Cocer Peptides tərəfindən 
27 gün əvvəl
BU SAYFADƏ TƏQDİM EDİLƏN BÜTÜN MƏQALƏLƏR VƏ MƏHSUL HAQQINDA MƏLUMAT YALNIZ MƏLUMATIN YAYILMASI VƏ MƏHSUL MƏQSƏDLƏRİ ÜÇÜNDÜR.
Bu veb-saytda təqdim olunan məhsullar yalnız in vitro tədqiqat üçün nəzərdə tutulub. In vitro tədqiqat (latınca: *şüşədə*, şüşə qabda deməkdir) insan orqanizmindən kənarda aparılır. Bu məhsullar əczaçılıq məhsulları deyil, ABŞ Qida və Dərman İdarəsi (FDA) tərəfindən təsdiqlənməyib və hər hansı tibbi vəziyyəti, xəstəlik və ya xəstəliyin qarşısını almaq, müalicə etmək və ya müalicə etmək üçün istifadə edilməməlidir. Bu məhsulların insan və ya heyvan orqanizminə hər hansı formada daxil edilməsi qanunla qəti qadağandır.
Ümumi baxış
Melanotan-1 (MT-1) gözəllik sənayesində diqqəti cəlb edən təbii olaraq yaranan melanokortin hormonunun sintetik formulası olan ultra yüksək effektiv sintetik melanosit stimullaşdırıcı peptiddir. Melanokortin analoqları dəri fizioloji proseslərində həlledici rol oynayır, melanin istehsalını tənzimləmək üçün xüsusi reseptorlarla qarşılıqlı əlaqədə olur. Melanotan - 1 melanokortinin təbii mexanizmini təqlid edir, dərinin piqmentasiya prosesinə təsir göstərir və bu onun gözəllik sənayesində tətbiqi üçün əsas yaradır.
Şəkil 2 Melanotan-ın kimyəvi quruluşu – 1.
Tarixən, Melanotan-1 ilə bağlı tədqiqatlar dəri piqmentasiyasının tənzimlənməsi mexanizmlərinin dərindən araşdırılması ilə başladı. İnsanların gözəlliyə can atması, xüsusən də dəri aşılayıcı təsirlərə tələb artmağa davam etdikcə, tədqiqatçılar melanin istehsalını tənzimləyə bilən maddələrə daha çox diqqət yetirirlər.
Fəaliyyət Mexanizmi
(1) Melanokortin reseptorlarına bağlanma
Melanotan-1-in effektivliyinin açarı onun melanokortin reseptorlarına (MC1R) bağlanma qabiliyyətindədir. MC1R, ilk növbədə melanositlərin səthində ifadə olunan G zülalı ilə əlaqəli reseptordur. Melanotan-1 MC1R ilə bağlandıqda, bir sıra hüceyrədaxili siqnal ötürülməsi hadisələrini tetikler. Bu bağlanma MC1R ilə birləşən G zülalını aktivləşdirir, bu da öz növbəsində adenilat siklazanı aktivləşdirir və hüceyrədaxili ikinci xəbərçi siklik adenozin monofosfat (cAMP) səviyyələrinin artmasına səbəb olur. cAMP-nin yüksəlməsi, aşağı axın transkripsiya faktorunu, mikroftalmiya ilə əlaqəli transkripsiya faktorunu (MITF) fosforlaşdıraraq melanin sintezi ilə əlaqəli genlərin ifadəsini tənzimləyən protein kinaz A-nı (PKA) daha da aktivləşdirir.
Şəkil 2 ITT fərdlərində melanin sıxlığında maksimum dəyişiklik və daxili yuxarı qolun baza melanin sıxlığı arasında əlaqə.
(2) Melanin sintezi ilə bağlı gen ifadəsinin tənzimlənməsi
MITF melanin sintezi prosesində əsas transkripsiya faktorudur, melanin sintezində iştirak edən fermentləri kodlayan çoxlu genin ifadəsini tənzimləməyə qadirdir, ən vacibi isə tirozinazdır. Tirozinaz melanin sintezində sürəti məhdudlaşdıran fermentdir, tirozinin tədricən melaninə sintez olunan dopakinona çevrilməsini kataliz edir. Melanotan-1 MITF fəaliyyətini təşviq edir, tirozinazın və digər melanin sintezi ilə əlaqəli fermentlərin ifadəsini artırır və bununla da melanin sintezi prosesini sürətləndirir. Melanotan-1 həmçinin melanin sintezi ilə əlaqəli digər genlərin ifadəsinə təsir göstərə bilər, məsələn, dopa-colorin interconverting enzim (DCT) və digərləri. Bu fermentlər melanin sintezini və yığılmasını təşviq etmək üçün sinergik şəkildə hərəkət edir və nəticədə dərinin daha tünd rənginə səbəb olur.
(3) Hüceyrədaxili siqnal yollarının sinergetik təsirləri
Yuxarıda göstərilən klassik cAMP-PKA-MITF siqnal yoluna əlavə olaraq, Melanotan-1 digər hüceyrədaxili siqnal yolları vasitəsilə də melanin sintezini tənzimləyə bilər. Mitojenlə aktivləşdirilmiş protein kinaz (MAPK) siqnal yoluna təsir göstərə bilər. Melanositlərdə MAPK siqnal yolu hüceyrə proliferasiyası, diferensiasiya və sağ qalma kimi müxtəlif bioloji proseslərin tənzimlənməsində iştirak edir. Melanotan-1, melanositlərin yayılmasını və melanin sintezini daha da təşviq etmək üçün MAPK siqnal yolunu aktivləşdirə bilər. PI3K-Akt siqnal yolu da Melanotan-1-in təsiri ilə əlaqələndirilə bilər. Bu yol hüceyrədaxili metabolik prosesləri tənzimləməklə, potensial olaraq melanin sintezi üçün lazımi metabolik zəmin təmin edərək, hüceyrələrin böyüməsində, sağ qalmasında və metabolik tənzimləmədə mühüm rol oynayır.
Gözəllik Sənayesində Rol
(1) Dərinin Qaralmasının Təşviqi
Qaralma effektlərinin təzahürü
Melanotan-1-in ən diqqətəlayiq kosmetik effekti dərinin qaralmasını təşviq etmək qabiliyyətidir. Tədqiqatlar göstərdi ki, Melanotan-1-in subkutan inyeksiya və ya digər müvafiq tətbiq üsulları ilə tətbiqindən sonra subyektlərdə dərinin rənginin əhəmiyyətli dərəcədə qaralması müşahidə oluna bilər. Sağlam kişi könüllüləri əhatə edən bir araşdırmada, 0,08-0,21 mq/kq dozada Melanotan-1-in subkutan inyeksiyası 2 həftə ərzində (10 doza) 5 gün davamlı olaraq tətbiq edilmişdir. Nəticələr subyektlərin alnı, qolları və boynu kimi nahiyələrdə əhəmiyyətli qaralma göstərdi. Bu aşılayıcı təsir ultrabənövşəyi şüaların yaratdığı zədədən deyil, daha çox artan endogen melanin sintezindən qaynaqlanır, nəticədə daha hamar və təbii dəri tonu əldə edilir.
Qaralama effektinin müddəti
Melanotan-1 tərəfindən törədilən dəri aşılayıcı təsiri müəyyən dərəcədə davamlılığa malikdir. Tədqiqatlar göstərdi ki, aşılayıcı təsir tətbiq edildikdən təxminən bir həftə sonra pik nöqtəsinə çatdı və hətta on dozalı rejim başa çatdıqdan üç həftə sonra dəri rəngi müalicədən əvvəlkindən nəzərəçarpacaq dərəcədə tünd qaldı. Bu onu göstərir ki, Melanotan-1 təkcə melanin sintezini effektiv şəkildə təşviq etmir, həm də bu sintez prosesi nəticəsində əmələ gələn melanin dəridə müəyyən müddət saxlanıla bilər və bununla da qaralmış görünüş effektini saxlayır.
(2) Potensial dəri qoruyucu təsirləri
UV qoruma mexanizmi
Melanin dəri üçün ultrabənövşəyi şüalara qarşı mühüm təbii maneə rolunu oynayır. Melanin sintezini artıraraq, Melanotan-1 nəzəri olaraq dərinin ultrabənövşəyi şüaları udmaq və səpmək qabiliyyətini artırır və bununla da UV şüalarının dəri hüceyrələrinə zərər verməsini azaldır. Melanin UV enerjisini udur və onu sərbəst buraxmaq üçün istilik enerjisinə çevirir, bununla da DNT və zülallar kimi bioloji makromolekullara UV-nin yaratdığı zədələnmə riskini azaldır. Bundan əlavə, melanin ultrabənövşəyi şüaların səbəb olduğu iltihab reaksiyalarını azaltmaq üçün dərinin immun sistemini tənzimləyə bilər, dərini zədələrdən daha da qoruyur.
Əlaqədar Tədqiqat Sübutları
Melanotan-1-in birbaşa dəri qoruyucu təsiri ilə bağlı klinik tədqiqatlar hazırda məhdud olsa da, onun ultrabənövşəyi şüalardan qorunma potensialı melaninin fizioloji funksiyalarına və Melanotan-1-in melanin sintezini təşviq etmək qabiliyyətinə əsaslanaraq əsaslı şəkildə müəyyən edilə bilər. Bəzi in vitro tədqiqatlar göstərdi ki, Melanotan-1 ilə müalicə olunan melanositlər nisbətən aşağı səviyyədə reaktiv oksigen növləri (ROS) nümayiş etdirir və UV şüalarına məruz qaldıqdan sonra azalmış apoptoz dərəcələri, Melanotan-1-in melanin sintezini artırmaqla dərinin ultrabənövşəyi şüalara qarşı dözümlülüyünü artıra biləcəyini göstərir.
(3) Dərinin görünüşünə digər potensial təsirlər
Təkmilləşdirilmiş dəri teksturası
Bəziləri Melanotan-1-in dəri toxumasına müsbət təsir göstərə biləcəyini təklif edir. Artan melanin sintezi kollagenin və elastik liflərin sintezini və yenilənməsini təşviq edərək hüceyrə metabolizmini gücləndirə bilər. Bəzi kiçik miqyaslı müşahidə tədqiqatlarında bəzi iştirakçılar Melanotan-1 istifadə etdikdən sonra dərilərinin daha möhkəm, elastik olduğunu və incə xətt və qırışlarda yaxşılaşmalar göstərdiyini bildirdi. Bu, melanin sintezi zamanı aktivləşdirilmiş hüceyrədaxili siqnal yolları ilə dəri hüceyrədənkənar matriks metabolizmasının tənzimlənməsi ilə əlaqədardır.
Dərinin piqmentasiyasının azalması
Bəzi tədqiqatlar da müşahidə etmişdir ki, Melanotan-1 dəri piqmentasiyasına müəyyən təsir göstərə bilər. Dəri piqmentasiyasının meydana gəlməsi adətən melanin mübadiləsində pozğunluqlarla əlaqələndirilir. Melanotan-1 melaninin sintezini və paylanmasını tənzimləməklə melaninin dəridə daha bərabər paylanmasına kömək edə bilər və bununla da piqmentasiyanın görünməsini azaldır.
Estetik sahədə tətbiqlər
Dəri altına enjeksiyondan sonra Melanotan-1 bədən tərəfindən tamamilə sorulur və venadaxili administrasiya ilə eyni bioavailability nümayiş etdirir. Fərqli administrasiya yollarını müqayisə edən farmakokinetik tədqiqatda, Melanotan-1-in 0,08-0,21 mq/kq dozada subkutan yeridilməsi plazmada dərmanın aşkar edilə bilən konsentrasiyaları ilə nəticələndi, udma fazası zamanı plazmadan yarımxaricolma dövrü 0,07-0,79 saat, udma mərhələsində isə 0,8-1,7 saat təşkil etdi. Subkutan inyeksiyanın üstünlükləri arasında nisbətən sadə administrasiya və dərmanın stabil udulması; bununla belə, potensial yerli ağrı, qızartı və inyeksiya yerinin digər reaksiyaları kimi müəyyən məhdudiyyətlərə malikdir.
4. Digər Estetik Metodlarla Müqayisə
Ənənəvi Günəş vannası üsulları ilə müqayisə
Ənənəvi günəş vannası dərinin qaralması effektinə nail olmaq üçün ümumi üsuldur, lakin bu metodun çoxsaylı çatışmazlıqları var. Ultrabənövşəyi (UV) radiasiyaya uzun müddət məruz qalma dəri xərçəngi, fotoqocalma və digər şərtlər riskini artırır, eyni zamanda potensial olaraq günəş yanığı, quruluq və qırışlara səbəb olur. Melanotan-1-in səbəb olduğu dərinin qaralması, nəzəri olaraq birbaşa UV-ə məruz qalma nəticəsində yaranan zərərin qarşısını alaraq, artan endogen melanin sintezi ilə əldə edilir. Bununla belə, Melanotan-1-in təhlükəsizliyi hələ tam müəyyən edilmədiyinə görə, o, hazırda təhlükəsiz və etibarlı aşılama üsulu kimi ənənəvi günəş vannalarını tamamilə əvəz edə bilməz.
Süni aşılayıcı məhsullarla müqayisə
Bazarda bəzi süni aşılayıcı məhsullar mövcuddur, məsələn, özünü qaralayan losyonlar, adətən dəri səthindəki amin turşuları ilə reaksiyaya girərək aşılanmış rəng yaradır. Melanotan-1 ilə müqayisədə süni aşılayıcı məhsullar dərinin səthinə təsir edir, nəticədə nisbətən qısa müddətli təsirlər olur və qeyri-bərabər və ya qeyri-təbii rənglənmə kimi problemlərə səbəb ola bilər. Melanotan-1 isə melanin sintezini tənzimləyərək dərinin rəngini içəridən dəyişir, potensial olaraq daha qalıcı və təbii nəticələr verir.
Nəticə
Sintetik melanosit stimullaşdırıcı hormon peptidi kimi, Melanotan-1 ilk növbədə melanosit stimullaşdırıcı hormon reseptorlarına bağlanaraq, hüceyrədaxili siqnal yollarını aktivləşdirərək və melanin sintezi ilə bağlı genlərin ifadəsini tənzimləyir və bununla da melanin sintezini təşviq edir. Kosmetik effektlər baxımından o, müəyyən dərəcədə davamlılıqla dərinin qaralmasını effektiv şəkildə təşviq edir və həmçinin potensial dəri qoruyucu təsirləri və dərinin görünüşünə digər müsbət təsirlər göstərə bilər.
Mənbələr
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Alfa-melanosit stimullaşdırıcı hormon analoqlarının nizamsız istifadəsi riskləri: icmal [J]. Beynəlxalq Dermatologiya Jurnalı, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-alfa-MSH-nin MC1R variant allelləri [J] olan insanlarda melanin sintezinə təsiri. Peptidlər, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. İnsanlarda dəri piqmentasiyası və melanotan-I farmakokinetikası [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Məhsul yalnız tədqiqat istifadəsi üçün mövcuddur:
