Autor Cocer Peptides 
prije 27 dana
SVI ČLANCI I INFORMACIJE O PROIZVODIMA PRUŽENE NA OVOM WEB STRANICU SU ISKLJUČIVO ZA ŠIRENJE INFORMACIJA I U EDUKATIVNE SVRHE.
Proizvodi koji se nalaze na ovoj web stranici namijenjeni su isključivo in vitro istraživanjima. Istraživanje in vitro (latinski: *in glass*, što znači u staklenom posuđu) provodi se izvan ljudskog tijela. Ovi proizvodi nisu lijekovi, nisu odobreni od strane američke Agencije za hranu i lijekove (FDA) i ne smiju se koristiti za prevenciju, liječenje ili liječenje bilo kojeg zdravstvenog stanja, bolesti ili bolesti. Zakonom je strogo zabranjeno unošenje ovih proizvoda u organizam čovjeka ili životinje u bilo kojem obliku.
Pregled
Melanotan-1 (MT-1) je ultra-visoko učinkovit sintetski peptid koji stimulira melanocite, sintetička formulacija prirodnog hormona melanokortina, koji je privukao značajnu pozornost u industriji ljepote. Analozi melanokortina igraju ključnu ulogu u fiziološkim procesima kože, u interakciji sa specifičnim receptorima za regulaciju proizvodnje melanina. Melanotan - 1 oponaša prirodni mehanizam melanokortina, utječući na proces pigmentacije kože, što čini osnovu za njegovu primjenu u industriji ljepote.
Slika 2. Kemijska struktura Melanotana – 1.
Povijesno gledano, istraživanje Melanotana-1 počelo je dubinskim istraživanjem mehanizama regulacije pigmentacije kože. Kako ljudska težnja za ljepotom raste, posebice potražnja za učinkom tamnjenja kože, istraživači se sve više usredotočuju na tvari koje mogu regulirati proizvodnju melanina.
Mehanizam djelovanja
(1) Vezanje za receptore melanokortina
Ključ učinkovitosti Melanotana-1 leži u njegovoj sposobnosti da se veže na receptore melanokortina (MC1R). MC1R je receptor vezan za G protein prvenstveno izražen na površini melanocita. Kada se Melanotan-1 veže za MC1R, pokreće niz događaja unutarstanične transdukcije signala. Ovo vezanje aktivira G protein povezan s MC1R, koji zauzvrat aktivira adenilat ciklazu, što dovodi do povećanja unutarstaničnih razina drugog glasnika cikličkog adenozin monofosfata (cAMP). Porast cAMP dodatno aktivira protein kinazu A (PKA), koja regulira ekspresiju gena povezanih sa sintezom melanina fosforilacijom nizvodnog transkripcijskog faktora, transkripcijskog faktora povezanog s mikroftalmijom (MITF).
Slika 2 Povezanost između maksimalne promjene gustoće melanina i početne gustoće melanina na unutarnjoj strani nadlaktice kod ITT pojedinaca.
(2) Regulacija ekspresije gena povezana sa sintezom melanina
MITF je ključni čimbenik transkripcije u procesu sinteze melanina, sposoban regulirati ekspresiju višestrukih gena koji kodiraju enzime uključene u sintezu melanina, pri čemu je tirozinaza najvažnija. Tirozinaza je enzim koji ograničava brzinu u sintezi melanina, katalizirajući postupnu pretvorbu tirozina u dopakinon, koji se zatim sintetizira u melanin. Melanotan-1 potiče MITF aktivnost, povećava ekspresiju tirozinaze i drugih enzima povezanih sa sintezom melanina, čime se ubrzava proces sinteze melanina. Melanotan-1 također može utjecati na ekspresiju drugih gena povezanih sa sintezom melanina, kao što je dopa-kolorin interkonvertirajući enzim (DCT), između ostalih. Ovi enzimi djeluju sinergistički kako bi pospješili sintezu i nakupljanje melanina, što u konačnici dovodi do tamnije boje kože.
(3) Sinergistički učinci unutarstaničnih signalnih putova
Uz klasični cAMP-PKA-MITF signalni put koji je gore spomenut, Melanotan-1 također može regulirati sintezu melanina putem drugih unutarstaničnih signalnih putova. Može utjecati na signalni put mitogen-aktivirane protein kinaze (MAPK). U melanocitima MAPK signalni put sudjeluje u regulaciji različitih bioloških procesa kao što su stanična proliferacija, diferencijacija i preživljavanje. Melanotan-1 može aktivirati MAPK signalni put za daljnje promicanje proliferacije melanocita i sinteze melanina. PI3K-Akt signalni put također može biti povezan s učincima Melanotana-1. Ovaj put igra ključnu ulogu u staničnom rastu, preživljavanju i regulaciji metabolizma, potencijalno pružajući potrebnu metaboličku osnovu za sintezu melanina reguliranjem unutarstaničnih metaboličkih procesa.
Uloga u industriji ljepote
(1) Promicanje tamnjenja kože
Manifestacija učinaka sunčanja
Najistaknutiji kozmetički učinak Melanotana-1 je njegova sposobnost da potiče tamnjenje kože. Studije su pokazale da se nakon primjene Melanotana-1 supkutanom injekcijom ili drugim odgovarajućim načinom primjene kod ispitanika može primijetiti značajno tamnjenje kože. U studiji koja je uključivala zdrave muške dobrovoljce, supkutana injekcija Melanotana-1 u dozi od 0,08–0,21 mg/kg primjenjivana je kontinuirano tijekom 5 dana tijekom 2 tjedna (10 doza). Rezultati su pokazali značajno tamnjenje u područjima kao što su čelo, ruke i vrat ispitanika. Ovaj učinak tamnjenja nije uzrokovan oštećenjem izazvanim UV zračenjem, već povećanom endogenom sintezom melanina, što rezultira ujednačenijim i prirodnijim tonom kože.
Trajanje učinka tamnjenja
Učinak tamnjenja kože izazvan Melanotanom-1 ima određeni stupanj postojanosti. Istraživanja su pokazala da je učinak tamnjenja dosegao svoj vrhunac otprilike tjedan dana nakon primjene, a čak i tri tjedna nakon završetka režima od deset doza, boja kože ostala je osjetno tamnija nego prije tretmana. Ovo ukazuje na to da Melanotan-1 ne samo da učinkovito potiče sintezu melanina, već i da se melanin proizveden kroz ovaj proces sinteze može zadržati u koži određeno vrijeme, čime se održava učinak izgleda tamnjenja.
(2) Potencijalni učinci zaštite kože
UV zaštitni mehanizam
Melanin služi kao važna prirodna barijera kože protiv UV zračenja. Povećavajući sintezu melanina, Melanotan-1 teoretski povećava sposobnost kože da upija i raspršuje UV zrake, čime se smanjuje oštećenje stanica kože izazvano UV zračenjem. Melanin apsorbira UV energiju i pretvara je u toplinsku energiju za oslobađanje, čime se smanjuje rizik od UV-induciranog oštećenja bioloških makromolekula kao što su DNK i proteini. Dodatno, melanin može regulirati imunološki sustav kože kako bi smanjio upalne reakcije izazvane UV zračenjem, dodatno štiteći kožu od oštećenja.
Povezani dokazi istraživanja
Iako su kliničke studije o izravnim zaštitnim učincima Melanotana-1 na kožu trenutačno ograničene, njegov potencijal zaštite od UV zračenja može se razumno zaključiti na temelju fizioloških funkcija melanina i sposobnosti Melanotana-1 da potiče sintezu melanina. Neke in vitro studije su pokazale da melanociti tretirani Melanotanom-1 pokazuju relativno niže razine reaktivnih kisikovih vrsta (ROS) i smanjene stope apoptoze nakon izlaganja UV zračenju, što sugerira da Melanotan-1 može poboljšati toleranciju kože na UV zračenje jačanjem sinteze melanina.
(3) Drugi mogući učinci na izgled kože
Poboljšana tekstura kože
Neki sugeriraju da Melanotan-1 može imati pozitivan učinak na teksturu kože. Povećana sinteza melanina može poboljšati stanični metabolizam, potičući sintezu i obnavljanje kolagena i elastičnih vlakana. U nekim manjim opservacijskim studijama, neki su sudionici izvijestili da je njihova koža postala čvršća, elastičnija i pokazala poboljšanja u finim linijama i borama nakon korištenja Melanotana-1. To je povezano s regulacijom metabolizma izvanstaničnog matriksa kože unutarstaničnim signalnim putovima koji se aktiviraju tijekom sinteze melanina.
Smanjenje pigmentacije kože
Neke su studije također primijetile da Melanotan-1 može imati određeni 改善 učinak na pigmentaciju kože. Stvaranje pigmentacije kože tipično je povezano s poremećajima u metabolizmu melanina. Regulirajući sintezu i distribuciju melanina, Melanotan-1 može pomoći u ravnomjernijoj distribuciji melanina u koži, čime se smanjuje vidljivost pigmentacije.
Primjene u području estetike
Nakon supkutane injekcije, tijelo potpuno apsorbira Melanotan-1, pokazujući istu bioraspoloživost kao i intravenska primjena. U farmakokinetičkoj studiji koja je uspoređivala različite načine primjene, supkutana injekcija Melanotana-1 u dozama od 0,08-0,21 mg/kg rezultirala je mjerljivim koncentracijama lijeka u plazmi, s poluživotom u plazmi od 0,07-0,79 sati tijekom faze apsorpcije i 0,8-1,7 sati tijekom β faze. Prednosti supkutane injekcije uključuju relativno jednostavnu primjenu i stabilnu apsorpciju lijeka; međutim, također ima određena ograničenja, kao što su moguća lokalna bol, crvenilo i druge reakcije na mjestu injiciranja.
4. Usporedba s drugim estetskim metodama
Usporedba s tradicionalnim metodama sunčanja
Tradicionalno sunčanje uobičajena je metoda za postizanje učinaka tamnjenja kože, no ova metoda ima brojne nedostatke. Dugotrajno izlaganje ultraljubičastom (UV) zračenju povećava rizik od raka kože, fotostarenja i drugih stanja, a također potencijalno uzrokuje opekline od sunca, suhoću i bore. Tamnjenje kože izazvano Melanotanom-1 postiže se povećanom endogenom sintezom melanina, čime se teoretski izbjegavaju oštećenja uzrokovana izravnim izlaganjem UV zračenju. Međutim, budući da sigurnost Melanotana-1 još nije u potpunosti utvrđena, trenutno ne može u potpunosti zamijeniti tradicionalno sunčanje kao sigurna i pouzdana metoda sunčanja.
Usporedba s proizvodima za umjetno tamnjenje
Na tržištu su dostupni neki proizvodi za umjetno tamnjenje, poput losiona za samotamnjenje, koji obično reagiraju s aminokiselinama na površini kože i stvaraju boju nalik na preplanuli ten. U usporedbi s Melanotanom-1, proizvodi za umjetno tamnjenje djeluju na površinu kože, što rezultira relativno kratkotrajnim učincima i može uzrokovati probleme poput neravnomjerne ili neprirodne boje. Melanotan-1, s druge strane, mijenja boju kože iznutra reguliranjem sinteze melanina, potencijalno dajući dugotrajnije i prirodnije rezultate.
Zaključak
Kao sintetski peptid hormona koji stimulira melanocite, Melanotan-1 primarno funkcionira tako što se veže na receptore hormona koji stimuliraju melanocite, aktivira unutarstanične signalne putove i regulira ekspresiju gena povezanih sa sintezom melanina, čime potiče sintezu melanina. Što se tiče kozmetičkih učinaka, učinkovito potiče tamnjenje kože uz određeni stupanj postojanosti, a može imati i potencijalne zaštitne učinke na kožu i druge pozitivne učinke na izgled kože.
Izvori
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Rizici neregulirane uporabe analoga hormona koji stimulira alfa-melanocite: pregled [J]. Međunarodni časopis za dermatologiju, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Učinak MELANOTANA, [Nle(4), D-Phe(7)]-alfa-MSH, na sintezu melanina kod ljudi s MC1R varijantom alela[J]. Peptides, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Pigmentacija kože i farmakokinetika melanotana-I kod ljudi [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Proizvod dostupan samo za istraživačku upotrebu:
