Cocer Peptides tomonidan 
27 kun oldin
USHBU SAYTDA TAQDIM ETILGAN BARCHA MAQOLALAR VA MAHSULOT HAQIDAGI MA'LUMOTLAR FAQAT MA'LUMOTNI TARQATISH VA MA'LUMOT MAQSADLARIGA BO'LGAN.
Ushbu veb-saytda taqdim etilgan mahsulotlar faqat in vitro tadqiqot uchun mo'ljallangan. In vitro tadqiqot (lotincha: *shishada*, shisha idishlar degan maʼnoni anglatadi) inson tanasidan tashqarida olib boriladi. Ushbu mahsulotlar farmatsevtika mahsulotlari emas, AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) tomonidan tasdiqlanmagan va har qanday tibbiy holat, kasallik yoki kasallikning oldini olish, davolash yoki davolash uchun ishlatilmasligi kerak. Ushbu mahsulotlarni har qanday shaklda inson yoki hayvon tanasiga kiritish qonun bilan qat'iyan man etiladi.
Umumiy koʻrinish
Melanotan-1 (MT-1) go'zallik sanoatida katta e'tiborga ega bo'lgan tabiiy ravishda paydo bo'lgan melanokortin gormonining sintetik formulasi bo'lgan o'ta yuqori samarali sintetik melanotsitlarni ogohlantiruvchi peptiddir. Melanokortin analoglari terining fiziologik jarayonlarida hal qiluvchi rol o'ynaydi, melanin ishlab chiqarishni tartibga solish uchun maxsus retseptorlar bilan o'zaro ta'sir qiladi. Melanotan - 1 melanokortinning tabiiy mexanizmini taqlid qiladi, terining pigmentatsiya jarayoniga ta'sir qiladi, bu uni go'zallik sanoatida qo'llash uchun asosdir.
2-rasm Melanotanning kimyoviy tuzilishi - 1.
Tarixiy jihatdan, Melanotan-1 bo'yicha tadqiqotlar terining pigmentatsiyasini tartibga solish mexanizmlarini chuqur o'rganish bilan boshlandi. Odamlarning go'zallikka intilishi, xususan, terini ko'nchilik effektlariga bo'lgan talab ortib borar ekan, tadqiqotchilar melanin ishlab chiqarishni tartibga soluvchi moddalarga ko'proq e'tibor qaratishdi.
Harakat mexanizmi
(1) Melanokortin retseptorlari bilan bog'lanish
Melanotan-1 samaradorligining kaliti uning melanokortin retseptorlari (MC1R) bilan bog'lanish qobiliyatidadir. MC1R asosan melanotsitlar yuzasida ifodalangan G oqsili bilan bog'langan retseptordir. Melanotan-1 MC1R bilan bog'langanda, u bir qator hujayra ichidagi signal uzatish hodisalarini keltirib chiqaradi. Ushbu bog'lanish MC1R bilan bog'langan G oqsilini faollashtiradi, bu esa o'z navbatida adenilat siklazasini faollashtiradi, bu hujayra ichidagi ikkinchi messenjer siklik adenozin monofosfat (cAMP) darajasining oshishiga olib keladi. cAMP ning ko'tarilishi quyi oqim transkripsiya faktorini, mikroftalmiya bilan bog'liq transkripsiya omilini (MITF) fosforlash orqali melanin sintezi bilan bog'liq genlarning ifodasini tartibga soluvchi protein kinaz A (PKA) ni yanada faollashtiradi.
Shakl 2 ITT shaxslarida melanin zichligidagi maksimal o'zgarish va ichki yuqori qo'lning asosiy melanin zichligi o'rtasidagi bog'liqlik.
(2) Melanin sintezi bilan bog'liq gen ifodasini tartibga solish
MITF melanin sintezi jarayonidagi asosiy transkripsiya omili bo‘lib, melanin sintezida ishtirok etadigan fermentlarni kodlovchi bir nechta genlarning ifodasini tartibga solishga qodir, eng muhimi tirozinazdir. Tirozinaza melanin sintezidagi tezlikni cheklovchi ferment bo'lib, tirozinning asta-sekin dopakinonga aylanishini katalizlaydi, keyinchalik u melaninga sintezlanadi. Melanotan-1 MITF faolligini rag'batlantiradi, tirozinaza va boshqa melanin sintezi bilan bog'liq fermentlarning ifodasini oshiradi va shu bilan melanin sintez jarayonini tezlashtiradi. Melanotan-1, shuningdek, melanin sintezi bilan bog'liq bo'lgan boshqa genlarning, masalan, dopa-kolorinni o'zaro aylantiruvchi ferment (DCT) va boshqalarning ifodalanishiga ta'sir qilishi mumkin. Ushbu fermentlar melanin sintezi va to'planishini rag'batlantirish uchun sinergik ta'sir ko'rsatadi, natijada terining qorayishiga olib keladi.
(3) Hujayra ichidagi signalizatsiya yo'llarining sinergik ta'siri
Yuqorida aytib o'tilgan klassik cAMP-PKA-MITF signalizatsiya yo'liga qo'shimcha ravishda, Melanotan-1 boshqa hujayra ichidagi signalizatsiya yo'llari orqali melanin sintezini ham tartibga solishi mumkin. Mitojen bilan faollashtirilgan protein kinaz (MAPK) signalizatsiya yo'liga ta'sir qilishi mumkin. Melanositlarda MAPK signalizatsiya yo'li hujayra proliferatsiyasi, differentsiatsiyasi va omon qolish kabi turli xil biologik jarayonlarni tartibga solishda ishtirok etadi. Melanotan-1 melanotsitlar proliferatsiyasi va melanin sintezini yanada rag'batlantirish uchun MAPK signalizatsiya yo'lini faollashtirishi mumkin. PI3K-Akt signalizatsiya yo'li ham Melanotan-1 ta'siri bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Ushbu yo'l hujayra o'sishi, omon qolishi va metabolizmni tartibga solishda hal qiluvchi rol o'ynaydi, hujayra ichidagi metabolik jarayonlarni tartibga solish orqali melanin sintezi uchun zarur bo'lgan metabolik asosni ta'minlaydi.
Go'zallik sanoatidagi roli
(1) Terini ko'nlashtirishni targ'ib qilish
Ko'nchilik effektlarining namoyon bo'lishi
Melanotan-1 ning eng ko'zga ko'ringan kosmetik ta'siri uning terini bronzlash qobiliyatidir. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Melanotan-1 ni teri ostiga yuborish yoki boshqa tegishli yuborish yo'llari orqali yuborilgandan so'ng, sub'ektlarda terining rangi sezilarli darajada qorayishi kuzatilishi mumkin. Sog'lom erkak ko'ngillilar ishtirokida o'tkazilgan tadqiqotda Melanotan-1 ni 0,08-0,21 mg/kg dozada teri ostiga yuborish 5 kun davomida 2 hafta davomida (10 doza) doimiy ravishda qo'llanilgan. Natijalar sub'ektlarning peshonasi, qo'llari va bo'yni kabi joylarda sezilarli ko'nchilikni ko'rsatdi. Bu ko'nchilik effekti ultrabinafsha nurlari ta'sirida emas, balki endogen melanin sintezining kuchayishi natijasida yuzaga keladi, bu esa terining yanada tekis va tabiiy ohangini beradi.
Ko'nchilik effektining davomiyligi
Melanotan-1 tomonidan qo'zg'atilgan terini bronzlash effekti ma'lum darajada qat'iylikka ega. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, sarg'ish effekti qabul qilinganidan taxminan bir hafta o'tgach va hatto o'n dozali rejim tugaganidan keyin uch hafta o'tgach, terining rangi davolanishdan oldin sezilarli darajada quyuqroq bo'lib qoldi. Bu shuni ko'rsatadiki, Melanotan-1 nafaqat melanin sintezini samarali rag'batlantiradi, balki bu sintez jarayonida hosil bo'lgan melanin terida ma'lum vaqt davomida saqlanib qolishi va shu bilan ko'nchilik ko'rinishi ta'sirini saqlab turishi mumkin.
(2) Terining potentsial himoya ta'siri
UV himoya mexanizmi
Melanin terining ultrabinafsha nurlanishiga qarshi muhim tabiiy to'siq bo'lib xizmat qiladi. Melanin sintezini oshirib, Melanotan-1 nazariy jihatdan terining ultrabinafsha nurlarini yutish va tarqatish qobiliyatini oshiradi va shu bilan teri hujayralariga ultrabinafsha nurlar ta'siridan kelib chiqadigan zararni kamaytiradi. Melanin ultrabinafsha nurlanish energiyasini o'zlashtiradi va uni issiqlik energiyasiga aylantiradi va shu bilan DNK va oqsillar kabi biologik makromolekulalarga ultrabinafsha nurlar ta'sirida zarar etkazish xavfini kamaytiradi. Bundan tashqari, melanin ultrabinafsha nurlanishidan kelib chiqadigan yallig'lanish reaktsiyalarini kamaytirish uchun terining immunitet tizimini tartibga solishi va terini shikastlanishdan himoya qilishi mumkin.
Tegishli tadqiqot dalillari
Melanotan-1 ning bevosita terini himoya qilish ta'siri bo'yicha klinik tadqiqotlar hozirda cheklangan bo'lsa-da, uning ultrabinafsha nurlanishidan himoya qilish potentsiali melaninning fiziologik funktsiyalari va Melanotan-1 ning melanin sintezini rag'batlantirish qobiliyatiga asoslangan holda oqilona xulosa chiqarish mumkin. Ba'zi in vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Melanotan-1 bilan davolash qilingan melanotsitlar reaktiv kislorod turlarining (ROS) nisbatan pastroq darajasini ko'rsatadi va UV ta'siridan keyin apoptoz tezligini kamaytiradi, bu Melanotan-1 melanin sintezini kuchaytirish orqali terining ultrabinafsha nurlanishiga chidamliligini oshirishi mumkinligini ko'rsatadi.
(3) Teri ko'rinishiga boshqa potentsial ta'sirlar
Yaxshilangan teri tuzilishi
Ba'zilar Melanotan-1 teri tuzilishiga ijobiy ta'sir ko'rsatishi mumkinligini ta'kidlaydilar. Melanin sintezining oshishi hujayra metabolizmini kuchaytirishi mumkin, bu esa kollagen va elastik tolalarning sintezi va yangilanishini rag'batlantiradi. Ba'zi kichik miqyosdagi kuzatuv tadqiqotlarida, ba'zi ishtirokchilar Melanotan-1 dan foydalangandan so'ng terilari qattiqroq, elastikroq bo'lib, nozik chiziqlar va ajinlar yaxshilanganini ko'rsatdilar. Bu melanin sintezi jarayonida faollashtirilgan hujayra ichidagi signalizatsiya yo'llari orqali terining hujayradan tashqari matritsa metabolizmini tartibga solish bilan bog'liq.
Teri pigmentatsiyasini kamaytirish
Ba'zi tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Melanotan-1 terining pigmentatsiyasiga ma'lum ta'sir ko'rsatishi mumkin. Teri pigmentatsiyasining shakllanishi odatda melanin almashinuvidagi buzilishlar bilan bog'liq. Melanin sintezi va tarqalishini tartibga solish orqali Melanotan-1 terida melaninni bir tekis taqsimlashga yordam beradi va shu bilan pigmentatsiyaning ko'rinishini kamaytiradi.
Estetika sohasidagi ilovalar
Teri ostiga yuborilgandan so'ng, Melanotan-1 organizm tomonidan to'liq so'riladi va tomir ichiga yuborish bilan bir xil bioavailability namoyon bo'ladi. Farmakokinetik tadqiqotda turli xil qo'llash yo'llarini solishtirganda, Melanotan-1 ni 0,08-0,21 mg / kg dozada teri ostiga yuborish plazmadagi aniqlangan dori kontsentratsiyasiga olib keldi, so'rilish bosqichida plazmadan yarimparchalanish davri 0,07-0,79 soat va fazada 0,8-1,7 soatni tashkil etdi. Teri ostiga in'ektsiyaning afzalliklari nisbatan oddiy administratsiya va barqaror dori so'rilishini o'z ichiga oladi; ammo, shuningdek, mumkin bo'lgan mahalliy og'riq, qizarish va boshqa in'ektsiya joyi reaktsiyalari kabi ma'lum cheklovlarga ega.
4. Boshqa estetik usullar bilan solishtirish
Quyosh botishning an'anaviy usullari bilan taqqoslash
An'anaviy quyoshga botish terini bronzlash effektiga erishishning keng tarqalgan usuli hisoblanadi, ammo bu usul ko'plab kamchiliklarga ega. Ultrabinafsha (UV) nurlanishiga uzoq vaqt ta'sir qilish teri saratoni, foto qarish va boshqa holatlar xavfini oshiradi, shu bilan birga quyosh yonishi, quruqlik va ajinlar paydo bo'lishiga olib keladi. Melanotan-1 ta'sirida terining ko'nlashishiga nazariy jihatdan to'g'ridan-to'g'ri UV ta'siridan kelib chiqadigan zarardan qochib, endogen melanin sintezining kuchayishi orqali erishiladi. Biroq, Melanotan-1 ning xavfsizligi hali to'liq o'rnatilmaganligi sababli, u hozirda an'anaviy quyosh vannalarini xavfsiz va ishonchli bronzlash usuli sifatida to'liq almashtira olmaydi.
Sun'iy ko'nchilik mahsulotlari bilan taqqoslash
Bozorda ba'zi sun'iy ko'nchilik mahsulotlari mavjud, masalan, o'z-o'zidan bronzlash losonlar, ular odatda teri yuzasida aminokislotalar bilan reaksiyaga kirishib, teriga o'xshash rang hosil qiladi. Melanotan-1 bilan solishtirganda, sun'iy ko'nchilik mahsulotlari terining yuzasiga ta'sir qiladi, bu nisbatan qisqa muddatli ta'sirga olib keladi va notekis yoki g'ayritabiiy rang berish kabi muammolarni keltirib chiqarishi mumkin. Boshqa tomondan, Melanotan-1, melanin sintezini tartibga solish orqali terining rangini ichkaridan o'zgartiradi, bu esa potentsial ravishda uzoqroq va tabiiy natijalar beradi.
Xulosa
Sintetik melanotsitlarni ogohlantiruvchi gormon peptidi sifatida Melanotan-1 asosan melanotsitlarni ogohlantiruvchi gormon retseptorlari bilan bog'lanish, hujayra ichidagi signalizatsiya yo'llarini faollashtirish va melanin sintezi bilan bog'liq genlarning ifodasini tartibga solish orqali melanin sintezini rag'batlantiradi. Kosmetik effektlar nuqtai nazaridan, u ma'lum darajada qat'iylik bilan terining terisini samarali ravishda targ'ib qiladi, shuningdek, terini himoya qilish va terining tashqi ko'rinishiga boshqa ijobiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Manbalar
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M va boshqalar. Alfa-melanotsitlarni ogohlantiruvchi gormon analoglaridan tartibga solinmagan foydalanish xavfi: sharh [J]. Xalqaro dermatologiya jurnali, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T va boshqalar. MELANOTAN, [Nle (4), D-Phe (7)]-alfa-MSH ning MC1R varianti allellari [J] bo'lgan odamlarda melanin sinteziga ta'siri. Peptidlar, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptidlar.2004.12.038.
[3] Ugvu S, Blanchard J, Dorr R va boshqalar. Odamlarda teri pigmentatsiyasi va melanotan-I ning farmakokinetikasi [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Mahsulot faqat tadqiqot uchun foydalanish mumkin:
