Od Cocer Peptides 
před 27 dny
VEŠKERÉ ČLÁNKY A INFORMACE O PRODUKTECH POSKYTOVANÉ NA TOMTO WEBU JSOU VÝHRADNĚ PRO ŠÍŘENÍ INFORMACÍ A VZDĚLÁVACÍ ÚČELY.
Produkty uvedené na této webové stránce jsou určeny výhradně pro výzkum in vitro. Výzkum in vitro (latinsky: *ve skle*, což znamená ve skle) se provádí mimo lidské tělo. Tyto produkty nejsou léčiva, nebyly schváleny americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) a nesmějí být používány k prevenci, léčbě nebo léčbě jakéhokoli zdravotního stavu, nemoci nebo onemocnění. Vnášení těchto produktů do lidského nebo zvířecího těla v jakékoli formě je zákonem přísně zakázáno.
Přehled
Melanotan-1 (MT-1) je vysoce účinný syntetický peptid stimulující melanocyty, syntetická formulace přirozeně se vyskytujícího hormonu melanokortinu, který si získal významnou pozornost v kosmetickém průmyslu. Analogy melanokortinu hrají klíčovou roli ve fyziologických procesech kůže, interagují se specifickými receptory a regulují produkci melaninu. Melanotan - 1 napodobuje přirozený mechanismus melanokortinu, ovlivňující proces pigmentace pokožky, což je základem pro jeho aplikaci v kosmetickém průmyslu.
Obrázek 2 Chemická struktura melanotanu – 1.
Historicky výzkum Melanotanu-1 začal hloubkovým průzkumem regulačních mechanismů pigmentace kůže. Vzhledem k tomu, že touha lidí po kráse neustále stoupá, zejména poptávka po účincích opalování pokožky, výzkumníci se stále více zaměřují na látky, které mohou regulovat produkci melaninu.
Mechanismus působení
(1) Vazba na melanokortinové receptory
Klíč k účinnosti Melanotanu-1 spočívá v jeho schopnosti vázat se na melanokortinové receptory (MC1R). MC1R je receptor spřažený s G proteinem primárně exprimovaný na povrchu melanocytů. Když se melanotan-1 váže na MC1R, spouští řadu událostí transdukce intracelulárního signálu. Tato vazba aktivuje G protein spojený s MC1R, který následně aktivuje adenylátcyklázu, což vede ke zvýšení hladin intracelulárního druhého posla cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP). Vzestup cAMP dále aktivuje proteinkinázu A (PKA), která reguluje expresi genů souvisejících se syntézou melaninu fosforylací downstream transkripčního faktoru, mikroftalmií asociovaného transkripčního faktoru (MITF).
Obrázek 2 Asociace mezi maximální změnou v hustotě melaninu a výchozí hustotou melaninu ve vnitřní horní části paže u jedinců s ITT.
(2) Regulace genové exprese související se syntézou melaninu
MITF je klíčovým transkripčním faktorem v procesu syntézy melaninu, který je schopen upregulovat expresi více genů kódujících enzymy zapojené do syntézy melaninu, přičemž nejdůležitější je tyrosináza. Tyrosináza je enzym omezující rychlost syntézy melaninu, který katalyzuje postupnou přeměnu tyrosinu na dopachinon, který je pak syntetizován na melanin. Melanotan-1 podporuje aktivitu MITF, zvyšuje expresi tyrosinázy a dalších enzymů souvisejících se syntézou melaninu, čímž urychluje proces syntézy melaninu. Melanotan-1 může také ovlivnit expresi dalších genů souvisejících se syntézou melaninu, jako je mimo jiné dopa-colorin interconverting enzyme (DCT). Tyto enzymy působí synergicky a podporují syntézu a akumulaci melaninu, což nakonec vede k tmavší barvě pleti.
(3) Synergické účinky intracelulárních signálních drah
Kromě klasické signální dráhy cAMP-PKA-MITF uvedené výše může melanotan-1 také regulovat syntézu melaninu prostřednictvím jiných intracelulárních signálních drah. Může ovlivnit signální dráhu mitogenem aktivované proteinkinázy (MAPK). V melanocytech se MAPK signální dráha podílí na regulaci různých biologických procesů, jako je buněčná proliferace, diferenciace a přežití. Melanotan-1 může aktivovat signální dráhu MAPK k další podpoře proliferace melanocytů a syntézy melaninu. Signální dráha PI3K-Akt může být také spojena s účinky melanotanu-1. Tato dráha hraje klíčovou roli v buněčném růstu, přežití a metabolické regulaci a potenciálně poskytuje nezbytný metabolický základ pro syntézu melaninu regulací intracelulárních metabolických procesů.
Role v kosmetickém průmyslu
(1) Podpora opalování kůže
Projev opalovacích účinků
Nejvýraznějším kosmetickým účinkem Melanotanu-1 je jeho schopnost podporovat opálení pokožky. Studie ukázaly, že po podání Melanotanu-1 subkutánní injekcí nebo jinými vhodnými způsoby podání lze u subjektů pozorovat výrazné ztmavnutí barvy kůže. Ve studii zahrnující zdravé mužské dobrovolníky byla subkutánní injekce Melanotanu-1 v dávce 0,08–0,21 mg/kg podávána nepřetržitě po dobu 5 dnů po dobu 2 týdnů (10 dávek). Výsledky ukázaly významné opálení v oblastech, jako je čelo, paže a krk subjektů. Tento efekt opálení není způsoben poškozením způsobeným UV zářením, ale spíše zvýšenou endogenní syntézou melaninu, což má za následek rovnoměrnější a přirozenější tón pleti.
Délka opalovacího efektu
Účinek opálení kůže vyvolaný Melanotanem-1 má určitý stupeň perzistence. Studie zjistily, že opalovací efekt dosáhl svého vrcholu přibližně týden po podání a dokonce i tři týdny po dokončení desetidávkového režimu zůstala barva kůže znatelně tmavší než před léčbou. To naznačuje, že Melanotan-1 nejen účinně podporuje syntézu melaninu, ale také, že melanin produkovaný tímto procesem syntézy může být po určitou dobu udržován v kůži, čímž se udržuje efekt opálení.
(2) Možné ochranné účinky na kůži
UV ochranný mechanismus
Melanin slouží jako důležitá přirozená bariéra pokožky proti UV záření. Zvýšením syntézy melaninu Melanotan-1 teoreticky zvyšuje schopnost pokožky absorbovat a rozptylovat UV záření, čímž snižuje poškození kožních buněk způsobené UV zářením. Melanin absorbuje UV energii a přeměňuje ji na tepelnou energii pro uvolnění, čímž snižuje riziko UV-indukovaného poškození biologických makromolekul, jako je DNA a proteiny. Kromě toho může melanin regulovat imunitní systém pokožky, aby se snížily zánětlivé reakce vyvolané UV zářením, a dále tak chrání pokožku před poškozením.
Související výzkumné důkazy
Ačkoli klinické studie o přímých účincích melanotanu-1 na ochranu kůže jsou v současné době omezené, jeho potenciál pro ochranu před UV zářením lze rozumně odvodit na základě fyziologických funkcí melaninu a schopnosti Melanotanu-1 podporovat syntézu melaninu. Některé studie in vitro ukázaly, že melanocyty ošetřené Melanotanem-1 vykazují relativně nižší hladiny reaktivních forem kyslíku (ROS) a sníženou míru apoptózy po expozici UV záření, což naznačuje, že Melanotan-1 může zvýšit toleranci kůže vůči UV záření zvýšením syntézy melaninu.
(3) Další možné účinky na vzhled pokožky
Vylepšená textura pokožky
Někteří naznačují, že Melanotan-1 může mít pozitivní vliv na texturu pokožky. Zvýšená syntéza melaninu může zlepšit buněčný metabolismus, podporovat syntézu a obnovu kolagenových a elastických vláken. V některých malých pozorovacích studiích někteří účastníci uvedli, že jejich pokožka se po použití Melanotanu-1 stala pevnější, pružnější a vykazovala zlepšení jemných linek a vrásek. To souvisí s regulací metabolismu kožní extracelulární matrix intracelulárními signálními cestami aktivovanými během syntézy melaninu.
Snížení pigmentace kůže
Některé studie také zjistily, že Melanotan-1 může mít určitý vliv na pigmentaci kůže. Tvorba pigmentace kůže je typicky spojena s poruchami metabolismu melaninu. Regulací syntézy a distribuce melaninu může Melanotan-1 pomoci rovnoměrněji distribuovat melanin v pokožce, a tím snížit viditelnost pigmentace.
Aplikace v oblasti estetiky
Po subkutánní injekci je Melanotan-1 tělem zcela absorbován a vykazuje stejnou biologickou dostupnost jako intravenózní podání. Ve farmakokinetické studii porovnávající různé cesty podání vedla subkutánní injekce Melanotanu-1 v dávkách 0,08–0,21 mg/kg k detekovatelným koncentracím léčiva v plazmě s plazmatickým poločasem 0,07–0,79 hodiny během absorpční fáze a 0,8–1,7 hodiny během β fáze. Mezi výhody subkutánní injekce patří relativně jednoduché podávání a stabilní vstřebávání léčiva; má však také určitá omezení, jako je potenciální lokální bolest, zarudnutí a další reakce v místě vpichu.
4. Srovnání s jinými estetickými metodami
Srovnání s tradičními metodami opalování
Tradiční opalování je běžnou metodou pro dosažení účinků opálení pokožky, ale tato metoda má řadu nevýhod. Dlouhodobé vystavení ultrafialovému (UV) záření zvyšuje riziko rakoviny kůže, fotostárnutí a dalších stavů a zároveň může způsobit spálení, suchost a vrásky. Opálení kůže vyvolané melanotanem-1 je dosaženo zvýšenou endogenní syntézou melaninu, čímž se teoreticky zabrání poškození způsobenému přímou expozicí UV záření. Vzhledem k tomu, že bezpečnost Melanotanu-1 ještě nebyla plně prokázána, nemůže v současné době zcela nahradit tradiční opalování jako bezpečný a spolehlivý způsob opalování.
Srovnání s produkty na umělé opalování
Na trhu jsou k dispozici některé umělé opalovací přípravky, jako jsou samoopalovací mléka, která obvykle reagují s aminokyselinami na povrchu pokožky a vytvářejí barvu podobnou opálení. Ve srovnání s Melanotanem-1 působí přípravky na umělé opalování na povrchu pokožky, což má za následek relativně krátkodobé účinky a mohou způsobit problémy, jako je nerovnoměrné nebo nepřirozené zbarvení. Melanotan-1 na druhé straně mění barvu pokožky zevnitř regulací syntézy melaninu, což potenciálně přináší trvalejší a přirozenější výsledky.
Závěr
Jako syntetický peptid hormonu stimulujícího melanocyty funguje Melanotan-1 primárně tak, že se váže na receptory hormonu stimulujícího melanocyty, aktivuje intracelulární signální dráhy a reguluje expresi genů souvisejících se syntézou melaninu, čímž podporuje syntézu melaninu. Z hlediska kosmetických účinků účinně podporuje opálení pokožky s určitou mírou vytrvalosti a může mít i potenciální kožní ochranné účinky a další pozitivní dopady na vzhled pokožky.
Zdroje
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Rizika neregulovaného užívání analogů hormonu stimulujícího alfa-melanocyty: přehled[J]. International Journal of Dermatology, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Účinek MELANOTANu, [Nle(4), D-Phe(7)]-alfa-MSH, na syntézu melaninu u lidí s alelami varianty MC1R[J]. Peptides, 2006, 27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Pigmentace kůže a farmakokinetika melanotanu-I u lidí[J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997, 18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Produkt dostupný pouze pro výzkumné účely:
