Автор Cocer Peptides 
27 днів тому
УСІ СТАТТІ ТА ІНФОРМАЦІЯ ПРО ПРОДУКТИ, НАДАНІ НА ЦЬОМУ ВЕБ-САЙТІ, ПРИЗНАЧЕНІ ВИКЛЮЧНО ДЛЯ ПОШИРЕННЯ ІНФОРМАЦІЇ ТА НАВЧАЛЬНИХ ЦІЛЕЙ.
Продукти, представлені на цьому веб-сайті, призначені виключно для досліджень in vitro. Дослідження in vitro (лат. *in glass*, що означає в скляному посуді) проводяться поза людським тілом. Ці продукти не є фармацевтичними препаратами, не були схвалені Управлінням з контролю за якістю харчових продуктів і медикаментів США (FDA) і не повинні використовуватися для профілактики, лікування або лікування будь-яких захворювань, хвороб чи недуг. Законом суворо заборонено введення цих продуктів в організм людини або тварини в будь-якому вигляді.
Огляд
Melanotan-1 (MT-1) — це надвисокоефективний синтетичний пептид, що стимулює меланоцити, синтетичний склад природного гормону меланокортину, який привернув значну увагу в індустрії краси. Аналоги меланокортину відіграють вирішальну роль у фізіологічних процесах шкіри, взаємодіючи зі специфічними рецепторами для регулювання виробництва меланіну. Melanotan - 1 імітує природний механізм меланокортину, впливаючи на процес пігментації шкіри, що є основою для його застосування в індустрії краси.
Рисунок 2. Хімічна структура Melanotan – 1.
Історично дослідження Melanotan-1 почалися з поглибленого вивчення механізмів регуляції пігментації шкіри. Оскільки прагнення людей до краси продовжує зростати, особливо попит на ефект засмаги шкіри, дослідники все більше зосереджуються на речовинах, які можуть регулювати вироблення меланіну.
Механізм дії
(1) Зв’язування з рецепторами меланокортину
Ключ до ефективності Melanotan-1 полягає в його здатності зв’язуватися з рецепторами меланокортину (MC1R). MC1R є G-білковим рецептором, що переважно експресується на поверхні меланоцитів. Коли Melanotan-1 зв'язується з MC1R, він запускає серію подій внутрішньоклітинної передачі сигналу. Це зв’язування активує білок G, з’єднаний з MC1R, який, у свою чергу, активує аденілатциклазу, що призводить до підвищення рівня внутрішньоклітинного вторинного месенджера циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ). Підвищення цАМФ додатково активує протеїнкіназу А (PKA), яка регулює експресію генів, пов’язаних із синтезом меланіну, шляхом фосфорилювання нижнього транскрипційного фактора, асоційованого з мікрофтальмією транскрипційного фактора (MITF).
Малюнок 2. Зв’язок між максимальною зміною щільності меланіну та вихідною щільністю меланіну на внутрішній частині плеча в ITT осіб.
(2) Регулювання експресії генів, пов'язаних із синтезом меланіну
MITF є ключовим фактором транскрипції в процесі синтезу меланіну, здатним регулювати експресію багатьох генів, що кодують ферменти, що беруть участь у синтезі меланіну, з тирозиназою, яка є найважливішою. Тирозиназа є ферментом, що обмежує швидкість синтезу меланіну, каталізуючи поступове перетворення тирозину в допахінон, який потім синтезується в меланін. Melanotan-1 сприяє активності MITF, збільшує експресію тирозинази та інших ферментів, пов'язаних із синтезом меланіну, тим самим прискорюючи процес синтезу меланіну. Melanotan-1 також може впливати на експресію інших генів, пов'язаних із синтезом меланіну, таких як інтерконвертуючий фермент допа-колорин (DCT), серед інших. Ці ензими діють синергетично, сприяючи синтезу та накопиченню меланіну, що зрештою призводить до темнішого кольору шкіри.
(3) Синергічні ефекти внутрішньоклітинних сигнальних шляхів
На додаток до класичного сигнального шляху cAMP-PKA-MITF, згаданого вище, Melanotan-1 також може регулювати синтез меланіну за допомогою інших внутрішньоклітинних сигнальних шляхів. Це може впливати на сигнальний шлях мітоген-активованої протеїнкінази (MAPK). У меланоцитах сигнальний шлях MAPK бере участь у регулюванні різних біологічних процесів, таких як клітинна проліферація, диференціювання та виживання. Melanotan-1 може активувати сигнальний шлях MAPK для подальшого сприяння проліферації меланоцитів і синтезу меланіну. Сигнальний шлях PI3K-Akt також може бути пов'язаний з ефектами Melanotan-1. Цей шлях відіграє вирішальну роль у клітинному рості, виживанні та регулюванні метаболізму, потенційно забезпечуючи необхідну метаболічну основу для синтезу меланіну шляхом регулювання внутрішньоклітинних метаболічних процесів.
Роль в індустрії краси
(1) Сприяння засмагі шкіри
Прояв ефекту засмаги
Найпомітнішим косметичним ефектом Melanotan-1 є його здатність сприяти засмагі шкіри. Дослідження показали, що після введення меланотану-1 за допомогою підшкірної ін’єкції або іншим відповідним шляхом у суб’єктів може спостерігатися значне потемніння кольору шкіри. У дослідженні за участю здорових добровольців чоловічої статі підшкірна ін’єкція Melanotan-1 у дозі 0,08–0,21 мг/кг вводилася безперервно протягом 5 днів протягом 2 тижнів (10 доз). Результати показали значну засмагу в таких областях, як лоб, руки та шия суб’єктів. Цей ефект засмаги спричинений не пошкодженням, спричиненим УФ-випромінюванням, а скоріше посиленням ендогенного синтезу меланіну, що призводить до більш рівного та природного тону шкіри.
Тривалість ефекту засмаги
Ефект засмаги шкіри, викликаний Melanotan-1, має певний ступінь стійкості. Дослідження показали, що ефект засмаги досяг свого піку приблизно через тиждень після прийому, і навіть через три тижні після завершення схеми з десяти доз колір шкіри залишався помітно темнішим, ніж до лікування. Це вказує на те, що Melanotan-1 не тільки ефективно сприяє синтезу меланіну, але також і на те, що меланін, який виробляється в результаті цього процесу синтезу, може зберігатися в шкірі протягом певного періоду, таким чином зберігаючи ефект засмаги.
(2) Потенційний захисний вплив на шкіру
Механізм захисту від ультрафіолету
Меланін служить важливим природним бар'єром для шкіри проти ультрафіолетового випромінювання. Збільшуючи синтез меланіну, Меланотан-1 теоретично покращує здатність шкіри поглинати та розсіювати УФ-промені, тим самим зменшуючи пошкодження клітин шкіри, спричинене УФ-променями. Меланін поглинає УФ-енергію та перетворює її в теплову енергію для вивільнення, тим самим знижуючи ризик спричиненого УФ-променями пошкодження біологічних макромолекул, таких як ДНК і білки. Крім того, меланін може регулювати імунну систему шкіри, щоб зменшити запальні реакції, спричинені УФ-випромінюванням, додатково захищаючи шкіру від пошкоджень.
Докази відповідних досліджень
Хоча клінічні дослідження прямих захисних ефектів Меланотану-1 на шкіру на даний момент обмежені, його потенціал захисту від ультрафіолетового випромінювання можна обґрунтовано зробити на основі фізіологічних функцій меланіну та здатності Меланотану-1 сприяти синтезу меланіну. Деякі дослідження in vitro показали, що меланоцити, оброблені Меланотаном-1, демонструють відносно нижчі рівні активних форм кисню (АФК) і знижують швидкість апоптозу після УФ-опромінення, що свідчить про те, що Меланотан-1 може підвищити толерантність шкіри до УФ-випромінювання шляхом посилення синтезу меланіну.
(3) Інші потенційні впливи на зовнішній вигляд шкіри
Покращена текстура шкіри
Деякі припускають, що Melanotan-1 може мати позитивний вплив на текстуру шкіри. Підвищений синтез меланіну може посилити клітинний метаболізм, сприяючи синтезу та відновленню колагенових і еластичних волокон. У деяких невеликих спостережних дослідженнях деякі учасники повідомили, що їхня шкіра стала пружнішою, еластичнішою та показала покращення тонких ліній і зморшок після використання Melanotan-1. Це пов’язано з регуляцією метаболізму позаклітинного матриксу шкіри за допомогою внутрішньоклітинних сигнальних шляхів, активованих під час синтезу меланіну.
Зменшення пігментації шкіри
Деякі дослідження також показали, що Melanotan-1 може мати певний 改善 вплив на пігментацію шкіри. Утворення пігментації шкіри зазвичай пов'язане з порушенням метаболізму меланіну. Регулюючи синтез і розподіл меланіну, Melanotan-1 може сприяти більш рівномірному розподілу меланіну в шкірі, тим самим зменшуючи видимість пігментації.
Застосування в області естетики
Після підшкірної ін’єкції Melanotan-1 повністю засвоюється організмом, демонструючи таку ж біодоступність, як і при внутрішньовенному введенні. У фармакокінетичному дослідженні, яке порівнювало різні шляхи введення, підшкірна ін’єкція меланотану-1 у дозах 0,08–0,21 мг/кг призвела до виявлених концентрацій препарату в плазмі з періодом напіврозпаду 0,07–0,79 години під час фази абсорбції та 0,8–1,7 години під час фази β. До переваг підшкірних ін'єкцій відносяться відносно просте введення і стабільне всмоктування препарату; однак він також має певні обмеження, такі як можливий місцевий біль, почервоніння та інші реакції у місці ін’єкції.
4. Порівняння з іншими естетичними методами
Порівняння з традиційними методами прийняття сонячних ванн
Традиційні сонячні ванни є поширеним способом досягнення ефекту засмаги, але цей метод має численні недоліки. Тривалий вплив ультрафіолетового (УФ) випромінювання підвищує ризик раку шкіри, фотостаріння та інших станів, а також потенційно викликає сонячні опіки, сухість і зморшки. Засмага шкіри, викликана меланотаном-1, досягається за рахунок посилення ендогенного синтезу меланіну, теоретично уникаючи пошкоджень, спричинених прямим ультрафіолетовим опроміненням. Однак, оскільки безпека Melanotan-1 ще не була повністю встановлена, він наразі не може повністю замінити традиційні сонячні ванни як безпечний і надійний метод засмаги.
Порівняння з продуктами для штучної засмаги
На ринку є деякі засоби для штучної засмаги, такі як лосьйони для автозасмаги, які зазвичай реагують з амінокислотами на поверхні шкіри, створюючи колір, схожий на засмагу. У порівнянні з Melanotan-1, засоби для штучної засмаги діють на поверхню шкіри, що призводить до відносно короткочасного ефекту та може спричинити такі проблеми, як нерівномірне або неприродне забарвлення. Меланотан-1, з іншого боку, змінює колір шкіри зсередини, регулюючи синтез меланіну, потенційно даючи більш стійкі та природні результати.
Висновок
Як синтетичний пептид стимулюючого меланоцити гормону Melanotan-1 в основному функціонує шляхом зв’язування з рецепторами гормону, що стимулює меланоцити, активації внутрішньоклітинних сигнальних шляхів і регулювання експресії генів, пов’язаних із синтезом меланіну, таким чином сприяючи синтезу меланіну. Що стосується косметичних ефектів, він ефективно сприяє засмагі шкіри з певним ступенем стійкості, а також може мати потенційні ефекти захисту шкіри та інші позитивні впливи на зовнішній вигляд шкіри.
Джерела
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M та ін. Ризики нерегульованого використання аналогів альфа-меланоцитостимулюючого гормону: огляд [J]. Міжнародний журнал дерматології, 2017, 56 (10): 975-980. DOI: 10.1111/ijd.13585.
[2] Фіцджеральд Л. М., Фраєр Дж. Л., Дваєр Т. та ін. Вплив MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-альфа-MSH, на синтез меланіну у людей з варіантними алелями MC1R [J]. Пептиди, 2006, 27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R та ін. Пігментація шкіри та фармакокінетика меланотану-I у людей [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997, 18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Продукт доступний лише для дослідницького використання:
