Door Cocer Peptides 
27 dagen geleden
ALLE ARTIKELEN EN PRODUCTINFORMATIE DIE OP DEZE WEBSITE WORDEN VERSTREKT, ZIJN UITSLUITEND VOOR DE VERSPREIDING VAN INFORMATIE EN EDUCATIEVE DOELEINDEN.
De op deze website aangeboden producten zijn uitsluitend bedoeld voor in vitro onderzoek. In vitro onderzoek (Latijn: *in glas*, wat in glaswerk betekent) vindt plaats buiten het menselijk lichaam. Deze producten zijn geen farmaceutische producten, zijn niet goedgekeurd door de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) en mogen niet worden gebruikt om een medische aandoening, ziekte of kwaal te voorkomen, behandelen of genezen. Het is bij wet ten strengste verboden om deze producten in welke vorm dan ook in het menselijk of dierlijk lichaam te introduceren.
Overzicht
Melanotan-1 (MT-1) is een synthetisch melanocytstimulerend peptide met ultrahoog rendement, een synthetische formulering van het natuurlijk voorkomende hormoon melanocortine, dat aanzienlijke aandacht heeft gekregen in de schoonheidsindustrie. Melanocortine-analogen spelen een cruciale rol in de fysiologische processen van de huid, omdat ze in wisselwerking staan met specifieke receptoren om de melanineproductie te reguleren. Melanotan - 1 bootst het natuurlijke mechanisme van melanocortine na en beïnvloedt het pigmentatieproces van de huid, dat de basis vormt voor de toepassing ervan in de schoonheidsindustrie.
Figuur 2 De chemische structuur van Melanotan – 1.
Historisch gezien begon het onderzoek naar Melanotan-1 met een diepgaand onderzoek naar de regulatiemechanismen van huidpigmentatie. Terwijl het streven van mensen naar schoonheid blijft toenemen, en vooral de vraag naar huidbruinende effecten, hebben onderzoekers zich steeds meer gericht op stoffen die de melanineproductie kunnen reguleren.
Mechanisme van actie
(1) Binding aan melanocortinereceptoren
De sleutel tot de werkzaamheid van Melanotan-1 ligt in zijn vermogen om te binden aan melanocortinereceptoren (MC1R). MC1R is een G-eiwit-gekoppelde receptor die voornamelijk tot expressie komt op het oppervlak van melanocyten. Wanneer Melanotan-1 zich aan MC1R bindt, veroorzaakt het een reeks intracellulaire signaaltransductiegebeurtenissen. Deze binding activeert het G-eiwit dat is gekoppeld aan MC1R, dat op zijn beurt adenylaatcyclase activeert, wat leidt tot een toename van de intracellulaire second messenger cyclisch adenosine monofosfaat (cAMP) niveaus. De stijging van cAMP activeert verder proteïnekinase A (PKA), dat de expressie van melaninesynthese-gerelateerde genen reguleert door de stroomafwaartse transcriptiefactor, de microftalmie-geassocieerde transcriptiefactor (MITF), te fosforyleren.
Figuur 2 Associatie tussen maximale verandering in melaninedichtheid en baseline-melaninedichtheid aan de binnenkant van de bovenarm bij ITT-individuen.
(2) Regulatie van genexpressie gerelateerd aan melaninesynthese
MITF is een belangrijke transcriptiefactor in het melaninesyntheseproces en kan de expressie van meerdere genen die coderen voor enzymen die betrokken zijn bij de melaninesynthese opreguleren, waarbij tyrosinase de belangrijkste is. Tyrosinase is het snelheidsbepalende enzym bij de melaninesynthese en katalyseert de geleidelijke omzetting van tyrosine in dopaquinon, dat vervolgens wordt gesynthetiseerd tot melanine. Melanotan-1 bevordert de MITF-activiteit, verhoogt de expressie van tyrosinase en andere aan melaninesynthese gerelateerde enzymen, waardoor het melaninesyntheseproces wordt versneld. Melanotan-1 kan ook de expressie beïnvloeden van andere genen die verband houden met de melaninesynthese, zoals onder andere het dopa-colorine interconverting enzyme (DCT). Deze enzymen werken synergetisch om de synthese en accumulatie van melanine te bevorderen, wat uiteindelijk leidt tot een donkerdere huidskleur.
(3) Synergetische effecten van intracellulaire signaalroutes
Naast de hierboven genoemde klassieke cAMP-PKA-MITF-signaleringsroute, kan Melanotan-1 ook de melaninesynthese reguleren via andere intracellulaire signaalroutes. Het kan de door mitogeen geactiveerde proteïnekinase (MAPK) signaalroute beïnvloeden. In melanocyten neemt de MAPK-signaleringsroute deel aan het reguleren van verschillende biologische processen zoals celproliferatie, differentiatie en overleving. Melanotan-1 kan de MAPK-signaleringsroute activeren om de proliferatie van melanocyten en de melaninesynthese verder te bevorderen. De PI3K-Akt-signaalroute kan ook in verband worden gebracht met de effecten van Melanotan-1. Deze route speelt een cruciale rol bij celgroei, overleving en metabolische regulatie, en biedt mogelijk de noodzakelijke metabolische basis voor melaninesynthese door intracellulaire metabolische processen te reguleren.
Rol in de schoonheidsindustrie
(1) Bevordering van het bruinen van de huid
Manifestatie van bruiningseffecten
Het meest opvallende cosmetische effect van Melanotan-1 is het vermogen om het bruinen van de huid te bevorderen. Studies hebben aangetoond dat na toediening van Melanotan-1 via subcutane injectie of andere geschikte toedieningswegen bij proefpersonen een significante verdonkering van de huidskleur kan worden waargenomen. In een onderzoek onder gezonde mannelijke vrijwilligers werd subcutane injectie van Melanotan-1 in een dosis van 0,08–0,21 mg/kg continu toegediend gedurende 5 dagen gedurende 2 weken (10 doses). De resultaten toonden een significante bruining aan op gebieden zoals het voorhoofd, de armen en de nek van de proefpersonen. Dit bruiningseffect wordt niet veroorzaakt door UV-schade, maar eerder door een verhoogde endogene melaninesynthese, wat resulteert in een gelijkmatigere en natuurlijkere huidtint.
Duur van het bruiningseffect
Het huidbruinende effect veroorzaakt door Melanotan-1 heeft een zekere mate van persistentie. Uit onderzoek is gebleken dat het bruiningseffect ongeveer een week na toediening zijn hoogtepunt bereikte, en zelfs drie weken na voltooiing van het schema van tien doses bleef de huidskleur merkbaar donkerder dan vóór de behandeling. Dit geeft aan dat Melanotan-1 niet alleen effectief de melaninesynthese bevordert, maar ook dat de melanine die door dit syntheseproces wordt geproduceerd gedurende een bepaalde periode in de huid kan worden vastgehouden, waardoor het bruinende effect behouden blijft.
(2) Mogelijke huidbeschermende effecten
UV-beschermingsmechanisme
Melanine dient als een belangrijke natuurlijke barrière voor de huid tegen UV-straling. Door de melaninesynthese te verhogen, verbetert Melanotan-1 theoretisch het vermogen van de huid om UV-stralen te absorberen en te verspreiden, waardoor UV-geïnduceerde schade aan huidcellen wordt verminderd. Melanine absorbeert UV-energie en zet deze om in thermische energie die vrijkomt, waardoor het risico op UV-geïnduceerde schade aan biologische macromoleculen zoals DNA en eiwitten wordt verlaagd. Bovendien kan melanine het immuunsysteem van de huid reguleren om door UV geïnduceerde ontstekingsreacties te verminderen, waardoor de huid verder tegen schade wordt beschermd.
Gerelateerd onderzoeksbewijs
Hoewel klinische onderzoeken naar de directe huidbeschermende effecten van Melanotan-1 momenteel beperkt zijn, kan het potentieel voor UV-bescherming redelijkerwijs worden afgeleid op basis van de fysiologische functies van melanine en het vermogen van Melanotan-1 om de melaninesynthese te bevorderen. Sommige in vitro onderzoeken hebben aangetoond dat melanocyten behandeld met Melanotan-1 relatief lagere niveaus van reactieve zuurstofsoorten (ROS) en verminderde apoptosesnelheden vertonen na blootstelling aan UV, wat suggereert dat Melanotan-1 de huidtolerantie voor UV-straling kan verbeteren door de melaninesynthese te stimuleren.
(3) Andere mogelijke effecten op het uiterlijk van de huid
Verbeterde huidtextuur
Sommigen suggereren dat Melanotan-1 een positieve invloed kan hebben op de huidtextuur. Een verhoogde melaninesynthese kan het cellulaire metabolisme verbeteren, waardoor de synthese en vernieuwing van collageen en elastische vezels wordt bevorderd. In enkele kleinschalige observationele onderzoeken meldden sommige deelnemers dat hun huid steviger en elastischer werd en verbeteringen vertoonde in fijne lijntjes en rimpels na het gebruik van Melanotan-1. Dit houdt verband met de regulatie van het extracellulaire matrixmetabolisme van de huid door intracellulaire signaalroutes die worden geactiveerd tijdens de melaninesynthese.
Vermindering van huidpigmentatie
Sommige onderzoeken hebben ook waargenomen dat Melanotan-1 een bepaald effect op de huidpigmentatie kan hebben. De vorming van huidpigmentatie wordt doorgaans geassocieerd met stoornissen in het melaninemetabolisme. Door de synthese en distributie van melanine te reguleren, kan Melanotan-1 helpen de melanine gelijkmatiger in de huid te verdelen, waardoor de zichtbaarheid van pigmentatie wordt verminderd.
Toepassingen op het gebied van esthetiek
Na subcutane injectie wordt Melanotan-1 volledig door het lichaam opgenomen en vertoont het dezelfde biologische beschikbaarheid als intraveneuze toediening. In een farmacokinetisch onderzoek waarin verschillende toedieningswegen werden vergeleken, resulteerde subcutane injectie van Melanotan-1 in doses van 0,08–0,21 mg/kg in detecteerbare geneesmiddelconcentraties in plasma, met een plasmahalfwaardetijd van 0,07–0,79 uur tijdens de absorptiefase en 0,8–1,7 uur tijdens de β-fase. De voordelen van subcutane injectie omvatten relatief eenvoudige toediening en stabiele geneesmiddelabsorptie; het heeft echter ook bepaalde beperkingen, zoals mogelijke lokale pijn, roodheid en andere reacties op de injectieplaats.
4. Vergelijking met andere esthetische methoden
Vergelijking met traditionele zonnebadmethoden
Traditioneel zonnebaden is een gebruikelijke methode om bruiningseffecten te bereiken, maar deze methode heeft talloze nadelen. Langdurige blootstelling aan ultraviolette (UV) straling verhoogt het risico op huidkanker, veroudering door zonlicht en andere aandoeningen, terwijl het mogelijk ook zonnebrand, uitdroging en rimpels veroorzaakt. Door Melanotan-1 geïnduceerde bruining van de huid wordt bereikt door een verhoogde endogene melaninesynthese, waardoor in theorie de schade wordt vermeden die wordt veroorzaakt door directe UV-blootstelling. Omdat de veiligheid van Melanotan-1 echter nog niet volledig is vastgesteld, kan het momenteel het traditionele zonnebaden als veilige en betrouwbare bruiningsmethode niet volledig vervangen.
Vergelijking met kunstmatige bruiningsproducten
Er zijn enkele kunstmatige bruiningsproducten op de markt verkrijgbaar, zoals zelfbruinende lotions, die doorgaans reageren met aminozuren op het huidoppervlak om een bruinachtige kleur te creëren. Vergeleken met Melanotan-1 werken kunstmatige bruiningsproducten in op het huidoppervlak, wat resulteert in relatief kortdurende effecten en problemen kan veroorzaken zoals een ongelijkmatige of onnatuurlijke kleuring. Melanotan-1 daarentegen verandert de huidskleur van binnenuit door de melaninesynthese te reguleren, wat mogelijk duurzamere en natuurlijkere resultaten oplevert.
Conclusie
Als synthetisch melanocytstimulerend hormoonpeptide functioneert Melanotan-1 voornamelijk door te binden aan melanocytstimulerende hormoonreceptoren, intracellulaire signaalroutes te activeren en de expressie te reguleren van genen die verband houden met melaninesynthese, waardoor de melaninesynthese wordt bevorderd. In termen van cosmetische effecten bevordert het effectief het bruinen van de huid met een zekere mate van persistentie, en kan het ook potentiële huidbeschermende effecten en andere positieve effecten hebben op het uiterlijk van de huid.
Bronnen
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Risico's van ongereguleerd gebruik van alfa-melanocytstimulerende hormoonanalogen: een overzicht [J]. International Journal of Dermatology, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Effect van MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-alpha-MSH, op de melaninesynthese bij mensen met MC1R-variantallelen[J]. Peptiden, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Huidpigmentatie en farmacokinetiek van melanotan-I bij mensen [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Product alleen beschikbaar voor onderzoeksgebruik:
