Per Cocer Peptides 
fa 27 dies
TOTS ELS ARTICLES I LA INFORMACIÓ DELS PRODUCTES PROPORCIONATS EN AQUEST LLOC WEB SÓN ÚNICAMENT PER A LA DIFUSIÓ D'INFORMACIÓ I FINS EDUCATIUS.
Els productes proporcionats en aquest lloc web estan destinats exclusivament a la investigació in vitro. La investigació in vitro (llatí: *in glass*, que significa en cristalleria) es realitza fora del cos humà. Aquests productes no són farmacèutics, no han estat aprovats per la Food and Drug Administration (FDA) dels EUA i no s'han d'utilitzar per prevenir, tractar o curar cap afecció, malaltia o dolència mèdica. Està estrictament prohibit per llei introduir aquests productes en el cos humà o animal de qualsevol forma.
Visió general
Melanotan-1 (MT-1) és un pèptid sintètic estimulant de melanòcits d'ultra alta eficiència, una formulació sintètica de l'hormona melanocortina natural, que ha cridat una atenció important a la indústria de la bellesa. Els anàlegs de la melanocortina tenen un paper crucial en els processos fisiològics de la pell, interactuant amb receptors específics per regular la producció de melanina. Melanotan - 1 imita el mecanisme natural de la melanocortina, influint en el procés de pigmentació de la pell, que constitueix la base per a la seva aplicació a la indústria de la bellesa.
Figura 2 L'estructura química de Melanotan - 1.
Històricament, la investigació sobre Melanotan-1 va començar amb una exploració en profunditat dels mecanismes de regulació de la pigmentació de la pell. A mesura que la recerca de la bellesa de la gent continua augmentant, especialment la demanda d'efectes de bronzejat de la pell, els investigadors s'han centrat cada cop més en substàncies que poden regular la producció de melanina.
Mecanisme d'acció
(1) Unió als receptors de melanocortina
La clau de l'eficàcia de Melanotan-1 rau en la seva capacitat d'unir-se als receptors de melanocortina (MC1R). MC1R és un receptor acoblat a proteïnes G expressat principalment a la superfície dels melanòcits. Quan Melanotan-1 s'uneix a MC1R, desencadena una sèrie d'esdeveniments de transducció de senyal intracel·lular. Aquesta unió activa la proteïna G acoblada a MC1R, que al seu torn activa l'adenilat ciclasa, donant lloc a un augment dels nivells d'adenosina monofosfat cíclic (AMPc) del segon missatger intracel·lular. L'augment de cAMP activa encara més la proteïna cinasa A (PKA), que regula l'expressió dels gens relacionats amb la síntesi de melanina mitjançant la fosforilació del factor de transcripció aigües avall, el factor de transcripció associat a la microftàlmia (MITF).
Figura 2 Associació entre el canvi màxim en la densitat de melanina i la densitat de melanina de referència a la part interna del braç en individus ITT.
(2) Regulació de l'expressió gènica relacionada amb la síntesi de melanina
MITF és un factor de transcripció clau en el procés de síntesi de melanina, capaç de regular l'expressió de múltiples gens que codifiquen enzims implicats en la síntesi de melanina, sent la tirosinasa la més important. La tirosinasa és l'enzim que limita la velocitat en la síntesi de melanina, que catalitza la conversió gradual de la tirosina en dopaquinona, que després es sintetitza en melanina. Melanotan-1 promou l'activitat MITF, augmenta l'expressió de la tirosinasa i altres enzims relacionats amb la síntesi de melanina, accelerant així el procés de síntesi de melanina. Melanotan-1 també pot influir en l'expressió d'altres gens relacionats amb la síntesi de melanina, com l'enzim interconversor de dopa-colorina (DCT), entre d'altres. Aquests enzims actuen de manera sinèrgica per promoure la síntesi i l'acumulació de melanina, donant lloc, finalment, a un color de pell més fosc.
(3) Efectes sinèrgics de les vies de senyalització intracel·lular
A més de la clàssica via de senyalització cAMP-PKA-MITF esmentada anteriorment, Melanotan-1 també pot regular la síntesi de melanina mitjançant altres vies de senyalització intracel·lular. Pot influir en la via de senyalització de la proteïna quinasa activada per mitògens (MAPK). En els melanòcits, la via de senyalització MAPK participa en la regulació de diversos processos biològics com la proliferació cel·lular, la diferenciació i la supervivència. Melanotan-1 pot activar la via de senyalització MAPK per promoure encara més la proliferació de melanòcits i la síntesi de melanina. La via de senyalització PI3K-Akt també es pot associar amb els efectes de Melanotan-1. Aquesta via té un paper crucial en el creixement cel·lular, la supervivència i la regulació metabòlica, proporcionant potencialment la base metabòlica necessària per a la síntesi de melanina mitjançant la regulació dels processos metabòlics intracel·lulars.
Paper en la indústria de la bellesa
(1) Promoció del bronzejat de la pell
Manifestació dels efectes bronzejats
L'efecte cosmètic més notable de Melanotan-1 és la seva capacitat per afavorir el bronzejat de la pell. Els estudis han demostrat que després d'administrar Melanotan-1 mitjançant injecció subcutània o altres vies d'administració adequades, es pot observar un enfosquiment important del color de la pell en els subjectes. En un estudi amb voluntaris masculins sans, es va administrar contínuament una injecció subcutània de Melanotan-1 a una dosi de 0,08-0,21 mg/kg durant 5 dies durant 2 setmanes (10 dosis). Els resultats van mostrar un bronzejat important en zones com el front, els braços i el coll dels subjectes. Aquest efecte bronzejat no és causat per danys induïts pels raigs UV, sinó per l'augment de la síntesi endògena de melanina, donant lloc a un to de pell més uniforme i natural.
Durada de l'efecte bronzejat
L'efecte bronzejat de la pell induït per Melanotan-1 té un cert grau de persistència. Els estudis van trobar que l'efecte bronzejat va assolir el seu màxim aproximadament una setmana després de l'administració, i fins i tot tres setmanes després de completar el règim de deu dosis, el color de la pell es va mantenir notablement més fosc que abans del tractament. Això indica que Melanotan-1 no només promou eficaçment la síntesi de melanina, sinó que també que la melanina produïda mitjançant aquest procés de síntesi es pot mantenir a la pell durant un període determinat, mantenint així l'efecte d'aspecte bronzejat.
(2) Potencials efectes protectors de la pell
Mecanisme de protecció UV
La melanina serveix com a important barrera natural per a la pell contra la radiació UV. En augmentar la síntesi de melanina, Melanotan-1 teòricament millora la capacitat de la pell per absorbir i dispersar els raigs UV, reduint així el dany induït pels UV a les cèl·lules de la pell. La melanina absorbeix l'energia UV i la converteix en energia tèrmica per alliberar-la, reduint així el risc de danys induïts pels UV a les macromolècules biològiques com l'ADN i les proteïnes. A més, la melanina pot regular el sistema immunitari de la pell per reduir les respostes inflamatòries induïdes pels UV, protegint encara més la pell dels danys.
Evidència de recerca relacionada
Encara que els estudis clínics sobre els efectes protectors directes de la pell de Melanotan-1 són actualment limitats, el seu potencial per a la protecció UV es pot deduir raonablement a partir de les funcions fisiològiques de la melanina i la capacitat de Melanotan-1 per promoure la síntesi de melanina. Alguns estudis in vitro han demostrat que els melanòcits tractats amb Melanotan-1 presenten nivells relativament més baixos d'espècies reactives d'oxigen (ROS) i taxes d'apoptosi reduïdes després de l'exposició UV, cosa que suggereix que Melanotan-1 pot millorar la tolerància de la pell a la radiació UV augmentant la síntesi de melanina.
(3) Altres efectes potencials sobre l'aspecte de la pell
Textura de la pell millorada
Alguns suggereixen que Melanotan-1 pot tenir un impacte positiu en la textura de la pell. L'augment de la síntesi de melanina pot millorar el metabolisme cel·lular, afavorint la síntesi i la renovació del col·lagen i les fibres elàstiques. En alguns estudis observacionals a petita escala, alguns participants van informar que la seva pell es va tornar més ferma, més elàstica i va mostrar millores en les línies fines i les arrugues després d'utilitzar Melanotan-1. Això està relacionat amb la regulació del metabolisme de la matriu extracel·lular de la pell mitjançant vies de senyalització intracel·lulars activades durant la síntesi de melanina.
Reducció de la pigmentació de la pell
Alguns estudis també han observat que Melanotan-1 pot tenir un cert efecte sobre la pigmentació de la pell. La formació de pigmentació de la pell s'associa normalment a trastorns en el metabolisme de la melanina. Mitjançant la regulació de la síntesi i la distribució de melanina, Melanotan-1 pot ajudar a distribuir la melanina de manera més uniforme a la pell, reduint així la visibilitat de la pigmentació.
Aplicacions en l'àmbit de l'estètica
Després de la injecció subcutània, Melanotan-1 és completament absorbit pel cos, mostrant la mateixa biodisponibilitat que l'administració intravenosa. En un estudi farmacocinètic que comparava diferents vies d'administració, la injecció subcutània de Melanotan-1 a dosis de 0,08-0,21 mg/kg va donar lloc a concentracions de fàrmacs detectables al plasma, amb una semivida plasmàtica de 0,07-0,79 hores durant la fase d'absorció i 0,8-1,7 hores durant la fase β. Els avantatges de la injecció subcutània inclouen una administració relativament senzilla i una absorció estable del fàrmac; no obstant això, també té certes limitacions, com ara dolor local potencial, enrogiment i altres reaccions al lloc d'injecció.
4. Comparació amb altres mètodes estètics
Comparació amb els mètodes tradicionals de prendre el sol
Prendre el sol tradicional és un mètode habitual per aconseguir efectes de bronzejat de la pell, però aquest mètode té nombrosos inconvenients. L'exposició prolongada a la radiació ultraviolada (UV) augmenta el risc de càncer de pell, fotoenvelliment i altres condicions, alhora que pot causar cremades solars, sequedat i arrugues. El bronzejat de la pell induït pel melanotan-1 s'aconsegueix mitjançant l'augment de la síntesi de melanina endògena, evitant teòricament el dany causat per l'exposició directa als raigs UV. No obstant això, com que la seguretat de Melanotan-1 encara no s'ha establert completament, actualment no pot substituir completament els banys de sol tradicionals com a mètode de bronzejat segur i fiable.
Comparació amb productes de bronzejat artificial
Hi ha alguns productes de bronzejat artificial disponibles al mercat, com les locions autobroncejants, que normalment reaccionen amb els aminoàcids de la superfície de la pell per crear un color semblant al bronzejat. En comparació amb Melanotan-1, els productes de bronzejat artificial actuen a la superfície de la pell, donant lloc a efectes de curta durada i poden causar problemes com ara una coloració desigual o no natural. Melanotan-1, d'altra banda, altera el color de la pell des de dins mitjançant la regulació de la síntesi de melanina, donant possiblement resultats més duradors i naturals.
Conclusió
Com a pèptid sintètic de l'hormona estimulant de melanòcits, Melanotan-1 funciona principalment unint-se als receptors d'hormones estimulants de melanòcits, activant vies de senyalització intracel·lulars i regulant l'expressió de gens relacionats amb la síntesi de melanina, promovent així la síntesi de melanina. Pel que fa als efectes cosmètics, afavoreix eficaçment el bronzejat de la pell amb un cert grau de persistència, i també pot tenir efectes potencials protectors de la pell i altres impactes positius en l'aspecte de la pell.
Fonts
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Riscos de l'ús no regulat d'anàlegs d'hormones estimulants de melanòcits alfa: una revisió [J]. Revista Internacional de Dermatologia, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Efecte de MELANOTAN, [Nle (4), D-Phe (7)]-alfa-MSH, sobre la síntesi de melanina en humans amb al·lels variant MC1R [J]. Peptides, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Pigmentació de la pell i farmacocinètica de melanotan-I en humans [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Producte disponible només per a ús en recerca:
