Cocer Peptides-ის მიერ 
27 დღის წინ
ამ ვებსაიტზე მოწოდებული ყველა სტატია და პროდუქტის ინფორმაცია განკუთვნილია მხოლოდ ინფორმაციის გავრცელებისა და საგანმანათლებლო მიზნებისთვის.
ამ ვებგვერდზე მოცემული პროდუქტები განკუთვნილია ექსკლუზიურად ინ ვიტრო კვლევისთვის. ინ ვიტრო კვლევა (ლათ. *in glass*, რაც ნიშნავს მინის ჭურჭელში) ტარდება ადამიანის სხეულის გარეთ. ეს პროდუქტები არ არის ფარმაცევტული პროდუქტი, არ არის დამტკიცებული აშშ-ს სურსათისა და წამლების ადმინისტრაციის (FDA) მიერ და არ უნდა იქნას გამოყენებული რაიმე სამედიცინო მდგომარეობის, დაავადების ან დაავადების თავიდან ასაცილებლად, სამკურნალოდ ან განკურნებისთვის. კანონით კატეგორიულად აკრძალულია ამ პროდუქტების ნებისმიერი სახით ადამიანის ან ცხოველის ორგანიზმში შეტანა.
მიმოხილვა
Melanotan-1 (MT-1) არის ულტრა მაღალი ეფექტურობის სინთეზური მელანოციტების მასტიმულირებელი პეპტიდი, ბუნებრივი წარმოშობის ჰორმონის მელანოკორტინის სინთეზური ფორმულირება, რომელმაც მნიშვნელოვანი ყურადღება მიიპყრო სილამაზის ინდუსტრიაში. მელანოკორტინის ანალოგები გადამწყვეტ როლს ასრულებენ კანის ფიზიოლოგიურ პროცესებში, ურთიერთქმედებენ სპეციფიკურ რეცეპტორებთან მელანინის წარმოების რეგულირებისთვის. Melanotan - 1 მიბაძავს მელანოკორტინის ბუნებრივ მექანიზმს, გავლენას ახდენს კანის პიგმენტაციის პროცესზე, რაც საფუძველს უქმნის მის გამოყენებას სილამაზის ინდუსტრიაში.
სურათი 2 მელანოტანის ქიმიური სტრუქტურა – 1.
ისტორიულად, Melanotan-1-ის კვლევა დაიწყო კანის პიგმენტაციის რეგულირების მექანიზმების სიღრმისეული შესწავლით. იმის გამო, რომ ადამიანების სწრაფვა სილამაზისკენ მატულობს, განსაკუთრებით კანის გარუჯვის ეფექტის მოთხოვნა, მკვლევარები სულ უფრო მეტ ყურადღებას ამახვილებენ იმ ნივთიერებებზე, რომლებსაც შეუძლიათ მელანინის გამომუშავების რეგულირება.
მოქმედების მექანიზმი
(1) დაკავშირება მელანოკორტინის რეცეპტორებთან
Melanotan-1-ის ეფექტურობის გასაღები მდგომარეობს მელანოკორტინის რეცეპტორებთან (MC1R) მიერთების უნარში. MC1R არის G პროტეინთან დაწყვილებული რეცეპტორი, რომელიც ძირითადად გამოხატულია მელანოციტების ზედაპირზე. როდესაც მელანოტან-1 აკავშირებს MC1R-ს, ის იწვევს უჯრედშიდა სიგნალის გადაცემის მოვლენების სერიას. ეს შეკავშირება ააქტიურებს MC1R-თან დაწყვილებულ G პროტეინს, რომელიც თავის მხრივ ააქტიურებს ადენილატ ციკლაზას, რაც იწვევს უჯრედშიდა მეორე მესენჯერის ციკლური ადენოზინმონოფოსფატის (cAMP) დონის ზრდას. cAMP-ის მატება კიდევ უფრო ააქტიურებს პროტეინ კინაზა A-ს (PKA), რომელიც არეგულირებს მელანინის სინთეზთან დაკავშირებული გენების ექსპრესიას ქვედა ტრანსკრიფციის ფაქტორის, მიკროფთალმიასთან ასოცირებული ტრანსკრიფციის ფაქტორის (MITF) ფოსფორილირებით.
სურათი 2 ასოციაცია მელანინის სიმკვრივის მაქსიმალურ ცვლილებასა და მელანინის საწყისი სიმკვრივეს შორის შიდა ზედა მკლავზე ITT ინდივიდებში.
(2) მელანინის სინთეზთან დაკავშირებული გენის ექსპრესიის რეგულირება
MITF არის ძირითადი ტრანსკრიფციის ფაქტორი მელანინის სინთეზის პროცესში, რომელსაც შეუძლია არეგულირებს მელანინის სინთეზში ჩართული ფერმენტების მაკოდირებელი მრავალი გენის ექსპრესიას, ტიროზინაზა ყველაზე მნიშვნელოვანია. ტიროზინაზა არის სიჩქარის შემზღუდველი ფერმენტი მელანინის სინთეზში, რომელიც ახორციელებს ტიროზინის თანდათანობით გარდაქმნას დოპაკინონად, რომელიც შემდეგ სინთეზირდება მელანინად. მელანოტან-1 ხელს უწყობს MITF აქტივობას, ზრდის ტიროზინაზას და მელანინის სინთეზთან დაკავშირებული სხვა ფერმენტების ექსპრესიას, რითაც აჩქარებს მელანინის სინთეზის პროცესს. მელანოტან-1-მა შეიძლება ასევე გავლენა მოახდინოს მელანინის სინთეზთან დაკავშირებული სხვა გენების ექსპრესიაზე, როგორიცაა დოპა-კოლორინის ინტერკონვერტაციის ფერმენტი (DCT), სხვათა შორის. ეს ფერმენტები მოქმედებენ სინერგიულად, რათა ხელი შეუწყონ მელანინის სინთეზს და დაგროვებას, რაც საბოლოოდ იწვევს კანის მუქ ფერს.
(3) უჯრედშიდა სასიგნალო გზების სინერგიული ეფექტები
ზემოთ ნახსენები კლასიკური cAMP-PKA-MITF სასიგნალო გზის გარდა, მელანოტან-1-მა შეიძლება ასევე დაარეგულიროს მელანინის სინთეზი სხვა უჯრედშიდა სასიგნალო გზების მეშვეობით. მას შეუძლია გავლენა მოახდინოს მიტოგენით გააქტიურებული პროტეინ კინაზას (MAPK) სასიგნალო გზაზე. მელანოციტებში MAPK სასიგნალო გზა მონაწილეობს სხვადასხვა ბიოლოგიური პროცესის რეგულირებაში, როგორიცაა უჯრედების პროლიფერაცია, დიფერენციაცია და გადარჩენა. მელანოტან-1-მა შეიძლება გაააქტიუროს MAPK სასიგნალო გზა მელანოციტების პროლიფერაციისა და მელანინის სინთეზის შემდგომი ხელშეწყობისთვის. PI3K-Akt სასიგნალო გზა ასევე შეიძლება დაკავშირებული იყოს Melanotan-1-ის ეფექტებთან. ეს გზა გადამწყვეტ როლს ასრულებს უჯრედების ზრდაში, გადარჩენასა და მეტაბოლურ რეგულაციაში, პოტენციურად უზრუნველყოფს მელანინის სინთეზის აუცილებელ მეტაბოლურ საფუძველს უჯრედშიდა მეტაბოლური პროცესების რეგულირებით.
როლი სილამაზის ინდუსტრიაში
(1) კანის გარუჯვის ხელშეწყობა
გარუჯვის ეფექტის გამოვლინება
Melanotan-1-ის ყველაზე თვალსაჩინო კოსმეტიკური ეფექტი არის კანის გარუჯვის ხელშეწყობის უნარი. კვლევებმა აჩვენა, რომ მელანოტან-1-ის შეყვანის შემდეგ კანქვეშა ინექციით ან შეყვანის სხვა შესაბამისი გზებით, სუბიექტებში შეიძლება შეინიშნოს კანის ფერის მნიშვნელოვანი გამუქება. კვლევაში, რომელშიც მონაწილეობდნენ ჯანმრთელი მამაკაცი მოხალისეები, მელანოტან-1-ის კანქვეშა ინექცია 0.08-0.21 მგ/კგ დოზით შეყვანილი იყო განუწყვეტლივ 5 დღის განმავლობაში 2 კვირის განმავლობაში (10 დოზა). შედეგებმა აჩვენა მნიშვნელოვანი გარუჯვა სუბიექტების ისეთ ადგილებში, როგორიცაა შუბლი, მკლავები და კისერი. გარუჯვის ეს ეფექტი გამოწვეულია არა ულტრაიისფერი გამოსხივების დაზიანებით, არამედ გაზრდილი ენდოგენური მელანინის სინთეზით, რაც იწვევს კანის უფრო თანაბარ და ბუნებრივ ტონს.
გარუჯვის ეფექტის ხანგრძლივობა
მელანოტან-1-ის მიერ გამოწვეული კანის გარუჯვის ეფექტს აქვს გარკვეული მდგრადობა. კვლევებმა აჩვენა, რომ გარუჯვის ეფექტი პიკს მიაღწია მიღებიდან დაახლოებით ერთი კვირის შემდეგ და ათი დოზის რეჟიმის დასრულებიდან სამი კვირის შემდეგაც კი, კანის ფერი შესამჩნევად მუქი დარჩა, ვიდრე მკურნალობამდე. ეს მიუთითებს იმაზე, რომ მელანოტან-1 არა მხოლოდ ეფექტურად უწყობს ხელს მელანინის სინთეზს, არამედ ისიც, რომ ამ სინთეზის პროცესში წარმოქმნილი მელანინი შეიძლება შენარჩუნდეს კანში გარკვეული პერიოდის განმავლობაში, რითაც შეინარჩუნებს გარუჯვის ეფექტს.
(2) პოტენციური კანის დამცავი ეფექტი
UV დაცვის მექანიზმი
მელანინი წარმოადგენს მნიშვნელოვან ბუნებრივ ბარიერს კანისთვის ულტრაიისფერი გამოსხივების წინააღმდეგ. მელანინის სინთეზის გაზრდით, მელანოტან-1 თეორიულად აძლიერებს კანის უნარს შთანთქას და გააფანტოს ულტრაიისფერი სხივები, რითაც ამცირებს კანის უჯრედების ულტრაიისფერი გამოწვეულ დაზიანებას. მელანინი შთანთქავს UV ენერგიას და გარდაქმნის მას თერმულ ენერგიად გასათავისუფლებლად, რითაც ამცირებს ულტრაიისფერი გამოსხივებით გამოწვეული ბიოლოგიური მაკრომოლეკულების, როგორიცაა დნმ და ცილები დაზიანების რისკს. გარდა ამისა, მელანინს შეუძლია დაარეგულიროს კანის იმუნური სისტემა, რათა შეამციროს ულტრაიისფერი სხივებით გამოწვეული ანთებითი რეაქციები, რაც შემდგომში იცავს კანს დაზიანებისგან.
დაკავშირებული კვლევის მტკიცებულებები
მიუხედავად იმისა, რომ კლინიკური კვლევები მელანოტან-1-ის პირდაპირ კანზე დამცავ ეფექტებზე ამჟამად შეზღუდულია, მისი ულტრაიისფერი სხივებისგან დაცვის პოტენციალი შეიძლება გონივრულად დავასკვნათ მელანინის ფიზიოლოგიურ ფუნქციებზე და მელანოტან-1-ის უნარზე, ხელი შეუწყოს მელანინის სინთეზს. ზოგიერთმა in vitro კვლევამ აჩვენა, რომ მელანოტან-1-ით დამუშავებული მელანოციტები აჩვენებენ რეაქტიული ჟანგბადის სახეობების (ROS) შედარებით დაბალ დონეს და აპოპტოზის შემცირებას ულტრაიისფერი სხივების ზემოქმედების შემდეგ, რაც ვარაუდობს, რომ მელანოტან-1-მა შეიძლება გააძლიეროს კანის ტოლერანტობა ულტრაიისფერი გამოსხივების მიმართ მელანინის სინთეზის გაძლიერებით.
(3) სხვა პოტენციური ეფექტი კანის გარეგნობაზე
გაუმჯობესებული კანის ტექსტურა
ზოგიერთი ვარაუდობს, რომ მელანოტან-1 შეიძლება დადებითად იმოქმედოს კანის ტექსტურაზე. მელანინის სინთეზის გაზრდამ შეიძლება გააძლიეროს უჯრედული მეტაბოლიზმი, ხელი შეუწყოს კოლაგენისა და ელასტიური ბოჭკოების სინთეზს და განახლებას. ზოგიერთ მცირემასშტაბიან დაკვირვებაში, ზოგიერთმა მონაწილემ აღნიშნა, რომ მათი კანი გახდა უფრო მკვრივი, ელასტიური და აჩვენა გაუმჯობესებული წვრილი ხაზები და ნაოჭები Melanotan-1-ის გამოყენების შემდეგ. ეს დაკავშირებულია კანის უჯრედგარე მატრიქსის მეტაბოლიზმის რეგულირებასთან მელანინის სინთეზის დროს გააქტიურებული უჯრედშიდა სასიგნალო გზებით.
კანის პიგმენტაციის შემცირება
ზოგიერთმა კვლევამ ასევე დააფიქსირა, რომ მელანოტან-1-ს შეიძლება ჰქონდეს გარკვეული 改善 ეფექტი კანის პიგმენტაციაზე. კანის პიგმენტაციის წარმოქმნა ჩვეულებრივ ასოცირდება მელანინის მეტაბოლიზმის დარღვევებთან. მელანინის სინთეზისა და განაწილების რეგულირებით, Melanotan-1 შეიძლება დაეხმაროს მელანინის უფრო თანაბრად განაწილებას კანში, რითაც ამცირებს პიგმენტაციის ხილვადობას.
აპლიკაციები ესთეტიკის სფეროში
კანქვეშა ინექციის შემდეგ, მელანოტან-1 მთლიანად შეიწოვება ორგანიზმის მიერ, ავლენს იგივე ბიოშეღწევადობას, როგორც ინტრავენური შეყვანისას. ფარმაკოკინეტიკური კვლევაში, რომელიც ადარებს შეყვანის სხვადასხვა გზებს, მელანოტან-1-ის კანქვეშა ინექცია 0,08-0,21 მგ/კგ დოზებში, იწვევდა პრეპარატის შესამჩნევ კონცენტრაციებს პლაზმაში, პლაზმის ნახევარგამოყოფის პერიოდით 0,07-0,79 საათი აბსორბციის ფაზაში და 0,8-1 ფაზაში 0,8-სთ. კანქვეშა ინექციის უპირატესობებში შედის შედარებით მარტივი შეყვანა და პრეპარატის სტაბილური შეწოვა; თუმცა, მას ასევე აქვს გარკვეული შეზღუდვები, როგორიცაა პოტენციური ადგილობრივი ტკივილი, სიწითლე და სხვა რეაქციები ინექციის ადგილზე.
4. შედარება სხვა ესთეტიკურ მეთოდებთან
მზის აბაზანის მიღების ტრადიციულ მეთოდებთან შედარება
ტრადიციული მზის აბაზანები კანის გარუჯვის ეფექტის მიღწევის გავრცელებული მეთოდია, მაგრამ ამ მეთოდს მრავალი ნაკლი აქვს. ულტრაიისფერი გამოსხივების (UV) ხანგრძლივი ზემოქმედება ზრდის კანის კიბოს, ფოტოდაბერების და სხვა პირობების რისკს, ასევე პოტენციურად იწვევს მზის დამწვრობას, სიმშრალეს და ნაოჭებს. მელანოტან-1-ით გამოწვეული კანის გარუჯვა მიიღწევა ენდოგენური მელანინის სინთეზის გაზრდით, თეორიულად თავიდან აიცილებს ულტრაიისფერი სხივების პირდაპირი ზემოქმედებით გამოწვეულ ზიანს. თუმცა, ვინაიდან Melanotan-1-ის უსაფრთხოება ჯერ კიდევ არ არის სრულად დადგენილი, ის ამჟამად ვერ შეცვლის ტრადიციულ მზის აბაზანებს, როგორც გარუჯვის უსაფრთხო და საიმედო მეთოდს.
შედარება ხელოვნური გარუჯვის პროდუქტებთან
ბაზარზე არსებობს ხელოვნური გარუჯვის რამდენიმე პროდუქტი, როგორიცაა თვითგარუჯვის ლოსიონები, რომლებიც, როგორც წესი, რეაგირებენ კანის ზედაპირზე არსებულ ამინომჟავებთან და ქმნიან გარუჯულ ფერს. Melanotan-1-თან შედარებით, ხელოვნური გარუჯვის პროდუქტები მოქმედებს კანის ზედაპირზე, რაც იწვევს შედარებით ხანმოკლე ეფექტს და შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი პრობლემები, როგორიცაა არათანაბარი ან არაბუნებრივი შეფერილობა. მელანოტან-1, მეორეს მხრივ, ცვლის კანის ფერს შიგნიდან მელანინის სინთეზის რეგულირებით, რაც პოტენციურად იძლევა უფრო ხანგრძლივ და ბუნებრივ შედეგებს.
დასკვნა
როგორც სინთეზური მელანოციტების მასტიმულირებელი ჰორმონის პეპტიდი, მელანოტან-1 ძირითადად ფუნქციონირებს მელანოციტების მასტიმულირებელი ჰორმონის რეცეპტორებთან შეერთებით, უჯრედშიდა სასიგნალო გზების გააქტიურებით და მელანინის სინთეზთან დაკავშირებული გენების ექსპრესიის რეგულირებით, რითაც ხელს უწყობს მელანინის სინთეზს. კოსმეტიკური ეფექტის თვალსაზრისით, ის ეფექტურად უწყობს ხელს კანის გარუჯვას გარკვეული ხარისხის მდგრადობით, ასევე შეიძლება ჰქონდეს კანის დამცავი ეფექტი და სხვა დადებითი გავლენა კანის გარეგნობაზე.
წყაროები
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. ალფა-მელანოციტების მასტიმულირებელი ჰორმონის ანალოგების დაურეგულირებელი გამოყენების რისკები: მიმოხილვა[J]. დერმატოლოგიის საერთაშორისო ჟურნალი, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. მელანოტანის, [Nle(4), D-Phe(7)]-ალფა-MSH ეფექტი მელანინის სინთეზზე ადამიანებში MC1R ვარიანტის ალელებით [J]. პეპტიდები, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.პეპტიდები.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. კანის პიგმენტაცია და მელანოტან-I-ის ფარმაკოკინეტიკა ადამიანებში[J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
პროდუქტი ხელმისაწვდომია მხოლოდ კვლევისთვის:
