कोसर पेप्टाइड्स के द्वारा 
18 दिन पहिले
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ट्रिपल एगोनिस्ट के अवलोकन
हाल के सालन में, मेटाबोलिक बेमारी सभ के रोगजनन के रिसर्च के गहिराह होखे के साथ, कई गो हार्मोन रिसेप्टर सभ के लक्ष्य बना के मल्टी-टारगेट एगोनिस्ट दवाई सभ के बिकास एगो गरम बिसय बन गइल बा। रेटाट्रूटिड ग्लूकोज पर निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड (GIP), ग्लूकागन नियर पेप्टाइड-1 (GLP-1), आ ग्लूकागन (GC) रिसेप्टर सभ के एगो उपन्यास ट्रिपल एगोनिस्ट हवे।
(1) हार्मोन रिसेप्टर के कार्य के शारीरिक आधार
जीआईपी रिसेप्टर : जीआईपी एगो आंत के इंसुलिन स्राव करे वाला हार्मोन हवे जे छोट आंत में के कोशिका सभ द्वारा स्रावित होला, भोजन के बाद तेजी से रिलीज होला। जीआईपी रिसेप्टर से जुड़ला पर जीआईपी इंसुलिन के स्राव के उत्तेजित करे ला आ ई उत्तेजक प्रभाव ग्लूकोज पर निर्भर होला, मने कि जइसे-जइसे खून में ग्लूकोज के स्तर बढ़े ला, जीआईपी आपन इंसुलिन स्राव करे वाला प्रभाव बढ़ावे ला, जेकरा से खून में ग्लूकोज के स्तर स्थिर रहे में मदद मिले ला। एकरे अलावा, जीआईपी लिपिड मेटाबोलिज्म के नियमन में भाग लेला, एडिपोसाइट के बिभेदीकरण आ लिपिड के संचय के प्रभावित करे ला।
चित्र 1. रेटा या सेमा के इलाज से शरीर के वजन कम हो जाला आ उपवास में ब्लड ग्लूकोज में सुधार होला।a बेसलाइन से शरीर के वजन में प्रतिशत बदलाव के रिपोर्ट कइल गइल बा। ख, एपिडिडाइमल सफेद वसा ऊतक वजन अंतिम बिंदु पर मात्रा निर्धारित कइल गइल। c उपवास के खून के ग्लूकोज के मात्रा आधार रेखा पर आ पूरा अध्ययन में अंतिम बिंदु तक संकेत समय बिंदु पर कइल गइल। d ट्यूमर ग्राफ्टमेंट भा 'ट्यूमर ले' के रिपोर्ट कइल जाला।
जीएलपी-1 रिसेप्टर: जीएलपी-1 आंत के एल कोशिका सभ द्वारा स्रावित होला आ एकरे अलावा ग्लूकोज पर निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक प्रभाव भी होला, इंसुलिन संश्लेषण आ रिलीज के बढ़ावे ला, ग्लूकागन के स्राव के रोके ला आ यकृत के ग्लूकोज के उत्पादन में कमी आवे ला। जीएलपी-1 गैस्ट्रिक खाली होखे में भी देरी करे ला, तृप्ति बढ़ावे ला आ एह तरीका से भोजन के सेवन में कमी आवे ला। एकर अग्नाशय के बीटा कोशिका प सुरक्षा अवुरी प्रजनन प्रभाव होखेला, जवन कि अग्नाशय के कामकाज के बनावे राखे में मदद करेला।
3. जीसी रिसेप्टर के बा:
जीसी रिसेप्टर से जुड़ला के बाद ग्लूकागन मुख्य रूप से ग्लाइकोजेनोलाइसिस आ ग्लूकोनियोजेनेसिस के बढ़ावा दे के लिवर पर काम करे ला, जेकरा से खून में ग्लूकोज के स्तर बढ़ जाला। लिपिड मेटाबोलिज्म में ई लिपोलाइसिस के बढ़ावा देला, ऊर्जा खातिर फैटी एसिड सभ के रिलीज आ ऑक्सीकरण बढ़ावे ला। सामान्य शारीरिक स्थिति में ग्लूकोज के संतुलन बनावे खातिर खून में ग्लूकोज के स्तर बढ़ला पर ग्लूकागन के स्राव में बाधा आवेला।
(2) ट्रिपल एगोनिस्ट एक्शन के फायदे
ट्रिपल एगोनिस्ट के रूप में रेटाट्रूटिड एक साथ एह तीनों रिसेप्टर सभ के सक्रिय क सके ला, जेकरा से सिनर्जिस्टिक इफेक्ट हो सके ला। जीआईपी अवुरी जीएलपी-1 रिसेप्टर के सक्रिय क के इ ग्लूकोज प निर्भर इंसुलिन के स्राव के बढ़ावेला, जवना से खून में ग्लूकोज के स्तर के अवुरी प्रभावी तरीका से कम कईल जाला। जीएलपी-1 रिसेप्टर सक्रियण से पैदा होखे वाला बढ़ल तृप्ति आ देरी से गैस्ट्रिक खाली होखे के साथ-साथ जीसी रिसेप्टर सक्रियण से बढ़ावा मिले वाला लिपोलिसिस भी सामूहिक रूप से वजन प्रबंधन में योगदान देला। ई बहु-लक्षित क्रिया तंत्र मेटाबोलिक बेमारी सभ से जुड़ल बिबिध पैथोफिजियोलॉजिकल प्रक्रिया सभ के अउरी बिस्तार से नियमन देला।
चयापचय रोग में रेटाट्रूटिड के क्रिया के तंत्र
मेटाबोलिक बेमारी शरीर के भीतर मेटाबोलिक प्रक्रिया में बिघटन के कारण होखे वाली स्थिति सभ के एगो वर्ग हवे जेह में आम स्थिति सभ जइसे कि डायबिटीज, मोटापा, आ गैर-मद्यपान फैटी लिवर के बेमारी सामिल बाड़ी। रेटाट्रूटिड अपना अनोखा ट्रिपल एगोनिस्ट गुण के माध्यम से ए मेटाबोलिक बेमारी प आपन प्रभाव डालेला।
(1) मधुमेह में क्रिया के तंत्र
ग्लूकोज रेगुलेशन: रिटाट्रूटिड जीआईपी अवुरी जीएलपी-1 रिसेप्टर के सक्रिय करेला, जवना से ग्लूकोज प निर्भर इंसुलिन के स्राव बढ़ेला। जब ब्लड ग्लूकोज के लेवल बढ़ जाला तब ई अग्नाशय के बीटा कोशिका सभ के इंसुलिन के स्राव खातिर अउरी कारगर तरीका से उत्तेजित करे ला, ग्लूकोज के लेवे आ इस्तेमाल के बढ़ावा देला, जेकरा से ब्लड ग्लूकोज के लेवल कम हो जाला। ग्लूकागन के स्राव के रोक के अवुरी यकृत के ग्लूकोज के उत्पादन के कम क के इ खून में ग्लूकोज के स्तर के अवुरी स्थिर क देवेला। टाइप 2 डायबिटीज के मरीज के शामिल क्लिनिकल ट्रायल में रेटाट्रूटिड के इलाज के नतीजा में उपवास अवुरी भोजन के बाद दुनो प्रकार के ब्लड ग्लूकोज के स्तर में काफी कमी आईल।
अग्नाशय के बीटा कोशिका सभ के सुरक्षा : जीएलपी-1 रिसेप्टर के सक्रिय होखे से ना खाली इंसुलिन के स्राव के बढ़ावा मिले ला बलुक अग्नाशय के बीटा कोशिका सभ पर भी सुरक्षात्मक आ प्रजनन प्रभाव पड़े ला। रेटाट्रूटिड जीएलपी-1 रिसेप्टर के लगातार सक्रिय क के, बीटा सेल एपोप्टोसिस के धीमा क के, इनहन के संख्या आ कामकाज बढ़ा के, इनहन के संख्या आ कामकाज बढ़ा के, जेकरा से इंसुलिन स्राव के क्षमता में सुधार हो सके ला आ लंबा समय ले ब्लड ग्लूकोज के स्तर स्थिर रह सके ला।
(2) मोटापा में क्रिया के तंत्र
ऊर्जा के सेवन के नियमन: रेटाट्रूटिड जीएलपी-1 रिसेप्टर्स के सक्रिय करेला, गैस्ट्रिक खाली होखे में देरी करेला, पेट में खाना के रिटेनेशन टाइम के लंबा करेला, तृप्ति बढ़ावेला अवुरी खाना के सेवन कम करेला। ई केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर काम क के भूख से जुड़ल न्यूरोट्रांसमीटर सभ के नियंत्रित क सके ला, जइसे कि ओरेक्सिन के रिलीज के रोके, भूख के अउरी कम करे आ एह तरीका से ऊर्जा के सेवन के नियंत्रित करे।
ऊर्जा के खरचा में बढ़ती: जीसी रिसेप्टर के सक्रिय होखे से लिपोलाइसिस के बढ़ावा मिले ला, ऊर्जा उत्पादन खातिर फैटी एसिड सभ के रिलीज आ ऑक्सीकरण बढ़ जाला। फैटी एसिड के ऑक्सीकरण शरीर के ऊर्जा देवेला, वसा के भंडारण कम करेला अवुरी वजन घटावे में मदद करेला। जीआईपी रिसेप्टर के सक्रियण ऊर्जा चयापचय के नियमन में भी भाग लेला, जवना से ऊर्जा के खरचा बढ़ जाला।
चित्र 2 आरईटीए के इलाज से शरीर के वजन अवुरी मोटापा में कमी आवेला, उपवास के दौरान ब्लड ग्लूकोज में सुधार होखेला। a आधार रेखा से शरीर के वजन में प्रतिशत बदलाव के रिपोर्ट कईल गईल बा। ख एपिडिडाइमल सफेद वसा ऊतक के अंतिम बिंदु पर तौलल गइल आ कुल शरीर के वजन तक सामान्य कइल गइल। c उपवास के खून के ग्लूकोज के मात्रा आधार रेखा पर आ पूरा अध्ययन में अंतिम बिंदु तक संकेत समय बिंदु पर कइल गइल।
(3) गैर-मद्यपान फैटी लिवर रोग में क्रिया के तंत्र
हेपेटिक लिपिड मेटाबोलिज्म में सुधार: रेटाट्रूटिड जीसी रिसेप्टर के सक्रिय करेला, जवना से लिवर में वसा के टूटे अवुरी β-ऑक्सीकरण के बढ़ावा मिलेला, जवना से लिवर में वसा के जमाव कम हो जाला। जीआईपी आ जीएलपी-1 रिसेप्टर सभ के सक्रिय होखे से लिवर में लिपिड मेटाबोलिज्म से संबंधित जीन सभ के एक्सप्रेशन के नियंत्रित कइल जा सके ला, फैटी एसिड ट्रांसपोर्टर आ फैटी एसिड ऑक्सीडेज सभ के एक्सप्रेशन के अपरेगुलेट हो सके ला, जेकरा से फैटी एसिड के लेवे आ ऑक्सीडेशन के बढ़ावा मिले ला आ हेपेटिक लिपिड मेटाबोलिज्म में अउरी सुधार हो सके ला।
इंसुलिन के संवेदनशीलता बढ़ल: ग्लूकोज के नियमन में सुधार अवुरी इंसुलिन के स्राव बढ़ावे के संगे-संगे रेटाट्रूटिड जीएलपी-1 रिसेप्टर के सक्रिय क के यकृत के इंसुलिन संवेदनशीलता बढ़ा सकता। इंसुलिन के संवेदनशीलता बढ़ला से लिवर के इंसुलिन के प्रतिक्रिया बढ़ जाला, हेपेटिक ग्लूकोज के उत्पादन के बेहतर तरीका से रोके ला, डी नोवो फैटी एसिड संश्लेषण में कमी आवे ला आ एह तरीका से हेपेटिक स्टीटोसिस में कमी आवे ला।
चयापचय रोग में रिटाट्रूटिड के अनुप्रयोग आ प्रभाव
(1) मधुमेह में आवेदन के बारे में बतावल गइल बा
lycemic नियंत्रण प्रभाव: रेटाट्रूटिड टाइप 2 डायबिटीज के मरीज में ग्लाइसेमिक नियंत्रण के महत्वपूर्ण प्रभाव देखावेला। आंकड़ा के मुताबिक, रेटाट्रूटिड से इलाज करेवाला मरीज में हीमोग्लोबिन ए 1 सी (HbA1c) के स्तर में काफी कमी देखाई देलस। टाइप 2 डायबिटीज के 353 मरीजन के शामिल कइल गइल रैंडमाइज्ड कंट्रोल्ड ट्रायल में रेटाट्रूटिड उपचार समूह में HbA1c के स्तर बेसलाइन से 1.64% कम भइल जबकि प्लेसबो समूह में कवनो खास बदलाव ना भइल।
अन्य दवाई सभ के साथ तुलना: परंपरागत एंटीडायबिटिक दवाई सभ जइसे कि मेटफार्मिन भा जीएलपी-1 रिसेप्टर एगोनिस्ट सभ के तुलना में, रेटाट्रूटिड बेहतर ब्लड ग्लूकोज नियंत्रण प्रभाव देखावे ला।
(2) मोटापा में आवेदन
वजन घटावे के प्रभाव: रेटाट्रूटिड मोटापा के इलाज में महत्वपूर्ण प्रभावकारिता देखावेला। वयस्क मोटापा से पीड़ित मरीज के लक्षित क्लिनिकल ट्रायल में रेटाट्रूटिड के अलग-अलग खुराक से 48 सप्ताह के इलाज के बाद वजन में काफी कमी देखाई देलस। एगो परीक्षण में रेटाट्रूटिड के 12mg खुराक से इलाज करे वाला मरीज के 48 हप्ता के बाद औसतन 24.2% वजन घटल, जबकि प्लेसबो समूह में ई मात्र 2.1% रहल। एकरे अलावा, उच्च खुराक वाला समूह के 83% प्रतिभागी लोग के वजन में 15% या एकरे से ढेर के कमी भइल, ई प्लेसबो समूह के 2% दर से बहुत ढेर रहल।
लंबा समय तक प्रभाव : रेटाट्रूटिड पूरा इलाज के अवधि में वजन घटावे के प्रभाव के बढ़िया से बनाए रखेला। एकरा से लागता कि लंबा समय तक एकर इस्तेमाल से वजन के स्थिर बनावे में मदद मिल सकता अवुरी वजन के फेर से बढ़े से रोकल जा सकता, जवन कि मोटापा के लंबा समय तक प्रबंधन खाती फायदेमंद बा।
(3) गैर-मद्यपान फैटी लिवर रोग में आवेदन
लिवर के वसा में कमी: मेटाबोलिक डिसफंक्शन से जुड़ल फैटी लिवर के बेमारी अवुरी लिवर में वसा के मात्रा ≥10% वाला मरीज में, रेटाट्रूटिड के इलाज के नतीजा में लिवर के वसा के मात्रा में काफी कमी आईल। एगो रैंडमाइज्ड, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-कंट्रोल्ड परीक्षण में, 24 हप्ता में, 8 मिलीग्राम आ 12 मिलीग्राम के खुराक वाला समूह में लिवर में वसा के मात्रा में आधार रेखा से क्रम से 81.4% आ 82.4% के कमी आइल जबकि प्लेसबो समूह में महज 0.3% के बढ़ती भइल।
ट्रिपल एगोनिस्ट के फायदा आ संभावना
रेटाट्रूटिड एक साथ जीआईपी, जीएलपी-1, आ जीसी रिसेप्टर सभ के सक्रिय क के मेटाबोलिक बेमारी सभ के कई गो पैथोफिजियोलॉजिकल रास्ता सभ के व्यापक रूप से नियंत्रित करे ला। ब्लड ग्लूकोज नियंत्रण, वजन प्रबंधन से ले के हेपेटिक लिपिड मेटाबोलिज्म में सुधार ले, ई बहु-लक्षित कार्रवाई तंत्र सैद्धांतिक रूप से एकल लक्ष्य दवाई सभ के तुलना में मेटाबोलिक बिकार सभ के अउरी बिस्तार से सुधार के पेशकश करे ला, ई मेटाबोलिक बेमारी सभ के जटिल एटियलजि के संबोधित करे के क्षमता के देखावे ला। मौजूदा क्लिनिकल ट्रायल के आंकड़ा बतावेला कि रेटाट्रूटिड डायबिटीज, मोटापा, अवुरी गैर-मद्यपान फैटी लिवर के बेमारी जईसन मेटाबोलिक बेमारी के इलाज में महत्वपूर्ण प्रभाव हासिल कईले बा।
अंतिम बात
एगो उपन्यास ट्रिपल एगोनिस्ट के रूप में, रेटाट्रूटिड मेटाबोलिक बेमारी के इलाज खातिर वादा करेला।
स्रोत से मिलल बा
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खाली शोध के इस्तेमाल खातिर उपलब्ध उत्पाद:
