1 to'plam (10 flakon)
| Mavjudligi: | |
|---|---|
| Miqdori: | |
▎ Semaglutid nima?
Semaglutid uzoq muddatli ta'sir qiluvchi glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) retseptorlari agonisti bo'lib, strukturaviy modifikatsiya orqali tabiiy GLP-1 ning yarim umrini uzaytiradi. U GLP-1 ning fiziologik ta'sirini taqlid qiladi, insulin sekretsiyasini glyukozaga bog'liq holda rag'batlantiradi, glyukagonning chiqarilishini inhibe qiladi, oshqozon bo'shatishini kechiktiradi va to'yinganlikni oshiradi. U 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda qon glyukoza darajasini samarali nazorat qiladi, semirib ketgan yoki ortiqcha vaznli odamlarda tana vaznini sezilarli darajada kamaytiradi va yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytiradi. Bu qon glyukozasini nazorat qilish, vazn yo'qotish va yurak-qon tomir tizimini potentsial himoya qilishning ikki tomonlama afzalliklariga ega peptiddir.
▎ Semaglutid tuzilishi
Manba: Pub Chem |
Ketma-ket: His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys (Aeea-Aeea-g-glu-octadecanedioic)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH Molekulyar formula: C 187H 291N 45O59 Molekulyar og'irligi: 4114 g / mol CAS raqami 910463-68-2 PubChem CID 56843331 Sinonimlar: Rybelsus; Ozempic; Wegovy |
▎ Semaglutid tadqiqoti
Semaglutidning tadqiqoti qanday?
Semaglutidning rivojlanishi GLP-1 ning fiziologik ta'sirini o'rganishdan kelib chiqqan. Olimlar birinchi avlod GLP-1 retseptorlari agonistini ishlab chiqish uchun kaltakesak tupurigidagi eksendin-4dan ilhomlangan. Uzoq muddatli davolash usulini qo'llash uchun Semaglutid GLP-1 peptid zanjirini kimyoviy modifikatsiya qilish orqali, uning yarim umrini uzaytirish uchun yog' kislotalari zanjirlarini qo'shish orqali ishlab chiqilgan. Tadqiqotlar davom etar ekan, uning vazn yo'qotish va yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish va davolashdagi salohiyati ham aniq bo'ldi.
Semaglutidning ta'sir qilish mexanizmi qanday?
Insulin va glyukagon sekretsiyasini tartibga solish:
GLP-1 retseptorlari agonisti (GLP-1 RA) sifatida Semaglutid oshqozon osti bezi b-hujayralarini insulin ishlab chiqarishni rag'batlantiradi, shu bilan birga a-hujayralar glyukagonni ajratishni inhibe qiladi. Ovqatdan so'ng, qonda glyukoza darajasi ko'tarilganda, semaglutid GLP-1 retseptorlari bilan bog'lanadi, b-hujayralarni insulin chiqarishga undash uchun quyi oqim signalizatsiya yo'llarini faollashtiradi, organizmning glyukoza so'rilishini va undan foydalanishini kuchaytiradi va qon glyukoza darajasini pasaytiradi. Glyukagon sekretsiyasini inhibe qilish va jigarda glyukoza chiqishini kamaytirish orqali u qondagi glyukoza darajasini yanada barqarorlashtiradi. Oddiy fiziologik sharoitda organizm insulin va glyukagon o'rtasidagi muvozanatni tartibga solish orqali barqaror qon glyukoza darajasini saqlaydi. Semaglutid GLP-1 ta'sirini taqlid qiladi va bu tartibga solish jarayonini optimallashtiradi [1,2].

Shakl 1 GLP-1 ning diabet va semirish bilan bog'liq ta'siri [3].
Jigar glyukoneogenezini inhibe qilish:
Semaglutid jigarda glyukoneogenez jarayonini inhibe qiladi. Glyukoneogenez - bu jigar ochlik yoki ochlik paytida glyukoza ishlab chiqaradigan yo'l bo'lib, qonda glyukoza darajasi past bo'lganida qon glyukoza barqarorligini saqlaydi. Biroq, diabet kabi patologik sharoitlarda glyukoneogenez haddan tashqari faollashishi mumkin, bu esa qonda glyukoza darajasining oshishiga olib keladi. Semaglutid asosiy glyukoneogenez fermentlarining ekspressiyasini yoki faolligini kamaytirish uchun tegishli signal yo'llarida harakat qiladi, shu bilan jigarda glyukoza ishlab chiqarishni kamaytiradi va qon glyukozasini nazorat qilishga yordam beradi [1].
Energiya almashinuvi va ishtahaga ta'siri:
Semaglutid energiya almashinuvi va ishtahani tartibga soluvchi ta'sirga ega. Bu ishtahani tartibga solish markazlariga ta'sir qilish uchun markaziy asab tizimiga ta'sir qilish orqali energiya iste'molini kamaytiradi, to'liqlik tuyg'usini uyg'otadi va oziq-ovqat iste'molini kamaytiradi. Bundan tashqari, Semaglutid energiya sarfiga minimal ta'sir ko'rsatadi, birinchi navbatda, energiya iste'molini kamaytirish orqali vaznni tartibga solishga erishadi, bu obez bemorlar uchun vazn yo'qotishga yordam beradi. Sinovlarda Semaglutidni qo'llagan bemorlar ko'pincha ishtahaning pasayishi va keyinchalik vazn yo'qotishi haqida xabar berishdi [1,4].
Yurak-qon tomir tizimiga ta'sir qilishning potentsial mexanizmlari: Semaglutid bir nechta mexanizmlar orqali yurak-qon tomir tizimiga foydali ta'sir ko'rsatishi mumkin. Bir tomondan, u qon glyukozasini va tana vaznini kamaytirishi mumkin, shu bilan metabolik kasalliklar tufayli yurak-qon tomir tizimiga etkazilgan zararni yumshatadi. Boshqa tomondan, Semaglutid to'g'ridan-to'g'ri yurak-qon tomir to'qimalariga ta'sir qilishi mumkin, masalan, qon tomir endotelial funktsiyasini yaxshilash, yallig'lanish reaktsiyalarini va oksidlovchi stressni kamaytirish, aterosklerotik plaklarni barqarorlashtirish va yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirish. Cigrovski tadqiqotlari shuni ko'rsatadiki, Semaglutid qon tomir endotelial hujayralarining nitrat oksidini ajratish funktsiyasini yaxshilaydi, vazodilatatsiyani kuchaytiradi va yurak-qon tomir tizimini himoya qiladi [5].
Yurak faoliyatiga bevosita ta'sir qiladi:
So'nggi tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Semaglutidning o'tkir ta'siri aritmiya tendentsiyasini oshirmasdan, inson atriyal trabekulalariga dozaga bog'liq kuchli ijobiy inotrop ta'sir ko'rsatishi mumkin. Bu ta'sir sarkoplazmatik retikulum Ca2 + ni qayta qabul qilishning kuchayishi, atriyal funktsiyani yaxshilashdan kelib chiqishi mumkin va yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda simptomlarni engillashtirish uchun ijobiy ta'sir ko'rsatadi. Tegishli tajribalarda, Semaglutid ta'siriga uchragan atriyal trabekulalar aritmiyalarni ko'paytirmasdan sezilarli darajada yaxshilangan kontraktil kuchni ko'rsatdi [6].
Semaglutidning qo'llanilishi qanday?
2-toifa diabet uchun:
Semaglutid 2-toifa diabetni davolash uchun ishlatiladi. Og'iz orqali yuboriladimi yoki teri ostiga yuboriladimi, u gemoglobin A1c (HbA1c) darajasini samarali ravishda kamaytiradi [1].
Semirib ketishni davolash uchun:
Semaglutid semizlikni davolashda sezilarli samaradorlikni ko'rsatadi. Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, semaglutid bilan davolangan semirib ketgan bemorlarda sezilarli darajada vazn yo'qotadi, bunda bel atrofi qisqaradi, qon bosimi ko'rsatkichlari yaxshilanadi, HbA1c darajasining pasayishi va lipid profilining yaxshilanishi (masalan, umumiy xolesterinning kamayishi, past zichlikdagi lipoprotein xolesterin va triglitseridlar va yuqori xolesterinli po'latlar). Uning vazn yo'qotish ta'siri platsebo va boshqa vazn yo'qotish dori-darmonlaridan ustundir, EMA va FDA tomonidan vazn yo'qotish dori-darmonlari uchun o'rnatilgan standartlarga javob beradi va semiz bemorlar uchun yangi davolash variantini taqdim etadi [1,2].
Yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirish:
2-toifa diabet va ma'lum yurak kasalligi bo'lgan kattalar uchun Semaglutid yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirishi mumkin. SUSTAIN 6 va PIONEER 6 kabi tadqiqotlar yurak-qon tomir sog'lig'ida teri osti va og'iz orqali yuboriladigan Semaglutidning kamligi va xavfsizligini ko'rsatdi va SELECT sinovi uning yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirishga yordam beradigan yurak-qon tomir natijalarini yaxshilashdagi potentsial afzalliklarini tasdiqladi [1].
Buyrakning himoya ta'siri:
Buyrak ishemiyasi-reperfuziya shikastlanishining sichqoncha modelida Semaglutid buyrakni himoya qilish ta'sirini ko'rsatdi. O'simta nekrozi omili-a (TNF-a) va uning retseptorlari, interleykin-6 (IL-6) kabi yallig'lanish molekulalarining darajasini pasaytiradi, F8 prostaglandin ishlab chiqarishni kamaytiradi, buyrak to'qimalarida PI3K va AKT darajasini oshiradi va buyrak shikastlanishini engillashtiradi, bu Semaglutidning o'tkir neyrozga olib kelishi mumkinligini ko'rsatadi [7].
Xulosa
GLP-1 retseptorlari agonisti sifatida Semaglutid 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda insulin va glyukagon sekretsiyasini tartibga solish, jigar glyukoneogenezini inhibe qilish, energiya almashinuvi va ishtahani ta'sir qilish orqali qon glyukoza darajasini samarali nazorat qiladi, shu bilan birga obez odamlarda tana vaznini sezilarli darajada kamaytiradi. Bu yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytiradigan va buyraklarni himoya qiluvchi ta'sirga ega. O'tkir buyrak shikastlanishi, diabetik nefropatiya va boshqa buyrak kasalliklarida terapevtik ta'sir ko'rsatadi.
Muallif haqida
Yuqorida keltirilgan materiallarning barchasi Cocer Peptides tomonidan o'rganilgan, tahrirlangan va tuzilgan.
Ilmiy jurnal muallifi
Hegner, P. Germaniyaning Regensburg universitetida joylashgan boʻlib, keng koʻlamli ilmiy qiziqishlarga ega. Bularga yurak-qon tomir tizimi va kardiologiya kiradi, u erda yurak-qon tomir kasalliklarining mexanizmlari va davolash usullarini o'rganadi; molekulyar biologik va biokimyoviy reaksiya mexanizmlari va tartibga solish jarayonlarini ochishga qaratilgan biokimyo va molekulyar biologiya; dori vositalarini ishlab chiqish va samaradorligini baholashga urg'u berib, farmakologiya va farmatsevtika; va nafas olish tizimi, shuningdek, umumiy va ichki kasalliklar, nafas olish kasalliklari va umumiy ichki kasalliklarni tashxislash va davolashga qaratilgan. U tibbiyotning ko'plab sohalarida yutuqlarga erishgan olimdir. Hegner P iqtiboslar ma'lumotnomasida keltirilgan [6].
▎ Tegishli iqtiboslar
[1] Oleszczuk R, Kozińska I, Gras-Ozimek J va boshqalar. Semaglutid semizlikni davolash uchun [J]. Ta'lim, salomatlik va sport jurnali, 2022. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:245423376.
[2] Christou GA, Katsiki N, Blundell J va boshqalar. Semaglutid semizlikka qarshi istiqbolli dori sifatida [J]. Semirib ketish sharhlari, 2019,20(6):805-815.DOI:10.1111/obr.12839.
[3] Kurtzhals P, Flindt Kreiner F, Singh Bindra R. 2-toifa diabet kasalligini davolashda vaznni nazorat qilishning o'rni: semaglutid [J] bo'yicha istiqbollar. Qandli diabet tadqiqotlari va klinik amaliyot, 2023,203.DOI: 10.1016/j.diabres.2023.110881.
[4] Chao AM, Tronieri JS, Amaro A va boshqalar. Semaglutid semizlikni davolash uchun [J]. Yurak-qon tomir tibbiyotidagi tendentsiyalar, 2023,33 (3): 159-166.DOI: 10.1016/j.tcm.2021.12.008.
[5] Cigrovski BM, Strollo F. Semaglutidning ko'zni qamashtiruvchi natijalari [J]. Jahon qandli diabet jurnali, 2023,14(4):424-434.DOI:10.4239/wjd.v14.i4.424.
[6] Hegner P, Seitz S, Schopka S va boshqalar. Semaglutid izolyatsiya qilingan inson atriumida kontraktil funktsiyani yaxshilaydi [J]. Yevropa yurak jurnali, 2024,45 (1-ilova): ehae666-ehae3729.DOI: 10.1093/eurheartj/ehae666.3729.
[7] Tiba AT, Qassam H, Hadi N R. Sichqonlarda buyrak ishemiyasi-reperfuzion shikastlanishida Semaglutid [J]. J Med Life, 2023,16 (2): 317-324.DOI: 10.25122 / jml-2022-0291.
USHBU SAYTDA TAQDIM ETILGAN BARCHA MAQOLALAR VA MAHSULOT HAQIDAGI MA'LUMOTLAR FAQAT MA'LUMOTNI TARQATISH VA MA'LUMOT MAQSADLARIGA BO'LGAN.
Ushbu veb-saytda taqdim etilgan mahsulotlar faqat in vitro tadqiqot uchun mo'ljallangan. In vitro tadqiqot (lotincha: *shishada*, shisha idishlar degan maʼnoni anglatadi) inson tanasidan tashqarida olib boriladi. Ushbu mahsulotlar farmatsevtika mahsulotlari emas, AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) tomonidan tasdiqlanmagan va har qanday tibbiy holat, kasallik yoki kasallikning oldini olish, davolash yoki davolash uchun ishlatilmasligi kerak. Ushbu mahsulotlarni har qanday shaklda inson yoki hayvon tanasiga kiritish qonun bilan qat'iyan man etiladi.