મેલાનોટન-II શું છે?

કોસર પેપ્ટાઇડ્સ દ્વારા      1 મહિના પહેલા

આ વેબસાઈટ પર આપવામાં આવેલ તમામ લેખો અને ઉત્પાદન માહિતી ફક્ત માહિતીના પ્રસાર અને શૈક્ષણિક હેતુઓ માટે છે.  

આ વેબસાઈટ પર પૂરી પાડવામાં આવેલ ઉત્પાદનોનો હેતુ ફક્ત ઇન વિટ્રો સંશોધન માટે છે. ઇન વિટ્રો સંશોધન (લેટિન: *ઇન ગ્લાસ*, જેનો અર્થ કાચના વાસણોમાં થાય છે) માનવ શરીરની બહાર હાથ ધરવામાં આવે છે. આ ઉત્પાદનો ફાર્માસ્યુટિકલ્સ નથી, યુએસ ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (FDA) દ્વારા મંજૂર કરવામાં આવ્યા નથી, અને તેનો ઉપયોગ કોઈપણ તબીબી સ્થિતિ, રોગ અથવા બિમારીને રોકવા, સારવાર અથવા ઉપચાર કરવા માટે થવો જોઈએ નહીં. આ ઉત્પાદનોને કોઈપણ સ્વરૂપમાં માનવ અથવા પ્રાણીના શરીરમાં દાખલ કરવા કાયદા દ્વારા સખત પ્રતિબંધિત છે.

મેલાનોટન-II ઝાંખી

મેલાનોટન-II (MT-II) એ કૃત્રિમ α-મેલનોસાઇટ-સ્ટિમ્યુલેટિંગ હોર્મોન (α-MSH) એનાલોગ છે જે મેલાનોકોર્ટિન એગોનિસ્ટ્સના વર્ગ સાથે સંબંધિત છે. MT-II નો ઉપયોગ ફક્ત ટેનિંગ-સંબંધિત હેતુઓ માટે થતો નથી; તબીબી સંશોધનના ક્ષેત્રમાં, ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શન જેવી સ્થિતિની સારવારમાં સંભવિત એપ્લિકેશનો માટે તેની શોધ કરવામાં આવી રહી છે.

આકૃતિ 1 મેલાનોટન-II ની રચના.

મેલાનોટન-II મિકેનિઝમ ઓફ એક્શન

MT-II મુખ્યત્વે મેલાનોકોર્ટિન રીસેપ્ટર્સ (MCRs) સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરીને તેની અસર કરે છે. મેલાનોકોર્ટિન રીસેપ્ટર પરિવારમાં બહુવિધ પેટાપ્રકારોનો સમાવેશ થાય છે જેમ કે MC1R, MC2R, MC3R, MC4R અને MC5R. MT-II એ બિન-પસંદગીયુક્ત મેલાનોકોર્ટિન રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ છે જે બહુવિધ MCR ને જોડે છે અને સક્રિય કરી શકે છે.

ત્વચામાં, MT-II મેલાનોસાઇટ્સની સપાટી પર MC1R સાથે જોડાય છે, એડેનીલેટ સાયકલેસને સક્રિય કરે છે, જે ચક્રીય AMP (cAMP) સ્તરને વધારે છે, ત્યાં પ્રોટીન કિનેઝ A (PKA) ને સક્રિય કરે છે. PKA ફોસ્ફોરીલેશન દ્વારા માઇક્રોફ્થાલ્મિયા-સંબંધિત ટ્રાન્સક્રિપ્શન ફેક્ટર (MITF) ને સક્રિય કરે છે. MITF એ મેલાનિન સંશ્લેષણમાં મુખ્ય ટ્રાન્સક્રિપ્શન પરિબળ છે, તે ટાયરોસિનેઝ, ટાયરોસિનેઝ-સંબંધિત પ્રોટીન-1 (TRP-1), અને ટાયરોસિનેઝ-સંબંધિત પ્રોટીન-2 (TRP-2) જેવા જનીનોની અભિવ્યક્તિને અપરેગ્યુલેટ કરે છે, જે મેલનિન સંશ્લેષણમાં સંકળાયેલા ઉત્સેચકો છે, જે આખરે ત્વચાની ટેનિંગ અસર તરફ દોરી જાય છે.

નર્વસ સિસ્ટમમાં, MT-II ચોક્કસ ન્યુરોએન્ડોક્રાઈન સિસ્ટમને પણ પ્રભાવિત કરે છે. તે સેન્ટ્રલ ઓક્સિટોસિન સિસ્ટમને ઉત્તેજિત કરી શકે છે. અભ્યાસોએ દર્શાવ્યું છે કે MT-II નું ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્જેક્શન નોંધપાત્ર રીતે હાઇપોથાલેમસના સુપ્રાચીઆઝમેટિક ન્યુક્લિયસ (SON) અને પેરાવેન્ટ્રિક્યુલર ન્યુક્લિયસ (PVN) ના મોટા ચેતાકોષોમાં ફોસની અભિવ્યક્તિને પ્રેરિત કરે છે, જે એક પ્રતિભાવ છે જે એક પૂર્વ ઇન્ટ્રાસેરેબ્રોવેન્ટ્રિક્યુલર ઇન્જેક્શન દ્વારા ઓછી કરી શકાય છે. ઇલેક્ટ્રોફિઝીયોલોજીકલ રેકોર્ડિંગ્સ દર્શાવે છે કે MT-II ના ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્જેક્શન SONમાં ઓક્સીટોસિન ન્યુરોન્સની ફાયરિંગ ફ્રીક્વન્સીમાં વધારો કરે છે પરંતુ SONમાં ડેન્ડ્રીટિક ઓક્સીટોસિન રીલીઝને ટ્રિગર કરતું નથી. અગાઉના અભ્યાસો દર્શાવે છે કે મેલાનોકોર્ટિન એગોનિસ્ટનો સીધો ઉપયોગ સુપ્રોપ્ટિક ન્યુક્લિયસ (SON) ઓક્સિટોસિન ચેતાકોષોને અટકાવે છે, ઇન્ટ્રાવેનસ MT-II ની અસરો ઓછામાં ઓછી આંશિક રીતે પરોક્ષ રીતે મધ્યસ્થી થઈ શકે છે, સંભવતઃ પુચ્છ મગજમાંથી સક્રિય ઇનપુટ્સ દ્વારા, જ્યાં MT-II પણ ફોસ એક્સપ્રેસમાં વધારો કરે છે.

વધુમાં, MT-II પાસે ઊર્જા ચયાપચય અને થર્મોરેગ્યુલેશન પર ક્રિયા કરવાની ચોક્કસ પદ્ધતિઓ છે. માઉસ પ્રયોગોમાં, MT-II ના ઇન્ટ્રાપેરીટોનિયલ ઇન્જેક્શન નોંધપાત્ર અને ક્ષણિક હાયપોમેટાબોલિઝમ/હાયપોથર્મિયાને પ્રેરિત કરે છે. આ હાયપોથર્મિક ઘટના કિટ ^W-sh/W-sh ઉંદરમાં અદૃશ્ય થઈ જાય છે જેમાં માસ્ટ કોષોનો અભાવ હોય છે, જે દર્શાવે છે કે MT-II-પ્રેરિત હાયપોથર્મિયા માટે માસ્ટ કોષો આવશ્યક છે. MT-II MRGPRB2-આશ્રિત અને સ્વતંત્ર બંને પદ્ધતિઓ દ્વારા હિસ્ટામાઇનને મુક્ત કરવા માટે માસ્ટ કોશિકાઓને ઉત્તેજિત કરી શકે છે, જે હિસ્ટામાઇન H ₁ રીસેપ્ટર્સ દ્વારા હાયપોથર્મિયા ઉત્પન્ન કરે છે, કારણ કે પસંદગીના પ્રતિસ્પર્ધી પાયરિલામાઇન અથવા H ₁ રીસેપ્ટર્સનું નાબૂદ નોંધપાત્ર રીતે આ હાયપોથર્મિક અસરને ઓછી કરે છે.

મેલાનોટન-II ની અસરો

ત્વચા પિગમેન્ટેશનમાં ભૂમિકા

MT-II ની સૌથી નોંધપાત્ર અસરોમાંની એક ત્વચાના પિગમેન્ટેશનમાં વધારો થાય છે, એટલે કે, ટેનિંગ અસર પ્રાપ્ત કરવી. વપરાશકર્તાઓ તરફથી પ્રતિસાદ દર્શાવે છે કે લગભગ તમામ સહભાગીઓ કે જેમણે MT-II સાથે ટેનિંગનો પ્રયાસ કર્યો હતો તેમની ત્વચા કાળી થઈ ગઈ હતી. આ સૂચવે છે કે MT-II ત્વચાના રંગદ્રવ્યને પ્રેરિત કરવામાં ચોક્કસ અંશે સ્વાયત્તતા ધરાવે છે, જે મેલાનોજેનેસિસ મશીનરી શરૂ કરવા માટે અલ્ટ્રાવાયોલેટ કિરણોત્સર્ગ પર સંપૂર્ણપણે નિર્ભર નથી. કેટલાક અભ્યાસોમાં, પ્રાણીઓના નમૂનાઓ અને ઇન વિટ્રો સેલ પ્રયોગોના અવલોકનો દર્શાવે છે કે MT-II સીધા મેલાનોસાઇટ્સને ઉત્તેજિત કરે છે, જેના દ્વારા સંશ્લેષણને ઉત્તેજિત કરવામાં આવે છે. મેલાનિન ઉત્પાદન અને ત્વચાનો રંગ ઘાટો. યુવી-પ્રેરિત ત્વચાના નુકસાન વિશે ચિંતિત હોય ત્યારે આ અસર કાંસ્ય રંગ મેળવવા માંગતા લોકો માટે સંભવિત વિકલ્પ પ્રદાન કરે છે.

ન્યુરોબિહેવિયર પર અસરો

ન્યુરોબિહેવિયરલ અસરોના સંદર્ભમાં, MT-II બહુપક્ષીય ક્રિયાઓ દર્શાવે છે. એક મોડેલ તરીકે ઝેબ્રાફિશનો ઉપયોગ કરવાના અભ્યાસમાં, એવું જાણવા મળ્યું છે કે ટૂંકા ગાળાના ઉચ્ચ ચરબી (HF) આહાર પણ (ઝેબ્રાફિશના આયુષ્યના આશરે 1% અથવા ત્રણ અઠવાડિયા સુધી ટકી રહે છે) ક્ષતિગ્રસ્ત ઓળખ યાદશક્તિ, એલિવેટેડ અસ્વસ્થતા સ્તરો અને ઝેબ્રાફિશમાં સંશોધનની વૃત્તિઓમાં ઘટાડો તરફ દોરી શકે છે. MT-II ઉચ્ચ ચરબીયુક્ત આહાર દ્વારા પ્રેરિત આ અસાધારણતાને ઉલટાવી શકે છે, ઝેબ્રાફિશની ઓળખાણ યાદશક્તિ, ચિંતા અને સંશોધનાત્મક વર્તણૂકને સામાન્ય આહાર જૂથના સમાન સ્તરે પુનઃસ્થાપિત કરી શકે છે.

ઓટીઝમ-સંબંધિત સંશોધનમાં, ઓટીઝમનું અનુકરણ કરવા માટે માતૃત્વ પ્રતિરક્ષા સક્રિયકરણ (MIA) માઉસ મોડલનો ઉપયોગ કરીને, નર MIA ઉંદર ઓટીઝમ જેવી લાક્ષણિકતાઓ દર્શાવે છે, જેમ કે અશક્ત સામાજિક વર્તણૂક સૂચકાંકો, ઘટાડો અવાજ સંચાર અને પુનરાવર્તિત વર્તનમાં વધારો. MT-II સારવારના સાત દિવસ પછી, પુરૂષ MIA ઉંદરમાં સામાજિક વર્તણૂક સૂચકાંકોમાં સુધારો થયો છે, જ્યારે સામાન્ય પૃષ્ઠભૂમિ સાથે C57 ઉંદરોમાં સામાજિક વર્તણૂક સૂચકાંકોમાં MT-II સારવાર પછી કોઈ નોંધપાત્ર ફેરફારો જોવા મળ્યા નથી. આ સૂચવે છે કે MT-II ની ઓટીઝમ જેવી વર્તણૂકીય ખામીઓને સુધારવામાં સંભવિત ઉપચારાત્મક અસરો છે, જે ઓટીઝમ સારવાર સંશોધન માટે નવી દિશાઓ પૂરી પાડે છે.

આકૃતિ 2 પુખ્ત પુરૂષ MIA ઉંદરે અગ્રવર્તી સિંગ્યુલેટ કોર્ટેક્સમાં ઓક્સીટોસિન રીસેપ્ટર અભિવ્યક્તિમાં વધારો દર્શાવ્યો છે.

ઊર્જા ચયાપચય અને થર્મોરેગ્યુલેશન પર અસરો

MT-II ની ઊર્જા ચયાપચય અને થર્મોરેગ્યુલેશન પર પણ નોંધપાત્ર અસરો છે. માઉસના પ્રયોગોમાં, પિટ્યુટરી એડેનીલેટ સાયકલેસ-એક્ટિવેટીંગ પેપ્ટાઈડ (PACAP) ની ઉણપ ધરાવતા ઉંદરોને ઠંડા અનુકૂલન દરમિયાન સતત ત્રણ અઠવાડિયા સુધી દરરોજ પેરિફેરલ ઈન્જેક્શન દ્વારા MT-II આપવામાં આવતું હતું. પરિણામો દર્શાવે છે કે MT-II ઉંદરની ક્ષતિગ્રસ્ત થર્મોજેનેસિસ ક્ષમતાને આંશિક રીતે પુનઃસ્થાપિત કરી શકે છે. નોરેપીનેફ્રાઇન પ્રેરિત મેટાબોલિક રેટને માપવાથી, એવું જાણવા મળ્યું હતું કે MT-II સાથે સારવાર કરાયેલ ઉંદરની થર્મોજેનિક ક્ષમતા આંશિક રીતે પુનઃસ્થાપિત કરવામાં આવી હતી. વધુમાં, MT-II સારવારએ એડ્રેનર્જિક ઉત્તેજના હેઠળ લિપિડના ઉપયોગની ખામીઓને સુધારી છે, જે સૂચવે છે કે MT-II સહાનુભૂતિશીલ નર્વસ પ્રવૃત્તિને નિયંત્રિત કરીને બ્રાઉન એડિપોઝ પેશીઓમાં થર્મોજેનેસિસને પ્રભાવિત કરી શકે છે, ત્યાં ઊર્જા ચયાપચય સંતુલન જાળવવામાં ભૂમિકા ભજવે છે.

MT-II માસ્ટ કોષોને સક્રિય કરીને અને હિસ્ટામાઇન મુક્ત કરીને ઉંદરમાં હાયપોથર્મિયાને પ્રેરિત કરી શકે છે. આ પ્રક્રિયા તાપમાન નિયમન મિકેનિઝમ્સમાં MT-II ની ભૂમિકાને છતી કરે છે.

પ્રજનન તંત્ર પર સંભવિત અસરો

MT-II ની પ્રજનન પ્રણાલી પર પણ સંભવિત અસરો છે. ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શનની સારવાર માટે તેનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે, જે પ્રજનન તંત્ર પર તેની ઉત્તેજક અસરોથી સંબંધિત છે.

મેલાનોટન-II ની અરજીઓ

સૌંદર્ય ઉદ્યોગમાં અરજીઓ

સૌંદર્ય ઉદ્યોગમાં, MT-II નો ઉપયોગ મુખ્યત્વે ટેનિંગ એજન્ટ તરીકે થાય છે. તંદુરસ્ત, કાંસ્ય રંગની વધતી જતી ઇચ્છા અને પરંપરાગત સૂર્યના સંપર્ક (જેમ કે સનબર્ન અને ત્વચાના કેન્સરનું વધતું જોખમ)ને કારણે ત્વચાના સંભવિત નુકસાન અંગેની ચિંતાઓ સાથે, MT-II એ ઉત્પાદન તરીકે ધ્યાન ખેંચ્યું છે જે સૂર્યના સંપર્ક પર આધાર રાખ્યા વિના ટેનિંગ પ્રાપ્ત કરવાનો દાવો કરે છે. જો કે, FDA જેવી અધિકૃત એજન્સીઓ દ્વારા તેને મંજૂરી આપવામાં આવી ન હોવાથી અને તેમાં મોટા પાયે સલામતી અને અસરકારકતાના અભ્યાસનો અભાવ હોવાથી, સૌંદર્ય બજારમાં તેનો ઉપયોગ ગ્રે વિસ્તારમાં રહે છે. કેટલાક દેશો અને પ્રદેશોમાં, કોસ્મેટિક હેતુઓ માટે MT-II નું ગેરકાયદે ઓનલાઈન વેચાણ પ્રસંગોપાત થાય છે.

તબીબી સંશોધનમાં અરજીઓ

તબીબી સંશોધનના ક્ષેત્રમાં, MT-II ની એપ્લિકેશન મુખ્યત્વે વિવિધ રોગો માટે તેની સંભવિત ઉપચારાત્મક એપ્લિકેશનોની શોધ પર ધ્યાન કેન્દ્રિત કરે છે. ન્યુરોબિહેવિયરલ ડિસઓર્ડરના સંદર્ભમાં, MT-II એ ઝેબ્રાફિશમાં ઉચ્ચ ચરબીયુક્ત આહાર અને નર MIA ઉંદરમાં ઓટીઝમ જેવી વર્તણૂકીય ખામીઓ દ્વારા પ્રેરિત ન્યુરોબિહેવિયરલ અસાધારણતાને સુધારવામાં અસરકારકતા દર્શાવી છે, સંબંધિત ન્યુરોલોજીકલ ડિસઓર્ડરની સારવાર માટે નવા સંશોધન દિશાઓ પ્રદાન કરે છે.

ઉર્જા ચયાપચય અને થર્મોરેગ્યુલેશન-સંબંધિત રોગોના અભ્યાસમાં, પીએસીએપી-ઉણપવાળા ઉંદરમાં થર્મોજેનેસિસ પર MT-II ની બચાવ અસર સ્થૂળતા જેવા મેટાબોલિક રોગોની સારવારમાં તેનું સંભવિત મૂલ્ય સૂચવે છે. ઊર્જા ચયાપચય-સંબંધિત સિગ્નલિંગ માર્ગો પર MT-II ની નિયમનકારી પદ્ધતિઓમાં વધુ તપાસ મેટાબોલિક વિકૃતિઓ માટે નવલકથા ઉપચારાત્મક એજન્ટોના વિકાસ તરફ દોરી શકે છે. MT-II-પ્રેરિત હાયપોથર્મિયા અંતર્ગત મિકેનિઝમ્સ પરના અભ્યાસો થર્મોરેગ્યુલેશનની શારીરિક પ્રક્રિયાઓ વિશેની આપણી સમજને વધુ ઊંડી બનાવી શકે છે, જે થર્મોરેગ્યુલેટરી અસાધારણતા સાથે સંકળાયેલા રોગોની સારવાર માટે સૈદ્ધાંતિક પાયો પૂરો પાડે છે.

પ્રજનન પ્રણાલીના રોગોના ક્ષેત્રમાં, ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શનની સારવાર માટે MT-II ના ઉપયોગ પર સંશોધન, જો કે હજુ પણ તેના પ્રારંભિક તબક્કામાં છે, તે પુરૂષ જાતીય તકલીફની સારવાર માટે એક નવો વિકલ્પ પ્રદાન કરે છે.

નિષ્કર્ષ

મેલાનોટન-II, કૃત્રિમ α-મેલનોસાઇટ-ઉત્તેજક હોર્મોન એનાલોગ તરીકે, ત્વચાના રંગદ્રવ્ય, ન્યુરોબિહેવિયરલ પ્રક્રિયાઓ, ઊર્જા ચયાપચય, થર્મોરેગ્યુલેશન અને પ્રજનન પ્રણાલીને સંડોવતા બહુવિધ જૈવિક કાર્યો ધરાવે છે. ત્વચાના રંગદ્રવ્યની દ્રષ્ટિએ, તે ત્વચાને કાળી કરી શકે છે, ટેનિંગ માટે સંભવિત માર્ગ પ્રદાન કરે છે. તબીબી સંશોધનના ક્ષેત્રમાં, MT-II વ્યાપક એપ્લિકેશન સંભાવનાઓ દર્શાવે છે. ન્યુરોબિહેવિયરલ ડિસઓર્ડર, ઉર્જા ચયાપચય અને થર્મોરેગ્યુલેશન-સંબંધિત રોગો અને પ્રજનન તંત્રના વિકારોમાં સંશોધન આ સ્થિતિઓની સારવાર માટે નવી દિશાઓ પ્રદાન કરે છે.

સ્ત્રોતો

[1] મેકેન્ઝી એન, ગોન્ઝાલેઝ એન, હુઆંગ સી, એટ અલ. પોસ્ટર પ્રસ્તુતિઓ PS09 ટેનિંગ[J] માટે મેલાનોટન II ઇન્જેક્શનના વપરાશકર્તા અનુભવો. બ્રિટીશ જર્નલ ઓફ ડર્મેટોલોજી, 2024,191(સપ્લીમેન્ટ_1):i179-i180.DOI:10.1093/bjd/ljae090.380.

[2] Wekwejt P, Wojda U, Kiryk A. Melanotan-II ટૂંકા ગાળાના HF આહાર[J] દ્વારા પ્રેરિત યાદશક્તિની ક્ષતિને ઉલટાવે છે. બાયોમેડિસિન અને ફાર્માકોથેરાપી, 2023,165:115129.DOI:10.1016/j.biopha.2023.115129.

[૩] ટોમાસી એસ, ડિમ્મિટો એમપી, કાઈ એમ, એટ અલ. મલ્ટીપલ ફંક્શનલી સિલેકટિવ hMCR એગોનિસ્ટ[J] શોધવા માટે CLIPSing Melanotan-II. જર્નલ ઓફ મેડિસિનલ કેમિસ્ટ્રી, 2022,65(5):4007-4017.DOI:10.1021/acs.jmedchem.1c01848.

[૪] ગિલહૂલી ઇ, ડેલી એસ, મેકકેના ડી. મેલાનોટન II વપરાશકર્તા અનુભવ: ઓનલાઈન ચર્ચા મંચોનો ગુણાત્મક અભ્યાસ[J]. ત્વચારોગવિજ્ઞાન, 2021,237(6):995-999.DOI:10.1159/000514492.

[5] પીટર્સ બી, હદીમેરી એચ, વાહલબર્ગ આર, એટ અલ. મેલાનોટન II: રેનલ ઇન્ફાર્ક્શનનું સંભવિત કારણ: સાહિત્ય અને કેસ રિપોર્ટની સમીક્ષા[J]. સેન કેસ રિપોર્ટ્સ, 2020,9(2):159-161.DOI:10.1007/s13730-020-00447-z.

[6] પાઇવા એલ, સબેટિયર એન, લેંગ જી, એટ અલ. મગજ ફોસ ઇમ્યુનોરએક્ટિવિટી અને ઓક્સીટોસિન ન્યુરોનલ પ્રવૃત્તિ અને ઉંદરોમાં સ્ત્રાવ પર મેલાનોટન-II ની અસર[J]. જર્નલ ઓફ ન્યુરોએન્ડોક્રિનોલોજી, 2017,29(2).DOI:10.1111/jne.12454.

ઉત્પાદન માત્ર સંશોધન ઉપયોગ માટે ઉપલબ્ધ છે: