Od Cocer Peptides 
pred 27 dňami
VŠETKY ČLÁNKY A INFORMÁCIE O PRODUKTOCH POSKYTOVANÉ NA TEJTO WEBOVEJ STRÁNKE SÚ VÝHRADNE NA ŠÍRENIE INFORMÁCIÍ A VZDELÁVACIE ÚČELY.
Produkty uvedené na tejto webovej stránke sú určené výhradne na výskum in vitro. Výskum in vitro (lat. *v skle*, čo znamená v skle) sa vykonáva mimo ľudského tela. Tieto produkty nie sú liečivá, neboli schválené americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) a nesmú sa používať na prevenciu, liečbu alebo liečenie akéhokoľvek zdravotného stavu, choroby alebo ochorenia. Vnášať tieto produkty do ľudského alebo zvieracieho tela v akejkoľvek forme je zákonom prísne zakázané.
Prehľad
Melanotan-1 (MT-1) je ultra-vysoko účinný syntetický peptid stimulujúci melanocyty, syntetická formulácia prirodzene sa vyskytujúceho hormónu melanokortín, ktorý si získal významnú pozornosť v kozmetickom priemysle. Analógy melanokortínu hrajú kľúčovú úlohu vo fyziologických procesoch kože, interagujú so špecifickými receptormi na reguláciu produkcie melanínu. Melanotan - 1 napodobňuje prirodzený mechanizmus melanokortínu, ovplyvňujúci proces pigmentácie pokožky, ktorý tvorí základ jeho aplikácie v kozmetickom priemysle.
Obrázok 2 Chemická štruktúra melanotanu – 1.
Historicky sa výskum melanotanu-1 začal hĺbkovým skúmaním mechanizmov regulácie pigmentácie kože. Keďže snaha ľudí o krásu neustále rastie, najmä dopyt po účinkoch opaľovania pokožky, výskumníci sa čoraz viac zameriavajú na látky, ktoré dokážu regulovať produkciu melanínu.
Mechanizmus účinku
(1) Väzba na melanokortínové receptory
Kľúč k účinnosti Melanotanu-1 spočíva v jeho schopnosti viazať sa na melanokortínové receptory (MC1R). MC1R je receptor spojený s G proteínom primárne exprimovaný na povrchu melanocytov. Keď sa melanotan-1 viaže na MC1R, spúšťa sériu udalostí prenosu intracelulárneho signálu. Táto väzba aktivuje G proteín spojený s MC1R, ktorý následne aktivuje adenylátcyklázu, čo vedie k zvýšeniu hladín intracelulárneho druhého posla cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP). Nárast cAMP ďalej aktivuje proteínkinázu A (PKA), ktorá reguluje expresiu génov súvisiacich so syntézou melanínu fosforyláciou downstream transkripčného faktora, transkripčného faktora spojeného s mikroftalmiou (MITF).
Obrázok 2 Asociácia medzi maximálnou zmenou hustoty melanínu a základnou hustotou melanínu vo vnútornej hornej časti ramena u jedincov s ITT.
(2) Regulácia génovej expresie súvisiacej so syntézou melanínu
MITF je kľúčovým transkripčným faktorom v procese syntézy melanínu, ktorý je schopný upregulovať expresiu viacerých génov kódujúcich enzýmy zapojené do syntézy melanínu, pričom najdôležitejšou je tyrozináza. Tyrozináza je enzým obmedzujúci rýchlosť syntézy melanínu, ktorý katalyzuje postupnú premenu tyrozínu na dopachinón, ktorý sa potom syntetizuje na melanín. Melanotan-1 podporuje aktivitu MITF, zvyšuje expresiu tyrozinázy a iných enzýmov súvisiacich so syntézou melanínu, čím urýchľuje proces syntézy melanínu. Melanotan-1 môže tiež ovplyvňovať expresiu iných génov súvisiacich so syntézou melanínu, ako je okrem iného dopa-colorín interkonvertujúci enzým (DCT). Tieto enzýmy pôsobia synergicky na podporu syntézy a akumulácie melanínu, čo v konečnom dôsledku vedie k tmavšej farbe pleti.
(3) Synergické účinky intracelulárnych signálnych dráh
Okrem klasickej signálnej dráhy cAMP-PKA-MITF uvedenej vyššie môže melanotan-1 tiež regulovať syntézu melanínu prostredníctvom iných intracelulárnych signálnych dráh. Môže ovplyvniť signálnu dráhu mitogénom aktivovanej proteínkinázy (MAPK). V melanocytoch sa signálna dráha MAPK podieľa na regulácii rôznych biologických procesov, ako je bunková proliferácia, diferenciácia a prežitie. Melanotan-1 môže aktivovať signálnu dráhu MAPK, aby ďalej podporovala proliferáciu melanocytov a syntézu melanínu. Signálna dráha PI3K-Akt môže byť tiež spojená s účinkami melanotanu-1. Táto dráha hrá kľúčovú úlohu v raste buniek, prežití a metabolickej regulácii, pričom potenciálne poskytuje nevyhnutný metabolický základ pre syntézu melanínu reguláciou intracelulárnych metabolických procesov.
Úloha v kozmetickom priemysle
(1) Podpora opálenia pokožky
Prejav opaľovacích účinkov
Najvýraznejším kozmetickým účinkom Melanotanu-1 je jeho schopnosť podporovať opálenie pokožky. Štúdie ukázali, že po podaní melanotanu-1 subkutánnou injekciou alebo inými vhodnými spôsobmi podania možno u subjektov pozorovať výrazné stmavnutie farby kože. V štúdii zahŕňajúcej zdravých dobrovoľníkov mužského pohlavia sa subkutánna injekcia Melanotanu-1 v dávke 0,08–0,21 mg/kg podávala nepretržite počas 5 dní počas 2 týždňov (10 dávok). Výsledky ukázali výrazné opálenie v oblastiach, ako je čelo, paže a krk subjektov. Tento efekt opaľovania nie je spôsobený poškodením spôsobeným UV žiarením, ale skôr zvýšenou endogénnou syntézou melanínu, čo vedie k rovnomernejšiemu a prirodzenejšiemu tónu pokožky.
Trvanie opaľovacieho účinku
Účinok opálenia pokožky vyvolaný Melanotanom-1 má určitý stupeň pretrvávania. Štúdie zistili, že účinok opaľovania dosiahol svoj vrchol približne týždeň po podaní a dokonca aj tri týždne po absolvovaní desaťdávkového režimu zostala farba pokožky výrazne tmavšia ako pred liečbou. To naznačuje, že melanotan-1 nielen účinne podporuje syntézu melanínu, ale aj to, že melanín produkovaný týmto procesom syntézy sa môže po určitú dobu udržať v koži, čím sa udrží efekt opaľovania.
(2) Možné ochranné účinky na pokožku
UV ochranný mechanizmus
Melanín slúži ako dôležitá prirodzená bariéra pokožky proti UV žiareniu. Zvýšením syntézy melanínu Melanotan-1 teoreticky zvyšuje schopnosť pokožky absorbovať a rozptyľovať UV žiarenie, čím sa znižuje poškodenie kožných buniek spôsobené UV žiarením. Melanín absorbuje UV energiu a premieňa ju na tepelnú energiu, aby sa uvoľnila, čím sa znižuje riziko UV-indukovaného poškodenia biologických makromolekúl, ako je DNA a proteíny. Okrem toho môže melanín regulovať imunitný systém pokožky, aby sa znížili zápalové reakcie vyvolané UV žiarením, čím ďalej chráni pokožku pred poškodením.
Súvisiace výskumné dôkazy
Hoci klinické štúdie o priamych kožných ochranných účinkoch Melanotanu-1 sú v súčasnosti obmedzené, jeho potenciál pre UV ochranu možno rozumne odvodiť na základe fyziologických funkcií melanínu a schopnosti Melanotanu-1 podporovať syntézu melanínu. Niektoré štúdie in vitro ukázali, že melanocyty ošetrené Melanotanom-1 vykazujú relatívne nižšie hladiny reaktívnych foriem kyslíka (ROS) a zníženú mieru apoptózy po vystavení UV žiareniu, čo naznačuje, že Melanotan-1 môže zvýšiť toleranciu kože voči UV žiareniu zvýšením syntézy melanínu.
(3) Ďalšie potenciálne účinky na vzhľad pokožky
Vylepšená textúra pokožky
Niektorí naznačujú, že Melanotan-1 môže mať pozitívny vplyv na štruktúru pokožky. Zvýšená syntéza melanínu môže zvýšiť bunkový metabolizmus, podporovať syntézu a obnovu kolagénových a elastických vlákien. V niektorých malých pozorovacích štúdiách niektorí účastníci uviedli, že ich pokožka sa po použití Melanotanu-1 stala pevnejšou, pružnejšou a vykazovala zlepšenie jemných liniek a vrások. Súvisí to s reguláciou metabolizmu extracelulárnej matrice kože intracelulárnymi signálnymi dráhami aktivovanými počas syntézy melanínu.
Zníženie pigmentácie kože
Niektoré štúdie tiež zistili, že melanotan-1 môže mať určitý vplyv na pigmentáciu kože. Tvorba pigmentácie kože je typicky spojená s poruchami metabolizmu melanínu. Reguláciou syntézy a distribúcie melanínu môže Melanotan-1 pomôcť rovnomernejšej distribúcii melanínu v pokožke, čím sa zníži viditeľnosť pigmentácie.
Aplikácie v oblasti estetiky
Po subkutánnej injekcii je melanotan-1 úplne absorbovaný telom a vykazuje rovnakú biologickú dostupnosť ako intravenózne podanie. Vo farmakokinetickej štúdii porovnávajúcej rôzne spôsoby podávania viedla subkutánna injekcia melanotanu-1 v dávkach 0,08 – 0,21 mg/kg k detekovateľným koncentráciám liečiva v plazme s plazmatickým polčasom 0,07 – 0,79 hodiny počas fázy absorpcie a 0,8 – 1,7 hodiny počas fázy β. Medzi výhody subkutánnej injekcie patrí relatívne jednoduché podávanie a stabilná absorpcia liečiva; má však aj určité obmedzenia, ako je potenciálna lokálna bolesť, začervenanie a iné reakcie v mieste vpichu.
4. Porovnanie s inými estetickými metódami
Porovnanie s tradičnými metódami opaľovania
Tradičné opaľovanie je bežnou metódou na dosiahnutie opaľovacích účinkov, ale táto metóda má množstvo nevýhod. Dlhodobé vystavenie ultrafialovému (UV) žiareniu zvyšuje riziko rakoviny kože, fotostarnutia a iných stavov, pričom môže tiež spôsobiť spálenie, suchosť a vrásky. Opálenie kože vyvolané melanotanom-1 sa dosahuje prostredníctvom zvýšenej syntézy endogénneho melanínu, čím sa teoreticky vyhne poškodeniu spôsobenému priamym vystavením UV žiareniu. Keďže však bezpečnosť Melanotanu-1 ešte nebola úplne stanovená, nemôže v súčasnosti úplne nahradiť tradičné opaľovanie ako bezpečný a spoľahlivý spôsob opaľovania.
Porovnanie s výrobkami na umelé opaľovanie
Na trhu sú dostupné umelé opaľovacie prípravky, ako napríklad samoopaľovacie mlieka, ktoré zvyčajne reagujú s aminokyselinami na povrchu pokožky a vytvárajú farbu podobnú opáleniu. V porovnaní s Melanotanom-1 pôsobia umelé opaľovacie produkty na povrchu pokožky, čo má za následok relatívne krátkodobé účinky a môžu spôsobiť problémy, ako je nerovnomerné alebo neprirodzené sfarbenie. Melanotan-1, na druhej strane, mení farbu pokožky zvnútra reguláciou syntézy melanínu, čo potenciálne prináša trvalejšie a prirodzenejšie výsledky.
Záver
Ako syntetický peptid hormónu stimulujúceho melanocyty funguje Melanotan-1 primárne tak, že sa viaže na receptory hormónu stimulujúceho melanocyty, aktivuje intracelulárne signálne dráhy a reguluje expresiu génov súvisiacich so syntézou melanínu, čím podporuje syntézu melanínu. Z hľadiska kozmetických účinkov účinne podporuje opálenie pokožky s určitou mierou vytrvalosti a môže mať aj potenciálne ochranné účinky na pokožku a ďalšie pozitívne účinky na vzhľad pokožky.
Zdroje
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Riziká neregulovaného používania analógov hormónu stimulujúceho alfa-melanocyty: prehľad[J]. International Journal of Dermatology, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, a kol. Účinok MELANOTANu, [Nle(4), D-Phe(7)]-alfa-MSH, na syntézu melanínu u ľudí s alelami variantu MC1R[J]. Peptides, 2006, 27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, a kol. Pigmentácia kože a farmakokinetika melanotanu-I u ľudí[J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997, 18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Produkt dostupný len na výskumné účely:
