De Cocer Peptides 
antaŭ 27 tagoj
ĈIUJ ARTIKOLOJ KAJ PRODUCTINFORMOJ PROVIZITAJ EN ĈI TIU RETEJO ESTAS NUR POR INFORMA DISVASO KAJ EDUKAJ CELO.
La produktoj provizitaj en ĉi tiu retejo estas destinitaj ekskluzive por in vitro esplorado. En vitro esploro (latine: *en vitro*, signifante en vitrovaro) estas farita ekster la homa korpo. Ĉi tiuj produktoj ne estas farmaciaĵoj, ne estis aprobitaj de la Usona Administracio pri Manĝaĵoj kaj Medikamentoj (FDA), kaj ne devas esti uzataj por malhelpi, trakti aŭ kuraci ajnan malsanon, malsanon aŭ malsanon. Estas strikte malpermesite per leĝo enkonduki ĉi tiujn produktojn en la homan aŭ bestan korpon en ajna formo.
Superrigardo
Melanotan-1 (MT-1) estas ultra-alt-efikeca sinteza melanocit-stimula peptido, sinteza formulaĵo de la nature okazanta hormono melanokortino, kiu rikoltis gravan atenton en la beleca industrio. Melanokortin-analogoj ludas decidan rolon en haŭtaj fiziologiaj procesoj, interagante kun specifaj receptoroj por reguligi melaninproduktadon. Melanotan - 1 imitas la naturan mekanismon de melanokortino, influante la pigmentan procezon de la haŭto, kiu formas la bazon por ĝia apliko en la beleca industrio.
Figuro 2 La kemia strukturo de Melanotan - 1.
Historie, esplorado pri Melanotan-1 komenciĝis per profunda esplorado de haŭtaj pigmentaj reguligaj mekanismoj. Ĉar la serĉado de beleco de homoj daŭre pliiĝas, precipe la postulo je haŭtaj sunbrunaj efikoj, esploristoj ĉiam pli koncentriĝis pri substancoj kiuj povas reguligi melaninproduktadon.
Mekanismo de Agado
(1) Ligado al Melanokortin-Receptoroj
La ŝlosilo al la efikeco de Melanotan-1 kuŝas en sia kapablo ligi al melanokortin-receptoroj (MC1R). MC1R estas G protein-kunligita receptoro ĉefe esprimita sur la surfaco de melanocitoj. Kiam Melanotan-1 ligas al MC1R, ĝi ekigas serion de intraĉelaj signaltransduktaj eventoj. Tiu ligo aktivigas la G-proteinon kunligitan al MC1R, kiu en victurno aktivigas adenilciklazon, kaŭzante pliiĝon en la intraĉelaj dua mesaĝisto cikla adenozina monofosfato (cAMP) niveloj. La pliiĝo je cAMP plue aktivigas proteinkinazon A (PKA), kiu reguligas la esprimon de melanin-sintez-rilataj genoj fosforilante la kontraŭfluan transkripcifaktoron, la mikroftalmi-rilatan transkripcifaktoron (MITF).
Figuro 2 Asocio inter maksimuma ŝanĝo en melanindenseco kaj bazlinia melanindenseco ĉe la interna supra brako en ITT-individuoj.
(2) Reguligo de gena esprimo rilata al melanina sintezo
MITF estas esenca transkripcifaktoro en la melaninsintezoprocezo, kapabla je suprenreguligo de la esprimo de multoblaj genoj ĉifrantaj enzimoj implikitaj en melaninsintezo, kie tirozinazo estas la plej grava. Tirozinazo estas la rapid-limiga enzimo en melaninsintezo, katalizante la laŭpaŝan konvertiĝon de tirozino en dopaquinone, kiu tiam estas sintezita en melaninon. Melanotan-1 antaŭenigas MITF-agadon, pliigas la esprimon de tirosinazo kaj aliaj melanin-sintez-rilataj enzimoj, tiel akcelante la melaninan sintezan procezon. Melanotan-1 ankaŭ povas influi la esprimon de aliaj genoj ligitaj al melaninsintezo, kiel ekzemple dopa-colorin-interkonvertanta enzimo (DCT), inter aliaj. Ĉi tiuj enzimoj agas sinergie por antaŭenigi melaninsintezon kaj amasiĝon, finfine kondukante al pli malhela haŭtokoloro.
(3) Sinergiaj efikoj de intraĉelaj signalaj vojoj
Aldone al la klasika cAMP-PKA-MITF signalanta vojo menciita supre, Melanotan-1 ankaŭ povas reguligi melaninsintezon tra aliaj intraĉelaj signalaj vojoj. Ĝi povas influi la mitogen-aktivigitan proteinkinazon (MAPK) signalan vojon. En melanocitoj, la MAPK-signalpado partoprenas reguligado de diversaj biologiaj procesoj kiel ekzemple ĉelmultobliĝo, diferencigo, kaj supervivo. Melanotan-1 povas aktivigi la MAPK-signalan vojon por plue antaŭenigi melanocitan proliferadon kaj melaninsintezon. La PI3K-Akt-signala vojo ankaŭ povas esti asociita kun la efikoj de Melanotan-1. Tiu pado ludas decidan rolon en ĉelkresko, supervivo, kaj metabola reguligo, eble disponigante la necesan metabolan fundamenton por melaninsintezo reguligante intraĉelajn metabolajn procesojn.
Rolo en la Beleca Industrio
(1) Antaŭenigi Haŭtan Tanadon
Manifestiĝo de Sunado-Efikoj
La plej rimarkinda kosmetika efiko de Melanotan-1 estas ĝia kapablo antaŭenigi haŭtan sunbruniĝon. Studoj montris, ke post administrado de Melanotan-1 per subkutana injekto aŭ aliaj taŭgaj vojoj de administrado, signifa malheliĝo de haŭta koloro povas esti observita en subjektoj. En studo engaĝanta sanajn virajn volontulojn, subkutana injekto de Melanotan-1 ĉe dozo de 0.08-0.21 mg/kg estis administrita ade dum 5 tagoj dum 2 semajnoj (10 dozoj). La rezultoj montris signifan sunbruniĝon en areoj kiel la frunto, brakoj kaj kolo de la subjektoj. Ĉi tiu sunbruna efiko ne estas kaŭzita de UV-induktita damaĝo sed prefere de pliigita endogena melanina sintezo, rezultigante pli ebenan kaj naturan haŭtnuancon.
Daŭro de sunbruna efiko
La haŭta sunbruna efiko induktita de Melanotan-1 havas certan gradon da persisto. Studoj trovis, ke la sunbruna efiko atingis sian pinton proksimume unu semajnon post administrado, kaj eĉ tri semajnojn post kompletigo de la dek-doza reĝimo, la haŭtkoloro restis rimarkeble pli malhela ol antaŭ kuracado. Ĉi tio indikas, ke Melanotan-1 ne nur efike antaŭenigas la sintezon de melanino, sed ankaŭ, ke la melanino produktita per ĉi tiu sinteza procezo povas esti konservita en la haŭto dum certa periodo, tiel subtenante la sunan aspekton efikon.
(2) Eblaj haŭtaj protektaj efikoj
UV-protekta mekanismo
Melanino funkcias kiel grava natura baro por la haŭto kontraŭ UV-radiado. Pliigante melaninan sintezon, Melanotan-1 teorie plibonigas la kapablon de la haŭto sorbi kaj disvastigi UV-radiojn, tiel reduktante UV-induktitan damaĝon al haŭtaj ĉeloj. Melanino sorbas UV-energion kaj transformas ĝin en termikan energion por liberigo, tiel malpliigante la riskon de UV-induktita damaĝo al biologiaj makromolekuloj kiel DNA kaj proteinoj. Aldone, melanino povas reguligi la imunsistemon de la haŭto por redukti UV-induktitajn inflamajn respondojn, plue protektante la haŭton kontraŭ damaĝo.
Rilata Esplora Indico
Kvankam klinikaj studoj pri la rektaj haŭtprotektaj efikoj de Melanotan-1 estas nuntempe limigitaj, ĝia potencialo por UV-protekto povas esti racie konkludita surbaze de la fiziologiaj funkcioj de melanino kaj la kapablo de Melanotan-1 antaŭenigi melaninsintezon. Kelkaj en vitro-studoj montris ke melanocitoj traktitaj kun Melanotan-1 elmontras relative pli malaltajn nivelojn de reaktivaj oksigenspecioj (ROS) kaj reduktis apoptozoftecojn post UV-eksponiĝo, sugestante ke Melanotan-1 povas plifortigi haŭttoleremon al UV-radiado akcelante melaninsintezon.
(3) Aliaj eblaj efikoj al haŭta aspekto
Plibonigita haŭta teksturo
Iuj sugestas, ke Melanotan-1 povas havi pozitivan efikon sur haŭta teksturo. Pliigita melanina sintezo povas plibonigi ĉelan metabolon, antaŭenigante la sintezon kaj renovigon de kolageno kaj elastaj fibroj. En iuj malgrand-skalaj observaj studoj, iuj partoprenantoj raportis, ke ilia haŭto fariĝis pli firma, pli elasta kaj montris plibonigojn en fajnaj linioj kaj sulkoj post uzado de Melanotan-1. Tio rilatas al la reguligo de haŭta eksterĉela matrica metabolo per intraĉelaj signalaj vojoj aktivigitaj dum melaninsintezo.
Redukto de haŭta pigmentado
Iuj studoj ankaŭ observis, ke Melanotan-1 povas havi certan 改善 efikon al haŭta pigmentado. La formado de haŭtpigmentado estas tipe rilata al malordoj en melaninmetabolo. Reguligante melanino-sintezon kaj distribuon, Melanotan-1 povas helpi distribui melaninon pli egale en la haŭto, tiel reduktante la videblecon de pigmentado.
Aplikoj en la kampo de estetiko
Post subkutana injekto, Melanotan-1 estas tute sorbita de la korpo, elmontrante la saman biohaveblecon kiel intravejna administrado. En farmakokinetika studo komparanta malsamajn vojojn de administrado, subkutana injekto de Melanotan-1 je dozoj de 0,08–0,21 mg/kg rezultigis konstateblajn drogkoncentriĝojn en plasmo, kun plasmo-duoniĝotempo de 0,07–0,79 horoj dum la sorbada fazo kaj 0,8–1,7 horoj dum la β-fazo. La avantaĝoj de subkutana injekto inkluzivas relative simplan administradon kaj stabilan sorbadon de drogoj; tamen, ĝi ankaŭ havas certajn limigojn, kiel ebla loka doloro, ruĝeco kaj aliaj injektaj reagoj.
4. Komparo kun Aliaj Estetikaj Metodoj
Komparo kun Tradiciaj Sunbanaj Metodoj
Tradicia sunbanado estas ofta metodo por atingi haŭtajn sunbrunaj efikoj, sed ĉi tiu metodo havas multajn malavantaĝojn. Longdaŭra eksponiĝo al ultraviola (UV) radiado pliigas la riskon de haŭta kancero, fotomaljuniĝo kaj aliaj kondiĉoj, dum ankaŭ eble kaŭzante sunbruligo, sekeco kaj sulkoj. Melanotan-1-induktita haŭtbruniĝo estas atingita per pliigita endogena melanina sintezo, teorie evitante la damaĝon kaŭzitan de rekta UV-eksponiĝo. Tamen, ĉar la sekureco de Melanotan-1 ankoraŭ ne estis plene establita, ĝi ne povas nuntempe tute anstataŭigi tradician sunbanadon kiel sekura kaj fidinda tana metodo.
Komparo kun Artefaritaj Sunbrunaj Produktoj
Ekzistas kelkaj artefaritaj sunbrunaj produktoj haveblaj sur la merkato, kiel ekzemple membrunaj locioj, kiuj tipe reagas kun aminoacidoj sur la surfaco de la haŭto por krei sunbrun-similan koloron. Kompare kun Melanotan-1, artefaritaj sunbrunaj produktoj agas sur la surfaco de la haŭto, rezultigante relative mallongdaŭrajn efikojn kaj povas kaŭzi problemojn kiel neegala aŭ nenatura kolorigo. Melanotan-1, aliflanke, ŝanĝas haŭtkoloron de interne reguligante melaninsintezon, eble donante pli daŭrajn kaj naturajn rezultojn.
Konkludo
Kiel sinteza melanocit-stimula hormona peptido, Melanotan-1 ĉefe funkcias ligante al melanocitimulaj hormonreceptoroj, aktivigante intraĉelajn signalajn vojojn kaj reguligante la esprimon de genoj rilataj al melaninsintezo, tiel antaŭenigante melaninsintezon. Koncerne kosmetikajn efikojn, ĝi efike antaŭenigas haŭtan tanadon kun certa grado da persisto, kaj ankaŭ povas havi eblajn haŭtajn protektajn efikojn kaj aliajn pozitivajn efikojn al haŭta aspekto.
Fontoj
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Riskoj de nereguligita uzo de alfa-melanocitaj stimulaj hormonaj analogoj: revizio [J]. Internacia Revuo pri Dermatologio, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Efiko de MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-alfa-MSH, sur melaninsintezo en homoj kun MC1R-variaj aleloj [J]. Peptidoj, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Haŭta pigmentiĝo kaj farmakokinetiko de melanotan-I en homoj [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Produkto disponebla nur por esploruzo:
