Na Cocer Peptides 
18 jours eleki
BA ARTICLES MPE BA INFORMATIONS NIONSO YA PRODUIT OYO EPESAMI NA SITE OYO EZALI KAKA MPO NA KOPANZI BA INFORMATIONS MPE MPO NA NTINA YA KOTEYA.
Biloko oyo epesami na site oyo ezali kaka mpo na bolukiluki na kati ya in vitro. Bolukiluki in vitro (na latin: *na verre*, elingi koloba na biloko ya verre) esalemaka libanda ya nzoto ya moto. Biloko yango ezali bankisi te, endimami te na ebongiseli moko (FDA) ya États-Unis oyo etalelaka bilei mpe bankisi, mpe esengeli te kosalela yango mpo na kopekisa, kosalisa to kobikisa maladi, maladi to maladi nyonso. Mibeko epekisi mpenza kokotisa biloko yango na nzoto ya moto to ya nyama na lolenge nyonso.
Botali ya mozindo ya ba Triple Agonistes
Na bambula oyo euti koleka, lokola bolukiluki oyo esalemi mpo na koyeba ndenge maladi ya métabolisme ekómi makasi, kosala bankisi ya agoniste oyo ezali na ba cibles mingi oyo ezali kopesa ba récepteurs hormones ebele ekómi likambo oyo bato mingi balingaka. Retatrutid ezali agoniste triple ya sika ya polypeptide insulinotrope dépendant ya glucose (GIP), peptide-1 oyo ekokani na glucagone (GLP-1), mpe ba récepteurs ya glucagon (GC).
(1) Moboko ya physiologique ya misala ya ba récepteurs hormones
Récepteur GIP : GIP ezali hormone oyo ebimisaka insuline na intestin oyo ebimisamaka na ba cellules K na intestin grêle, ebimaka noki sima ya kolia. Ntango ekangamaka na récepteur GIP, GIP elamusaka sécrétion ya insuline, mpe effet stimulateur oyo etali glucose, elingi koloba ete lokola niveau ya glucose na makila ezali komata, GIP ematisaka effet na yango ya secrétion ya insuline, esalisaka mpo niveau ya glucose na makila ezala stable. En plus, GIP e participer na régulation ya métabolisme ya lipide, e influencer différenciation ya ba adipocytes na accumulation ya lipide.
Fig. 1. Traitement ya RETA to SEMA ekitisaka kilo ya nzoto mpe ebongisaka glucose ya makila na kokila bilei.a Mbongwana ya pourcentage ya kilo ya nzoto uta na ebandeli elobami. b, Kilo ya tissus adipeux ya pembe épididyme e quantifiamaki na point final. c Glucose ya makila ya kokila bilei etangamaki na ebandeli mpe na boyekoli mobimba na bisika ya tango oyo elakisami kino na esika ya suka. d Engreffe ya tumeur to 'kozwa tumeur' elobami.
Récepteur GLP-1 : GLP-1 ebimisamaka na ba cellules L ya intestin mpe ezali mpe na effet insulinotrope dépendant ya glucose, ematisaka synthèse mpe liberation ya insuline, epekisaka sécrétion ya glucagon, mpe ekitisaka sortie ya glucose ya foie. GLP-1 ezongisaka mpe nsima kotika biloko na libumu, ebakisaka kotonda, mpe na yango ekitisaka kolya bilei. Ezali na bopusi ya kobatela mpe ya kokola na baselile bêta ya pancréas, kosalisa mpo na kobatela mosala ya pancréas.
3. Moyambi ya GC:
Nsima ya kokangama na récepteur GC, glucagon esalaka libosoliboso na foie na kotombola glycogénolyse mpe gluconeogénèse, na yango ematisaka niveau ya glucose na makila. Na métabolisme ya lipide, esalisaka lipolyse, ebakisaka kobimisama mpe oxydation ya ba acides gras mpo na énergie. Na ba conditions physiologiques normales, sécrétion ya glucagon e pekisamaka tango niveau ya glucose na makila emati mpo na kobatela équilibre ya glucose.
(2) Matomba ya Action Triple Agoniste
Lokola agoniste triple, Retatrutid ekoki ko activer en même temps ba récepteurs misato oyo, ko exercer ba effets synergiques. Na ko activaka ba récepteurs GIP na GLP-1, ematisaka sécrétion ya insuline dépendante ya glucose, ekitisaka malamu niveau ya glucose na makila. Bomati ya satieté mpe vide gastrique retardée induite na activation ya récepteur GLP-1, elongo na lipolyse oyo e promouvoir na activation ya récepteur GC, collectivement e contribuer na gestion ya poids. Mecanisme oyo ya action multi-ciblé epesaka régulation ya mobimba ya ba processus pathophysiologiques ndenge na ndenge oyo ezo sangana na ba maladies métaboliques.
Mecanisme ya Action ya Retatrutid na ba maladies métaboliques
Maladi ya métabolisme ezali classe ya ba conditions oyo eyaka na détérioration ya ba processus métabolique na kati ya nzoto, na kati na yango ba conditions oyo emonanaka mingi lokola diabète, obesité, mpe maladie ya foie gras non alcool. Retatrutid esalaka ba effets na yango na ba maladies métaboliques wana na nzela ya ba propriétés na yango ya triple agoniste unique.
(1) Mecanisme ya action na diabète
Régulation ya glucose: Retatrutid e activaka ba récepteurs GIP na GLP-1, ematisaka sécrétion ya insuline dépendante ya glucose. Ntango glucose emati, elamusaka malamu baselile bêta ya pancréas ebimisa insuline, mpe yango esalaka ete glucose ezwa mpe esalelamaka, mpe na ndenge yango, ekitisaka glucose na makila. Na kopekisa glucagone ebima mpe ekitisaka kobimisama ya glucose na foie, ekómisaka lisusu nivo ya glucose na makila. Na ba études cliniques oyo esalemaki na ba malades oyo bazalaki na diabète ya type 2, traitement ya Retatrutid esali que niveau ya glucose na makila ekita makasi ezala na kokila bilei mpe sima ya kolia.
Bobateli ya baselile bêta ya pancréas : Activation ya récepteur GLP-1 esalisaka kaka te sécrétion ya insuline kasi ezali mpe na effet ya protection mpe prolifératif na ba cellules bêta ya pancréas. Retatrutid ekoki kosala yango na ko continuer ko activer récepteur GLP-1, ko ralentir apoptose ya ba cellules bêta, ko augmenter nombre na bango na fonctionnement, na yango ko améliorer capacité ya sécrétion ya insuline pe ko maintenir niveau stable ya glucose na makila na tango molayi.
(2) Mecanisme ya action na obesité
Régulation ya ingérence ya énergie : Retatrutid e activaka ba récepteurs GLP-1, ezo retarder vide ya estomac, ezo prolonger temps ya retention ya biloko na libumu, ezo augmenter satieté, pe ezo réduire ingérence ya biloko ya kolia. Ekoki kosala na système nerveux central mpo na kobongola ba neurotransmetteurs oyo etali mposa ya kolya, na ndakisa kopekisa kobimisama ya orexine, kokitisa lisusu mposa ya kolya, mpe na yango kopekisa nguya oyo moto azali kolya.
Bobakisi ya mosolo: Kosala mosala ya récepteur GC elendisaka lipolyse, ebakisaka kobimisama mpe oxydation ya ba acides gras mpo na kobimisa nguya. Oxydation ya ba acides gras epesaka nzoto makasi, ekitisaka kobombama ya mafuta, mpe esalisaka na kokita kilo. Activation ya récepteur GIP e participer pe na régulation ya métabolisme énergétique, ematisaka dépense ya énergie.
Figure 2 Traitement ya RETA ekitisaka kilo ya nzoto pe adipité, ebongisaka glucose ya makila na jeûne. a Mbongwana ya kilo ya nzoto na mokama uta na ebandeli elobami. b Bazalaki kopesa kilo na tissus adipeux ya pembe épididyme na esika ya suka mpe e normaliser na poids total ya nzoto. c Glucose ya makila ya kokila bilei etangamaki na ebandeli mpe na boyekoli mobimba na bisika ya tango oyo elakisami kino na esika ya suka.
(3) Mecanisme ya action na maladie ya foie gras non alcool
Métabolisme ya lipide hépatique oyo ebongisami: Retatrutid e activaka récepteur GC, e promouvoir rupture mpe β-oxydation ya mafuta na foie, na yango ekitisaka accumulation ya mafuta na foie. Activation ya ba récepteurs GIP na GLP-1 ekoki ko réguler expression ya ba gènes oyo etali métabolisme ya lipide na foie, ko réguler expression ya ba transporteurs ya ba acides gras na ba oxidases ya acide gras, na yango ko promouvoir absorption mpe oxydation ya ba acides gras, mpe ko améliorer lisusu métabolisme ya lipide hépatique.
Kobakisama ya sensibilisation na insuline: Atako ezali kobongisa régulation ya glucose mpe komatisaka sécrétion ya insuline, Retatrutid ekoki komatisaka sensibilité ya insuline ya foie na ko activer ba récepteurs GLP-1. Kobakisama ya sensibilisation na insuline ematisaka eyano ya foie na insuline, epekisaka malamu kobima ya glucose ya foie, ekitisaka synthèse ya acide gras de novo, mpe na yango ekitisaka stéatose ya foie.
Ba applications na ba effets ya Retatrutid na ba maladies métaboliques
(1) Ba applications na Diabète
Effet ya contrôle lycémique : Retatrutid elakisaka ba effets ya contrôle glycémique ya significatif na ba malades oyo baza na diabète ya type 2. Engebene ba données, ba malades oyo bazwaki traitement na Retatrutid ba lakisaki kokitisa makasi niveau ya hémoglobine A1c (HbA1c). Na étude contrôlé randomisée oyo esangisi ba malades 353 oyo bazalaki na diabète ya type 2, niveau ya HbA1c na groupe ya traitement ya Retatrutid ekiti na 1,64% na début, alors que changement ya munene ezalaki te na groupe ya placebo.
Kokokanisa na bankisi mosusu: Soki tokokanisi yango na bankisi ya bonkoko ya antidiabète lokola metformine to ba agonistes ya récepteur GLP-1, Retatrutid elakisaka ba effets ya likolo ya contrôle ya glucose na makila.
(2) Kosalela yango na moto oyo azali monene mingi
Effet ya ko perdre poids: Retatrutid elakisaka efficacité ya munene na traitement ya obesité. Na ba études cliniques oyo etali ba malades adultes obeses, perte ya kilo ya monene emonanaki sima ya poso 48 ya traitement na ba doses différentes ya Retatrutid. Na bomekoli moko, baye bazwaki lisalisi na dose ya 12mg ya Retatrutid bazwaki bokiti ya kilo ya mwayene ya 24,2% nsima ya poso 48, soki tokokanisi yango na bobele 2,1% na etuluku ya placebo. En plus, 83% ya ba participants na groupe ya dose ya likolo bazuaki perte ya poids ya 15% to koleka, koleka mosika taux ya 2% na groupe ya placebo.
Effet ya ntango molai: Retatrutid ebatelaka ba effets ya kokita ya kilo malamu na eleko mobimba ya traitement. Yango emonisi ete kosalela yango na boumeli ya ntango molai ekoki kosalisa mpo na kobatela kilo mpe kopekisa ete kilo ezonga, oyo ezali na litomba mpo na kosilisa maladi ya nzoto minene na boumeli ya ntango molai.
(3) Kosalela yango na maladi ya foie ya mafuta oyo ezali na masanga te
Bokiti ya mafuta ya foie : Na ba maladi oyo bazali na bokono ya foie gras associée na dysfonctionnement métabolique mpe mafuta ya foie ≥10%, traitement ya Retatrutid esali que teneur ya mafuta ya foie ekita makasi. Na essai randomisé, double aveugle, contrôlé na placebo, na poso 24, teneur ya mafuta ya foie ekiti na 81,4% mpe 82,4% na ebandeli na groupe ya dose ya 8 mg mpe 12 mg, respectivement, alors que groupe ya placebo emati kaka na 0,3%.
Avantages na Potentiel ya Triple Agoniste
Retatrutid e réguler complètement ba voies pathophysiologiques ebele ya ba maladies métaboliques en activer en même temps ba récepteurs GIP, GLP-1, na GC. Kobanda na contrôle ya glucose ya makila, gestion ya poids, tii na amélioration ya métabolisme ya lipide hépatique, mécanisme oyo ya action multi-ciblé epesaka théoriquement correction ya plus complète ya ba troubles métaboliques par rapport na ba kisi ya cible moko, elakisaka potentiel ya ko aborder étiologie complexe ya ba maladies métaboliques. Ba données ya ba études cliniques oyo ezali elakisi que Retatrutid ezui ba effets ya minene na traitement ya ba maladies métaboliques lokola diabète, obesité, na maladie ya foie gras non alcool.
Maloba ya nsuka
Lokola agoniste triple ya sika, Retatrutid ezali na elaka mpo na kosalisa bokono ya métabolisme.
Maziba oyo euti na yango
[1] Allard C, Cota D, Quarta C. Ba pharmacothérapies poly-agonistes mpo na bokono ya métabolique: Elikya mpe mikakatano ya sika[J]. Ba kisi, 2024, 84 (2): 127-148.DOI: 10.1007 / s40265-023-01982-6.
[2] Kaur M, Misra S. Botali ya nkisi ya bolukiluki retatrutide, agent triple agoniste ya sika mpo na kosalisa obesité[J]. Journal européen ya pharmacologie clinique, 2024,80 (5): 669-676.DOI: 10.1007/s00228-024-03646-0.
[3] Lopez D. C., Pajimna J. T., Milan M. D., mpe basusu. 7792 Efficacité ya Retatrutid pona réduction ya poids na ba effets cardiométaboliques na yango entre ba adultes: Revue systématique et méta-analyse[J]. Journal ya Société endocrine, 2024,8(Supplément_1):bvae163-bvae749.DOI:10.1210/jendso/bvae163.749.
[4] Jastreboff A. M., Kaplan L. M., Frías J. P., mpe basusu. Retatrutid Agoniste Triple-Hormonal-Recepteur mpo na Obésité - Ezalela ya Phase 2[J]. Journal ya Nouvelle-Angleterre ya monganga, 2023,389(6):514-526.DOI:10.1056/NEJMoa2301972.
[5] Doggrell S A. Est-ce que retatrutide (LY3437943), agoniste ya GLP-1, GIP, mpe récepteur ya glucagon ezali litambe ya liboso na traitement ya diabète mpe obesité?[J]. Likanisi ya bato ya mayele na ntina na bankisi ya bolukiluki, 2023,32(5):355-359.DOI:10.1080/13543784.2023.2206560.
Biloko oyo ezali mpo na kosalelama na bolukiluki kaka:
