Cocer Peptides-ის მიერ 
1 თვის წინ
ამ ვებსაიტზე მოწოდებული ყველა სტატია და პროდუქტის ინფორმაცია განკუთვნილია მხოლოდ ინფორმაციის გავრცელებისა და საგანმანათლებლო მიზნებისთვის.
ამ ვებგვერდზე მოცემული პროდუქტები განკუთვნილია ექსკლუზიურად ინ ვიტრო კვლევისთვის. ინ ვიტრო კვლევა (ლათ. *in glass*, რაც ნიშნავს მინის ჭურჭელში) ტარდება ადამიანის სხეულის გარეთ. ეს პროდუქტები არ არის ფარმაცევტული პროდუქტი, არ არის დამტკიცებული აშშ-ს სურსათისა და წამლების ადმინისტრაციის (FDA) მიერ და არ უნდა იქნას გამოყენებული რაიმე სამედიცინო მდგომარეობის, დაავადების ან დაავადების თავიდან ასაცილებლად, სამკურნალოდ ან განკურნებისთვის. კანონით კატეგორიულად აკრძალულია ამ პროდუქტების ადამიანის ან ცხოველის ორგანიზმში ნებისმიერი ფორმით შეტანა.
Melanotan-II მიმოხილვა
მელანოტან-II (MT-II) არის სინთეზური α-მელანოციტების მასტიმულირებელი ჰორმონის (α-MSH) ანალოგი, რომელიც მიეკუთვნება მელანოკორტინის აგონისტების კლასს. MT-II არ გამოიყენება მხოლოდ გარუჯვასთან დაკავშირებული მიზნებისთვის; სამედიცინო კვლევის სფეროში, იგი შესწავლილია პოტენციური გამოყენებისთვის ისეთი პირობების სამკურნალოდ, როგორიცაა ერექციული დისფუნქცია.
სურათი 1 მელანოტან-II-ის სტრუქტურა.
მელანოტან-II მოქმედების მექანიზმი
MT-II ძირითადად ავლენს თავის ეფექტს მელანოკორტინის რეცეპტორებთან (MCRs) ურთიერთქმედებით. მელანოკორტინის რეცეპტორების ოჯახი მოიცავს მრავალ ქვეტიპს, როგორიცაა MC1R, MC2R, MC3R, MC4R და MC5R. MT-II არის მელანოკორტინის რეცეპტორების არასელექტიური აგონისტი, რომელსაც შეუძლია დაუკავშირდეს და გაააქტიუროს მრავალი MCR.
კანში, MT-II უკავშირდება MC1R-ს მელანოციტების ზედაპირზე, ააქტიურებს ადენილატ ციკლაზას, რაც ზრდის ციკლური AMP (cAMP) დონეს, რითაც ააქტიურებს პროტეინ კინაზა A (PKA). PKA ააქტიურებს მიკროფთალმიასთან ასოცირებულ ტრანსკრიფციის ფაქტორს (MITF) ფოსფორილირების გზით. MITF არის ძირითადი ტრანსკრიფციის ფაქტორი მელანინის სინთეზში, ის არეგულირებს ისეთი გენების ექსპრესიას, როგორიცაა ტიროზინაზა, ტიროზინაზასთან დაკავშირებული პროტეინ-1 (TRP-1) და ტიროზინაზასთან დაკავშირებული პროტეინ-2 (TRP-2), რომლებიც მელანინის სინთეზში მონაწილე ფერმენტებია, რაც საბოლოოდ იწვევს კანის პიგმენტაციის გაძლიერებას.
ნერვულ სისტემაში MT-II ასევე გავლენას ახდენს გარკვეულ ნეიროენდოკრინულ სისტემებზე. მას შეუძლია ცენტრალური ოქსიტოცინის სისტემის სტიმულირება. კვლევებმა აჩვენა, რომ MT-II-ის ინტრავენური ინექცია მნიშვნელოვნად იწვევს Fos-ის ექსპრესიას სუპრაქიაზმური ბირთვის (SON) და ჰიპოთალამუსის პარავენტრიკულური ბირთვის (PVN) დიდ ნეირონებში, პასუხი, რომელიც შეიძლება შესუსტდეს SHU-919 ანტაგონისტის წინა ცერებროვენტრიკულური ინექციით. ელექტროფიზიოლოგიური ჩანაწერები აჩვენებს, რომ MT-II-ის ინტრავენური ინექცია ზრდის ოქსიტოცინის ნეირონების სროლის სიხშირეს SON-ში, მაგრამ არ იწვევს დენდრიტული ოქსიტოცინის გამოყოფას SON-ში. წინა კვლევების გამო, რომლებიც აჩვენებდნენ, რომ მელანოკორტინის აგონისტების პირდაპირი გამოყენება აინჰიბირებს ოქსიტოცინის სუპრაოპტიკური ბირთვის (SON) ნეირონებს, ინტრავენური MT-II-ის ეფექტი შეიძლება ნაწილობრივ მაინც იყოს შუამავალი არაპირდაპირი გზით, პოტენციურად კუდის ტვინის ღეროდან შეყვანის გააქტიურებით, სადაც MT-II ასევე ზრდის Fos-ის ექსპრესიას.
გარდა ამისა, MT-II-ს აქვს მოქმედების გარკვეული მექანიზმები ენერგიის მეტაბოლიზმზე და თერმორეგულაციაზე. თაგვებზე ექსპერიმენტებში, MT-II-ის ინტრაპერიტონეალური ინექცია იწვევს მნიშვნელოვან და გარდამავალ ჰიპომეტაბოლიზმის/ჰიპოთერმიას. ეს ჰიპოთერმული ფენომენი ქრება კომპლექტ W-sh/W-sh თაგვებში, რომლებსაც არ აქვთ მასტოციტები, რაც მიუთითებს იმაზე, რომ მასტ უჯრედები აუცილებელია MT-II-ით გამოწვეული ჰიპოთერმიისთვის. MT-II-ს შეუძლია მასტი უჯრედების სტიმულირება MRGPRB2-დამოკიდებული და დამოუკიდებელი მექანიზმების მეშვეობით ჰისტამინის გამოთავისუფლებისთვის, რომელიც წარმოქმნის ჰიპოთერმიას ჰისტამინის H 1 რეცეპტორების მეშვეობით, რადგან შერჩევითი ანტაგონისტი პირილამინი ან H 1 რეცეპტორების აბლაცია მნიშვნელოვნად ასუსტებს ამ ჰიპოთერმიულ ეფექტს.
მელანოტან-II-ის ეფექტი
როლი კანის პიგმენტაციაში
MT-II-ის ერთ-ერთი ყველაზე თვალსაჩინო ეფექტი არის კანის პიგმენტაციის გაზრდა, ანუ გარუჯვის ეფექტის მიღწევა. მომხმარებლების გამოხმაურება აჩვენებს, რომ თითქმის ყველა მონაწილემ, ვინც სცადა გარუჯვა MT-II-ით, გამოავლინა კანის გამუქება. ეს იმაზე მეტყველებს, რომ MT-II-ს აქვს გარკვეული ავტონომია კანის პიგმენტაციის გამოწვევაში, რომელიც სრულად არ არის დამოკიდებული ულტრაიისფერ გამოსხივებაზე მელანოგენეზის მექანიზმის დასაწყებად. ზოგიერთ კვლევაში, ცხოველთა მოდელების დაკვირვებებმა და უჯრედების ინ ვიტრო ექსპერიმენტებმა აჩვენა, რომ MT-II პირდაპირ ასტიმულირებს მელანოციტებს, არეგულირებს ფერმენტების წარმოქმნას და აფერხებს მათთან დაკავშირებულ კანს. ფერი. ეს ეფექტი პოტენციურ ალტერნატივას გვთავაზობს მათთვის, ვინც ეძებს ბრინჯაოს სახის ფერს, ხოლო შეშფოთებულია ულტრაიისფერი სხივებით გამოწვეული კანის დაზიანების გამო.
ზემოქმედება ნეიროქცევაზე
ნეიროქცევითი ეფექტების თვალსაზრისით, MT-II ავლენს მრავალმხრივ მოქმედებებს. ზებრათევზის მოდელის გამოყენებით ჩატარებულ კვლევებში აღმოჩნდა, რომ მოკლევადიანი მაღალცხიმიანი (HF) დიეტაც კი (ხანგრძლივდება ზებრა თევზის სიცოცხლის მხოლოდ დაახლოებით 1% ან სამი კვირა) შეიძლება გამოიწვიოს დაქვეითებული ამოცნობის მეხსიერება, ამაღლებული შფოთვის დონე და შემცირებული საძიებო ტენდენციები ზებრათევში. MT-II-ს შეუძლია შეცვალოს ცხიმოვანი დიეტით გამოწვეული ეს ანომალიები, აღადგინოს ზებრა თევზის ამოცნობის მეხსიერება, შფოთვა და საძიებო ქცევა ნორმალური დიეტის ჯგუფის მსგავს დონემდე.
აუტიზმთან დაკავშირებულ კვლევაში, დედის იმუნური აქტივაციის (MIA) თაგვის მოდელის გამოყენებით აუტიზმის სიმულაციაზე, მამრი MIA თაგვები ავლენენ აუტიზმის მსგავს მახასიათებლებს, როგორიცაა სოციალური ქცევის ინდიკატორების დაქვეითება, ვოკალური კომუნიკაციის დაქვეითება და განმეორებითი ქცევის გაზრდა. MT-II მკურნალობის შვიდი დღის შემდეგ, სოციალური ქცევის ინდიკატორები მამრობითი შსს თაგვებში გაუმჯობესდა, ხოლო სოციალური ქცევის ინდიკატორები ნორმალური ფონის მქონე C57 თაგვებში არ აჩვენებდნენ მნიშვნელოვან ცვლილებებს MT-II მკურნალობის შემდეგ. ეს ვარაუდობს, რომ MT-II-ს აქვს პოტენციური თერაპიული ეფექტი აუტიზმის მსგავსი ქცევითი დეფიციტის გასაუმჯობესებლად, რაც უზრუნველყოფს აუტიზმის მკურნალობის ახალ მიმართულებებს.
სურათი 2 ზრდასრული მამრი შსს თაგვებმა აჩვენეს ოქსიტოცინის რეცეპტორის ექსპრესიის ზრდა წინა ცინგულატურ ქერქში.
ეფექტი ენერგეტიკულ მეტაბოლიზმზე და თერმორეგულაციაზე
MT-II ასევე მნიშვნელოვან გავლენას ახდენს ენერგიის მეტაბოლიზმზე და თერმორეგულაციაზე. თაგვებზე ექსპერიმენტებში, თაგვებს ჰიპოფიზის ადენილატციკლაზა-გამააქტიურებელი პეპტიდის (PACAP) დეფიციტით ატარებდნენ MT-II პერიფერიული ინექციის საშუალებით ყოველდღიურად სამი კვირის განმავლობაში სიცივის ადაპტაციის დროს. შედეგებმა აჩვენა, რომ MT-II-ს შეეძლო ნაწილობრივ აღედგინა თაგვების დაქვეითებული თერმოგენეზის უნარი. ნორეპინეფრინის მიერ გამოწვეული მეტაბოლური სიჩქარის გაზომვით, აღმოჩნდა, რომ MT-II-ით ნამკურნალები თაგვების თერმოგენური შესაძლებლობები ნაწილობრივ აღდგა. გარდა ამისა, MT-II მკურნალობამ გამოასწორა ლიპიდების უტილიზაციის დეფექტები ადრენერგული სტიმულაციის დროს, რაც ვარაუდობს, რომ MT-II შეიძლება გავლენა მოახდინოს თერმოგენეზზე ყავისფერ ცხიმოვან ქსოვილში სიმპათიკური ნერვული აქტივობის რეგულირებით, რითაც თამაშობს როლს ენერგიის მეტაბოლური ბალანსის შენარჩუნებაში.
MT-II-ს შეუძლია გამოიწვიოს ჰიპოთერმია თაგვებში მასტოციტების გააქტიურებით და ჰისტამინის გამოთავისუფლებით. ეს პროცესი ავლენს MT-II-ის როლს ტემპერატურის რეგულირების მექანიზმებში.
პოტენციური ზემოქმედება რეპროდუქციულ სისტემაზე
MT-II ასევე აქვს პოტენციური გავლენა რეპროდუქციულ სისტემაზე. იგი შესწავლილია ერექციული დისფუნქციის სამკურნალოდ, რაც დაკავშირებულია რეპროდუქციულ სისტემაზე მის მასტიმულირებელ ეფექტთან.
მელანოტან-II-ის აპლიკაციები
აპლიკაციები სილამაზის ინდუსტრიაში
სილამაზის ინდუსტრიაში MT-II ძირითადად გამოიყენება როგორც გარუჯვის საშუალება. ჯანსაღი, ბრინჯაოსფერი სახის მზარდი სურვილით და ტრადიციული მზის ზემოქმედებით გამოწვეული კანის პოტენციური დაზიანების შესახებ შეშფოთებით (როგორიცაა მზის დამწვრობა და კანის კიბოს გაზრდილი რისკი), MT-II-მ მიიპყრო ყურადღება, როგორც პროდუქტი, რომელიც ამტკიცებს, რომ გარუჯვის მიღწევას მზის ზემოქმედების გარეშე. თუმცა, ვინაიდან ის არ არის დამტკიცებული ავტორიტეტული სააგენტოების მიერ, როგორიცაა FDA და არ გააჩნია უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის ფართომასშტაბიანი კვლევები, მისი გამოყენება სილამაზის ბაზარზე რჩება ნაცრისფერ ზონაში. ზოგიერთ ქვეყანაში და რეგიონში ზოგჯერ ხდება MT-II-ის უკანონო ონლაინ გაყიდვები კოსმეტიკური მიზნებისთვის.
აპლიკაციები სამედიცინო კვლევებში
სამედიცინო კვლევის სფეროში, MT-II-ის გამოყენება ძირითადად ფოკუსირებულია მისი პოტენციური თერაპიული აპლიკაციების შესწავლაზე სხვადასხვა დაავადებისთვის. ნეიროქცევითი დარღვევების კონტექსტში, MT-II-მ აჩვენა ეფექტურობა ნეიროქცევითი ანომალიების გაუმჯობესებაში, რომელიც გამოწვეულია ცხიმიანი დიეტით ზებრათევში და აუტიზმის მსგავსი ქცევითი დეფიციტი მამრობითი შს თაგვებში, გვთავაზობს ახალ კვლევით მიმართულებებს მონათესავე ნევროლოგიური დარღვევების სამკურნალოდ.
ენერგეტიკული მეტაბოლიზმის და თერმორეგულაციასთან დაკავშირებული დაავადებების კვლევებში, MT-II-ის სამაშველო ეფექტი თერმოგენეზზე PACAP-დეფიციტური თაგვებში მიუთითებს მის პოტენციურ მნიშვნელობაზე მეტაბოლური დაავადებების მკურნალობაში, როგორიცაა სიმსუქნე. MT-II-ის მარეგულირებელი მექანიზმების შემდგომმა გამოკვლევამ ენერგიის მეტაბოლიზმთან დაკავშირებულ სასიგნალო გზებზე შეიძლება გამოიწვიოს ახალი თერაპიული აგენტების განვითარება მეტაბოლური დარღვევებისთვის. MT-II-ით გამოწვეული ჰიპოთერმიის საფუძვლიანი მექანიზმების კვლევებმა ასევე შეიძლება გააღრმავოს ჩვენი გაგება თერმორეგულაციის ფიზიოლოგიური პროცესების შესახებ, რაც უზრუნველყოფს თეორიულ საფუძველს თერმორეგულაციის ანომალიებთან დაკავშირებული დაავადებების სამკურნალოდ.
რეპროდუქციული სისტემის დაავადებების სფეროში, კვლევა MT-II-ის გამოყენების შესახებ ერექციული დისფუნქციის სამკურნალოდ, თუმცა ჯერ კიდევ წინასწარ სტადიაშია, გთავაზობთ ახალ ვარიანტს მამაკაცის სექსუალური დისფუნქციის სამკურნალოდ.
დასკვნა
მელანოტან-II, როგორც სინთეზური α-მელანოციტების მასტიმულირებელი ჰორმონის ანალოგს, გააჩნია მრავალი ბიოლოგიური ფუნქცია, რომელიც მოიცავს კანის პიგმენტაციას, ნეიროქცევით პროცესებს, ენერგეტიკულ მეტაბოლიზმს, თერმორეგულაციას და რეპროდუქციულ სისტემას. კანის პიგმენტაციის თვალსაზრისით, მას შეუძლია გამოიწვიოს კანის გამუქება, რაც უზრუნველყოფს გარუჯვის პოტენციურ გზას. სამედიცინო კვლევის სფეროში MT-II აჩვენებს ფართო გამოყენების პერსპექტივებს. ნეიროქცევითი დარღვევების, ენერგეტიკული ცვლის და თერმორეგულაციასთან დაკავშირებული დაავადებების და რეპროდუქციული სისტემის დარღვევების კვლევა ახალ მიმართულებებს იძლევა ამ პირობების მკურნალობისთვის.
წყაროები
[1] McKenzie N, Gonzalez N, Huang C, et al. პოსტერის პრეზენტაციები PS09 მომხმარებლის გამოცდილება მელანოტან II ინექციის გარუჯვისთვის[J]. დერმატოლოგიის ბრიტანეთის ჟურნალი, 2024,191(დანართი_1):i179-i180.DOI:10.1093/bjd/ljae090.380.
[2] Wekwejt P, Wojda U, Kiryk A. Melanotan-II აბრუნებს მეხსიერების დაქვეითებას, რომელიც გამოწვეულია მოკლევადიანი HF დიეტით[J]. ბიომედიცინა და ფარმაკოთერაპია, 2023,165:115129.DOI:10.1016/j.biopha.2023.115129.
[3] Tomassi S, Dimmito MP, Cai M, et al. CLIPSing Melanotan-II მრავალი ფუნქციურად შერჩევითი hMCR აგონისტების აღმოსაჩენად[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2022,65(5):4007-4017.DOI:10.1021/acs.jmedchem.1c01848.
[4] Gilhooley E, Daly S, McKenna D. Melanotan II მომხმარებლის გამოცდილება: ონლაინ დისკუსიის ფორუმების თვისებრივი შესწავლა[J]. დერმატოლოგია, 2021,237(6):995-999.DOI:10.1159/000514492.
[5] Peters B, Hadimeri H, Wahlberg R, et al. მელანოტან II: თირკმლის ინფარქტის შესაძლო მიზეზი: ლიტერატურის მიმოხილვა და შემთხვევის მოხსენება[J]. Cen Case Reports, 2020,9(2):159-161.DOI:10.1007/s13730-020-00447-z.
[6] Paiva L, Sabatier N, Leng G, et al. მელანოტან-II-ის ეფექტი ტვინის ფოს იმუნორეაქტიულობაზე და ოქსიტოცინის ნეირონულ აქტივობასა და სეკრეციაზე ვირთხებში [J]. ნეიროენდოკრინოლოგიის ჟურნალი, 2017, 29 (2). DOI: 10.1111 / ჯონ.12454.
პროდუქტი ხელმისაწვდომია მხოლოდ კვლევისთვის:
