Le Cocer Peptides 
27 lá ó shin
TÁ GACH AIRTEAGAL AGUS FAISNÉIS TÁIRGÍ A SHOLÁTHAR AR AN LÁITHREÁN GRÉASÁIN SEO ACH CHUN FAISNÉIS A CHUR AR AGHAIDH AGUS A CHUSPÓIRÍ OIDEACHAIS AONTAITHE.
Tá na táirgí a chuirtear ar fáil ar an suíomh Gréasáin seo beartaithe go heisiach le haghaidh taighde in vitro. Déantar taighde in vitro (Laidin: *i ngloine*, rud a chiallaíonn in earraí gloine) lasmuigh de chorp an duine. Ní táirgí cógaisíochta iad seo, níl siad ceadaithe ag Riarachán Bia agus Drugaí na SA (FDA), agus níor cheart iad a úsáid chun aon riocht míochaine, galair nó galair a chosc, a chóireáil nó a leigheas. Tá sé toirmiscthe go dian de réir an dlí na táirgí seo a thabhairt isteach i gcorp an duine nó ainmhithe i bhfoirm ar bith.
Forbhreathnú
Is peptide melanocyte-spreagtha sintéiseach ultra-ard-éifeachtúlachta é Melanotan-1 (MT-1), foirmiú sintéiseach den hormone melanocortin a tharlaíonn go nádúrtha, a bhfuil aird shuntasach tugtha aige sa tionscal áilleacht. Tá ról ríthábhachtach ag analógacha melanocortin i bpróisis fiseolaíocha an chraiceann, ag idirghníomhú le gabhdóirí sonracha chun táirgeadh melanin a rialáil. Melanotan - 1 mimics an mheicníocht nádúrtha melanocortin, tionchar a imirt ar an bpróiseas pigmentation an craiceann, atá mar bhunús lena chur i bhfeidhm sa tionscal áilleacht.
Fíor 2 Struchtúr ceimiceach Melanotan – 1.
Go stairiúil, cuireadh tús le taighde ar Melanotan-1 le hiniúchadh domhain ar mheicníochtaí rialaithe lí an chraiceann. De réir mar a leanann daoine ar thóir na háilleachta ag méadú, go háirithe an t-éileamh ar éifeachtaí súdaireachta craiceann, tá taighdeoirí ag díriú níos mó ar shubstaintí ar féidir leo táirgeadh melanin a rialáil.
Meicníocht Gníomhaíochta
(1) Ceangal le Gabhdóirí Melanocortin
Is í an eochair d’éifeachtúlacht Melanotan-1 ná a chumas ceangal a dhéanamh le gabhdóirí melanocortin (MC1R). Is gabhdóir próitéine G é MC1R a chuirtear in iúl go príomha ar dhromchla melanocytes. Nuair a cheanglaíonn Melanotan-1 le MC1R, spreagann sé sraith imeachtaí aistrithe comhartha intracellular. Gníomhaíonn an ceangailteach seo an próitéin G in éineacht le MC1R, rud a ghníomhaíonn cioclase adenylate dá bharr, rud a fhágann go dtiocfaidh méadú ar leibhéil monófosfáit adenosine timthriallach dara teachtaire intracellular (cAMP). Gníomhaíonn an t-ardú i cAMP próitéin kinase A (PKA) a thuilleadh, a rialaíonn léiriú géinte a bhaineann le sintéis melanin trí phosphorylating an fachtóir trascríobh iartheachtacha, an fachtóir trascríobh a bhaineann le micreaphthalmia (MITF).
Fíor 2 Comhlachas idir an t-athrú uasta ar dhlús melanin agus dlús bonnlíne melanin ag an lámh uachtair istigh i ndaoine aonair ITT.
(2) Rialú léiriú géine a bhaineann le sintéis melanin
Is príomhfhachtóir trascríobh é MITF sa phróiseas sintéise melanin, atá in ann léiriú na n-einsímí ionchódaithe il-géinte a bhaineann le sintéis melanin a rialú, agus tyrosinase ar an gceann is tábhachtaí. Is é Tyrosinase an einsím a theorannú ráta i sintéis melanin, a chatalaíonn tiontú de réir a chéile tyrosine go dopaquinone, a shintéisítear ansin go melanin. Cuireann Melanotan-1 gníomhaíocht MITF chun cinn, méadaítear léiriú tyrosinase agus einsímí eile a bhaineann le sintéis melanin, rud a luathaíonn próiseas sintéise melanin. Féadfaidh Melanotan-1 tionchar a imirt freisin ar léiriú géinte eile a bhaineann le sintéis melanin, mar shampla einsím idir-thiontaithe dopa-colorin (DCT), i measc daoine eile. Gníomhaíonn na heinsímí seo go sineirgíoch chun sintéis agus carnadh melanin a chur chun cinn, rud a fhágann go dtiocfaidh dath craiceann níos dorcha ar deireadh.
(3) Éifeachtaí sineirgisteacha de bhealaí comharthaíochta intracellular
Chomh maith leis an gcosán comharthaíochta clasaiceach cAMP-PKA-MITF a luaitear thuas, féadfaidh Melanotan-1 sintéis melanin a rialáil trí bhealaí comharthaíochta intracellular eile. Féadfaidh sé tionchar a imirt ar chonair comharthaíochta próitéin kinase mitogen-gníomhachtaithe (MAPK). I melanocytes, glacann cosán comharthaíochta MAPK páirt i rialáil próisis bhitheolaíocha éagsúla, mar shampla iomadú cille, difreáil agus maireachtáil. Féadfaidh Melanotan-1 an cosán comharthaíochta MAPK a ghníomhachtú chun iomadú melanocyte agus sintéis melanin a chur chun cinn tuilleadh. D’fhéadfadh go mbeadh baint ag cosán comharthaíochta PI3K-Akt le héifeachtaí Melanotan-1 freisin. Tá ról ríthábhachtach ag an gcosán seo i bhfás cille, maireachtáil, agus rialáil meitibileach, d'fhéadfadh sé an bunús meitibileach riachtanach a sholáthar do shintéis melanin trí phróisis meitibileach intracellular a rialáil.
Ról sa Tionscal Scéimhe
(1) Súdaireacht Craiceann a Chur Chun Cinn
Léiriú ar Éifeachtaí Súdaireachta
Is é an éifeacht chosmaideach is suntasaí de Melanotan-1 ná a chumas súdaireachta craiceann a chur chun cinn. Tá sé léirithe ag staidéir, tar éis Melanotan-1 a thabhairt trí instealladh subcutaneous nó bealaí cuí riaracháin eile, gur féidir dorchadú suntasach ar dhath an chraiceann a thabhairt faoi deara sna hábhair. I staidéar a bhain le hoibrithe deonacha fireanna sláintiúla, riaradh instealladh subcutaneous de Melanotan-1 ag dáileog de 0.08-0.21 mg / kg go leanúnach ar feadh 5 lá thar 2 sheachtain (10 dáileog). Léirigh na torthaí súdaireacht suntasach i réimsí ar nós an forehead, airm, agus muineál na n-ábhar. Ní damáiste UV-spreagtha is cúis leis an éifeacht súdaireachta seo ach méadú ar shintéis melanin ingenous, rud a fhágann go bhfuil ton craiceann níos cothroime agus níos nádúrtha.
Fad na héifeachta súdaireachta
Tá méid áirithe marthanachta ag baint leis an éifeacht súdaireachta craiceann a tharlódh Melanotan-1. Fuair staidéir amach gur shroich an éifeacht súdaireachta a bhuaic thart ar sheachtain amháin tar éis an riaracháin, agus fiú trí seachtaine tar éis an réimeas deich dáileog a chríochnú, d'fhan dath an chraicinn i bhfad níos dorcha ná mar a bhí sé roimhe seo. Léiríonn sé seo go gcuireann Melanotan-1 ní hamháin sintéis melanin chun cinn go héifeachtach ach freisin gur féidir an melanin a tháirgtear tríd an bpróiseas sintéise seo a choinneáil ar an gcraiceann ar feadh tréimhse áirithe, rud a chothaíonn éifeacht cuma súdaireachta.
(2) Éifeachtaí féideartha cosanta craiceann
Meicníocht cosanta UV
Feidhmíonn melanin mar bhac nádúrtha tábhachtach don chraiceann i gcoinne radaíochta UV. Trí shintéis melanin a mhéadú, feabhsaíonn Melanotan-1 go teoiriciúil cumas an chraiceann chun gathanna UV a ionsú agus a scaipeadh, rud a laghdaíonn damáiste UV-spreagtha do chealla craiceann. Déanann melanin fuinneamh UV a ionsú agus a thiontú ina fhuinneamh teirmeach le haghaidh scaoileadh, rud a íslíonn an baol damáiste UV-spreagtha do mhacramóilíní bitheolaíocha ar nós DNA agus próitéiní. Ina theannta sin, is féidir le melanin córas imdhíonachta an chraiceann a rialáil chun freagairtí athlastacha UV-spreagtha a laghdú, rud a chosnaíonn an craiceann a thuilleadh ó dhamáiste.
Fianaise Taighde Gaolmhar
Cé go bhfuil staidéir chliniciúla ar éifeachtaí díreacha cosanta craiceann Melanotan-1 teoranta faoi láthair, is féidir a acmhainneacht le haghaidh cosanta UV a thuiscint go réasúnta bunaithe ar fheidhmeanna fiseolaíocha melanin agus cumas Melanotan-1 sintéis melanin a chur chun cinn. Léirigh roinnt staidéir in vitro go léiríonn melanocytes cóireáilte le Melanotan-1 leibhéil réasúnta níos ísle de speicis ocsaigin imoibríoch (ROS) agus rátaí apoptosis laghdaithe tar éis nochtadh UV, rud a thugann le tuiscint go bhféadfadh Melanotan-1 caoinfhulaingt craiceann do radaíocht UV a fheabhsú trí shintéis melanin a threisiú.
(3) Éifeachtaí féideartha eile ar chuma craiceann
Uigeacht craiceann feabhsaithe
Tugann cuid acu le fios go bhféadfadh tionchar dearfach a bheith ag Melanotan-1 ar uigeacht craiceann. Féadfaidh sintéis melanin méadaithe meitibileacht cheallacha a fheabhsú, sintéis agus athnuachan snáithíní collagen agus leaisteacha a chur chun cinn. I roinnt staidéar breathnóireachta ar scála beag, thuairiscigh roinnt rannpháirtithe go raibh a gcraiceann níos daingne, níos leaisteach, agus léirigh siad feabhsuithe ar línte mín agus roic tar éis Melanotan-1 a úsáid. Tá sé seo bainteach le rialáil meitibileacht maitrís eischeallach craiceann trí bhealaí comharthaíochta intracellular a ghníomhaítear le linn sintéise melanin.
Laghdú ar pigmentation craicinn
Tá roinnt staidéir tugtha faoi deara freisin go bhféadfadh éifeacht 改善 áirithe a bheith ag Melanotan-1 ar lí an chraiceann. Is gnách go mbíonn baint ag foirmiú pigmentation craiceann le neamhoird i meitibileacht melanin. Trí shintéis agus dáileadh melanin a rialáil, d'fhéadfadh Melanotan-1 cabhrú le melanin a dháileadh níos cothroime sa chraiceann, rud a laghdódh infheictheacht na pigmentation.
Iarratais i réimse an aeistéitic
Tar éis instealladh subcutaneous, tá Melanotan-1 absorbed go hiomlán ag an gcomhlacht, ag taispeáint an bith-infhaighteacht céanna le riarachán infhéitheach. I staidéar cógaschinéiteach a rinne comparáid idir bealaí éagsúla riaracháin, mar thoradh ar instealladh subcutaneous de Melanotan-1 ag dáileoga 0.08-0.21 mg/kg tháinig tiúchan inbhraite drugaí i bplasma, le leathré plasma de 0.07-0.79 uair le linn na céime ionsúcháin agus 0.8-1.7 uair le linn na céime β. I measc na buntáistí a bhaineann le hinstealladh subcutaneous tá riarachán réasúnta simplí agus ionsú cobhsaí drugaí; áfach, tá teorainneacha áirithe aige freisin, mar shampla pian áitiúil féideartha, deargadh, agus imoibrithe láithreáin insteallta eile.
4. Comparáid le Modhanna Aeistéitiúla Eile
Comparáid le Modhanna Traidisiúnta um Ghrianghortha
Is modh coitianta é grianghortú traidisiúnta chun éifeachtaí súdaireachta craiceann a bhaint amach, ach tá go leor míbhuntáistí ag baint leis an modh seo. Méadaíonn nochtadh fada do radaíocht ultraivialait (UV) an baol ailse craicinn, grianghrafadóireacht, agus coinníollacha eile, agus d’fhéadfadh dó gréine, triomacht agus roic a chruthú. Baintear súdaireacht craiceann arna spreagadh le Melanotan-1 amach trí shintéis mhéadaithe melanin ingenous, rud a sheachnaíonn go teoiriciúil an damáiste de bharr nochtadh díreach UV. Mar sin féin, ós rud é nach bhfuil sábháilteacht Melanotan-1 lánchinnte go fóill, ní féidir leis faoi láthair athsholáthar iomlán a dhéanamh ar ghrianghortú traidisiúnta mar mhodh súdaireachta sábháilte iontaofa.
Comparáid le Táirgí Súdaireachta Saorga
Tá roinnt táirgí súdaireachta saorga ar fáil ar an margadh, mar lóiseanna féin-súdaireachta, a imoibríonn go hiondúil le aimínaigéid ar dhromchla an chraiceann chun dath súdaireachta a chruthú. I gcomparáid le Melanotan-1, gníomhaíonn táirgí súdaireachta saorga ar dhromchla an chraiceann, rud a fhágann go mbíonn éifeachtaí réasúnta gearr acu agus d'fhéadfadh siad a bheith ina chúis le saincheisteanna cosúil le dathú míchothrom nó mínádúrtha. Ar an láimh eile, athraíonn Melanotan-1 dath craiceann ón taobh istigh trí shintéis melanin a rialáil, rud a d'fhéadfadh torthaí níos buan agus nádúrtha a thabhairt.
Conclúid
Mar pheiptíd hormóin sintéiseacha melanocyte-spreagthach, feidhmíonn Melanotan-1 go príomha trí cheangal a dhéanamh ar ghabhdóirí hormóin a spreagann melanocyte, ag gníomhachtú cosáin chomharthaíochta intracellular, agus ag rialú léiriú géinte a bhaineann le sintéis melanin, rud a chuireann sintéis melanin chun cinn. Maidir le héifeachtaí cosmaideacha, cuireann sé súdaireacht craiceann chun cinn go héifeachtach le méid áirithe marthanachta, agus d'fhéadfadh go mbeadh éifeachtaí cosanta craiceann agus tionchair dhearfacha eile ar chuma craiceann freisin.
Foinsí
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Rioscaí a bhaineann le húsáid neamhrialaithe analógacha hormóin a spreagann alfa-melanocyte: athbhreithniú[J]. Iris Idirnáisiúnta Deirmeolaíochta, 2017, 56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Éifeacht MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-alfa-MSH, ar shintéis melanin i ndaoine le hailéilí athraitheacha MC1R[J]. Peptides, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Tá Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Pigniú craicinn agus cógas-chinéiticí meileanotan-I i ndaoine[J]. Bithchógaisíocht & Diúscairt Drugaí, 1997, 18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Táirge ar fáil le haghaidh úsáide taighde amháin:
