Da Cocer Peptides 
1 mese fà
TUTTI L'ARTÍCULI È L'INFORMAZIONI SUL PRODUTTU PUBBLICATE IN QUESTU SITE WEB SOnu SOLAMENTE PER A DISSEMINAZIONE D'INFORMAZIONI È PUBLICATI EDUCATIVI.
I prudutti furniti in stu situ web sò destinati esclusivamente à a ricerca in vitro. A ricerca in vitro (latinu: *in glass*, chì significa in glassware) hè realizatu fora di u corpu umanu. Questi prudutti ùn sò micca farmaceutichi, ùn sò micca stati appruvati da l'Food and Drug Administration (FDA) di i Stati Uniti, è ùn deve micca esse usatu per prevene, trattà o curà ogni cundizione medica, malatia o malatie. Hè strettamente pruibitu da a lege per intruduce sti prudutti in u corpu umanu o animali in ogni forma.
Panoramica di Melanotan-II
Melanotan-II (MT-II) hè un analogu sinteticu di l'α-MSH (α-MSH) chì appartene à a classe di agonisti di melanocortina. MT-II ùn hè micca solu utilizatu per scopi di tanning; in u campu di a ricerca medica, hè stata esplorata per l'applicazioni potenziali in u trattamentu di e cundizioni cum'è a disfunzione erettile.
Figura 1 A struttura di Melanotan-II.
Melanotan-II Meccanismu di Azzione
MT-II exerce principalement ses effets en interagissant avec les récepteurs de mélanocortine (MCR). A famiglia di u receptore di melanocortina include parechji sottotipi cum'è MC1R, MC2R, MC3R, MC4R è MC5R. MT-II hè un agonista di u receptore di melanocortin non-selettivu chì pò ligà è attivà parechji MCR.
In a pelle, MT-II si lega à MC1R nantu à a superficia di i melanociti, attivendu l'adenylate cyclase, chì aumenta i livelli di AMP ciclicu (cAMP), attivendu cusì a protein kinase A (PKA). PKA attiva u fattore di trascrizione associato a microftalmia (MITF) per fosforilazione. MITF hè un fattore di trascrizzione chjave in a sintesi di melanina, Aumenta l'espressione di geni cum'è a tirosinasi, a proteina-1 (TRP-1) è a proteina-2 (TRP-2), chì sò enzimi implicati in a sintesi di melanina, chì in ultimamente portanu à una pigmentazione aumentata di a pelle è ottene un effettu di abbronzatura.
In u sistema nervu, MT-II influenza ancu certi sistemi neuroendocrini. Pò stimulà u sistema oxytocin cintrali. I studii anu dimustratu chì l'iniezione intravenosa di MT-II induce significativamente l'espressione di Fos in grandi neuroni di u nucleu suprachiasmatic (SON) è u nucleu paraventricular (PVN) di l'ipotalamo, una risposta chì pò esse attenuata da una iniezione intracerebroventricular previa di l'antagonista di melanocortin SHU-9119. E registrazioni elettrofisiologiche mostranu chì l'iniezione intravenosa di MT-II aumenta a frequenza di sparu di i neuroni di l'ossitocina in u SON, ma ùn provoca micca a liberazione di l'ossitocina dendritica in u SON. A causa di studii precedenti chì mostranu chì l'applicazione diretta di l'agonisti di melanocortina inibisce i neuroni di l'ossitocina supraoptic nucleus (SON), l'effetti di MT-II intravenosa pò esse almenu parzialmente mediati indirettamente, potenzialmente per attivazione di input da u troncu cerebrale caudale, induve MT-II aumenta ancu l'espressione Fos.
Inoltre, MT-II hà certi miccanismi d'azzione nantu à u metabolismu energeticu è a termoregulazione. In esperimenti di mouse, l'iniezione intraperitoneale di MT-II induce ipometabolismu / ipotermia significativu è transitori. Stu fenomenu ipotermicu sparisce in i topi Kit W-sh/W-sh mancanti di mastociti, chì indicanu chì i mastociti sò essenziali per l'ipotermia indotta da MT-II. MT-II pò stimulà i mastociti per mezu di i meccanismi dipendenti da MRGPRB2 è indipendenti per liberà l'istamina, chì produce l'ipotermia per via di i receptori di istamina H 1 , postu chì l'antagonista selettivu pirilamina o l'ablazione di i receptori H 1 attenua significativamente stu effettu ipotermicu.
Effetti di Melanotan-II
Role in a pigmentazione di a pelle
Unu di l'effetti più notevuli di MT-II hè inducendu una pigmentazione aumentata di a pelle, vale à dì, ottene un effettu di tanning. I feedback di l'utilizatori mostranu chì quasi tutti i participanti chì anu pruvatu à abbronzari cù MT-II anu mostratu un scuru di a pelle. Questu indica chì MT-II hà un certu gradu d'autonomia in l'induzione di a pigmentazione di a pelle, micca completamente dipendente da a radiazione ultravioletta per inizià a machina di melanogenesi. Questu effettu offre una alternativa potenziale per quelli chì cercanu una pelle di bronzu mentre preoccupati di i danni di a pelle indotti da UV.
Effetti nantu à u Neurobehavior
In termini di effetti neurocomportamentali, MT-II mostra azioni multifaceted. In studii chì utilizanu zebrafish cum'è un mudellu, hè statu trovu chì ancu i dieti ricchi di grassu (HF) di cortu termine (durante solu circa l'1% di a vita di u zebrafish, o trè settimane) pò purtà à a memoria di ricunniscenza deteriorata, livelli elevati d'ansietà, è tendenzi esploratori ridotti in zebrafish. MT-II pò riversà queste anormalità indotte da una dieta ricca di grassi, restituendu a memoria di ricunniscenza di u zebrafish, l'ansietà è u cumpurtamentu esplorativu à livelli simili à quelli di u gruppu di dieta normale.
In a ricerca in relazione à l'autismu, utilizendu un mudellu di mouse di attivazione immune materna (MIA) per simulà l'autismu, i topi MIA maschili mostranu caratteristiche simili à l'autismu, cum'è indicatori di cumportamentu suciali deteriorati, cumunicazione vocale ridutta è cumportamentu ripetitivu aumentatu. Dopu à sette ghjorni di trattamentu MT-II, l'indicatori di cumportamentu suciale in i topi MIA maschili anu migliuratu, mentre chì l'indicatori di cumportamentu suciale in i topi C57 cù un sfondate normale ùn anu mostratu cambiamenti significativi dopu u trattamentu MT-II. Questu suggerisce chì MT-II hà effetti terapèuti potenzali in a migliurà i deficit comportamentali simili à l'autismu, chì furnisce novi direzzione per a ricerca di trattamentu di l'autismu.
Figura 2 I topi MIA maschi adulti anu dimustratu un aumentu di l'espressione di u receptore d'ossitocina in a corteccia cingulata anteriore.
Effetti nantu à u metabolismu energeticu è a termoregulazione
MT-II hà ancu effetti significativi nantu à u metabolismu energeticu è a termoregulazione. In esperimenti di topi, i topi cù carenza di peptide attivatore di adenilate ciclasi pituitaria (PACAP) sò stati amministrati MT-II via iniezione periferica ogni ghjornu per trè settimane consecutive durante l'adattazione à u friddu. I risultati anu dimustratu chì MT-II puderia restaurà parzialmente a capacità di termogenesi deteriorata di i topi. Misurendu a tarifa metabolica indotta da norepinefrina, hè stata truvata chì a capacità termogenica di i topi trattati cù MT-II hè stata restaurata parzialmente. Inoltre, u trattamentu MT-II hà currettu i difetti in l'utilizazione di lipidi sottu stimulazione adrenergica, suggerendu chì MT-II pò influenzà a termogenesi in u tessulu adiposu marrone regulendu l'attività nervosa simpatica, ghjucanu cusì un rolu à mantene l'equilibriu metabolicu energeticu.
MT-II pò induce l'ipotermia in i topi attivando i mastociti è liberando istamina. Stu prucessu palesa u rolu di MT-II in i miccanismi di regulazione di a temperatura.
Effetti putenziali nantu à u sistema riproduttivu
MT-II hà ancu effetti putenziali nantu à u sistema riproduttivu. Hè statu studiatu per u trattamentu di a disfunzione erettile, chì hè in relazione cù i so effetti stimulatori nantu à u sistema riproduttivu.
Applicazioni di Melanotan-II
Applicazioni in l'industria di bellezza
In l'industria di bellezza, MT-II hè principarmenti utilizatu com'è agente di tanning. Cù u desideriu crescente di una pelle sana, bronzea è preoccupazioni per i danni potenziali di a pelle causati da l'esposizione tradiziunale di u sole (cum'è u sunburnu è u risicu aumentatu di cancru di a pelle), MT-II hà attiratu l'attenzione cum'è un pruduttu riclamatu per ottene u bronzu senza s'appoghjanu à l'esposizione à u sole. In ogni casu, postu chì ùn hè micca statu appruvatu da l'agenzii autoritarii cum'è a FDA è ùn mancanu studii di sicurezza è efficacità à grande scala, a so applicazione in u mercatu di bellezza ferma in una zona grisa. In certi paesi è regioni, a vendita illegale in linea di MT-II per scopi cusmetichi si verifica in ocasioni.
Applicazioni in a ricerca medica
In u campu di a ricerca medica, l'applicazione di MT-II si focalizeghja principalmente in l'esplorazione di e so putenziali applicazioni terapeutiche per diverse malatie. In u cuntestu di i disordini neurocomportamentali, MT-II hà dimustratu l'efficacità in a migliurà l'anormalità neurocomportamentali indotte da una dieta ricca di grassi in zebrafish è deficit comportamentali simili à l'autismu in topi MIA maschili, offrendu novi direzzione di ricerca per u trattamentu di disordini neurologichi cunnessi.
In studii di u metabolismu di l'energia è di e malatie relative à a termoregulazione, l'effettu di salvezza di MT-II nantu à a termogenesi in i topi deficienti di PACAP suggerisce u so valore potenziale in u trattamentu di e malatie metaboliche cum'è l'obesità. Ulteriori investigazioni nantu à i meccanismi regulatori di MT-II nantu à i percorsi di segnalazione di u metabolismu energeticu pò purtà à u sviluppu di novi agenti terapèuti per i disordini metabolichi. Studi nantu à i miccanismi sottumessi à l'ipotermia indotta da MT-II puderanu ancu approfondisce a nostra cunniscenza di i prucessi fisiologichi di a termoregulazione, chì furnisce un fundamentu teoricu per u trattamentu di e malatie assuciate à anormalità termoregulatori.
In u campu di e malatie di u sistema riproduttivu, a ricerca nantu à l'usu di MT-II per u trattamentu di a disfunzione erettile, ancu s'ellu hè sempre in i so stadi preliminari, offre una nova opzione per u trattamentu di a disfunzione sessuale maschile.
Cunclusioni
Melanotan-II, cum'è un analogu di l'hormone α-melanocyte-stimulating sinteticu, pussede parechje funzioni biologiche chì implicanu a pigmentazione di a pelle, i prucessi neurocomportamentali, u metabolismu energeticu, a termoregulazione è u sistema riproduttivu. In quantu à a pigmentazione di a pelle, pò induce l'oscurità di a pelle, chì offre una strada potenziale per u bronzu. In u campu di a ricerca medica, MT-II mostra ampie prospettive di applicazione. A ricerca in i disordini neurocomportamentali, u metabolismu energeticu è e malatie ligati à a termoregulazione, è i disordini di u sistema riproduttivu furnisce novi direzzione per u trattamentu di sti cundizioni.
Fonti
[1] McKenzie N, Gonzalez N, Huang C, et al. Presentazioni di posterPS09 Esperienze d'utilizatori di Melanotan II injection per abbronzatura[J]. British Journal of Dermatology, 2024,191 (Supplement_1): i179-i180.DOI:10.1093/bjd/ljae090.380.
[2] Wekwejt P, Wojda U, Kiryk A. Melanotan-II reverses l'impairment di memoria indotta da una dieta HF di corta durazione [J]. Biomedicina & Farmacoterapia, 2023,165:115129.DOI:10.1016/j.biopha.2023.115129.
[3] Tomassi S, Dimmito MP, Cai M, et al. CLIPSing Melanotan-II per Scopre Multiple Functionally Selective HMCR Agonists [J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2022,65(5):4007-4017.DOI:10.1021/acs.jmedchem.1c01848.
[4] Gilhooley E, Daly S, McKenna D. Melanotan II User Experience: A Studiu Qualitativu di Forum di discussione in linea [J]. Dermatologia, 2021,237(6):995-999.DOI:10.1159/000514492.
[5] Peters B, Hadimeri H, Wahlberg R, et al. Melanotan II: una pussibuli causa di infartu renale: rivista di a literatura è rapportu di casu [J]. Cen Case Reports, 2020,9(2):159-161.DOI:10.1007/s13730-020-00447-z.
[6] Paiva L, Sabatier N, Leng G, et al. Effettu di Melanotan-II in Brain Fos Immunoreattività è Oxytocin Neuronal Activity and Secretion in Rats [J]. Journal of Neuroendocrinology, 2017,29 (2).DOI: 10.1111/jne.12454.
Pruduttu dispunibule solu per l'usu di ricerca:
