Av Cocer Peptides 
27 dager siden
ALLE ARTIKLER OG PRODUKTINFORMASJON GITT PÅ DETTE NETTSTEDET ER KUN FOR INFORMASJONSSPREDNING OG UTDANNINGSFORMÅL.
Produktene som tilbys på denne nettsiden er utelukkende ment for in vitro-forskning. In vitro-forskning (latin: *i glass*, som betyr i glass) utføres utenfor menneskekroppen. Disse produktene er ikke farmasøytiske produkter, er ikke godkjent av US Food and Drug Administration (FDA), og må ikke brukes til å forebygge, behandle eller kurere noen medisinsk tilstand, sykdom eller lidelse. Det er strengt forbudt ved lov å introdusere disse produktene i menneske- eller dyrekroppen i noen form.
Oversikt
Melanotan-1 (MT-1) er et ultrahøyeffektivt syntetisk melanocyttstimulerende peptid, en syntetisk formulering av det naturlig forekommende hormonet melanokortin, som har fått betydelig oppmerksomhet i skjønnhetsindustrien. Melanokortinanaloger spiller en avgjørende rolle i hudfysiologiske prosesser, og interagerer med spesifikke reseptorer for å regulere melaninproduksjonen. Melanotan - 1 etterligner den naturlige mekanismen til melanokortin, og påvirker hudens pigmenteringsprosess, som danner grunnlaget for bruken i skjønnhetsindustrien.
Figur 2 Den kjemiske strukturen til Melanotan – 1.
Historisk sett begynte forskning på Melanotan-1 med en dyptgående utforskning av mekanismer for regulering av hudpigmentering. Ettersom folks jakt på skjønnhet fortsetter å øke, spesielt etterspørselen etter hudbruningseffekter, har forskere i økende grad fokusert på stoffer som kan regulere melaninproduksjonen.
Virkningsmekanisme
(1) Binding til melanokortinreseptorer
Nøkkelen til Melanotan-1s effekt ligger i dens evne til å binde seg til melanokortinreseptorer (MC1R). MC1R er en G-proteinkoblet reseptor primært uttrykt på overflaten av melanocytter. Når Melanotan-1 binder seg til MC1R, utløser det en rekke intracellulære signaltransduksjonshendelser. Denne bindingen aktiverer G-proteinet koblet til MC1R, som igjen aktiverer adenylatcyklase, noe som fører til en økning i nivåene av det intracellulære sekundære messenger-sykliske adenosinmonofosfat (cAMP). Økningen i cAMP aktiverer ytterligere proteinkinase A (PKA), som regulerer uttrykket av melaninsyntese-relaterte gener ved å fosforylere nedstrøms transkripsjonsfaktoren, den mikroftalmiassosierte transkripsjonsfaktoren (MITF).
Figur 2 Sammenheng mellom maksimal endring i melanintetthet og grunnlinjemelanintetthet ved indre overarm hos ITT-individer.
(2) Regulering av genuttrykk relatert til melaninsyntese
MITF er en nøkkeltranskripsjonsfaktor i melaninsynteseprosessen, i stand til å oppregulere ekspresjonen av flere gener som koder for enzymer involvert i melaninsyntese, med tyrosinase som den viktigste. Tyrosinase er det hastighetsbegrensende enzymet i melaninsyntesen, og katalyserer den gradvise omdannelsen av tyrosin til dopakinon, som deretter syntetiseres til melanin. Melanotan-1 fremmer MITF-aktivitet, øker uttrykket av tyrosinase og andre melaninsyntese-relaterte enzymer, og akselererer derved melaninsynteseprosessen. Melanotan-1 kan også påvirke uttrykket av andre gener relatert til melaninsyntese, slik som dopa-colorin interconverting enzym (DCT), blant andre. Disse enzymene virker synergistisk for å fremme melaninsyntese og akkumulering, noe som til slutt fører til mørkere hudfarge.
(3) Synergistiske effekter av intracellulære signalveier
I tillegg til den klassiske cAMP-PKA-MITF-signalveien nevnt ovenfor, kan Melanotan-1 også regulere melaninsyntese gjennom andre intracellulære signalveier. Det kan påvirke den mitogenaktiverte proteinkinase (MAPK) signalveien. I melanocytter deltar MAPK-signalveien i å regulere ulike biologiske prosesser som celleproliferasjon, differensiering og overlevelse. Melanotan-1 kan aktivere MAPK-signalveien for ytterligere å fremme melanocyttproliferasjon og melaninsyntese. PI3K-Akt-signalveien kan også være assosiert med effekten av Melanotan-1. Denne banen spiller en avgjørende rolle i cellevekst, overlevelse og metabolsk regulering, og gir potensielt det nødvendige metabolske grunnlaget for melaninsyntese ved å regulere intracellulære metabolske prosesser.
Rolle i skjønnhetsbransjen
(1) Fremme hudbruning
Manifestasjon av solingseffekter
Den mest bemerkelsesverdige kosmetiske effekten av Melanotan-1 er dens evne til å fremme hudbruning. Studier har vist at etter administrering av Melanotan-1 via subkutan injeksjon eller andre hensiktsmessige administreringsveier, kan en betydelig mørkfarging av hudfargen observeres hos forsøkspersoner. I en studie som involverte friske mannlige frivillige, ble subkutan injeksjon av Melanotan-1 i en dose på 0,08–0,21 mg/kg administrert kontinuerlig i 5 dager over 2 uker (10 doser). Resultatene viste signifikant soling i områder som pannen, armene og nakken til forsøkspersonene. Denne solingseffekten er ikke forårsaket av UV-indusert skade, men snarere av økt endogen melaninsyntese, noe som resulterer i en jevnere og naturlig hudtone.
Varighet av solingseffekt
Hudbruningseffekten indusert av Melanotan-1 har en viss grad av utholdenhet. Studier fant at solingseffekten nådde sitt høydepunkt omtrent en uke etter administrering, og selv tre uker etter fullført ti-dosekur, forble hudfargen merkbart mørkere enn før behandlingen. Dette indikerer at Melanotan-1 ikke bare effektivt fremmer melaninsyntesen, men også at melaninet som produseres gjennom denne synteseprosessen kan opprettholdes i huden i en viss periode, og dermed opprettholde den solbrune effekten.
(2) Potensielle hudbeskyttende effekter
UV-beskyttelsesmekanisme
Melanin fungerer som en viktig naturlig barriere for huden mot UV-stråling. Ved å øke melaninsyntesen, forbedrer Melanotan-1 teoretisk hudens evne til å absorbere og spre UV-stråler, og dermed redusere UV-indusert skade på hudceller. Melanin absorberer UV-energi og konverterer den til termisk energi for frigjøring, og reduserer dermed risikoen for UV-indusert skade på biologiske makromolekyler som DNA og proteiner. I tillegg kan melanin regulere hudens immunsystem for å redusere UV-induserte inflammatoriske responser, og beskytte huden ytterligere mot skade.
Relaterte forskningsbevis
Selv om kliniske studier på de direkte hudbeskyttende effektene av Melanotan-1 for øyeblikket er begrenset, kan potensialet for UV-beskyttelse med rimelighet utledes basert på de fysiologiske funksjonene til melanin og Melanotan-1s evne til å fremme melaninsyntese. Noen in vitro-studier har vist at melanocytter behandlet med Melanotan-1 viser relativt lavere nivåer av reaktive oksygenarter (ROS) og reduserte apoptosehastigheter etter UV-eksponering, noe som tyder på at Melanotan-1 kan øke hudens toleranse for UV-stråling ved å øke melaninsyntesen.
(3) Andre potensielle effekter på hudens utseende
Forbedret hudtekstur
Noen antyder at Melanotan-1 kan ha en positiv innvirkning på hudens tekstur. Økt melaninsyntese kan forbedre cellulær metabolisme, fremme syntesen og fornyelsen av kollagen og elastiske fibre. I noen småskala observasjonsstudier rapporterte noen deltakere at huden deres ble fastere, mer elastisk og viste forbedringer i fine linjer og rynker etter bruk av Melanotan-1. Dette er relatert til reguleringen av hudens ekstracellulære matrisemetabolisme ved intracellulære signalveier aktivert under melaninsyntese.
Reduksjon av hudpigmentering
Noen studier har også observert at Melanotan-1 kan ha en viss 改善-effekt på hudpigmentering. Dannelsen av hudpigmentering er vanligvis assosiert med forstyrrelser i melaninmetabolismen. Ved å regulere melaninsyntese og distribusjon, kan Melanotan-1 bidra til å fordele melanin jevnere i huden, og dermed redusere synligheten av pigmentering.
Bruksområder innen estetikk
Etter subkutan injeksjon absorberes Melanotan-1 fullstendig av kroppen, og viser samme biotilgjengelighet som intravenøs administrering. I en farmakokinetisk studie som sammenlignet ulike administrasjonsveier, resulterte subkutan injeksjon av Melanotan-1 i doser på 0,08–0,21 mg/kg i påvisbare legemiddelkonsentrasjoner i plasma, med en plasmahalveringstid på 0,07–0,79 timer under absorpsjonsfasen og 0,8–1,7 timer i løpet av absorpsjonsfasen. Fordelene med subkutan injeksjon inkluderer relativt enkel administrering og stabil medikamentabsorpsjon; det har imidlertid også visse begrensninger, som potensielle lokale smerter, rødhet og andre reaksjoner på injeksjonsstedet.
4. Sammenligning med andre estetiske metoder
Sammenligning med tradisjonelle solingsmetoder
Tradisjonell soling er en vanlig metode for å oppnå hudbruningseffekter, men denne metoden har mange ulemper. Langvarig eksponering for ultrafiolett (UV) stråling øker risikoen for hudkreft, fotoaldring og andre tilstander, samtidig som det potensielt kan forårsake solbrenthet, tørrhet og rynker. Melanotan-1-indusert hudbruning oppnås gjennom økt endogen melaninsyntese, og teoretisk unngår skaden forårsaket av direkte UV-eksponering. Men siden sikkerheten til Melanotan-1 ennå ikke er fullt etablert, kan den for øyeblikket ikke helt erstatte tradisjonell soling som en trygg og pålitelig solingsmetode.
Sammenligning med kunstige solingsprodukter
Det er noen kunstige solingsprodukter tilgjengelig på markedet, for eksempel selvbruningskremer, som vanligvis reagerer med aminosyrer på hudens overflate for å skape en solbrun-lignende farge. Sammenlignet med Melanotan-1 virker kunstige solingsprodukter på hudens overflate, noe som resulterer i relativt kortvarige effekter og kan forårsake problemer som ujevn eller unaturlig farge. Melanotan-1, derimot, endrer hudfarge innenfra ved å regulere melaninsyntesen, og potensielt gi mer varige og naturlige resultater.
Konklusjon
Som et syntetisk melanocyttstimulerende hormonpeptid, fungerer Melanotan-1 først og fremst ved å binde seg til melanocyttstimulerende hormonreseptorer, aktivere intracellulære signalveier og regulere uttrykket av gener relatert til melaninsyntese, og derved fremme melaninsyntese. Når det gjelder kosmetiske effekter, fremmer det effektivt hudbruning med en viss grad av utholdenhet, og kan også ha potensielle hudbeskyttende effekter og andre positive effekter på hudens utseende.
Kilder
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Risikoer for uregulert bruk av alfa-melanocytt-stimulerende hormonanaloger: en gjennomgang [J]. International Journal of Dermatology, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Effekt av MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-alfa-MSH, på melaninsyntese hos mennesker med MC1R variant alleler [J]. Peptides, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Hudpigmentering og farmakokinetikk av melanotan-I hos mennesker [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Produktet er kun tilgjengelig for forskningsbruk:
