โดย Cocer Peptides 
27 วันที่ผ่านมา
บทความและข้อมูลผลิตภัณฑ์ทั้งหมดที่มีให้บนเว็บไซต์นี้มีไว้เพื่อการเผยแพร่ข้อมูลและวัตถุประสงค์ทางการศึกษาเท่านั้น
ผลิตภัณฑ์ที่นำเสนอบนเว็บไซต์นี้มีจุดประสงค์เพื่อการวิจัยในหลอดทดลองเท่านั้น การวิจัยนอกร่างกาย (ละติน: *ในแก้ว* หมายถึงเครื่องแก้ว) ดำเนินการนอกร่างกายมนุษย์ ผลิตภัณฑ์เหล่านี้ไม่ใช่เภสัชภัณฑ์ ไม่ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) และจะต้องไม่ใช้เพื่อป้องกัน บำบัด หรือรักษาโรคประจำตัว โรค หรือการเจ็บป่วยใดๆ กฎหมายห้ามโดยเด็ดขาดในการแนะนำผลิตภัณฑ์เหล่านี้เข้าสู่ร่างกายมนุษย์หรือสัตว์ในรูปแบบใด ๆ
ภาพรวม
Melanotan-1 (MT-1) เป็นเปปไทด์กระตุ้นการสร้างเม็ดสีเมลาโนไซต์สังเคราะห์ที่มีประสิทธิภาพสูงเป็นพิเศษ ซึ่งเป็นสูตรสังเคราะห์ของฮอร์โมนเมลาโนคอร์ตินที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติ ซึ่งได้รับความสนใจอย่างมากในอุตสาหกรรมความงาม สารอะนาล็อกของเมลาโนคอร์ตินมีบทบาทสำคัญในกระบวนการทางสรีรวิทยาของผิวหนัง โดยมีปฏิสัมพันธ์กับตัวรับเฉพาะเพื่อควบคุมการผลิตเมลานิน Melanotan - 1 เลียนแบบกลไกตามธรรมชาติของเมลาโนคอร์ติน ซึ่งมีอิทธิพลต่อกระบวนการสร้างเม็ดสีของผิวหนัง ซึ่งเป็นพื้นฐานสำหรับการนำไปใช้ในอุตสาหกรรมความงาม
รูปที่ 2 โครงสร้างทางเคมีของเมลาโนแทน – 1.
ในอดีต การวิจัยเกี่ยวกับ Melanotan-1 เริ่มต้นด้วยการสำรวจกลไกการควบคุมการสร้างเม็ดสีผิวในเชิงลึก ในขณะที่การแสวงหาความงามของผู้คนยังคงเพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่อง โดยเฉพาะอย่างยิ่งความต้องการเอฟเฟกต์ผิวสีแทน นักวิจัยจึงมุ่งเน้นไปที่สารที่สามารถควบคุมการผลิตเมลานินมากขึ้น
กลไกการออกฤทธิ์
(1) การจับกับตัวรับเมลาโนคอร์ติน
กุญแจสำคัญในประสิทธิภาพของ Melanotan-1 อยู่ที่ความสามารถในการจับกับตัวรับเมลาโนคอร์ติน (MC1R) MC1R คือตัวรับคู่ควบโปรตีน G ที่แสดงออกบนพื้นผิวของเมลาโนไซต์เป็นหลัก เมื่อ Melanotan-1 จับกับ MC1R จะกระตุ้นให้เกิดเหตุการณ์การถ่ายโอนสัญญาณภายในเซลล์หลายชุด การจับนี้กระตุ้น G โปรตีนควบคู่กับ MC1R ซึ่งในทางกลับกันจะกระตุ้นอะดีนิเลตไซเคลส ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของระดับไซคลิกอะดีโนซีนโมโนฟอสเฟต (cAMP) ที่เป็นไซคลิกในเซลล์ภายในเซลล์ การเพิ่มขึ้นของแคมป์ยังกระตุ้นโปรตีนไคเนส A (PKA) ซึ่งควบคุมการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์เมลานินโดยฟอสโฟรีเลติ้งปัจจัยการถอดรหัสดาวน์สตรีม ซึ่งเป็นปัจจัยการถอดรหัสที่เกี่ยวข้องกับไมโครธาลเมีย (MITF)
รูปที่ 2 ความสัมพันธ์ระหว่างการเปลี่ยนแปลงสูงสุดของความหนาแน่นของเมลานินและความหนาแน่นของเมลานินพื้นฐานที่ต้นแขนด้านในในบุคคล ITT
(2) การควบคุมการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์เมลานิน
MITF เป็นปัจจัยการถอดรหัสที่สำคัญในกระบวนการสังเคราะห์เมลานิน ซึ่งมีความสามารถในการควบคุมการแสดงออกของเอนไซม์หลายยีนที่เข้ารหัสที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์เมลานิน โดยไทโรซิเนสเป็นสิ่งสำคัญที่สุด ไทโรซิเนสเป็นเอนไซม์จำกัดอัตราการสังเคราะห์เมลานิน โดยกระตุ้นการเปลี่ยนไทโรซีนไปเป็นโดปาควิโนนอย่างค่อยเป็นค่อยไป จากนั้นจึงสังเคราะห์เป็นเมลานิน Melanotan-1 ส่งเสริมกิจกรรม MITF เพิ่มการแสดงออกของไทโรซิเนสและเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์เมลานินอื่นๆ ซึ่งจะช่วยเร่งกระบวนการสังเคราะห์เมลานิน Melanotan-1 ยังอาจส่งผลต่อการแสดงออกของยีนอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์เมลานิน เช่น dopa-colorin interconverting enzyme (DCT) และอื่นๆ อีกมากมาย เอนไซม์เหล่านี้ทำหน้าที่เสริมฤทธิ์กันเพื่อส่งเสริมการสังเคราะห์และการสะสมเมลานิน ซึ่งท้ายที่สุดก็นำไปสู่สีผิวที่เข้มขึ้น
(3) ผลเสริมฤทธิ์กันของวิถีการส่งสัญญาณภายในเซลล์
นอกเหนือจากเส้นทางการส่งสัญญาณ cAMP-PKA-MITF แบบคลาสสิกที่กล่าวถึงข้างต้นแล้ว Melanotan-1 ยังอาจควบคุมการสังเคราะห์เมลานินผ่านเส้นทางการส่งสัญญาณภายในเซลล์อื่นๆ อาจส่งผลต่อเส้นทางการส่งสัญญาณของโปรตีนไคเนสที่กระตุ้นด้วยไมโทเจน (MAPK) ในเมลาโนไซต์ วิถีการส่งสัญญาณของ MAPK มีส่วนร่วมในการควบคุมกระบวนการทางชีวภาพต่างๆ เช่น การเพิ่มจำนวนเซลล์ การแยกความแตกต่าง และการอยู่รอด Melanotan-1 อาจกระตุ้นเส้นทางการส่งสัญญาณ MAPK เพื่อส่งเสริมการแพร่กระจายของเม็ดสีเมลาโนไซต์และการสังเคราะห์เมลานิน เส้นทางการส่งสัญญาณ PI3K-Akt อาจเกี่ยวข้องกับผลกระทบของ Melanotan-1 วิถีทางนี้มีบทบาทสำคัญในการเจริญเติบโตของเซลล์ การอยู่รอด และการควบคุมการเผาผลาญ ซึ่งอาจให้รากฐานการเผาผลาญที่จำเป็นสำหรับการสังเคราะห์เมลานินโดยการควบคุมกระบวนการเมตาบอลิซึมภายในเซลล์
บทบาทในอุตสาหกรรมความงาม
(1) การส่งเสริมการฟอกหนัง
การแสดงผลของการฟอกหนัง
ผลลัพธ์ด้านความงามที่โดดเด่นที่สุดของ Melanotan-1 คือความสามารถในการส่งเสริมการฟอกผิว การศึกษาพบว่าหลังจากให้ Melanotan-1 โดยการฉีดเข้าใต้ผิวหนังหรือวิธีการบริหารอื่นๆ ที่เหมาะสม จะสามารถสังเกตเห็นสีผิวที่เข้มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในอาสาสมัคร ในการศึกษาที่เกี่ยวข้องกับอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดี ฉีดเมลาโนแทน-1 ใต้ผิวหนังในขนาด 0.08–0.21 มก./กก. อย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 5 วัน ตลอด 2 สัปดาห์ (10 โดส) ผลลัพธ์แสดงให้เห็นผิวสีแทนอย่างมีนัยสำคัญในบริเวณต่างๆ เช่น หน้าผาก แขน และคอของตัวอย่าง เอฟเฟกต์ผิวสีแทนนี้ไม่ได้เกิดจากความเสียหายที่เกิดจากรังสียูวี แต่เกิดจากการสังเคราะห์เมลานินจากภายนอกที่เพิ่มขึ้น ส่งผลให้สีผิวสม่ำเสมอและเป็นธรรมชาติมากขึ้น
ระยะเวลาของการฟอกหนัง
ผลกระทบจากการฟอกหนังที่เกิดจาก Melanotan-1 มีความคงอยู่ในระดับหนึ่ง การศึกษาพบว่าผลของการฟอกหนังจะถึงจุดสูงสุดประมาณหนึ่งสัปดาห์หลังการให้ยา และแม้กระทั่งสามสัปดาห์หลังจากเสร็จสิ้นการรักษา 10 โดส สีผิวยังคงเข้มขึ้นกว่าก่อนการรักษาอย่างเห็นได้ชัด สิ่งนี้บ่งชี้ว่า Melanotan-1 ไม่เพียงแต่ส่งเสริมการสังเคราะห์เมลานินอย่างมีประสิทธิภาพเท่านั้น แต่ยังช่วยให้เมลานินที่ผลิตผ่านกระบวนการสังเคราะห์นี้สามารถคงอยู่ในผิวหนังได้ในช่วงระยะเวลาหนึ่ง จึงช่วยรักษาเอฟเฟกต์ลักษณะการฟอกหนังไว้ได้
(2) ผลการป้องกันผิวหนังที่อาจเกิดขึ้น
กลไกการป้องกันรังสียูวี
เมลานินทำหน้าที่เป็นเกราะป้องกันตามธรรมชาติที่สำคัญสำหรับผิวจากรังสียูวี ด้วยการเพิ่มการสังเคราะห์เมลานิน Melanotan-1 ช่วยเพิ่มความสามารถของผิวหนังในการดูดซับและกระจายรังสียูวีในทางทฤษฎี ซึ่งช่วยลดความเสียหายต่อเซลล์ผิวที่เกิดจากรังสียูวี เมลานินดูดซับพลังงานรังสียูวีและแปลงเป็นพลังงานความร้อนเพื่อปล่อยออกมา ซึ่งจะช่วยลดความเสี่ยงของความเสียหายที่เกิดจากรังสียูวีต่อโมเลกุลขนาดใหญ่ทางชีววิทยา เช่น DNA และโปรตีน นอกจากนี้ เมลานินยังสามารถควบคุมระบบภูมิคุ้มกันของผิวหนังเพื่อลดการตอบสนองต่อการอักเสบที่เกิดจากรังสียูวี และยังช่วยปกป้องผิวจากความเสียหายอีกด้วย
หลักฐานการวิจัยที่เกี่ยวข้อง
แม้ว่าการศึกษาทางคลินิกเกี่ยวกับผลในการปกป้องผิวหนังโดยตรงของ Melanotan-1 ในปัจจุบันยังมีจำกัด แต่ศักยภาพในการป้องกันรังสียูวีสามารถอนุมานได้อย่างสมเหตุสมผล โดยพิจารณาจากการทำงานทางสรีรวิทยาของเมลานิน และความสามารถของ Melanotan-1 ในการส่งเสริมการสังเคราะห์เมลานิน การศึกษาในหลอดทดลองบางกรณีแสดงให้เห็นว่า melanocytes ที่รักษาด้วย Melanotan-1 มีระดับของ reactive oxygen species (ROS) ที่ค่อนข้างต่ำ และลดอัตราการตายของเซลล์หลังจากได้รับรังสียูวี ซึ่งบ่งชี้ว่า Melanotan-1 อาจเพิ่มความทนทานต่อผิวหนังต่อรังสี UV โดยการกระตุ้นการสังเคราะห์เมลานิน
(3) ผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นอื่น ๆ ต่อลักษณะผิวหนัง
ปรับปรุงเนื้อผิว
บางคนแนะนำว่า Melanotan-1 อาจมีผลดีต่อผิว การสังเคราะห์เมลานินที่เพิ่มขึ้นอาจช่วยเพิ่มการเผาผลาญของเซลล์ ส่งเสริมการสังเคราะห์และการต่ออายุของคอลลาเจนและเส้นใยยืดหยุ่น ในการศึกษาเชิงสังเกตขนาดเล็กบางรายการ ผู้เข้าร่วมบางคนรายงานว่าผิวของพวกเขากระชับขึ้น ยืดหยุ่นมากขึ้น และแสดงการปรับปรุงริ้วรอยและร่องลึกหลังจากใช้ Melanotan-1 สิ่งนี้เกี่ยวข้องกับการควบคุมการเผาผลาญเมทริกซ์นอกเซลล์ของผิวหนังโดยวิถีการส่งสัญญาณภายในเซลล์ที่ทำงานระหว่างการสังเคราะห์เมลานิน
ลดการสร้างเม็ดสีผิว
การศึกษาบางชิ้นยังตั้งข้อสังเกตว่า Melanotan-1 อาจมีผลบางอย่างต่อการสร้างเม็ดสีผิว การก่อตัวของเม็ดสีผิวมักเกี่ยวข้องกับความผิดปกติในการเผาผลาญเมลานิน ด้วยการควบคุมการสังเคราะห์และการกระจายตัวของเมลานิน Melanotan-1 อาจช่วยกระจายเมลานินในผิวหนังได้อย่างสม่ำเสมอมากขึ้น จึงช่วยลดการมองเห็นของเม็ดสี
การประยุกต์ในด้านสุนทรียศาสตร์
หลังจากฉีดเข้าใต้ผิวหนัง Melanotan-1 จะถูกร่างกายดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์ โดยมีการดูดซึมเช่นเดียวกับการให้ทางหลอดเลือดดำ ในการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์เปรียบเทียบวิธีการบริหารที่แตกต่างกัน การฉีดเมลาโนแทน-1 ใต้ผิวหนังในขนาด 0.08–0.21 มก./กก. ส่งผลให้ความเข้มข้นของยาที่ตรวจพบได้ในพลาสมา โดยมีครึ่งชีวิตในพลาสมา 0.07–0.79 ชั่วโมงในช่วงการดูดซึม และ 0.8–1.7 ชั่วโมงในช่วง β ข้อดีของการฉีดใต้ผิวหนัง ได้แก่ การบริหารที่ค่อนข้างง่ายและการดูดซึมยาที่เสถียร อย่างไรก็ตาม ยังมีข้อจำกัดบางประการ เช่น อาการปวดเฉพาะที่ อาการแดง และปฏิกิริยาอื่นๆ บริเวณที่ฉีด
4. เปรียบเทียบกับวิธีความงามอื่นๆ
เปรียบเทียบกับวิธีการอาบแดดแบบดั้งเดิม
การอาบแดดแบบดั้งเดิมเป็นวิธีการทั่วไปในการทำให้ผิวมีผิวสีแทน แต่วิธีนี้มีข้อเสียหลายประการ การได้รับรังสีอัลตราไวโอเลต (UV) เป็นเวลานานจะเพิ่มความเสี่ยงของโรคมะเร็งผิวหนัง อายุของแสง และสภาวะอื่นๆ ขณะเดียวกันก็อาจทำให้เกิดผิวไหม้แดด ความแห้งกร้าน และริ้วรอยได้ การฟอกสีผิวที่เกิดจาก Melanotan-1 เกิดขึ้นได้จากการเพิ่มการสังเคราะห์เมลานินจากภายนอก ซึ่งในทางทฤษฎีจะหลีกเลี่ยงความเสียหายที่เกิดจากการสัมผัสรังสียูวีโดยตรง อย่างไรก็ตาม เนื่องจากความปลอดภัยของ Melanotan-1 ยังไม่ได้รับการยอมรับอย่างสมบูรณ์ ปัจจุบันจึงไม่สามารถทดแทนการอาบแดดแบบเดิมๆ ได้อย่างสมบูรณ์ในฐานะวิธีการฟอกหนังที่ปลอดภัยและเชื่อถือได้
เปรียบเทียบกับผลิตภัณฑ์ฟอกหนังเทียม
มีผลิตภัณฑ์ฟอกหนังเทียมบางชนิดที่มีจำหน่ายในท้องตลาด เช่น โลชั่นทำผิวสีแทนเอง ซึ่งโดยทั่วไปจะทำปฏิกิริยากับกรดอะมิโนบนผิวเพื่อสร้างสีที่คล้ายสีแทน เมื่อเปรียบเทียบกับ Melanotan-1 ผลิตภัณฑ์ฟอกหนังเทียมจะออกฤทธิ์บนผิว ส่งผลให้เกิดผลค่อนข้างสั้นและอาจทำให้เกิดปัญหา เช่น สีไม่สม่ำเสมอหรือผิดธรรมชาติ ในทางกลับกัน Melanotan-1 เปลี่ยนสีผิวจากภายในโดยควบคุมการสังเคราะห์เมลานิน ซึ่งอาจให้ผลลัพธ์ที่ยั่งยืนและเป็นธรรมชาติมากขึ้น
บทสรุป
ในฐานะเปปไทด์ฮอร์โมนกระตุ้นเม็ดสีเมลาโนไซต์สังเคราะห์ Melanotan-1 ทำหน้าที่หลักโดยการจับกับตัวรับฮอร์โมนกระตุ้นเซลล์เมลาโนไซต์ กระตุ้นเส้นทางการส่งสัญญาณภายในเซลล์ และควบคุมการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์เมลานิน จึงส่งเสริมการสังเคราะห์เมลานิน ในแง่ของผลกระทบด้านความงาม มันส่งเสริมการฟอกผิวได้อย่างมีประสิทธิภาพด้วยความคงอยู่ในระดับหนึ่ง และอาจมีผลกระทบในการปกป้องผิวและผลกระทบเชิงบวกอื่น ๆ ต่อลักษณะผิวด้วย
แหล่งที่มา
(1) Habbema L, Halk AB, Neumann M และคณะ ความเสี่ยงของการใช้ฮอร์โมนอะนาลอกของฮอร์โมนกระตุ้นอัลฟาเมลาโนไซต์อย่างไม่มีการควบคุม: การทบทวน [J] วารสารโรคผิวหนังนานาชาติ, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] ฟิตซ์เจอรัลด์ LM, หม้อทอด JL, Dwyer T และคณะ ผลของ MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-alpha-MSH ต่อการสังเคราะห์เมลานินในมนุษย์ที่มีอัลลีลที่แปรผัน MC1R[J] เปปไทด์ 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038
(3) Ugwu S, Blanchard J, Dorr R และคณะ การสร้างเม็ดสีผิวและเภสัชจลนศาสตร์ของเมลาโนแทน-1 ในมนุษย์ ชีวเภสัชภัณฑ์และการกำจัดยา, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
สินค้าสำหรับใช้ในการวิจัยเท่านั้น:
