Од Cocer Peptides 
пред 1 месец
СИТЕ СТАТИИ И ИНФОРМАЦИИ ЗА ПРОИЗВОДОТ ОБЕЗБЕНИ НА ОВАА ВЕБ СТРАНИЦА СЕ САМО ЗА ДИСЕМИНАЦИЈА НА ИНФОРМАЦИИ И ЕДУКАЦИСКИ ЦЕЛИ.
Производите дадени на оваа веб-локација се наменети исклучиво за ин витро истражување. Истражувањето ин витро (латински: *in glass*, што значи во стаклени садови) се спроведува надвор од човечкото тело. Овие производи не се фармацевтски производи, не се одобрени од Администрацијата за храна и лекови на САД (FDA) и не смеат да се користат за спречување, лекување или лекување на каква било медицинска состојба, болест или болест. Со закон е строго забрането да се внесуваат овие производи во телото на човекот или животните во која било форма.
Меланотан-II Преглед
Меланотан-II (MT-II) е синтетички аналог на α-меланоцит-стимулирачки хормон (α-MSH) кој припаѓа на класата на агонисти на меланокортин. MT-II не се користи само за цели поврзани со сончање; во областа на медицинските истражувања, се истражува за потенцијални примени во лекувањето на состојби како што е еректилната дисфункција.
Слика 1 Структура на Меланотан-II.
Механизам на дејство на Меланотан-II
MT-II првенствено ги врши своите ефекти преку интеракција со меланокортин рецептори (MCRs). Семејството на рецептори за меланокортин вклучува повеќе подтипови како што се MC1R, MC2R, MC3R, MC4R и MC5R. MT-II е неселективен агонист на меланокортин рецептор кој може да се поврзе и да активира повеќе MCR.
Во кожата, MT-II се врзува за MC1R на површината на меланоцитите, активирајќи аденилат циклаза, што ги зголемува нивоата на цикличниот AMP (cAMP), а со тоа го активира протеинот киназа А (PKA). PKA го активира факторот на транскрипција поврзан со микрофталмија (MITF) преку фосфорилација. MITF е клучен фактор на транскрипција во синтезата на меланин, го регулира изразувањето на гените како што се тирозиназа, протеин-1 поврзан со тирозиназа (TRP-1) и протеин-2 поврзан со тирозиназа (TRP-2), кои се ензими вклучени во синтезата на меланин, што на крајот доведува до зголемена пигментација на кожата.
Во нервниот систем, МТ-II, исто така, влијае на одредени невроендокрини системи. Може да го стимулира централниот систем на окситоцин. Студиите покажаа дека интравенската инјекција на MT-II значително ја индуцира експресијата на Fos во големите неврони на супрахијазматичното јадро (SON) и паравентрикуларното јадро (PVN) на хипоталамусот, одговор што може да се ублажи со претходна интрацеребровентрикуларна инјекција на антоагонистот на меланокортин-919. Електрофизиолошките снимки покажуваат дека интравенската инјекција на MT-II ја зголемува фреквенцијата на палење на невроните на окситоцин во SON, но не предизвикува ослободување на дендритски окситоцин во SON. Поради претходните студии кои покажаа дека директната примена на агонисти на меланокортин ги инхибира окситоцинските неврони на супраоптичкото јадро (SON), ефектите на интравенозниот MT-II може да бидат барем делумно посредувани индиректно, потенцијално преку активирање на влезови од каудалното мозочно стебло, каде што MT-II исто така ја зголемува експресијата на Fos.
Дополнително, МТ-II има одредени механизми на дејство врз енергетскиот метаболизам и терморегулацијата. Во експериментите со глувци, интраперитонеалната инјекција на MT-II индуцира значителен и минлив хипометаболизам/хипотермија. Овој хипотермичен феномен исчезнува кај глувците од Kit W-sh/W-sh на кои им недостасуваат мастоцити, што покажува дека мастоцитите се есенцијални за хипотермија индуцирана од MT-II. MT-II може да ги стимулира мастоцитите и преку механизмите зависни од MRGPRB2 и преку независни механизми за ослободување на хистамин, кој произведува хипотермија преку рецепторите на хистамин H 1 , бидејќи селективниот антагонист пириламин или аблацијата на H 1 рецепторите значително го намалува овој хипотермичен ефект.
Ефекти на Меланотан-II
Улога во пигментацијата на кожата
Еден од најзабележителните ефекти на MT-II е поттикнување на зголемена пигментација на кожата, односно постигнување ефект на потемнување. Повратните информации од корисниците покажуваат дека скоро сите учесници кои се обиделе да потемнат со MT-II покажале потемнување на кожата. Ова укажува дека MT-II има одреден степен на автономија во поттикнувањето пигментација на кожата, не е целосно зависен од ултравиолетовото зрачење за иницирање на механизмот за меланогенеза. Во некои студии, набудувањата од животински модели и експерименти со клетки in vitro покажаа дека MT-II директно ги стимулира меланоцитите, го регулира изразот на ензимите на кожата поврзани со меланогенезата. боја. Овој ефект нуди потенцијална алтернатива за оние кои бараат бронзен тен додека се загрижени за оштетување на кожата предизвикано од УВ.
Ефекти врз невро-однесувањето
Во однос на невробихејвиоралните ефекти, MT-II покажува повеќеслојни дејства. Во студиите со користење на зебра риба како модел, беше откриено дека дури и краткорочните диети со висока содржина на маснотии (HF) (траат само приближно 1% од животниот век на рибата зебра, или три недели) може да доведат до нарушена меморија за препознавање, зголемени нивоа на анксиозност и намалени истражувачки тенденции кај зебра рибите. MT-II може да ги промени овие абнормалности предизвикани од исхраната богата со маснотии, враќајќи ја меморијата за препознавање, анксиозноста и истражувачкото однесување на зебрата на нивоа слични на оние на групата со нормална исхрана.
Во истражувањето поврзано со аутизмот, со користење на модел на глушец за активирање на имунитетот на мајката (МИА) за симулирање на аутизам, машките глувци МИА покажуваат карактеристики слични на аутизмот, како што се нарушени индикатори за социјално однесување, намалена вокална комуникација и зголемено повторувачко однесување. По седум дена третман со MT-II, индикаторите за социјално однесување кај машките глувци MIA се подобрија, додека индикаторите за социјално однесување кај глувците C57 со нормална позадина не покажаа значителни промени по третманот со MT-II. Ова сугерира дека MT-II има потенцијални терапевтски ефекти во подобрувањето на дефицитите во однесувањето слични на аутизмот, обезбедувајќи нови насоки за истражување за третман на аутизам.
Слика 2 Возрасни машки МИА глувци покажаа зголемување на експресијата на рецепторот на окситоцин во предниот цингуларен кортекс.
Ефекти врз енергетскиот метаболизам и терморегулацијата
MT-II, исто така, има значајни ефекти врз енергетскиот метаболизам и терморегулацијата. Во експериментите со глувци, на глувците со недостаток на пептид што го активира хипофизата аденилат циклаза (PACAP) им се администрираше МТ-II преку периферна инјекција дневно три последователни недели за време на адаптација на студ. Резултатите покажаа дека MT-II може делумно да го врати нарушениот капацитет на термогенеза на глувците. Со мерење на метаболичката стапка индуцирана од норепинефрин, беше откриено дека термогениот капацитет на глувците третирани со MT-II е делумно обновен. Дополнително, третманот со MT-II ги коригираше дефектите во искористувањето на липидите при адренергична стимулација, што сугерира дека MT-II може да влијае на термогенезата во кафеното масно ткиво преку регулирање на симпатичката нервна активност, а со тоа игра улога во одржувањето на енергетскиот метаболички баланс.
MT-II може да предизвика хипотермија кај глувците со активирање на мастоцитите и ослободување на хистамин. Овој процес ја открива улогата на MT-II во механизмите за регулирање на температурата.
Потенцијални ефекти врз репродуктивниот систем
MT-II, исто така, има потенцијални ефекти врз репродуктивниот систем. Проучен е за третман на еректилна дисфункција, која е поврзана со нејзините стимулирачки ефекти врз репродуктивниот систем.
Примени на Меланотан-II
Апликации во индустријата за убавина
Во индустријата за убавина, MT-II првенствено се користи како средство за сончање. Со растечката желба за здрав, бронзен тен и загриженоста за потенцијалното оштетување на кожата предизвикано од традиционалното изложување на сонце (како што се изгореници и зголемен ризик од рак на кожата), MT-II го привлече вниманието како производ за кој се тврди дека постигнува потемнување без да се потпира на изложување на сонце. Меѓутоа, бидејќи не е одобрен од авторитетни агенции како што е FDA и нема големи студии за безбедност и ефикасност, неговата примена на пазарот за убавина останува во сива зона. Во некои земји и региони, повремено се случува илегална онлајн продажба на MT-II за козметички цели.
Апликации во медицинските истражувања
Во областа на медицинските истражувања, примената на MT-II првенствено се фокусира на истражување на неговите потенцијални терапевтски апликации за различни болести. Во контекст на невробихејвиоралните нарушувања, MT-II покажа ефикасност во подобрувањето на невробихејвиоралните абнормалности предизвикани од исхраната со висока содржина на маснотии кај зебра рибите и дефицитите во однесувањето слични на аутизам кај машките глувци MIA, нудејќи нови насоки за истражување за третман на поврзани невролошки нарушувања.
Во студиите за енергетскиот метаболизам и болестите поврзани со терморегулација, спасувачкиот ефект на MT-II врз термогенезата кај глувците со дефицит на PACAP ја сугерира неговата потенцијална вредност во третманот на метаболички болести како што е дебелината. Понатамошното истражување на регулаторните механизми на MT-II на сигналните патишта поврзани со енергетскиот метаболизам може да доведе до развој на нови терапевтски агенси за метаболички нарушувања. Студиите за механизмите кои се во основата на хипотермијата индуцирана од MT-II, исто така, би можеле да го продлабочат нашето разбирање за физиолошките процеси на терморегулација, обезбедувајќи теоретска основа за третман на болести поврзани со терморегулаторни абнормалности.
Во областа на болестите на репродуктивниот систем, истражувањата за употребата на МТ-II за третман на еректилна дисфункција, иако сè уште во прелиминарните фази, нудат нова опција за третман на машката сексуална дисфункција.
Заклучок
Меланотан-II, како синтетички аналог на α-меланоцит-стимулирачки хормон, поседува повеќе биолошки функции кои вклучуваат пигментација на кожата, невробихејвиорални процеси, енергетски метаболизам, терморегулација и репродуктивен систем. Во однос на пигментацијата на кожата, може да предизвика затемнување на кожата, нудејќи потенцијална патека за потемнување. Во областа на медицинските истражувања, MT-II покажува широки изгледи за примена. Истражувањата за невробихејвиоралните нарушувања, енергетскиот метаболизам и болестите поврзани со терморегулација и нарушувањата на репродуктивниот систем обезбедуваат нови насоки за третман на овие состојби.
Извори
[1] Мекензи Н, Гонзалес Н, Хуанг Ц и др. Постер презентации PS09 Кориснички искуства за инјекцијата Меланотан II за потемнување[J]. Британски весник за дерматологија, 2024,191(додаток_1):i179-i180.DOI:10.1093/bjd/ljae090.380.
[2] Wekwejt P, Wojda U, Kiryk A. Melanotan-II го поништува оштетувањето на меморијата предизвикано од краткорочна диета за СС[J]. Биомедицина и фармакотерапија, 2023,165:115129.DOI:10.1016/j.biopha.2023.115129.
[3] Томаси С, Димито пратеник, Каи М и др. CLIPSing Melanotan-II за откривање на повеќе функционално селективни hMCR агонисти[J]. Весник за медицинска хемија, 2022,65 (5): 4007-4017.DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c01848.
[4] Gilhooley E, Daly S, McKenna D. Melanotan II Корисничко искуство: Квалитативно проучување на форуми за онлајн дискусија[J]. Дерматологија, 2021,237(6):995-999.DOI:10.1159/000514492.
[5] Питерс Б, Хадимери Х, Волберг Р, и сор. Меланотан II: можна причина за бубрежен инфаркт: преглед на литературата и извештај за случај [J]. Cen Case Reports, 2020,9(2):159-161.DOI:10.1007/s13730-020-00447-z.
[6] Paiva L, Sabatier N, Leng G, и сор. Ефект на Melanotan-II врз имунореактивноста на мозокот Fos и невронската активност и секреција на окситоцин кај стаорци [J]. Журнал за невроендокринологија, 2017, 29 (2). DOI: 10.1111/jne.12454.
Производ достапен само за истражувачка употреба:
