Од Cocer Peptides 
пред 27 дена
СИТЕ СТАТИИ И ИНФОРМАЦИИ ЗА ПРОИЗВОДОТ ОБЕЗБЕНИ НА ОВАА ВЕБ СТРАНИЦА СЕ САМО ЗА ДИСЕМИНАЦИЈА НА ИНФОРМАЦИИ И ЕДУКАЦИСКИ ЦЕЛИ.
Производите дадени на оваа веб-локација се наменети исклучиво за ин витро истражување. Истражувањето ин витро (латински: *in glass*, што значи во стаклени садови) се спроведува надвор од човечкото тело. Овие производи не се фармацевтски производи, не се одобрени од Администрацијата за храна и лекови на САД (FDA) и не смеат да се користат за спречување, лекување или лекување на каква било медицинска состојба, болест или болест. Со закон е строго забрането да се внесуваат овие производи во телото на човекот или животните во која било форма.
Преглед
Меланотан-1 (МТ-1) е ултра-висока ефикасност синтетички пептид што стимулира меланоцити, синтетичка формулација на природниот хормон меланокортин, кој привлече значително внимание во индустријата за убавина. Аналозите на меланокортин играат клучна улога во физиолошките процеси на кожата, во интеракција со специфични рецептори за да го регулираат производството на меланин. Меланотан - 1 го имитира природниот механизам на меланокортин, влијаејќи на процесот на пигментација на кожата, што ја формира основата за неговата примена во индустријата за убавина.
Слика 2 Хемиската структура на Меланотан – 1.
Историски гледано, истражувањето на Меланотан-1 започна со длабинско истражување на механизмите за регулирање на пигментацијата на кожата. Бидејќи стремежот на луѓето за убавина продолжува да расте, особено побарувачката за ефекти на потемнување на кожата, истражувачите се повеќе се фокусираат на супстанции кои можат да го регулираат производството на меланин.
Механизам на дејствување
(1) Врзување за рецепторите на меланокортин
Клучот за ефикасноста на Меланотан-1 лежи во неговата способност да се врзува за рецепторите на меланокортин (MC1R). MC1R е рецептор поврзан со G протеин примарно изразен на површината на меланоцитите. Кога Меланотан-1 се врзува за MC1R, тој предизвикува серија настани на трансдукција на интрацелуларен сигнал. Ова врзување го активира протеинот G поврзан со MC1R, кој пак ја активира аденилат циклазата, што доведува до зголемување на нивото на интрацелуларниот втор гласник цикличен аденозин монофосфат (cAMP). Зголемувањето на cAMP дополнително го активира протеинот киназа А (PKA), кој ја регулира експресијата на гените поврзани со синтезата на меланин преку фосфорилирање на низводниот фактор на транскрипција, факторот на транскрипција поврзан со микрофталмија (MITF).
Слика 2 Асоцијација помеѓу максималната промена во густината на меланин и основната густина на меланин на внатрешната надлактица кај ITT индивидуите.
(2) Регулирање на генската експресија поврзана со синтезата на меланин
MITF е клучен фактор на транскрипција во процесот на синтеза на меланин, способен да го регулира изразот на повеќе гени кои ги кодираат ензимите вклучени во синтезата на меланин, а тирозиназата е најважна. Тирозиназата е ензим за ограничување на брзината во синтезата на меланин, катализирајќи ја постепената конверзија на тирозин во допахинон, кој потоа се синтетизира во меланин. Меланотан-1 ја промовира активноста на MITF, ја зголемува експресијата на тирозиназата и другите ензими поврзани со синтезата на меланин, а со тоа го забрзува процесот на синтеза на меланин. Меланотан-1, исто така, може да влијае на изразувањето на други гени поврзани со синтезата на меланин, како што е интерконвертирачкиот ензим на допа-колорин (DCT), меѓу другото. Овие ензими дејствуваат синергистички за да ја промовираат синтезата и акумулацијата на меланин, што на крајот доведува до потемна боја на кожата.
(3) Синергистички ефекти на интрацелуларните сигнални патишта
Покрај класичната сигнална патека на cAMP-PKA-MITF спомената погоре, Меланотан-1 може исто така да ја регулира синтезата на меланин преку други интрацелуларни сигнални патишта. Може да влијае на сигналниот пат на протеин киназа (MAPK) активиран од митоген. Кај меланоцитите, сигналниот пат MAPK учествува во регулирањето на различни биолошки процеси како што се клеточната пролиферација, диференцијација и преживување. Меланотан-1 може да го активира сигналниот пат MAPK за дополнително да ја промовира пролиферацијата на меланоцитите и синтезата на меланин. Сигнализираниот пат PI3K-Akt, исто така, може да биде поврзан со ефектите на Меланотан-1. Овој пат игра клучна улога во растот на клетките, преживувањето и метаболичкото регулирање, потенцијално обезбедувајќи ја потребната метаболна основа за синтеза на меланин преку регулирање на интрацелуларните метаболички процеси.
Улога во индустријата за убавина
(1) Промовирање на потемнување на кожата
Манифестација на тен ефекти
Најзабележителниот козметички ефект на Меланотан-1 е неговата способност да промовира потемнување на кожата. Студиите покажаа дека по давање на Melanotan-1 преку субкутана инјекција или други соодветни начини на администрација, може да се забележи значително потемнување на бојата на кожата кај испитаниците. Во една студија во која беа вклучени здрави машки доброволци, субкутана инјекција на Меланотан-1 во доза од 0,08-0,21 mg/kg беше администрирана континуирано 5 дена во текот на 2 недели (10 дози). Резултатите покажаа значително потемнување во области како што се челото, рацете и вратот на испитаниците. Овој ефект на потемнување не е предизвикан од оштетување предизвикано од УВ, туку од зголемена ендогена синтеза на меланин, што резултира со порамномерен и природен тон на кожата.
Времетраење на ефектот на сончање
Ефектот на потемнување на кожата предизвикан од Меланотан-1 има одреден степен на упорност. Студиите покажаа дека ефектот на сончање го достигна својот врв приближно една недела по администрацијата, а дури три недели по завршувањето на режимот со десет дози, бојата на кожата остана значително потемна отколку пред третманот. Ова покажува дека Меланотан-1 не само што ефикасно ја промовира синтезата на меланин, туку и дека меланинот произведен преку овој процес на синтеза може да се одржува во кожата одреден период, а со тоа да го одржува ефектот на тен на кожата.
(2) Потенцијални заштитни ефекти на кожата
Механизам за заштита од УВ
Меланинот служи како важна природна бариера за кожата против УВ зрачењето. Со зголемување на синтезата на меланин, Меланотан-1 теоретски ја подобрува способноста на кожата да ги апсорбира и расејува УВ зраците, а со тоа го намалува оштетувањето на клетките на кожата предизвикано од УВ. Меланинот ја апсорбира УВ енергијата и ја претвора во топлинска енергија за ослободување, а со тоа го намалува ризикот од оштетување на биолошките макромолекули како што се ДНК и протеините предизвикани од УВ. Дополнително, меланинот може да го регулира имунолошкиот систем на кожата за да ги намали воспалителните реакции предизвикани од УВ, дополнително заштитувајќи ја кожата од оштетување.
Поврзани докази за истражување
Иако клиничките студии за директните заштитни ефекти на кожата на Melanotan-1 во моментов се ограничени, неговиот потенцијал за UV заштита може разумно да се заклучи врз основа на физиолошките функции на меланин и способноста на Melanotan-1 да промовира синтеза на меланин. Некои ин витро студии покажаа дека меланоцитите третирани со Меланотан-1 покажуваат релативно пониски нивоа на реактивни кислородни видови (ROS) и намалени стапки на апоптоза по изложување на УВ, што сугерира дека Меланотан-1 може да ја подобри толеранцијата на кожата на УВ зрачење преку зајакнување на синтезата на меланин.
(3) Други потенцијални ефекти врз изгледот на кожата
Подобрена текстура на кожата
Некои сугерираат дека Меланотан-1 може да има позитивно влијание врз текстурата на кожата. Зголемената синтеза на меланин може да го подобри клеточниот метаболизам, промовирајќи ја синтезата и обновувањето на колагенот и еластичните влакна. Во некои мали набљудувачки студии, некои учесници изјавија дека нивната кожа станала поцврста, поеластична и покажала подобрувања во фините линии и брчки по употребата на Меланотан-1. Ова е поврзано со регулирање на метаболизмот на екстрацелуларниот матрикс на кожата преку интрацелуларни сигнални патишта активирани за време на синтезата на меланин.
Намалување на пигментацијата на кожата
Некои студии, исто така, забележаа дека Меланотан-1 може да има одредено влијание врз пигментацијата на кожата. Формирањето на пигментацијата на кожата е типично поврзано со нарушувања во метаболизмот на меланин. Со регулирање на синтезата и дистрибуцијата на меланин, Меланотан-1 може да помогне да се дистрибуира меланин порамномерно во кожата, а со тоа да се намали видливоста на пигментацијата.
Апликации во областа на естетиката
По субкутана инјекција, Меланотан-1 целосно се апсорбира од телото, покажувајќи ја истата биорасположивост како и интравенската администрација. Во една фармакокинетска студија која ги споредувала различните начини на администрација, субкутаното инјектирање на Меланотан-1 во дози од 0,08-0,21 mg/kg резултирало со детектирачки концентрации на лекот во плазмата, со полуживот во плазмата од 0,07-0,79 часа за време на фазата на апсорпција и 0,8 часа во фазата на апсорпција. Предностите на субкутаната инјекција вклучуваат релативно едноставна администрација и стабилна апсорпција на лекот; сепак, има и одредени ограничувања, како што се потенцијална локална болка, црвенило и други реакции на местото на инјектирање.
4. Споредба со други естетски методи
Споредба со традиционалните методи на сончање
Традиционалното сончање е вообичаен метод за постигнување ефект на потемнување на кожата, но овој метод има бројни недостатоци. Долготрајната изложеност на ултравиолетово (УВ) зрачење го зголемува ризикот од рак на кожата, фотостареење и други состојби, а исто така потенцијално предизвикува изгореници од сонце, сувост и брчки. Потемнувањето на кожата предизвикано од меланотан-1 се постигнува преку зголемена ендогена синтеза на меланин, теоретски избегнувајќи ја штетата предизвикана од директна изложеност на УВ. Меѓутоа, бидејќи безбедноста на Меланотан-1 сè уште не е целосно воспоставена, тој во моментов не може целосно да го замени традиционалното сончање како безбеден и сигурен метод за сончање.
Споредба со производи за вештачко потемнување
Постојат некои производи за вештачко потемнување достапни на пазарот, како што се лосиони за самопотемнување, кои обично реагираат со аминокиселините на површината на кожата за да создадат исончана боја. Во споредба со Melanotan-1, производите за вештачко потемнување делуваат на површината на кожата, што резултира со релативно краткотрајни ефекти и може да предизвика проблеми како што се нерамномерно или неприродно обојување. Меланотан-1, од друга страна, ја менува бојата на кожата одвнатре преку регулирање на синтезата на меланин, потенцијално давајќи потрајни и природни резултати.
Заклучок
Како синтетички пептид за стимулирање на меланоцитите, Меланотан-1 првенствено функционира со врзување за рецепторите на хормонот стимулирачки меланоцити, активирање на интрацелуларните сигнални патишта и регулирање на експресијата на гените поврзани со синтезата на меланин, а со тоа ја промовира синтезата на меланин. Во однос на козметичките ефекти, ефикасно го промовира потемнувањето на кожата со одреден степен на упорност, а исто така може да има потенцијални заштитни ефекти на кожата и други позитивни влијанија врз изгледот на кожата.
Извори
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Ризици од нерегулирана употреба на аналози на алфа-меланоцити-стимулирачки хормони: преглед[J]. Меѓународен весник за дерматологија, 2017, 56 (10): 975-980.DOI: 10.1111 / ijd.13585.
[2] Фицџералд Л.М., Фрајер Џ.Л., Двајер Т и др. Ефект на MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-алфа-MSH, врз синтезата на меланин кај луѓето со алели на варијантата MC1R[J]. Пептиди, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.пептиди.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Пигментација на кожата и фармакокинетика на меланотан-I кај луѓето [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Производ достапен само за истражувачка употреба:
