventos cardiovasculares [1].
Efectos protectores renales:
Nun modelo de rato de lesión por isquemia-reperfusión renal, Semaglutid demostrou efectos protectores renales. Reduce os niveis de moléculas inflamatorias como o factor de necrose tumoral-α (TNF-α) e o seu receptor, a interleucina-6 (IL-6), diminúe a produción de prostaglandinas F8, aumenta os niveis de PI3K e AKT no tecido renal e alivia a lesión renal, o que suxire que a semaglutida pode ter potencial terapéutico para a enfermidade renal aguda ..
Conclusión
Como agonista do receptor GLP-1, Semaglutid controla eficazmente os niveis de glicosa no sangue en pacientes con diabetes tipo 2 regulando a secreción de insulina e glucagón, inhibindo a gliconeoxénese hepática e influíndo no metabolismo enerxético e no apetito, mentres que reduce significativamente o peso corporal en individuos obesos. Posúe efectos protectores cardiovasculares, reducindo o risco de enfermidades cardiovasculares e protexe os riles. Ten efectos terapéuticos sobre a lesión renal aguda, a nefropatía diabética e outras enfermidades renales.
Sobre o autor
Os materiais mencionados anteriormente están todos investigados, editados e compilados por Cocer Peptides.
Autor de Revista Científica
Hegner, P. ten a súa sede na Universidade de Regensburg en Alemaña e ten unha ampla gama de intereses de investigación. Estes inclúen o sistema cardiovascular e a cardioloxía, onde explora os mecanismos e tratamentos das enfermidades cardiovasculares; bioquímica e bioloxía molecular, centrándose en descubrir mecanismos de reaccións biolóxicas e bioquímicas moleculares e procesos reguladores; farmacoloxía e farmacia, facendo fincapé no desenvolvemento de fármacos e na avaliación da eficacia; e o sistema respiratorio, así como a medicina xeral e interna, centrándose no diagnóstico e tratamento de enfermidades respiratorias e enfermidades internas comúns. É un estudoso con logros en múltiples campos da medicina. Hegner P figura na referencia da cita [6].
