Av Cocer Peptides 
för 27 dagar sedan
ALL ARTIKEL OCH PRODUKTINFORMATION SOM TILLHANDAHÅLLS PÅ DENNA WEBBPLATS ÄR ENDAST FÖR INFORMATIONSSPREDNING OCH UTBILDNINGSÄNDAMÅL.
Produkterna som tillhandahålls på denna webbplats är uteslutande avsedda för in vitro-forskning. In vitro-forskning (latin: *i glas*, vilket betyder i glas) bedrivs utanför människokroppen. Dessa produkter är inte läkemedel, har inte godkänts av US Food and Drug Administration (FDA) och får inte användas för att förebygga, behandla eller bota något medicinskt tillstånd, sjukdom eller åkomma. Det är strängt förbjudet enligt lag att införa dessa produkter i människo- eller djurkroppen i någon form.
Översikt
Melanotan-1 (MT-1) är en ultrahögeffektiv syntetisk melanocytstimulerande peptid, en syntetisk formulering av det naturligt förekommande hormonet melanokortin, som har fått stor uppmärksamhet i skönhetsindustrin. Melanokortinanaloger spelar en avgörande roll i hudens fysiologiska processer och interagerar med specifika receptorer för att reglera melaninproduktionen. Melanotan - 1 efterliknar den naturliga mekanismen hos melanokortin och påverkar hudens pigmenteringsprocess, vilket utgör grunden för dess tillämpning i skönhetsindustrin.
Figur 2 Melanotans kemiska struktur – 1.
Historiskt sett började forskningen om Melanotan-1 med en djupgående utforskning av hudpigmenteringsregleringsmekanismer. När människors strävan efter skönhet fortsätter att öka, särskilt efterfrågan på hudgarvningseffekter, har forskare i allt högre grad fokuserat på ämnen som kan reglera melaninproduktionen.
Verkningsmekanism
(1) Bindning till melanokortinreceptorer
Nyckeln till Melanotan-1s effekt ligger i dess förmåga att binda till melanokortinreceptorer (MC1R). MC1R är en G-proteinkopplad receptor som primärt uttrycks på ytan av melanocyter. När Melanotan-1 binder till MC1R utlöser det en serie intracellulära signaltransduktionshändelser. Denna bindning aktiverar G-proteinet kopplat till MC1R, vilket i sin tur aktiverar adenylatcyklas, vilket leder till en ökning av nivåerna av den intracellulära sekundära budbärarens cykliska adenosinmonofosfat (cAMP). Ökningen av cAMP aktiverar ytterligare proteinkinas A (PKA), som reglerar uttrycket av melaninsyntesrelaterade gener genom att fosforylera nedströms transkriptionsfaktorn, den mikroftalmiassocierade transkriptionsfaktorn (MITF).
Figur 2 Samband mellan maximal förändring i melanintäthet och baslinjemelanintäthet vid den inre överarmen hos ITT-individer.
(2) Reglering av genuttryck relaterat till melaninsyntes
MITF är en nyckeltranskriptionsfaktor i melaninsyntesprocessen, som kan uppreglera uttrycket av flera gener som kodar för enzymer involverade i melaninsyntesen, där tyrosinas är det viktigaste. Tyrosinas är det hastighetsbegränsande enzymet i melaninsyntesen, som katalyserar den gradvisa omvandlingen av tyrosin till dopakinon, som sedan syntetiseras till melanin. Melanotan-1 främjar MITF-aktivitet, ökar uttrycket av tyrosinas och andra melaninsyntesrelaterade enzymer, och påskyndar därigenom melaninsyntesen. Melanotan-1 kan också påverka uttrycket av andra gener relaterade till melaninsyntes, såsom dopa-colorin interconverting enzym (DCT), bland andra. Dessa enzymer verkar synergistiskt för att främja melaninsyntes och ackumulering, vilket i slutändan leder till mörkare hudfärg.
(3) Synergistiska effekter av intracellulära signalvägar
Förutom den klassiska cAMP-PKA-MITF-signalvägen som nämns ovan, kan Melanotan-1 också reglera melaninsyntesen genom andra intracellulära signalvägar. Det kan påverka signalvägen för mitogenaktiverat proteinkinas (MAPK). I melanocyter deltar MAPK-signalvägen i att reglera olika biologiska processer såsom cellproliferation, differentiering och överlevnad. Melanotan-1 kan aktivera MAPK-signalvägen för att ytterligare främja melanocytproliferation och melaninsyntes. PI3K-Akt-signalvägen kan också vara associerad med effekterna av Melanotan-1. Denna väg spelar en avgörande roll i celltillväxt, överlevnad och metabolisk reglering, vilket potentiellt ger den nödvändiga metaboliska grunden för melaninsyntes genom att reglera intracellulära metaboliska processer.
Roll i skönhetsbranschen
(1) Främja hudgarvning
Manifestation av solbränningseffekter
Den mest anmärkningsvärda kosmetiska effekten av Melanotan-1 är dess förmåga att främja garvning av huden. Studier har visat att efter administrering av Melanotan-1 via subkutan injektion eller andra lämpliga administreringsvägar kan en signifikant mörkare hudfärg observeras hos försökspersoner. I en studie som involverade friska manliga frivilliga, administrerades subkutan injektion av Melanotan-1 i en dos på 0,08–0,21 mg/kg kontinuerligt i 5 dagar under 2 veckor (10 doser). Resultaten visade signifikant solbränna i områden som pannan, armarna och nacken på försökspersonerna. Denna solbränningseffekt orsakas inte av UV-inducerad skada utan snarare av ökad endogen melaninsyntes, vilket resulterar i en jämnare och naturligare hudton.
Varaktighet av garvningseffekt
Den hudbrusande effekten som induceras av Melanotan-1 har en viss grad av uthållighet. Studier fann att solbränningseffekten nådde sin topp ungefär en vecka efter administrering, och även tre veckor efter avslutad tiodosbehandling, förblev hudfärgen märkbart mörkare än före behandlingen. Detta indikerar att Melanotan-1 inte bara effektivt främjar melaninsyntesen utan också att melaninet som produceras genom denna syntesprocess kan bibehållas i huden under en viss period och därigenom upprätthålla effekten av solbränna.
(2) Potentiella hudskyddande effekter
UV-skyddsmekanism
Melanin fungerar som en viktig naturlig barriär för huden mot UV-strålning. Genom att öka melaninsyntesen förbättrar Melanotan-1 teoretiskt hudens förmåga att absorbera och sprida UV-strålar och därigenom minska UV-inducerade skador på hudceller. Melanin absorberar UV-energi och omvandlar den till termisk energi för frisättning, vilket minskar risken för UV-inducerad skada på biologiska makromolekyler som DNA och proteiner. Dessutom kan melanin reglera hudens immunsystem för att minska UV-inducerade inflammatoriska svar, vilket ytterligare skyddar huden från skador.
Relaterade forskningsbevis
Även om kliniska studier på de direkta hudskyddande effekterna av Melanotan-1 för närvarande är begränsade, kan dess potential för UV-skydd rimligen antas baserat på de fysiologiska funktionerna hos melanin och Melanotan-1:s förmåga att främja melaninsyntes. Vissa in vitro-studier har visat att melanocyter behandlade med Melanotan-1 uppvisar relativt lägre nivåer av reaktiva syrearter (ROS) och minskade apoptosfrekvenser efter UV-exponering, vilket tyder på att Melanotan-1 kan förbättra hudens tolerans mot UV-strålning genom att öka melaninsyntesen.
(3) Andra potentiella effekter på hudens utseende
Förbättrad hudstruktur
Vissa tyder på att Melanotan-1 kan ha en positiv inverkan på hudens struktur. Ökad melaninsyntes kan förbättra cellulär metabolism, främja syntesen och förnyelsen av kollagen och elastiska fibrer. I några småskaliga observationsstudier rapporterade några deltagare att deras hud blev fastare, mer elastisk och visade förbättringar av fina linjer och rynkor efter att ha använt Melanotan-1. Detta är relaterat till regleringen av hudens extracellulära matrixmetabolism genom intracellulära signalvägar aktiverade under melaninsyntes.
Minskning av hudpigmentering
Vissa studier har också observerat att Melanotan-1 kan ha en viss 改善 effekt på hudpigmentering. Bildandet av hudpigmentering är vanligtvis förknippat med störningar i melaninmetabolismen. Genom att reglera melaninsyntesen och distributionen kan Melanotan-1 hjälpa till att fördela melanin jämnare i huden och därigenom minska synligheten av pigmentering.
Tillämpningar inom området estetik
Efter subkutan injektion absorberas Melanotan-1 fullständigt av kroppen och uppvisar samma biotillgänglighet som intravenös administrering. I en farmakokinetisk studie som jämförde olika administreringsvägar resulterade subkutan injektion av Melanotan-1 i doser på 0,08–0,21 mg/kg i detekterbara läkemedelskoncentrationer i plasma, med en plasmahalveringstid på 0,07–0,79 timmar under absorptionsfasen och 0,8–1,7 timmar under absorptionsfasen. Fördelarna med subkutan injektion inkluderar relativt enkel administrering och stabil läkemedelsabsorption; men det har också vissa begränsningar, såsom potentiell lokal smärta, rodnad och andra reaktioner på injektionsstället.
4. Jämförelse med andra estetiska metoder
Jämförelse med traditionella solbadsmetoder
Traditionellt solbad är en vanlig metod för att uppnå solbränningseffekter, men denna metod har många nackdelar. Långvarig exponering för ultraviolett (UV) strålning ökar risken för hudcancer, fotoåldring och andra tillstånd, samtidigt som det kan orsaka solbränna, torrhet och rynkor. Melanotan-1-inducerad hudbruning uppnås genom ökad endogen melaninsyntes, vilket teoretiskt undviker skador som orsakas av direkt UV-exponering. Men eftersom säkerheten för Melanotan-1 ännu inte har fastställts fullt ut, kan den för närvarande inte helt ersätta traditionellt solbad som en säker och pålitlig solningsmetod.
Jämförelse med konstgjorda garvningsprodukter
Det finns några produkter för artificiell garvning på marknaden, till exempel självbrunande lotioner, som vanligtvis reagerar med aminosyror på hudens yta för att skapa en solbränd-liknande färg. Jämfört med Melanotan-1 verkar konstgjorda garvningsprodukter på hudens yta, vilket resulterar i relativt kortlivade effekter och kan orsaka problem som ojämn eller onaturlig färg. Melanotan-1, å andra sidan, ändrar hudfärg inifrån genom att reglera melaninsyntesen, vilket potentiellt ger mer bestående och naturliga resultat.
Slutsats
Som en syntetisk melanocytstimulerande hormonpeptid fungerar Melanotan-1 främst genom att binda till melanocytstimulerande hormonreceptorer, aktivera intracellulära signalvägar och reglera uttrycket av gener relaterade till melaninsyntesen, och därigenom främja melaninsyntesen. När det gäller kosmetiska effekter främjar det effektivt solbränna med en viss grad av uthållighet, och kan även ha potentiella hudskyddande effekter och andra positiva effekter på hudens utseende.
Källor
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Risker för oreglerad användning av alfa-melanocytstimulerande hormonanaloger: en översikt[J]. International Journal of Dermatology, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Effekt av MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-alfa-MSH, på melaninsyntes hos människor med MC1R-variantalleler[J]. Peptides, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Hudpigmentering och farmakokinetik för melanotan-I hos människor [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Produkt endast tillgänglig för forskningsanvändning:
