Írta: Cocer Peptides 
27 nappal ezelőtt
AZ EZEN WEBOLDALON NYÚJTOTT MINDEN CIKK ÉS TERMÉKINFORMÁCIÓ KIZÁRÓLAG INFORMÁCIÓTERJESZTÉS ÉS OKTATÁS CÉLJÁT SZOLGÁLJA.
Az ezen a weboldalon található termékek kizárólag in vitro kutatásra szolgálnak. Az in vitro kutatást (latinul: *üvegben*, jelentése üvegedényben) az emberi testen kívül végzik. Ezek a termékek nem gyógyszerek, az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) nem hagyta jóvá, és nem használhatók bármilyen egészségügyi állapot, betegség vagy betegség megelőzésére, kezelésére vagy gyógyítására. A törvény szigorúan tilos ezeknek a termékeknek az emberi vagy állati szervezetbe bármilyen formában történő bejuttatását.
Áttekintés
A Melanotan-1 (MT-1) egy ultra-nagy hatékonyságú szintetikus melanocita-stimuláló peptid, a természetben előforduló melanokortin hormon szintetikus készítménye, amely jelentős figyelmet kapott a szépségiparban. A melanocortin analógok döntő szerepet játszanak a bőr fiziológiai folyamataiban, kölcsönhatásba lépve specifikus receptorokkal a melanintermelés szabályozása érdekében. A Melanotan - 1 a melanocortin természetes mechanizmusát utánozza, befolyásolja a bőr pigmentációs folyamatát, amely a szépségiparban való alkalmazásának alapja.
2. ábra A Melanotan kémiai szerkezete – 1.
Történelmileg a Melanotan-1 kutatása a bőr pigmentáció-szabályozó mechanizmusainak alapos feltárásával kezdődött. Ahogy az emberek szépségre való törekvése folyamatosan növekszik, különösen a bőrbarnító hatások iránti kereslet, a kutatók egyre inkább azokra az anyagokra összpontosítanak, amelyek szabályozhatják a melanintermelést.
Hatásmechanizmus
(1) Melanocortin receptorokhoz való kötődés
A Melanotan-1 hatékonyságának kulcsa a melanocortin receptorokhoz (MC1R) való kötődési képességében rejlik. Az MC1R egy G-fehérjéhez kapcsolt receptor, amely elsősorban a melanociták felszínén expresszálódik. Amikor a Melanotan-1 kötődik az MC1R-hez, az intracelluláris jelátviteli események sorozatát váltja ki. Ez a kötődés aktiválja az MC1R-hez kapcsolódó G-fehérjét, amely viszont aktiválja az adenilát-ciklázt, ami az intracelluláris második hírvivő ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) szintjének növekedéséhez vezet. A cAMP emelkedése tovább aktiválja a protein kináz A-t (PKA), amely szabályozza a melaninszintézishez kapcsolódó gének expresszióját a downstream transzkripciós faktor, a mikroftalmia-asszociált transzkripciós faktor (MITF) foszforilálásával.
2. ábra A melaninsűrűség maximális változása és a kiindulási melaninsűrűség közötti összefüggés a belső felkarnál ITT egyénekben.
(2) A melaninszintézishez kapcsolódó génexpresszió szabályozása
A MITF a melaninszintézis folyamatának kulcsfontosságú transzkripciós faktora, amely képes több, a melaninszintézisben részt vevő enzimeket kódoló gén expressziójának fokozására, amelyek közül a tirozináz a legfontosabb. A tirozináz a melaninszintézis sebességkorlátozó enzime, amely katalizálja a tirozin fokozatos dopakinonná történő átalakulását, amely azután melaninná szintetizálódik. A melanotan-1 elősegíti a MITF aktivitását, fokozza a tirozináz és más melaninszintézishez kapcsolódó enzimek expresszióját, ezáltal felgyorsítja a melanin szintézis folyamatát. A melanotan-1 befolyásolhatja más, a melaninszintézissel kapcsolatos gének, például a dopa-colorin interkonvertáló enzim (DCT) expresszióját is. Ezek az enzimek szinergikusan hatnak a melanin szintézisének és felhalmozódásának elősegítésére, ami végső soron sötétebb bőrszínt eredményez.
(3) Az intracelluláris jelátviteli útvonalak szinergikus hatásai
A fent említett klasszikus cAMP-PKA-MITF jelátviteli útvonalon kívül a Melanotan-1 más intracelluláris jelátviteli útvonalakon keresztül is szabályozhatja a melaninszintézist. Befolyásolhatja a mitogén által aktivált protein kináz (MAPK) jelátviteli útvonalat. A melanocitákban a MAPK jelátviteli út különféle biológiai folyamatok szabályozásában vesz részt, mint például a sejtproliferáció, a differenciálódás és a túlélés. A Melanotan-1 aktiválhatja a MAPK jelátviteli útvonalat, hogy tovább segítse a melanociták proliferációját és a melanin szintézist. A PI3K-Akt jelátviteli útvonal is összefüggésbe hozható a Melanotan-1 hatásaival. Ez az út döntő szerepet játszik a sejtnövekedésben, a túlélésben és az anyagcsere szabályozásában, potenciálisan a szükséges metabolikus alapot biztosítva a melanin szintéziséhez az intracelluláris anyagcsere folyamatok szabályozásával.
Szerep a szépségiparban
(1) A bőr barnulásának elősegítése
Barnító hatások megnyilvánulása
A Melanotan-1 legfigyelemreméltóbb kozmetikai hatása a bőr barnulását elősegítő képessége. A vizsgálatok kimutatták, hogy a Melanotan-1 szubkután injekcióban vagy más megfelelő beadási módban történő beadása után a bőrszín jelentős elsötétülése figyelhető meg az alanyoknál. Egy egészséges férfi önkéntesek bevonásával végzett vizsgálatban a Melanotan-1 szubkután injekcióját 0,08–0,21 mg/ttkg dózisban folyamatosan 5 napon keresztül, 2 héten keresztül (10 adag) adták be. Az eredmények jelentős barnulást mutattak olyan területeken, mint az alanyok homloka, karja és nyaka. Ezt a barnító hatást nem az UV-sugárzás okozta károsodás okozza, hanem a fokozott endogén melanin szintézis, ami egyenletesebb és természetesebb bőrtónust eredményez.
A barnító hatás időtartama
A Melanotan-1 által kiváltott bőrbarnító hatás bizonyos fokú tartóssággal rendelkezik. A vizsgálatok azt találták, hogy a barnító hatás körülbelül egy héttel a beadás után érte el csúcspontját, és még három héttel a tízadagos kezelés befejezése után is észrevehetően sötétebb maradt a bőrszín, mint a kezelés előtt. Ez azt jelzi, hogy a Melanotan-1 nemcsak hatékonyan segíti elő a melaninszintézist, hanem azt is, hogy az e szintézis során keletkező melanin egy bizonyos ideig megmarad a bőrben, ezáltal fenntartja a barnító hatást.
(2) Lehetséges bőrvédő hatások
UV-védő mechanizmus
A melanin fontos természetes gátként szolgál a bőr számára az UV-sugárzással szemben. A melaninszintézis fokozásával a Melanotan-1 elméletileg fokozza a bőr UV-sugarak elnyelő és szóró képességét, ezáltal csökkenti a bőrsejtek UV által kiváltott károsodását. A melanin elnyeli az UV-energiát, és hőenergiává alakítja a felszabaduláshoz, ezáltal csökkenti a biológiai makromolekulák, például a DNS és a fehérjék UV által kiváltott károsodásának kockázatát. Ezenkívül a melanin szabályozhatja a bőr immunrendszerét, hogy csökkentse az UV-sugárzás által kiváltott gyulladásos reakciókat, tovább védve a bőrt a károsodástól.
Kapcsolódó kutatási bizonyítékok
Bár a Melanotan-1 közvetlen bőrvédő hatásaival kapcsolatos klinikai vizsgálatok jelenleg korlátozottak, a melanin fiziológiai funkciói és a Melanotan-1 melaninszintézist serkentő képessége alapján ésszerűen következtethet az UV-védelem szempontjából. Egyes in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a Melanotan-1-gyel kezelt melanociták viszonylag alacsonyabb reaktív oxigénfajtákat (ROS) mutatnak, és csökkent az apoptózis aránya UV-expozíció után, ami arra utal, hogy a Melanotan-1 fokozhatja a bőr UV-sugárzással szembeni toleranciáját a melaninszintézis fokozásával.
(3) Egyéb lehetséges hatások a bőr megjelenésére
Javított bőrtextúra
Egyes vélemények szerint a Melanotan-1 pozitív hatással lehet a bőr szerkezetére. A megnövekedett melaninszintézis fokozhatja a sejtanyagcserét, elősegítve a kollagén és az elasztikus rostok szintézisét és megújulását. Néhány kisléptékű megfigyeléses tanulmányban néhány résztvevő arról számolt be, hogy bőrük feszesebbé, rugalmasabbá vált, és javulást mutatott a finom vonalak és ráncok tekintetében a Melanotan-1 használata után. Ez összefügg a bőr extracelluláris mátrix metabolizmusának szabályozásával a melaninszintézis során aktiválódó intracelluláris jelátviteli útvonalakon keresztül.
A bőr pigmentációjának csökkentése
Egyes tanulmányok azt is megfigyelték, hogy a Melanotan-1 bizonyos hatást gyakorolhat a bőr pigmentációjára. A bőrpigmentáció kialakulása jellemzően a melanin anyagcsere zavaraihoz kapcsolódik. A melanin szintézisének és eloszlásának szabályozásával a Melanotan-1 elősegítheti a melanin egyenletesebb eloszlását a bőrben, ezáltal csökkentve a pigmentáció láthatóságát.
Alkalmazások az esztétika területén
Subcutan injekciót követően a Melanotan-1 teljesen felszívódik a szervezetben, és ugyanolyan biológiai hasznosulást mutat, mint az intravénás beadás. Egy különböző beadási módokat összehasonlító farmakokinetikai vizsgálatban a Melanotan-1 0,08–0,21 mg/ttkg dózisú szubkután injekciója kimutatható gyógyszerkoncentrációt eredményezett a plazmában, a plazma felezési ideje 0,07–0,79 óra a felszívódási fázisban és 0,8–1,7 óra a felszívódási fázisban. A szubkután injekció előnyei közé tartozik a viszonylag egyszerű beadás és a stabil gyógyszerfelszívódás; azonban bizonyos korlátai is vannak, például lehetséges helyi fájdalom, bőrpír és egyéb reakciók az injekció beadásának helyén.
4. Összehasonlítás más esztétikai módszerekkel
Összehasonlítás a hagyományos napozási módszerekkel
A hagyományos napozás elterjedt módszer a bőrbarnító hatások elérésére, de ennek a módszernek számos hátulütője van. Az ultraibolya (UV) sugárzásnak való hosszan tartó expozíció növeli a bőrrák, a fényöregedés és más betegségek kockázatát, miközben potenciálisan leégést, kiszáradást és ráncokat is okozhat. A melanotan-1 által kiváltott bőrbarnulás a fokozott endogén melaninszintézis révén valósul meg, elméletileg elkerülve a közvetlen UV-sugárzás okozta károsodást. Mivel azonban a Melanotan-1 biztonságossága még nem teljesen tisztázott, jelenleg nem tudja teljesen helyettesíteni a hagyományos napozást, mint biztonságos és megbízható barnulási módszert.
Összehasonlítás a mesterséges barnító termékekkel
Vannak a piacon elérhető mesterséges barnító termékek, például az önbarnító testápolók, amelyek jellemzően a bőr felszínén lévő aminosavakkal reagálva barnuláshoz hasonló színt hoznak létre. A Melanotan-1-hez képest a mesterséges barnító termékek a bőr felszínén hatnak, viszonylag rövid ideig tartó hatást eredményezve, és olyan problémákat okozhatnak, mint például egyenetlen vagy természetellenes elszíneződés. A melanotan-1 viszont belülről változtatja meg a bőr színét a melaninszintézis szabályozásával, ami tartósabb és természetesebb eredményeket eredményezhet.
Következtetés
Szintetikus melanocita-stimuláló hormonpeptidként a Melanotan-1 elsősorban a melanocita-stimuláló hormonreceptorokhoz kötődve, az intracelluláris jelátviteli utakat aktiválva, valamint a melaninszintézishez kapcsolódó gének expresszióját szabályozza, ezáltal elősegíti a melaninszintézist. Kozmetikai hatását tekintve, bizonyos fokú tartóssággal hatékonyan elősegíti a bőr barnulását, valamint potenciális bőrvédő hatásai és egyéb pozitív hatásai is lehetnek a bőr megjelenésére.
Források
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Az alfa-melanocita-stimuláló hormon analógok szabályozatlan használatának kockázatai: áttekintés [J]. International Journal of Dermatology, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T és társai. A MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-alfa-MSH hatása az MC1R variáns allélekkel [J] rendelkező emberek melaninszintézisére. Peptides, 2006, 27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R et al. A bőr pigmentációja és a melanotan-I farmakokinetikája emberekben [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
A termék csak kutatási célra használható:
