Kirjailija: Cocer Peptides 
27 päivää sitten
KAIKKI TÄMÄN VERKKOSIVUSTON ARTIKKELI JA TUOTETIEDOT ON AINOASTAAN TIEDON LEVITTÄMISEKSI JA KOULUTUSTARKOITUKSESSA.
Tällä sivustolla olevat tuotteet on tarkoitettu yksinomaan in vitro -tutkimukseen. In vitro -tutkimusta (latinaksi: *lasissa*, tarkoittaa lasitavaroita) tehdään ihmiskehon ulkopuolella. Nämä tuotteet eivät ole lääkkeitä, niitä ei ole hyväksynyt Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA), eikä niitä saa käyttää minkään sairauden, sairauden tai vaivan ehkäisyyn, hoitoon tai parantamiseen. Näiden tuotteiden vieminen ihmisen tai eläimen kehoon missään muodossa on lailla ehdottomasti kiellettyä.
Yleiskatsaus
Melanotan-1 (MT-1) on erittäin tehokas synteettinen melanosyyttejä stimuloiva peptidi, luonnossa esiintyvän melanokortiinihormonin synteettinen formulaatio, joka on saanut merkittävää huomiota kauneusteollisuudessa. Melanokortiinianalogeilla on ratkaiseva rooli ihon fysiologisissa prosesseissa, ja ne ovat vuorovaikutuksessa spesifisten reseptorien kanssa melaniinin tuotannon säätelemiseksi. Melanotan - 1 jäljittelee melanokortiinin luonnollista mekanismia ja vaikuttaa ihon pigmentaatioprosessiin, mikä muodostaa perustan sen käytölle kauneusteollisuudessa.
Kuva 2 Melanotanin kemiallinen rakenne – 1.
Melanotan-1:n tutkimus alkoi historiallisesti ihon pigmentaation säätelymekanismien syvällisestä tutkimisesta. Ihmisten kauneuden tavoittelun ja erityisesti ihon rusketusvaikutusten kysynnän kasvaessa tutkijat ovat keskittyneet yhä enemmän aineisiin, jotka voivat säädellä melaniinin tuotantoa.
Toimintamekanismi
(1) Sitoutuminen melanokortiinireseptoreihin
Avain Melanotan-1:n tehoon on sen kyky sitoutua melanokortiinireseptoreihin (MC1R). MC1R on G-proteiiniin kytketty reseptori, joka ilmentyy ensisijaisesti melanosyyttien pinnalla. Kun Melanotan-1 sitoutuu MC1R:ään, se laukaisee sarjan solunsisäisiä signaalinsiirtotapahtumia. Tämä sitoutuminen aktivoi G-proteiinin, joka on kytketty MC1R:ään, mikä puolestaan aktivoi adenylaattisyklaasia, mikä johtaa solunsisäisen toisen lähettiaineen syklisen adenosiinimonofosfaatin (cAMP) tasojen nousuun. cAMP:n nousu aktivoi edelleen proteiinikinaasi A:ta (PKA), joka säätelee melaniinin synteesiin liittyvien geenien ilmentymistä fosforyloimalla alavirran transkriptiotekijää, mikroftalmiaan liittyvää transkriptiotekijää (MITF).
Kuva 2 Melaniinitiheyden maksimimuutoksen ja melaniinitiheyden perustason välinen yhteys olkavarren sisäosassa ITT-henkilöillä.
(2) Melaniinin synteesiin liittyvän geeniekspression säätely
MITF on keskeinen transkriptiotekijä melaniinin synteesiprosessissa, ja se pystyy säätelemään useiden melaniinin synteesiin osallistuvia entsyymejä koodaavien geenien ilmentymistä, joista tärkein on tyrosinaasi. Tyrosinaasi on melaniinin synteesin nopeutta rajoittava entsyymi, joka katalysoi tyrosiinin asteittaista muuttumista dopakinoniksi, joka sitten syntetisoidaan melaniiniksi. Melanotan-1 edistää MITF-aktiivisuutta, lisää tyrosinaasin ja muiden melaniinin synteesiin liittyvien entsyymien ilmentymistä, mikä nopeuttaa melaniinin synteesiprosessia. Melanotan-1 voi myös vaikuttaa muiden melaniinin synteesiin liittyvien geenien, kuten muun muassa dopa-koloriinia interkonvertoivan entsyymin (DCT) ekspressioon. Nämä entsyymit toimivat synergistisesti edistäen melaniinin synteesiä ja kertymistä, mikä johtaa lopulta tummempaan ihonväriin.
(3) Solunsisäisten signalointireittien synergistiset vaikutukset
Edellä mainitun klassisen cAMP-PKA-MITF-signalointireitin lisäksi Melanotan-1 voi myös säädellä melaniinin synteesiä muiden solunsisäisten signalointireittien kautta. Se voi vaikuttaa mitogeenin aktivoiman proteiinikinaasin (MAPK) signalointireittiin. Melanosyyteissä MAPK-signalointireitti osallistuu erilaisten biologisten prosessien, kuten solujen lisääntymisen, erilaistumisen ja eloonjäämisen, säätelyyn. Melanotan-1 voi aktivoida MAPK-signalointireitin edistääkseen edelleen melanosyyttien lisääntymistä ja melaniinin synteesiä. PI3K-Akt-signalointireitti voi myös liittyä Melanotan-1:n vaikutuksiin. Tällä polulla on ratkaiseva rooli solujen kasvussa, selviytymisessä ja aineenvaihdunnan säätelyssä, mikä mahdollisesti tarjoaa tarvittavan metabolisen perustan melaniinin synteesille säätelemällä solunsisäisiä aineenvaihduntaprosesseja.
Rooli kauneusteollisuudessa
(1) Edistää ihon rusketusta
Rusketusvaikutusten ilmentymä
Melanotan-1:n huomattavin kosmeettinen vaikutus on sen kyky edistää ihon rusketusta. Tutkimukset ovat osoittaneet, että kun Melanotan-1 on annettu ihonalaisella injektiolla tai muulla sopivalla antoreitillä, koehenkilöillä voidaan havaita merkittävää ihon värin tummumista. Terveillä vapaaehtoisilla miehillä tehdyssä tutkimuksessa Melanotan-1:tä annettiin ihonalaisesti annoksella 0,08–0,21 mg/kg jatkuvasti 5 päivän ajan 2 viikon ajan (10 annosta). Tulokset osoittivat merkittävää rusketusta sellaisilla alueilla kuin koehenkilöiden otsa, käsivarret ja kaula. Tämä rusketusvaikutus ei johdu UV-säteilyn aiheuttamista vaurioista, vaan lisääntyneestä endogeenisen melaniinin synteesistä, mikä johtaa tasaisempaan ja luonnollisempaan ihon sävyyn.
Rusketusvaikutuksen kesto
Melanotan-1:n aikaansaama ihon rusketusvaikutus säilyy tietyssä määrin. Tutkimuksissa havaittiin, että rusketusvaikutus saavutti huippunsa noin viikon kuluttua annosta, ja jopa kolme viikkoa kymmenen annoksen hoidon jälkeen ihon väri pysyi huomattavasti tummempana kuin ennen hoitoa. Tämä osoittaa, että Melanotan-1 ei ainoastaan edistä tehokkaasti melaniinin synteesiä vaan myös sen, että tämän synteesiprosessin kautta tuotettu melaniini voidaan säilyttää ihossa tietyn ajan, mikä ylläpitää rusketuksen ulkonäköä.
(2) Mahdolliset ihoa suojaavat vaikutukset
UV-suojamekanismi
Melaniini toimii tärkeänä luonnollisena suojana iholle UV-säteilyä vastaan. Lisäämällä melaniinin synteesiä Melanotan-1 parantaa teoriassa ihon kykyä absorboida ja hajottaa UV-säteitä, mikä vähentää UV-säteilyn aiheuttamaa ihosoluvauriota. Melaniini absorboi UV-energiaa ja muuntaa sen lämpöenergiaksi vapautumista varten, mikä vähentää UV-säteilyn aiheuttaman vaurion riskiä biologisille makromolekyyleille, kuten DNA:lle ja proteiineille. Lisäksi melaniini voi säädellä ihon immuunijärjestelmää ja vähentää UV-säteilyn aiheuttamia tulehdusreaktioita, mikä suojaa ihoa entisestään vaurioilta.
Aiheeseen liittyvä tutkimustodistus
Vaikka kliiniset tutkimukset Melanotan-1:n suorista ihoa suojaavista vaikutuksista ovat tällä hetkellä rajallisia, sen UV-suojauspotentiaali voidaan kohtuudella päätellä melaniinin fysiologisten toimintojen ja Melanotan-1:n kyvyn edistää melaniinin synteesiä perusteella. Jotkut in vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että Melanotan-1:llä käsitellyissä melanosyyteissä on suhteellisen alhaisemmat reaktiivisten happilajien (ROS) tasot ja vähentynyt apoptoosinopeus UV-altistuksen jälkeen, mikä viittaa siihen, että Melanotan-1 voi parantaa ihon sietokykyä UV-säteilylle tehostamalla melaniinin synteesiä.
(3) Muut mahdolliset vaikutukset ihon ulkonäköön
Parannettu ihon rakenne
Jotkut viittaavat siihen, että Melanotan-1:llä voi olla positiivinen vaikutus ihon rakenteeseen. Lisääntynyt melaniinin synteesi voi tehostaa solujen aineenvaihduntaa, mikä edistää kollageenin ja elastisten kuitujen synteesiä ja uusiutumista. Joissakin pienimuotoisissa havainnointitutkimuksissa jotkut osallistujat ilmoittivat, että heidän ihonsa tuli kiinteämmäksi, joustavammaksi ja osoitti parannuksia hienoissa juonteissa ja ryppyissä Melanotan-1:n käytön jälkeen. Tämä liittyy ihon solunulkoisen matriisin aineenvaihdunnan säätelyyn solunsisäisten signaalireittien avulla, jotka aktivoituvat melaniinin synteesin aikana.
Vähentää ihon pigmentaatiota
Joissakin tutkimuksissa on myös havaittu, että Melanotan-1:llä voi olla tietty vaikutus ihon pigmentaatioon. Ihon pigmentaation muodostuminen liittyy tyypillisesti melaniinin aineenvaihdunnan häiriöihin. Säätelemällä melaniinin synteesiä ja jakautumista Melanotan-1 voi auttaa jakamaan melaniinia tasaisemmin ihossa, mikä vähentää pigmentin näkyvyyttä.
Sovellukset estetiikan alalla
Ihonalaisen injektion jälkeen Melanotan-1 imeytyy kokonaan elimistöön, ja sen hyötyosuus on sama kuin laskimoon annettaessa. Eri antoreittejä vertailevassa farmakokineettisessä tutkimuksessa Melanotan-1:n ihonalainen injektio annoksilla 0,08–0,21 mg/kg johti havaittaviin lääkepitoisuuksiin plasmassa, ja puoliintumisaika plasmassa oli 0,07–0,79 tuntia imeytymisvaiheen aikana ja 0,8–1,7 tuntia β-vaiheen aikana. Ihonalaisen injektion etuja ovat suhteellisen yksinkertainen anto ja vakaa lääkkeen imeytyminen; Sillä on kuitenkin myös tiettyjä rajoituksia, kuten mahdollinen paikallinen kipu, punoitus ja muut pistoskohdan reaktiot.
4. Vertailu muihin esteettisiin menetelmiin
Vertailu perinteisiin auringonottomenetelmiin
Perinteinen auringonotto on yleinen menetelmä ihon rusketusvaikutusten saavuttamiseksi, mutta tällä menetelmällä on lukuisia haittoja. Pitkäaikainen altistuminen ultraviolettisäteilylle (UV) lisää ihosyövän, valon ikääntymisen ja muiden sairauksien riskiä, samalla kun se voi myös aiheuttaa auringonpolttamaa, kuivuutta ja ryppyjä. Melanotaani-1:n aiheuttama ihon rusketus saavutetaan lisääntyneen endogeenisen melaniinin synteesin ansiosta, jolloin teoriassa vältetään suoran UV-altistuksen aiheuttamat vauriot. Koska Melanotan-1:n turvallisuutta ei kuitenkaan ole vielä täysin varmistettu, se ei voi tällä hetkellä täysin korvata perinteistä auringonottoa turvallisena ja luotettavana rusketusmenetelmänä.
Vertailu keinoparkitustuotteisiin
Markkinoilla on joitain keinotekoisia rusketustuotteita, kuten itseruskettavia voiteita, jotka tyypillisesti reagoivat ihon pinnalla olevien aminohappojen kanssa luoden ruskettuneen värin. Melanotan-1:een verrattuna keinotekoiset rusketustuotteet vaikuttavat ihon pintaan ja aiheuttavat suhteellisen lyhytaikaisia vaikutuksia ja voivat aiheuttaa ongelmia, kuten epätasaista tai luonnotonta väritystä. Toisaalta melanotaani-1 muuttaa ihon väriä sisältäpäin säätelemällä melaniinin synteesiä, mikä saattaa tuottaa kestävämpiä ja luonnollisempia tuloksia.
Johtopäätös
Synteettisenä melanosyyttejä stimuloivana hormonipeptidinä Melanotan-1 toimii ensisijaisesti sitoutumalla melanosyyttejä stimuloiviin hormonireseptoreihin, aktivoimalla solunsisäisiä signalointireittejä ja säätelemällä melaniinin synteesiin liittyvien geenien ilmentymistä, mikä edistää melaniinin synteesiä. Kosmeettisten vaikutusten osalta se edistää tehokkaasti ihon rusketusta tietyllä pysyvyydellä, ja sillä voi olla myös mahdollisia ihoa suojaavia vaikutuksia ja muita positiivisia vaikutuksia ihon ulkonäköön.
Lähteet
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et ai. Alfa-melanosyyttejä stimuloivan hormonin analogien sääntelemättömän käytön riskit: katsaus [J]. International Journal of Dermatology, 2017, 56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et ai. MELANOTAANIN [Nle(4), D-Phe(7)]-alfa-MSH:n vaikutus melaniinin synteesiin ihmisillä, joilla on MC1R-varianttialleeli [J]. Peptides, 2006, 27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et ai. Ihon pigmentaatio ja melanotaani-I:n farmakokinetiikka ihmisillä [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997, 18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Tuote saatavilla vain tutkimuskäyttöön:
