Semaglutid 20 мг

▎ Семаглютиддердин структурасы

▎ Semaglutid изилдөө

Semaglutid изилдөө фон кандай?

Семаглютиддин өнүгүшү GLP-1дин физиологиялык таасирин изилдөөдөн келип чыккан. Окумуштуулар биринчи муундагы GLP-1 рецепторунун агонистин иштеп чыгуу үчүн кескелдириктин шилекейиндеги экзендин-4 менен шыктанышкан. Узак мөөнөттүү дарылоо вариантын улантуу үчүн, Semaglutid GLP-1 пептиддик чынжырынын химиялык модификациясы аркылуу, анын жарым ажыроо мөөнөтүн узартуу үчүн май кислотасынын чынжырларын кошуу менен иштелип чыккан. Изилдөөнүн жүрүшүндө анын арыктоо жана жүрөк-кан тамыр ооруларын алдын алуу жана дарылоодогу потенциалы да айкын болду.

Semaglutid таасир механизми кандай?

Инсулин жана глюкагон секрециясын жөнгө салуу: 

GLP-1 рецепторунун агонисти (GLP-1 RA) катары Semaglutid уйку безинин β-клеткаларын инсулин бөлүп чыгарууга стимулдайт, ал эми α-клеткаларына глюкагонду бөлүп чыгарууга тоскоол болот. Тамактангандан кийин, кандагы глюкозанын деңгээли көтөрүлгөндө, семаглютид GLP-1 рецепторлору менен байланышып, β-клеткаларды инсулинди чыгарууга түрткү берүү үчүн ылдыйкы сигналдык жолдорду активдештирет, глюкозаны организмдин кабыл алуусун жана колдонуусун күчөтөт жана кандагы глюкозанын деңгээлин төмөндөтөт. Глюкагондун секрециясын токтотуп, боордогу глюкозанын чыгышын азайтып, кандагы глюкозанын деңгээлин андан ары турукташтырат. Кадимки физиологиялык шарттарда организм инсулин менен глюкагондун ортосундагы тең салмактуулукту жөнгө салуу менен кандагы глюкозанын деңгээлин туруктуу кармап турат. Semaglutid бул жөнгө салуу жараянын оптималдаштыруу, GLP-1 таасирин туурайт ^[1,2].

Сүрөт 1 GLP-1дин метаболизмге жана семирүүгө байланыштуу таасирлери ^[3].

Боордун глюконеогенезин бөгөт коюу: 

Semaglutid боор глюконеогенез жараянын тоскоол. Глюконеогенез боор кандагы глюкозанын деңгээли төмөн болгондо кандагы глюкозанын туруктуулугун сактап, ачкалык же ачкачылык учурунда глюкозаны өндүргөн жол. Бирок, метаболизм сыяктуу патологиялык шарттарда глюконеогенез ашыкча активдүү болуп, кандагы глюкозанын деңгээлинин жогорулашына алып келиши мүмкүн. Semaglutid негизги глюконеогенез ферменттеринин экспрессиясын же активдүүлүгүн азайтуу үчүн тиешелүү сигналдык жолдорго таасир этет, ошону менен боордогу глюкозанын өндүрүшүн азайтат жана кандагы глюкозаны көзөмөлдөөгө жардам берет ^[1].

Энергия метаболизмине жана аппетитке таасири: 

Semaglutid энергия алмашуу жана аппетит боюнча жөнгө салуучу таасири бар. Бул борбордук нерв системасына таасир этип, табитти жөнгө салуу борборлоруна таасир этип, толук кандуулук сезимин жаратып, тамак-ашты азайтат. Кошумчалай кетсек, Semaglutid энергияны сарптоого минималдуу таасир этет, биринчи кезекте, семиздик менен ооругандар үчүн салмак жоготууга жардам берген энергияны кыскартуу аркылуу салмакты жөнгө салууга жетишет. Сыноолордо, Semaglutid колдонгон бейтаптар көбүнчө табиттин төмөндөшү жана андан ары салмагын жоготуу ^[1,4].

Жүрөк-кан тамыр системасынын потенциалдуу механизмдери: Semaglutid бир нече механизмдер аркылуу жүрөк-кан тамыр системасына пайдалуу таасирин тийгизиши мүмкүн. Бир жагынан алганда, ал кандагы глюкозаны жана дене салмагын төмөндөтөт, ошону менен жүрөк-кан тамыр системасына зат алмашуунун бузулушунан келип чыккан зыянды азайтат. Башка жагынан алганда, Semaglutid түздөн-түз жүрөк-кан тамыр ткандарына таасир этиши мүмкүн, мисалы, кан тамыр эндотелий функциясын жакшыртуу, сезгенүү жооп жана кычкылдануу стрессти азайтуу, атеросклеротикалык бляшкаларды турукташтыруу жана жүрөк-кан тамыр ооруларынын рискин төмөндөтүү. Cigrovski изилдөө Semaglutid азот кычкылы бөлүп чыгарууда кан тамыр эндотелий клеткаларынын милдетин жакшыртат, вазодиляцияны күчөтүү жана жүрөк-кан тамыр системасын коргой аларын көрсөтүп турат ^[5].

Жүрөктүн иштешине түздөн-түз таасири: 

Акыркы изилдөөлөр Semaglutid курч таасири аритмия үчүн тенденцияны жогорулатпастан, адамдын дүлөйчөлөрүнүн трабекулаларына дозага көз каранды күчтүү оң инотроптук таасирин тийгизиши мүмкүн экенин көрсөттү. Бул эффект саркоплазмалуу ретикулумдун Ca2+ кайра кабыл алынышынын жогорулашынан келип чыгышы мүмкүн, дүлөйчөлөрдүн иштешин жакшыртат жана жүрөк жетишсиздиги менен ооруган бейтаптарда симптомдорду басаңдатууга оң таасирин тийгизет. Тиешелүү эксперименттерде Semaglutidге дуушар болгон дүлөйчөлөрдүн трабекулалары аритмиянын көбөйүүсүз бир кыйла жакшыртылган жыйрылуу күчүн көрсөткөн ^[6].

Semaglutid кандай колдонмолор бар?

2-типтеги метаболизм үчүн: 

Semaglutid 2 түрү метаболизмди дарылоо үчүн колдонулат. Оозеки же тери астына сайылган сайын, гемоглобин A1c (HbA1c) деңгээлин эффективдүү төмөндөтөт ^[1].

Семирүүнү дарылоо үчүн: 

Semaglutid семирүү дарылоодо олуттуу натыйжалуулугун көрсөтөт. Клиникалык изилдөөлөр көрсөткөндөй, семаглютид менен дарыланган семиздик менен ооругандар олуттуу салмак жоготууга учурайт, муну менен бирге белдин айланасы кыскарат, кан басымынын көрсөткүчтөрү жакшырат, HbA1c деңгээли төмөндөйт жана липиддердин профилдери жакшырат (мисалы, жалпы холестеролдун азайышы, тыгыздыгы аз липопротеиддердин жана триглицериддердин жана триглицериддердин жогорку деңгээли). Анын салмак жоготуу эффекттери плацебо жана башка арыктоочу дарылардан жогору, EMA жана FDA тарабынан арыктоо үчүн дарылар үчүн белгиленген стандарттарга жооп берет жана семиздик менен ооругандарды дарылоонун жаңы вариантын камсыз кылат ^[1,2].

Жүрөк-кан тамыр ооруларынын төмөндөшү: 

2 типтеги зат алмашуу жана белгилүү жүрөк оорусу бар чоңдор үчүн, Semaglutid жүрөк-кан тамыр ооруларынын рискин азайтат. SUSTAIN 6 жана PIONEER 6 сыноолору сыяктуу изилдөөлөр тери астындагы жана оозеки Семаглютиддин жүрөк-кан тамыр ден соолугунда кемчиликсиздигин жана коопсуздугун көрсөттү, ал эми SELECT сыноосу анын жүрөк-кан тамыр натыйжаларын жакшыртуудагы потенциалдуу артыкчылыктарын тастыктап, жүрөк-кан тамыр окуяларынын коркунучун азайтууга жардам берди ^[1].

Бөйрөктү коргоочу таасирлери: 

бөйрөк ишемия-reperfusion жаракат чычкан моделинде, Semaglutid бөйрөк коргоочу таасирин көрсөткөн. Ал шишик некроз фактору-α (TNF-α) жана анын рецептору, интерлейкин-6 (IL-6) сыяктуу сезгенүү молекулаларынын деңгээлин төмөндөтөт, F8 простагландиндердин өндүрүшүн төмөндөтөт, бөйрөк кыртышында PI3K жана AKT деңгээлин жогорулатат жана бөйрөктүн жаракатын жеңилдетет, бул Semaglutid ооруну дарылоо үчүн потенциалдуу болушу мүмкүн экенин көрсөтүп турат ^[7].

Корутунду

GLP-1 рецепторунун агонисти катары Semaglutid инсулин жана глюкагондун секрециясын жөнгө салуу, боордун глюконеогенезине бөгөт коюу жана энергия алмашууну жана табитти таасир этет, ошол эле учурда семирген адамдарда дене салмагын кыйла азайтат. Ал жүрөк-кан тамыр ооруларынын рискин азайтат, жүрөк-кан тамыр коргоочу таасирге ээ жана бөйрөктөрдү коргойт. Ал бөйрөктүн курч жаракатына, диабеттик нефропатияга жана башка бөйрөк ооруларына терапиялык таасир этет.

Автор жөнүндө

Жогоруда айтылган материалдардын бардыгы Cocer Peptides тарабынан изилденген, редакцияланган жана түзүлгөн.

Илимий журналдын автору

Хегнер, П. Германиянын Регенсбург университетинде жайгашкан жана илимий кызыкчылыктардын кеңири чөйрөсүнө ээ. Аларга жүрөк-кан тамыр системасы жана кардиология кирет, анда ал жүрөк-кан тамыр ооруларынын механизмдерин жана дарылоо ыкмаларын изилдейт; биохимия жана молекулярдык биология, молекулярдык биологиялык жана биохимиялык реакциялардын механизмдерин жана жөнгө салуу процесстерин ачууга басым жасоо; фармакология жана фармацевтика, дарыларды иштеп чыгууга жана эффективдүүлүгүн баалоого басым жасоо; жана дем алуу системасы, ошондой эле жалпы жана ички оорулар, дем алуу органдарынын ооруларын жана жалпы ички медициналык шарттарды диагностикалоого жана дарылоого багытталган. Ал медицинанын көптөгөн тармактарында жетишкендиктери бар окумуштуу. Hegner P цитата шилтемесинде келтирилген [6].

▎ Тиешелүү цитаталар

[1] Oleszczuk R, Kozińska I, Gras-Ozimek J, et al. Semaglutid семирүүнү дарылоо үчүн [J]. Journal of Education, Health and Sport, 2022. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:245423376.

[2] Christou GA, Katsiki N, Blundell J, et al. Semaglutid перспективдүү семирүүгө каршы дары катары [J]. Семирүү Обзорлору, 2019,20(6):805-815.DOI:10.1111/obr.12839.

[3] Kurtzhals P, Flindt Kreiner F, Singh Bindra R. 2-типтеги метаболизмди башкарууда салмакты көзөмөлдөөнүн ролу: semaglutide боюнча перспективалар [J]. Метаболизмди изилдөө жана клиникалык практика, 2023,203.DOI: 10.1016/j.diabres.2023.110881.

[4] Chao AM, Tronieri JS, Amaro A, et al. Semaglutid семирүүнү дарылоо үчүн [J]. Жүрөк-кан тамыр Medicine багыттары, 2023,33 (3): 159-166.DOI: 10.1016/j.tcm.2021.12.008.

[5] Cigrovski BM, Strollo F. Semaglutid көз жоосун алган жыйынтыктар [J]. World Journal of Metabolism, 2023,14(4):424-434.DOI:10.4239/wjd.v14.i4.424.

[6] Hegner P, Seitz S, Schopka S, ж.б. Semaglutid обочолонгон адамдын дүлөйчөсүндө жыйрылуу милдетин жакшыртат [J]. European Heart Journal, 2024,45(1-кошумча): ehae666-ehae3729.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.3729.

[7] Tiba AT, Kassam H, Hadi N R. чычкандардын бөйрөк ишемия-reperfusion жаракат Semaglutid [J]. J Med Life, 2023,16(2):317-324.DOI:10.25122/jml-2022-0291.

БУЛ ВЕБСАЙТТА БЕРИЛГЕН БАРДЫК МАКАЛАЛАР ЖАНА ПРОДУКЦИЯ ЖӨНҮНДӨ МААЛЫМАТТАР ЖАНА МААЛЫМАТТАРДЫ ТАРКАТУУ ЖАНА БИЛИМДҮҮ МАКСАТТАР ҮЧҮН.  

Бул веб-сайтта берилген өнүмдөр in vitro изилдөө үчүн гана арналган. In vitro изилдөө (латынча: *айнекте*, айнек идиште дегенди билдирет) адамдын денесинен тышкары жүргүзүлөт. Бул өнүмдөр фармацевтикалык эмес, АКШнын Азык-түлүк жана дары-дармек башкармалыгы (FDA) тарабынан бекитилген эмес жана кандайдыр бир медициналык абалды, ооруну же ооруну алдын алуу, дарылоо же айыктыруу үчүн колдонулбашы керек. Бул азыктарды адамдын же жаныбардын организмине ар кандай формада киргизүүгө мыйзам тарабынан катуу тыюу салынган.