Miturut Cocer Peptides 
1 wulan kepungkur
KABEH ARTIKEL LAN INFORMASI PRODUK sing disedhiyakake ing situs web iki mung kanggo panyebaran informasi lan tujuan pendidikan.
Produk sing kasedhiya ing situs web iki khusus kanggo riset in vitro. Riset in vitro (Latin: *ing kaca*, tegesé ing barang kaca) ditindakake ing njaba awak manungsa. Produk kasebut dudu obat-obatan, durung disetujoni dening Administrasi Pangan lan Narkoba AS (FDA), lan ora kena digunakake kanggo nyegah, nambani, utawa ngobati penyakit, penyakit, utawa penyakit apa wae. Dilarang banget dening hukum kanggo ngenalake produk kasebut menyang awak manungsa utawa kewan ing wangun apa wae.
Ringkesan Melanotan-II
Melanotan-II (MT-II) minangka analog α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) sintetik sing kagolong ing kelas agonis melanocortin. MT-II ora mung digunakake kanggo tujuan sing gegandhengan karo penyamakan; ing bidang riset medis, lagi ditliti kanggo aplikasi potensial kanggo nambani kondisi kayata disfungsi ereksi.
Gambar 1 Struktur Melanotan-II.
Mekanisme Tindakan Melanotan-II
MT-II utamane ngetrapake efek kasebut kanthi sesambungan karo reseptor melanocortin (MCRs). Kulawarga reseptor melanocortin kalebu macem-macem subtipe kayata MC1R, MC2R, MC3R, MC4R, lan MC5R. MT-II minangka agonis reseptor melanocortin non-selektif sing bisa ngiket lan ngaktifake pirang-pirang MCR.
Ing kulit, MT-II ikatan karo MC1R ing permukaan melanosit, ngaktifake adenylate cyclase, sing nambah tingkat AMP (cAMP) siklik, saéngga ngaktifake protein kinase A (PKA). PKA ngaktifake microphthalmia-associated transcription factor (MITF) liwat fosforilasi. MITF minangka faktor transkripsi kunci ing sintesis melanin, Iku upregulates ekspresi gen kayata tyrosinase, tyrosinase-related protein-1 (TRP-1), lan tyrosinase-related protein-2 (TRP-2), kang enzim melu sintesis melanin, wekasanipun anjog kanggo tambah pigmentasi kulit lan entuk efek penyamakan.
Ing sistem saraf, MT-II uga mengaruhi sistem neuroendokrin tartamtu. Bisa ngrangsang sistem oksitosin tengah. Panliten nuduhake yen injeksi intravena MT-II sacara signifikan nyebabake ekspresi Fos ing neuron gedhe saka nukleus suprachiasmatic (SON) lan nukleus paraventricular (PVN) saka hipotalamus, respon sing bisa dikurangi kanthi injeksi intracerebroventricular sadurunge saka antagonis melanocortin SHU-9119. Rekaman elektrofisiologis nuduhake yen injeksi intravena MT-II nambah frekuensi tembak neuron oksitosin ing SON nanging ora micu pelepasan oksitosin dendritik ing SON. Amarga panaliten sadurunge nuduhake yen aplikasi langsung agonis melanocortin nyegah neuron oxytocin nukleus supraoptik (SON), efek MT-II intravena bisa uga paling ora sebagian dimediasi sacara ora langsung, kanthi potensial liwat ngaktifake input saka batang otak caudal, ing ngendi MT-II uga nambah ekspresi Fos.
Kajaba iku, MT-II duwe mekanisme tumindak tartamtu ing metabolisme energi lan thermoregulation. Ing eksperimen tikus, injeksi intraperitoneal MT-II nyebabake hipometabolisme / hipotermia sing signifikan lan sementara. Fenomena hipotermia iki ilang ing tikus Kit W-sh/W-sh sing ora duwe sel mast, nuduhake yen sel mast penting kanggo hipotermia sing diakibatake MT-II. MT-II bisa ngrangsang sel mast liwat mekanisme MRGPRB2 lan -independen kanggo ngeculake histamin, sing ngasilake hipotermia liwat reseptor histamin H 1 , amarga pyrilamine antagonis selektif utawa ablasi reseptor H 1 sacara signifikan nyuda efek hipotermia iki.
Efek saka Melanotan-II
Peran ing Pigmentasi Kulit
Salah sawijining efek sing paling penting saka MT-II yaiku nyebabake pigmentasi kulit sing tambah, yaiku, entuk efek penyamakan. Umpan balik saka pangguna nuduhake yen meh kabeh peserta sing nyoba penyamakan nganggo MT-II nuduhake kulit dadi peteng. Iki nuduhake yen MT-II nduweni otonomi tartamtu kanggo ngindhuksi pigmentasi kulit, ora gumantung banget marang radiasi ultraviolet kanggo miwiti mesin melanogenesis. Ing sawetara panliten, pengamatan saka model kewan lan eksperimen sel in vitro wis nuduhake yen MT-II langsung ngrangsang melanosit, ningkatake ekspresi enzim sing ana hubungane karo sintesis kulit melanin, saéngga ningkatake produksi melanin melanin. Efek iki menehi alternatif potensial kanggo wong-wong sing nggoleki kulit tembaga nalika prihatin babagan karusakan kulit sing disebabake dening UV.
Efek ing Neurobehavior
Ing babagan efek neurobehavioral, MT-II nuduhake tumindak multifaceted. Ing studi sing nggunakake iwak zebra minangka model, ditemokake yen diet dhuwur lemak (HF) jangka pendek (mung kira-kira 1% saka umur iwak zebra, utawa telung minggu) bisa nyebabake memori pangenalan, tingkat kuatir sing luwih dhuwur, lan nyuda kecenderungan eksplorasi ing iwak zebra. MT-II bisa mbalikke kelainan iki sing disebabake dening diet dhuwur lemak, mulihake memori pangenalan iwak zebra, kuatir, lan prilaku eksplorasi kanggo tingkat padha karo klompok diet normal.
Ing riset sing gegandhengan karo autis, nggunakake model mouse aktivasi imun ibu (MIA) kanggo simulasi autisme, tikus MIA lanang nuduhake ciri-ciri kaya autis, kayata indikator prilaku sosial sing cacat, ngurangi komunikasi vokal, lan ningkatake prilaku sing bola-bali. Sawise pitung dina perawatan MT-II, indikator prilaku sosial ing tikus MIA lanang apik, dene indikator prilaku sosial ing tikus C57 kanthi latar mburi normal ora nuduhake owah-owahan sing signifikan sawise perawatan MT-II. Iki nuduhake yen MT-II duweni efek terapeutik potensial kanggo ningkatake defisit prilaku kaya autis, nyedhiyakake pituduh anyar kanggo riset perawatan autisme.
Gambar 2 Tikus MIA lanang diwasa nuduhake paningkatan ekspresi reseptor oksitosin ing korteks cingulate anterior.
Efek ing metabolisme energi lan thermoregulation
MT-II uga nduwe pengaruh signifikan ing metabolisme energi lan thermoregulation. Ing eksperimen tikus, tikus kanthi kekurangan pituitary adenylate cyclase-activating peptide (PACAP) diwenehake MT-II liwat injeksi perifer saben dina telung minggu berturut-turut sajrone adaptasi kadhemen. Asil nuduhake yen MT-II bisa mulihake sebagian kapasitas thermogenesis gangguan saka tikus. Kanthi ngukur tingkat metabolisme norepinephrine-induced, ditemokake yen kapasitas termogenik tikus sing diobati karo MT-II sebagian dipulihake. Kajaba iku, perawatan MT-II mbenerake cacat ing panggunaan lipid ing stimulasi adrenergik, nuduhake yen MT-II bisa mengaruhi thermogenesis ing jaringan adiposa coklat kanthi ngatur aktivitas saraf simpatik, saengga nduweni peran kanggo njaga keseimbangan metabolisme energi.
MT-II bisa nyebabake hipotermia ing tikus kanthi ngaktifake sel mast lan ngeculake histamin. Proses iki nuduhake peran MT-II ing mekanisme pangaturan suhu.
Efek potensial ing sistem reproduksi
MT-II uga duweni efek potensial ing sistem reproduksi. Wis diteliti kanggo perawatan disfungsi ereksi, sing ana gandhengane karo efek stimulasi ing sistem reproduksi.
Aplikasi saka Melanotan-II
Aplikasi ing industri kaendahan
Ing industri kecantikan, MT-II utamane digunakake minangka agen penyamakan. Kanthi kepinginan kanggo kulit sing sehat, kulit tembaga lan kuwatir babagan karusakan kulit sing disebabake dening sinar srengenge tradisional (kayata sunburn lan tambah risiko kanker kulit), MT-II wis entuk perhatian minangka produk sing diklaim bisa entuk penyamakan tanpa ngandelake sinar srengenge. Nanging, amarga durung disetujoni dening agensi resmi kayata FDA lan ora duwe studi safety lan khasiat skala gedhe, aplikasi kasebut ing pasar kecantikan tetep ana ing wilayah abu-abu. Ing sawetara negara lan wilayah, dodolan online ilegal MT-II kanggo tujuan kosmetik sok-sok kedadeyan.
Aplikasi ing Riset Medis
Ing bidang riset medis, aplikasi MT-II utamane fokus kanggo njelajah aplikasi terapeutik potensial kanggo macem-macem penyakit. Ing konteks kelainan neurobehavioral, MT-II wis nduduhake khasiat kanggo ningkatake kelainan neurobehavioral sing disebabake dening diet dhuwur lemak ing zebrafish lan defisit prilaku kaya autis ing tikus MIA lanang, menehi pituduh riset anyar kanggo perawatan kelainan neurologis sing gegandhengan.
Ing panaliten babagan metabolisme energi lan penyakit sing gegandhengan karo thermoregulation, efek penyelamatan MT-II ing thermogenesis ing tikus sing kurang PACAP nuduhake nilai potensial kanggo perawatan penyakit metabolik kayata obesitas. Penyelidikan luwih lanjut babagan mekanisme regulasi MT-II babagan jalur sinyal sing gegandhengan karo metabolisme energi bisa nyebabake pangembangan agen terapeutik novel kanggo kelainan metabolik. Pasinaon babagan mekanisme sing ndasari hipotermia sing disebabake dening MT-II uga bisa nambah pemahaman babagan proses fisiologis termoregulasi, nyedhiyakake dhasar teoretis kanggo perawatan penyakit sing ana gandhengane karo kelainan thermoregulatory.
Ing bidang penyakit sistem reproduksi, riset babagan panggunaan MT-II kanggo perawatan disfungsi ereksi, sanajan isih ana ing tahap awal, nawakake pilihan anyar kanggo perawatan disfungsi seksual lanang.
Kesimpulan
Melanotan-II, minangka analog hormon sintetik α-melanocyte-stimulating, nduweni pirang-pirang fungsi biologis sing nglibatake pigmentasi kulit, proses neurobehavioral, metabolisme energi, thermoregulation, lan sistem reproduksi. Ing babagan pigmentasi kulit, bisa nyebabake kulit dadi peteng, menehi jalur potensial kanggo penyamakan. Ing bidang riset medis, MT-II nuduhake prospek aplikasi sing wiyar. Riset babagan kelainan neurobehavioral, metabolisme energi lan penyakit sing gegandhengan karo thermoregulation, lan gangguan sistem reproduksi nyedhiyakake pituduh anyar kanggo perawatan kondisi kasebut.
Sumber
[1] McKenzie N, Gonzalez N, Huang C, et al. Presentasi posterPS09 Pengalaman pangguna injeksi Melanotan II kanggo penyamakan [J]. Jurnal Dermatologi Inggris, 2024,191 (Tambahan_1): i179-i180.DOI:10.1093/bjd/ljae090.380.
[2] Wekwejt P, Wojda U, Kiryk A. Melanotan-II mbalikke gangguan memori sing disebabake dening diet HF jangka pendek [J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023,165:115129.DOI:10.1016/j.biopha.2023.115129.
[3] Tomassi S, Dimmito MP, Cai M, et al. CLIPSing Melanotan-II kanggo Nemokake Multiple Functionally Selective hMCR Agonists [J]. Jurnal Kimia Obat, 2022,65 (5):4007-4017.DOI:10.1021/acs.jmedchem.1c01848.
[4] Gilhooley E, Daly S, McKenna D. Melanotan II Pengalaman Panganggo: Sinau Kualitatif Forum Diskusi Online [J]. Dermatologi, 2021,237(6):995-999.DOI:10.1159/000514492.
[5] Peters B, Hadimeri H, Wahlberg R, et al. Melanotan II: bisa nyebabake infark ginjal: review literatur lan laporan kasus [J]. Laporan Kasus Cen, 2020,9(2):159-161.DOI:10.1007/s13730-020-00447-z.
[6] Paiva L, Sabatier N, Leng G, et al. Efek Melanotan-II ing Otak Fos Immunoreactivity lan Oxytocin Neuronal Aktivitas lan Sekresi ing Tikus [J]. Jurnal Neuroendokrinologi, 2017,29(2).DOI:10.1111/jne.12454.
Produk mung kasedhiya kanggo riset:
