Από την Cocer Peptides 
πριν από 27 ημέρες
ΟΛΑ ΤΑ ΑΡΘΡΑ ΚΑΙ ΟΙ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ ΠΡΟΪΟΝΤΩΝ ΠΟΥ ΠΑΡΕΧΟΝΤΑΙ ΣΕ ΑΥΤΗ ΤΗΝ ΙΣΤΟΣΕΛΙΔΑ ΕΙΝΑΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΙΚΑ ΓΙΑ ΔΙΑΔΟΣΗ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΩΝ ΚΑΙ ΕΚΠΑΙΔΕΥΤΙΚΟΥΣ ΣΚΟΠΟΥΣ.
Τα προϊόντα που παρέχονται σε αυτόν τον ιστότοπο προορίζονται αποκλειστικά για έρευνα in vitro. Η έρευνα in vitro (Λατινικά: *in glass*, που σημαίνει σε γυάλινα σκεύη) διεξάγεται εκτός του ανθρώπινου σώματος. Αυτά τα προϊόντα δεν είναι φαρμακευτικά προϊόντα, δεν έχουν εγκριθεί από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) και δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για την πρόληψη, τη θεραπεία ή τη θεραπεία οποιασδήποτε ιατρικής πάθησης, ασθένειας ή πάθησης. Απαγορεύεται αυστηρά από το νόμο η εισαγωγή αυτών των προϊόντων στο σώμα του ανθρώπου ή του ζώου σε οποιαδήποτε μορφή.
Επισκόπηση
Το Melanotan-1 (MT-1) είναι ένα εξαιρετικά υψηλής απόδοσης συνθετικό πεπτίδιο που διεγείρει τα μελανοκύτταρα, μια συνθετική σύνθεση της φυσικής ορμόνης μελανοκορτίνης, η οποία έχει συγκεντρώσει σημαντική προσοχή στη βιομηχανία ομορφιάς. Τα ανάλογα μελανοκορτίνης παίζουν κρίσιμο ρόλο στις φυσιολογικές διεργασίες του δέρματος, αλληλεπιδρώντας με συγκεκριμένους υποδοχείς για τη ρύθμιση της παραγωγής μελανίνης. Το Melanotan - 1 μιμείται τον φυσικό μηχανισμό της μελανοκορτίνης, επηρεάζοντας τη διαδικασία μελάγχρωσης του δέρματος, που αποτελεί τη βάση για την εφαρμογή του στη βιομηχανία ομορφιάς.
Εικόνα 2 Η χημική δομή του Melanotan – 1.
Ιστορικά, η έρευνα για το Melanotan-1 ξεκίνησε με μια σε βάθος εξερεύνηση των μηχανισμών ρύθμισης της μελάγχρωσης του δέρματος. Καθώς η επιδίωξη των ανθρώπων για ομορφιά συνεχίζει να αυξάνεται, ιδιαίτερα η ζήτηση για εφέ μαυρίσματος του δέρματος, οι ερευνητές έχουν επικεντρωθεί όλο και περισσότερο σε ουσίες που μπορούν να ρυθμίσουν την παραγωγή μελανίνης.
Μηχανισμός Δράσης
(1) Σύνδεση με υποδοχείς μελανοκορτίνης
Το κλειδί για την αποτελεσματικότητα του Melanotan-1 βρίσκεται στην ικανότητά του να συνδέεται με τους υποδοχείς μελανοκορτίνης (MC1R). Ο MC1R είναι ένας συζευγμένος με πρωτεΐνη G υποδοχέας που εκφράζεται κυρίως στην επιφάνεια των μελανοκυττάρων. Όταν το Melanotan-1 συνδέεται με το MC1R, ενεργοποιεί μια σειρά από συμβάντα ενδοκυτταρικής μεταγωγής σήματος. Αυτή η δέσμευση ενεργοποιεί την πρωτεΐνη G που είναι συζευγμένη με το MC1R, η οποία με τη σειρά της ενεργοποιεί την αδενυλική κυκλάση, οδηγώντας σε αύξηση των επιπέδων της ενδοκυτταρικής δεύτερης αγγελιοφόρου κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης (cAMP). Η αύξηση του cAMP ενεργοποιεί περαιτέρω την κινάση πρωτεΐνης Α (PKA), η οποία ρυθμίζει την έκφραση των γονιδίων που σχετίζονται με τη σύνθεση μελανίνης φωσφορυλιώνοντας τον προς τα κάτω μεταγραφικό παράγοντα, τον παράγοντα μεταγραφής που σχετίζεται με τη μικροφθαλμία (MITF).
Σχήμα 2 Συσχέτιση μεταξύ της μέγιστης αλλαγής στην πυκνότητα της μελανίνης και της αρχικής πυκνότητας μελανίνης στον έσω άνω βραχίονα σε άτομα με ITT.
(2) Ρύθμιση της γονιδιακής έκφρασης που σχετίζεται με τη σύνθεση μελανίνης
Το MITF είναι ένας βασικός μεταγραφικός παράγοντας στη διαδικασία σύνθεσης μελανίνης, ικανός να ρυθμίζει προς τα πάνω την έκφραση πολλαπλών γονιδίων που κωδικοποιούν ένζυμα που εμπλέκονται στη σύνθεση μελανίνης, με την τυροσινάση να είναι η πιο σημαντική. Η τυροσινάση είναι το περιοριστικό του ρυθμού ένζυμο στη σύνθεση μελανίνης, καταλύοντας τη σταδιακή μετατροπή της τυροσίνης σε ντοπακινόνη, η οποία στη συνέχεια συντίθεται σε μελανίνη. Η μελανοτάνη-1 προάγει τη δραστηριότητα του MITF, αυξάνει την έκφραση της τυροσινάσης και άλλων ενζύμων που σχετίζονται με τη σύνθεση μελανίνης, επιταχύνοντας έτσι τη διαδικασία σύνθεσης μελανίνης. Η μελανοτάνη-1 μπορεί επίσης να επηρεάσει την έκφραση άλλων γονιδίων που σχετίζονται με τη σύνθεση μελανίνης, όπως το ενδομετατρεπτικό ένζυμο dopa-colorin (DCT), μεταξύ άλλων. Αυτά τα ένζυμα δρουν συνεργικά για να προάγουν τη σύνθεση και τη συσσώρευση μελανίνης, οδηγώντας τελικά σε πιο σκούρο χρώμα δέρματος.
(3) Συνεργικές επιδράσεις των ενδοκυτταρικών οδών σηματοδότησης
Εκτός από την κλασική οδό σηματοδότησης cAMP-PKA-MITF που αναφέρθηκε παραπάνω, το Melanotan-1 μπορεί επίσης να ρυθμίζει τη σύνθεση μελανίνης μέσω άλλων ενδοκυτταρικών οδών σηματοδότησης. Μπορεί να επηρεάσει το μονοπάτι σηματοδότησης της ενεργοποιημένης από μιτογόνο πρωτεϊνική κινάση (MAPK). Στα μελανοκύτταρα, η οδός σηματοδότησης MAPK συμμετέχει στη ρύθμιση διαφόρων βιολογικών διεργασιών όπως ο πολλαπλασιασμός των κυττάρων, η διαφοροποίηση και η επιβίωση. Η μελανοτάνη-1 μπορεί να ενεργοποιήσει το μονοπάτι σηματοδότησης MAPK για την περαιτέρω προώθηση του πολλαπλασιασμού των μελανοκυττάρων και της σύνθεσης μελανίνης. Η οδός σηματοδότησης PI3K-Akt μπορεί επίσης να σχετίζεται με τις επιδράσεις του Melanotan-1. Αυτή η οδός παίζει κρίσιμο ρόλο στην κυτταρική ανάπτυξη, επιβίωση και μεταβολική ρύθμιση, παρέχοντας δυνητικά την απαραίτητη μεταβολική βάση για τη σύνθεση μελανίνης ρυθμίζοντας τις ενδοκυτταρικές μεταβολικές διεργασίες.
Ρόλος στη βιομηχανία ομορφιάς
(1) Προώθηση του μαυρίσματος του δέρματος
Εκδήλωση των αποτελεσμάτων μαυρίσματος
Το πιο αξιοσημείωτο καλλυντικό αποτέλεσμα του Melanotan-1 είναι η ικανότητά του να προάγει το μαύρισμα του δέρματος. Μελέτες έχουν δείξει ότι μετά τη χορήγηση του Melanotan-1 μέσω υποδόριας ένεσης ή άλλων κατάλληλων οδών χορήγησης, μπορεί να παρατηρηθεί σημαντικό σκουρόχρωμο χρώμα του δέρματος σε άτομα. Σε μια μελέτη στην οποία συμμετείχαν υγιείς άνδρες εθελοντές, η υποδόρια ένεση Melanotan-1 σε δόση 0,08–0,21 mg/kg χορηγήθηκε συνεχώς για 5 ημέρες σε διάστημα 2 εβδομάδων (10 δόσεις). Τα αποτελέσματα έδειξαν σημαντικό μαύρισμα σε περιοχές όπως το μέτωπο, τα χέρια και ο λαιμός των υποκειμένων. Αυτό το αποτέλεσμα μαυρίσματος δεν προκαλείται από βλάβες που προκαλούνται από την υπεριώδη ακτινοβολία, αλλά από αυξημένη ενδογενή σύνθεση μελανίνης, με αποτέλεσμα έναν πιο ομοιόμορφο και φυσικό τόνο δέρματος.
Διάρκεια επίδρασης μαυρίσματος
Το αποτέλεσμα μαυρίσματος του δέρματος που προκαλείται από το Melanotan-1 έχει έναν ορισμένο βαθμό επιμονής. Μελέτες διαπίστωσαν ότι το αποτέλεσμα μαυρίσματος έφτασε στο αποκορύφωμά του περίπου μία εβδομάδα μετά τη χορήγηση και ακόμη και τρεις εβδομάδες μετά την ολοκλήρωση του σχήματος των δέκα δόσεων, το χρώμα του δέρματος παρέμεινε αισθητά πιο σκούρο από ότι πριν από τη θεραπεία. Αυτό υποδεικνύει ότι το Melanotan-1 όχι μόνο προάγει αποτελεσματικά τη σύνθεση μελανίνης αλλά και ότι η μελανίνη που παράγεται μέσω αυτής της διαδικασίας σύνθεσης μπορεί να διατηρηθεί στο δέρμα για μια ορισμένη περίοδο, διατηρώντας έτσι το αποτέλεσμα μαυρίσματος.
(2) Πιθανές προστατευτικές επιδράσεις του δέρματος
Μηχανισμός προστασίας από την υπεριώδη ακτινοβολία
Η μελανίνη χρησιμεύει ως σημαντικός φυσικός φραγμός για το δέρμα ενάντια στην υπεριώδη ακτινοβολία. Αυξάνοντας τη σύνθεση μελανίνης, το Melanotan-1 θεωρητικά ενισχύει την ικανότητα του δέρματος να απορροφά και να διαχέει τις ακτίνες UV, μειώνοντας έτσι τη βλάβη που προκαλείται από την υπεριώδη ακτινοβολία στα κύτταρα του δέρματος. Η μελανίνη απορροφά την υπεριώδη ενέργεια και τη μετατρέπει σε θερμική ενέργεια για απελευθέρωση, μειώνοντας έτσι τον κίνδυνο βλάβης που προκαλείται από την υπεριώδη ακτινοβολία σε βιολογικά μακρομόρια όπως το DNA και οι πρωτεΐνες. Επιπλέον, η μελανίνη μπορεί να ρυθμίσει το ανοσοποιητικό σύστημα του δέρματος για να μειώσει τις φλεγμονώδεις αποκρίσεις που προκαλούνται από την υπεριώδη ακτινοβολία, προστατεύοντας περαιτέρω το δέρμα από βλάβες.
Σχετικά Ερευνητικά Στοιχεία
Αν και οι κλινικές μελέτες σχετικά με τις άμεσες προστατευτικές επιδράσεις του Melanotan-1 στο δέρμα είναι επί του παρόντος περιορισμένες, η δυνατότητά του για προστασία από την υπεριώδη ακτινοβολία μπορεί εύλογα να συναχθεί με βάση τις φυσιολογικές λειτουργίες της μελανίνης και την ικανότητα του Melanotan-1 να προάγει τη σύνθεση μελανίνης. Μερικές in vitro μελέτες έχουν δείξει ότι τα μελανοκύτταρα που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με Melanotan-1 εμφανίζουν σχετικά χαμηλότερα επίπεδα αντιδραστικών ειδών οξυγόνου (ROS) και μειωμένα ποσοστά απόπτωσης μετά την έκθεση στην υπεριώδη ακτινοβολία, υποδηλώνοντας ότι η Melanotan-1 μπορεί να ενισχύσει την ανοχή του δέρματος στην υπεριώδη ακτινοβολία ενισχύοντας τη σύνθεση μελανίνης.
(3) Άλλες πιθανές επιπτώσεις στην εμφάνιση του δέρματος
Βελτιωμένη υφή δέρματος
Μερικοί προτείνουν ότι το Melanotan-1 μπορεί να έχει θετικό αντίκτυπο στην υφή του δέρματος. Η αυξημένη σύνθεση μελανίνης μπορεί να ενισχύσει τον κυτταρικό μεταβολισμό, προάγοντας τη σύνθεση και την ανανέωση του κολλαγόνου και των ελαστικών ινών. Σε ορισμένες μικρής κλίμακας μελέτες παρατήρησης, ορισμένοι συμμετέχοντες ανέφεραν ότι το δέρμα τους έγινε πιο σφριγηλό, πιο ελαστικό και έδειξε βελτιώσεις στις λεπτές γραμμές και τις ρυτίδες μετά τη χρήση του Melanotan-1. Αυτό σχετίζεται με τη ρύθμιση του μεταβολισμού της εξωκυτταρικής μήτρας του δέρματος μέσω ενδοκυτταρικών οδών σηματοδότησης που ενεργοποιούνται κατά τη σύνθεση μελανίνης.
Μείωση της μελάγχρωσης του δέρματος
Ορισμένες μελέτες έχουν επίσης παρατηρήσει ότι η Melanotan-1 μπορεί να έχει μια ορισμένη επίδραση στη μελάγχρωση του δέρματος. Ο σχηματισμός μελάγχρωσης του δέρματος συνήθως σχετίζεται με διαταραχές στο μεταβολισμό της μελανίνης. Ρυθμίζοντας τη σύνθεση και την κατανομή της μελανίνης, το Melanotan-1 μπορεί να βοηθήσει στην πιο ομοιόμορφη κατανομή της μελανίνης στο δέρμα, μειώνοντας έτσι την ορατότητα της μελάγχρωσης.
Εφαρμογές στον τομέα της αισθητικής
Μετά την υποδόρια ένεση, το Melanotan-1 απορροφάται πλήρως από τον οργανισμό, παρουσιάζοντας την ίδια βιοδιαθεσιμότητα με την ενδοφλέβια χορήγηση. Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη που συνέκρινε διαφορετικές οδούς χορήγησης, η υποδόρια ένεση Melanotan-1 σε δόσεις 0,08-0,21 mg/kg οδήγησε σε ανιχνεύσιμες συγκεντρώσεις φαρμάκου στο πλάσμα, με χρόνο ημιζωής στο πλάσμα 0,07-0,79 ώρες κατά τη φάση απορρόφησης και 0,8 ώρες στη φάση β1. Τα πλεονεκτήματα της υποδόριας ένεσης περιλαμβάνουν σχετικά απλή χορήγηση και σταθερή απορρόφηση του φαρμάκου. Ωστόσο, έχει επίσης ορισμένους περιορισμούς, όπως πιθανό τοπικό πόνο, ερυθρότητα και άλλες αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης.
4. Σύγκριση με άλλες αισθητικές μεθόδους
Σύγκριση με τις παραδοσιακές μεθόδους ηλιοθεραπείας
Η παραδοσιακή ηλιοθεραπεία είναι μια κοινή μέθοδος για την επίτευξη αποτελεσμάτων μαυρίσματος του δέρματος, αλλά αυτή η μέθοδος έχει πολλά μειονεκτήματα. Η παρατεταμένη έκθεση στην υπεριώδη ακτινοβολία (UV) αυξάνει τον κίνδυνο καρκίνου του δέρματος, φωτογήρανσης και άλλων καταστάσεων, ενώ δυνητικά προκαλεί ηλιακά εγκαύματα, ξηρότητα και ρυτίδες. Το μαύρισμα του δέρματος που προκαλείται από τη μελανοτάνη-1 επιτυγχάνεται μέσω της αυξημένης ενδογενούς σύνθεσης μελανίνης, αποφεύγοντας θεωρητικά τη βλάβη που προκαλείται από την άμεση έκθεση στην υπεριώδη ακτινοβολία. Ωστόσο, δεδομένου ότι η ασφάλεια του Melanotan-1 δεν έχει ακόμη πλήρως εδραιωθεί, δεν μπορεί επί του παρόντος να αντικαταστήσει πλήρως την παραδοσιακή ηλιοθεραπεία ως ασφαλή και αξιόπιστη μέθοδο μαυρίσματος.
Σύγκριση με προϊόντα τεχνητού μαυρίσματος
Υπάρχουν ορισμένα προϊόντα τεχνητού μαυρίσματος διαθέσιμα στην αγορά, όπως λοσιόν αυτομαυρίσματος, τα οποία συνήθως αντιδρούν με αμινοξέα στην επιφάνεια του δέρματος για να δημιουργήσουν ένα μαυρισμένο χρώμα. Σε σύγκριση με το Melanotan-1, τα προϊόντα τεχνητού μαυρίσματος δρουν στην επιφάνεια του δέρματος, με αποτέλεσμα σχετικά βραχύβια αποτελέσματα και μπορεί να προκαλέσουν προβλήματα όπως ανομοιόμορφο ή αφύσικο χρωματισμό. Η μελανοτάνη-1, από την άλλη πλευρά, αλλάζει το χρώμα του δέρματος από μέσα ρυθμίζοντας τη σύνθεση μελανίνης, αποδίδοντας δυνητικά πιο διαρκή και φυσικά αποτελέσματα.
Σύναψη
Ως συνθετικό πεπτίδιο ορμόνης διέγερσης μελανοκυττάρων, το Melanotan-1 λειτουργεί κυρίως δεσμεύοντας με υποδοχείς ορμόνης διέγερσης μελανοκυττάρων, ενεργοποιώντας ενδοκυτταρικά μονοπάτια σηματοδότησης και ρυθμίζοντας την έκφραση γονιδίων που σχετίζονται με τη σύνθεση μελανίνης, προάγοντας έτσι τη σύνθεση μελανίνης. Όσον αφορά τα καλλυντικά αποτελέσματα, προάγει αποτελεσματικά το μαύρισμα του δέρματος με ορισμένο βαθμό επιμονής και μπορεί επίσης να έχει πιθανές προστατευτικές επιδράσεις του δέρματος και άλλες θετικές επιπτώσεις στην εμφάνιση του δέρματος.
Πηγές
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann Μ, et al. Κίνδυνοι από μη ρυθμισμένη χρήση αναλόγων ορμόνης διέγερσης άλφα-μελανοκυττάρων: ανασκόπηση[J]. International Journal of Dermatology, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Επίδραση του MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-άλφα-MSH, στη σύνθεση μελανίνης σε ανθρώπους με αλληλόμορφα παραλλαγής MC1R[J]. Peptides, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Μελάγχρωση του δέρματος και φαρμακοκινητική της μελανοτάνης-Ι σε ανθρώπους [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081Χ(199704)18:33.0.CO;2-Χ.
Προϊόν διαθέσιμο μόνο για ερευνητική χρήση:
