Przez Cocer Peptides 
27 dni temu
WSZYSTKIE ARTYKUŁY I INFORMACJE O PRODUKTACH ZNAJDUJĄCE SIĘ NA TEJ STRONIE INTERNETOWEJ SŁUŻĄ WYŁĄCZNIE DO ROZPOZNAWANIA INFORMACJI I CELÓW EDUKACYJNYCH.
Produkty udostępniane na tej stronie przeznaczone są wyłącznie do badań in vitro. Badania in vitro (łac. *w szkle*, czyli w wyrobach szklanych) przeprowadzane są poza organizmem człowieka. Produkty te nie są środkami farmaceutycznymi, nie zostały zatwierdzone przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) i nie wolno ich stosować w celu zapobiegania lub leczenia jakichkolwiek schorzeń, chorób lub dolegliwości. Przepisy prawa surowo zabraniają wprowadzania tych produktów do organizmu człowieka lub zwierzęcia w jakiejkolwiek formie.
Przegląd
Melanotan-1 (MT-1) to syntetyczny peptyd stymulujący melanocyty o ultrawysokiej skuteczności, będący syntetyczną formułą naturalnie występującego hormonu melanokortyny, który wzbudził duże zainteresowanie w branży kosmetycznej. Analogi melanokortyny odgrywają kluczową rolę w procesach fizjologicznych skóry, oddziałując ze specyficznymi receptorami regulując produkcję melaniny. Melanotan - 1 naśladuje naturalny mechanizm działania melanokortyny, wpływając na proces pigmentacji skóry, co stanowi podstawę jego zastosowania w branży kosmetycznej.
Rysunek 2 Struktura chemiczna melanotanu – 1.
Historycznie rzecz biorąc, badania nad Melanotanem-1 rozpoczęły się od dogłębnego zbadania mechanizmów regulacji pigmentacji skóry. Ponieważ dążenie ludzi do piękna stale rośnie, zwłaszcza zapotrzebowanie na efekty opalania skóry, badacze coraz bardziej skupiają się na substancjach, które mogą regulować produkcję melaniny.
Mechanizm działania
(1) Wiązanie z receptorami melanokortyny
Kluczem do skuteczności Melanotanu-1 jest jego zdolność do wiązania się z receptorami melanokortyny (MC1R). MC1R jest receptorem sprzężonym z białkiem G, którego ekspresja występuje głównie na powierzchni melanocytów. Kiedy Melanotan-1 wiąże się z MC1R, wyzwala serię wewnątrzkomórkowych zdarzeń przekazywania sygnału. To wiązanie aktywuje białko G sprzężone z MC1R, które z kolei aktywuje cyklazę adenylanową, prowadząc do wzrostu wewnątrzkomórkowego poziomu cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP) drugiego przekaźnika. Wzrost cAMP dodatkowo aktywuje kinazę białkową A (PKA), która reguluje ekspresję genów związanych z syntezą melaniny poprzez fosforylację dalszego czynnika transkrypcyjnego, czynnika transkrypcyjnego związanego z mikroftalmią (MITF).
Rycina 2 Związek pomiędzy maksymalną zmianą gęstości melaniny a wyjściową gęstością melaniny w wewnętrznej części ramienia u osób z ITT.
(2) Regulacja ekspresji genów związanych z syntezą melaniny
MITF jest kluczowym czynnikiem transkrypcyjnym w procesie syntezy melaniny, zdolnym do zwiększania ekspresji wielu genów kodujących enzymy biorące udział w syntezie melaniny, z których najważniejszą jest tyrozynaza. Tyrozynaza jest enzymem ograniczającym szybkość syntezy melaniny, katalizującym stopniową przemianę tyrozyny w dopachinon, który jest następnie syntetyzowany w melaninę. Melanotan-1 promuje aktywność MITF, zwiększa ekspresję tyrozynazy i innych enzymów związanych z syntezą melaniny, przyspieszając tym samym proces syntezy melaniny. Melanotan-1 może również wpływać na ekspresję innych genów związanych z syntezą melaniny, takich jak między innymi enzym konwertujący dopa-kolorynę (DCT). Enzymy te działają synergistycznie, promując syntezę i akumulację melaniny, ostatecznie prowadząc do ciemniejszego koloru skóry.
(3) Synergistyczne działanie wewnątrzkomórkowych szlaków sygnałowych
Oprócz wspomnianego powyżej klasycznego szlaku sygnałowego cAMP-PKA-MITF, Melanotan-1 może również regulować syntezę melaniny poprzez inne wewnątrzkomórkowe szlaki sygnałowe. Może wpływać na szlak sygnalizacyjny kinazy białkowej aktywowanej mitogenami (MAPK). W melanocytach szlak sygnalizacyjny MAPK uczestniczy w regulacji różnych procesów biologicznych, takich jak proliferacja, różnicowanie i przeżycie komórek. Melanotan-1 może aktywować szlak sygnałowy MAPK w celu dalszego promowania proliferacji melanocytów i syntezy melaniny. Szlak sygnalizacyjny PI3K-Akt może być również powiązany z działaniem Melanotanu-1. Szlak ten odgrywa kluczową rolę we wzroście, przeżyciu i regulacji metabolizmu komórek, potencjalnie zapewniając niezbędną podstawę metaboliczną do syntezy melaniny poprzez regulację wewnątrzkomórkowych procesów metabolicznych.
Rola w branży kosmetycznej
(1) Promowanie opalania skóry
Manifestacja efektów opalania
Najbardziej zauważalnym efektem kosmetycznym Melanotanu-1 jest jego zdolność do promowania opalenizny skóry. Badania wykazały, że po podaniu Melanotanu-1 we wstrzyknięciu podskórnym lub inną odpowiednią drogą podania, u pacjentów można zaobserwować znaczne przyciemnienie koloru skóry. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników płci męskiej podawano podskórnie Melanotan-1 w dawce 0,08–0,21 mg/kg w sposób ciągły przez 5 dni przez 2 tygodnie (10 dawek). Wyniki wykazały znaczną opaleniznę na obszarach takich jak czoło, ramiona i szyja badanych. Ten efekt opalania nie jest spowodowany uszkodzeniami wywołanymi promieniami UV, ale raczej zwiększoną syntezą endogennej melaniny, co skutkuje bardziej równomiernym i naturalnym kolorytem skóry.
Czas trwania efektu opalania
Efekt opalania skóry wywołany przez Melanotan-1 ma pewien stopień trwałości. Badania wykazały, że efekt opalenizny osiągnął swój szczyt około tydzień po podaniu, a nawet trzy tygodnie po zakończeniu schematu 10 dawek, kolor skóry pozostał zauważalnie ciemniejszy niż przed leczeniem. Oznacza to, że Melanotan-1 nie tylko skutecznie wspomaga syntezę melaniny, ale także, że melanina wytwarzana w tym procesie syntezy może utrzymywać się w skórze przez pewien czas, utrzymując w ten sposób efekt opalenizny.
(2) Potencjalne działanie ochronne na skórę
Mechanizm ochrony przed promieniowaniem UV
Melanina stanowi ważną naturalną barierę dla skóry przed promieniowaniem UV. Zwiększając syntezę melaniny, Melanotan-1 teoretycznie zwiększa zdolność skóry do pochłaniania i rozpraszania promieni UV, zmniejszając w ten sposób uszkodzenia komórek skóry wywołane promieniowaniem UV. Melanina pochłania energię UV i przekształca ją w energię cieplną w celu uwolnienia, zmniejszając w ten sposób ryzyko uszkodzenia makrocząsteczek biologicznych, takich jak DNA i białka, wywołanego promieniowaniem UV. Dodatkowo melanina może regulować układ odpornościowy skóry, zmniejszając reakcje zapalne wywołane promieniowaniem UV, dodatkowo chroniąc skórę przed uszkodzeniami.
Powiązane dowody badawcze
Chociaż badania kliniczne dotyczące bezpośredniego działania ochronnego Melanotanu-1 na skórę są obecnie ograniczone, jego potencjał w zakresie ochrony przed promieniowaniem UV można rozsądnie wywnioskować na podstawie fizjologicznych funkcji melaniny i zdolności Melanotanu-1 do promowania syntezy melaniny. Niektóre badania in vitro wykazały, że melanocyty leczone Melanotanem-1 wykazują stosunkowo niższy poziom reaktywnych form tlenu (ROS) i zmniejszoną szybkość apoptozy po ekspozycji na promieniowanie UV, co sugeruje, że Melanotan-1 może zwiększać tolerancję skóry na promieniowanie UV poprzez zwiększenie syntezy melaniny.
(3) Inne potencjalne skutki dla wyglądu skóry
Poprawiona tekstura skóry
Niektórzy sugerują, że Melanotan-1 może mieć pozytywny wpływ na strukturę skóry. Zwiększona synteza melaniny może poprawić metabolizm komórkowy, promując syntezę i odnowę kolagenu i włókien elastycznych. W niektórych badaniach obserwacyjnych na małą skalę niektórzy uczestnicy zgłaszali, że po zastosowaniu Melanotanu-1 ich skóra stała się jędrniejsza, bardziej elastyczna i wykazała poprawę w zakresie drobnych linii i zmarszczek. Jest to związane z regulacją metabolizmu macierzy zewnątrzkomórkowej skóry poprzez wewnątrzkomórkowe szlaki sygnałowe aktywowane podczas syntezy melaniny.
Redukcja pigmentacji skóry
W niektórych badaniach zaobserwowano również, że Melanotan-1 może mieć pewien wpływ na pigmentację skóry. Powstawanie pigmentacji skóry jest zazwyczaj związane z zaburzeniami metabolizmu melaniny. Regulując syntezę i dystrybucję melaniny, Melanotan-1 może pomóc w bardziej równomiernym rozprowadzeniu melaniny w skórze, zmniejszając w ten sposób widoczność przebarwień.
Zastosowania w dziedzinie estetyki
Po wstrzyknięciu podskórnym Melanotan-1 jest całkowicie wchłaniany przez organizm, wykazując taką samą biodostępność jak po podaniu dożylnym. W badaniu farmakokinetycznym porównującym różne drogi podawania, podskórne wstrzyknięcie melanotanu-1 w dawkach 0,08–0,21 mg/kg spowodowało wykrywalne stężenia leku w osoczu, z okresem półtrwania w osoczu wynoszącym 0,07–0,79 godziny w fazie wchłaniania i 0,8–1,7 godziny w fazie β. Do zalet iniekcji podskórnej zalicza się stosunkowo proste podanie i stabilne wchłanianie leku; ma jednak również pewne ograniczenia, takie jak potencjalny miejscowy ból, zaczerwienienie i inne reakcje w miejscu wstrzyknięcia.
4. Porównanie z innymi metodami estetycznymi
Porównanie z tradycyjnymi metodami opalania
Tradycyjne opalanie jest powszechną metodą uzyskiwania efektów opalenizny skóry, jednak metoda ta ma wiele wad. Długotrwała ekspozycja na promieniowanie ultrafioletowe (UV) zwiększa ryzyko raka skóry, fotostarzenia i innych schorzeń, a jednocześnie może powodować oparzenia słoneczne, suchość i zmarszczki. Opalanie skóry wywołane melanotanem-1 osiąga się poprzez zwiększoną syntezę endogennej melaniny, teoretycznie unikając uszkodzeń spowodowanych bezpośrednią ekspozycją na promieniowanie UV. Ponieważ jednak bezpieczeństwo Melanotanu-1 nie zostało jeszcze w pełni ustalone, nie może on obecnie całkowicie zastąpić tradycyjnego opalania jako bezpiecznej i niezawodnej metody opalania.
Porównanie ze sztucznymi produktami do opalania
Na rynku dostępne są produkty do sztucznego opalania, takie jak samoopalacze, które zazwyczaj reagują z aminokwasami na powierzchni skóry, tworząc kolor przypominający opaleniznę. W porównaniu z Melanotanem-1, sztuczne produkty do opalania działają na powierzchnię skóry, powodując stosunkowo krótkotrwałe efekty i mogą powodować problemy, takie jak nierówny lub nienaturalny koloryt. Z drugiej strony melanotan-1 zmienia kolor skóry od wewnątrz, regulując syntezę melaniny, potencjalnie dając trwalsze i naturalne rezultaty.
Wniosek
Jako syntetyczny peptyd hormonu stymulującego melanocyty, Melanotan-1 działa przede wszystkim poprzez wiązanie się z receptorami hormonu stymulującego melanocyty, aktywację wewnątrzkomórkowych szlaków sygnałowych i regulację ekspresji genów związanych z syntezą melaniny, promując w ten sposób syntezę melaniny. Jeśli chodzi o działanie kosmetyczne, skutecznie i z pewnym stopniem trwałości wspomaga opaleniznę skóry, a także może mieć potencjalne działanie ochronne na skórę i inny pozytywny wpływ na jej wygląd.
Źródła
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M i in. Ryzyko nieuregulowanego stosowania analogów hormonu stymulującego alfa-melanocyty: przegląd [J]. International Journal of Dermatology, 2017, 56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T i in. Wpływ MELANOTANU, [Nle(4), D-Phe(7)]-alfa-MSH, na syntezę melaniny u ludzi z allelami wariantu MC1R[J]. Peptides, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R i in. Pigmentacja skóry i farmakokinetyka melanotanu-I u ludzi [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997, 18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Produkt dostępny wyłącznie do celów badawczych:
