Nga Cocer Peptides 
27 ditë më parë
TË GJITHË ARTIKUJT DHE INFORMACIONET E PRODUKTIT TË SIGURUARA NË KËTË FAQ FAQE JANË VETËM PËR SHPËRNDARJE TË INFORMACIONIT DHE QËLLIME EDUKIMORE.
Produktet e ofruara në këtë faqe interneti janë të destinuara ekskluzivisht për kërkime in vitro. Hulumtimi in vitro (latinisht: *në gotë*, që do të thotë në enë qelqi) kryhet jashtë trupit të njeriut. Këto produkte nuk janë farmaceutike, nuk janë miratuar nga Administrata e Ushqimit dhe Barnave e SHBA (FDA) dhe nuk duhet të përdoren për të parandaluar, trajtuar ose kuruar ndonjë gjendje, sëmundje ose sëmundje. Është rreptësisht e ndaluar me ligj futja e këtyre produkteve në trupin e njeriut ose të kafshëve në çfarëdo forme.
Vështrim i përgjithshëm
Melanotan-1 (MT-1) është një peptid sintetik melanocit-stimulues me efikasitet ultra të lartë, një formulim sintetik i hormonit melanocortin me origjinë natyrale, i cili ka tërhequr vëmendje të konsiderueshme në industrinë e bukurisë. Analogët e melanokortinës luajnë një rol vendimtar në proceset fiziologjike të lëkurës, duke ndërvepruar me receptorë specifikë për të rregulluar prodhimin e melaninës. Melanotan - 1 imiton mekanizmin natyror të melanokortinës, duke ndikuar në procesin e pigmentimit të lëkurës, i cili përbën bazën për aplikimin e tij në industrinë e bukurisë.
Figura 2 Struktura kimike e Melanotan – 1.
Historikisht, kërkimi mbi Melanotan-1 filloi me një eksplorim të thellë të mekanizmave të rregullimit të pigmentimit të lëkurës. Ndërsa kërkimi i njerëzve për bukurinë vazhdon të rritet, veçanërisht kërkesa për efektet e nxirjes së lëkurës, studiuesit janë fokusuar gjithnjë e më shumë në substancat që mund të rregullojnë prodhimin e melaninës.
Mekanizmi i Veprimit
(1) Lidhja me receptorët e melanokortinës
Çelësi i efikasitetit të Melanotan-1 qëndron në aftësinë e tij për t'u lidhur me receptorët e melanokortinës (MC1R). MC1R është një receptor i lidhur me proteinën G i shprehur kryesisht në sipërfaqen e melanociteve. Kur Melanotan-1 lidhet me MC1R, ai shkakton një sërë ngjarjesh të transduksionit të sinjalit ndërqelizor. Kjo lidhje aktivizon proteinën G të shoqëruar me MC1R, e cila nga ana tjetër aktivizon adenilate ciklazën, duke çuar në një rritje të niveleve të adenozinës monofosfatit ciklik të mesazherit të dytë ndërqelizor (cAMP). Rritja e cAMP aktivizon më tej proteinën kinazën A (PKA), e cila rregullon shprehjen e gjeneve të lidhura me sintezën e melaninës duke fosforiluar faktorin e transkriptimit në rrjedhën e poshtme, faktorin e transkriptimit të lidhur me mikroftalminë (MITF).
Figura 2 Lidhja midis ndryshimit maksimal në densitetin e melaninës dhe densitetit bazë të melaninës në pjesën e sipërme të krahut të brendshëm në individët ITT.
(2) Rregullimi i shprehjes së gjeneve në lidhje me sintezën e melaninës
MITF është një faktor kyç i transkriptimit në procesin e sintezës së melaninës, i aftë të rregullojë shprehjen e gjeneve të shumta që kodojnë enzimat e përfshira në sintezën e melaninës, me tirozinazën që është më e rëndësishmja. Tirosinase është enzima kufizuese e shpejtësisë në sintezën e melaninës, duke katalizuar shndërrimin gradual të tirozinës në dopaquinone, e cila më pas sintetizohet në melaninë. Melanotan-1 promovon aktivitetin e MITF, rrit shprehjen e tirozinazës dhe enzimave të tjera të lidhura me sintezën e melaninës, duke përshpejtuar kështu procesin e sintezës së melaninës. Melanotan-1 mund të ndikojë gjithashtu në shprehjen e gjeneve të tjera që lidhen me sintezën e melaninës, si enzima ndërkonvertuese e dopa-colorin (DCT), ndër të tjera. Këto enzima veprojnë në mënyrë sinergjike për të nxitur sintezën dhe akumulimin e melaninës, duke çuar përfundimisht në një ngjyrë më të errët të lëkurës.
(3) Efektet sinergjike të rrugëve të sinjalizimit ndërqelizor
Përveç rrugës klasike të sinjalizimit cAMP-PKA-MITF të përmendur më sipër, Melanotan-1 mund të rregullojë gjithashtu sintezën e melaninës përmes rrugëve të tjera të sinjalizimit ndërqelizor. Mund të ndikojë në rrugën sinjalizuese të protein kinazës së aktivizuar nga mitogjeni (MAPK). Në melanocitet, rruga e sinjalizimit MAPK merr pjesë në rregullimin e proceseve të ndryshme biologjike si përhapja e qelizave, diferencimi dhe mbijetesa. Melanotan-1 mund të aktivizojë rrugën e sinjalizimit MAPK për të nxitur më tej proliferimin e melanociteve dhe sintezën e melaninës. Rruga sinjalizuese PI3K-Akt mund të shoqërohet gjithashtu me efektet e Melanotan-1. Kjo rrugë luan një rol vendimtar në rritjen, mbijetesën dhe rregullimin metabolik të qelizave, duke siguruar potencialisht bazën e nevojshme metabolike për sintezën e melaninës duke rregulluar proceset metabolike ndërqelizore.
Roli në industrinë e bukurisë
(1) Promovimi i rrezitjes së lëkurës
Manifestimi i efekteve për rrezitje
Efekti më i dukshëm kozmetik i Melanotan-1 është aftësia e tij për të nxitur nxirjen e lëkurës. Studimet kanë treguar se pas administrimit të Melanotan-1 nëpërmjet injektimit nënlëkuror ose rrugëve të tjera të përshtatshme të administrimit, mund të vërehet një errësim i ndjeshëm i ngjyrës së lëkurës tek subjektet. Në një studim që përfshinte vullnetarë të shëndetshëm meshkuj, injeksioni nënlëkuror i Melanotan-1 në një dozë prej 0,08-0,21 mg/kg u administrua vazhdimisht për 5 ditë në 2 javë (10 doza). Rezultatet treguan nxirje të konsiderueshme në zona të tilla si balli, krahët dhe qafa e subjekteve. Ky efekt nxirë nuk shkaktohet nga dëmtimi i shkaktuar nga rrezet ultraviolet, por nga rritja e sintezës endogjene të melaninës, duke rezultuar në një ton më të barabartë dhe natyral të lëkurës.
Kohëzgjatja e efektit për rrezitje
Efekti i nxirjes së lëkurës i shkaktuar nga Melanotan-1 ka një shkallë të caktuar të qëndrueshmërisë. Studimet zbuluan se efekti i nxirjes arriti kulmin e tij përafërsisht një javë pas administrimit, dhe madje edhe tre javë pas përfundimit të regjimit të dhjetë dozave, ngjyra e lëkurës mbeti dukshëm më e errët se para trajtimit. Kjo tregon se Melanotan-1 jo vetëm që promovon në mënyrë efektive sintezën e melaninës, por gjithashtu që melanina e prodhuar përmes këtij procesi sinteze mund të mbahet në lëkurë për një periudhë të caktuar, duke ruajtur kështu efektin e pamjes së rrezitjes.
(2) Efektet e mundshme mbrojtëse të lëkurës
Mekanizmi i mbrojtjes nga rrezet ultraviolet
Melanina shërben si një pengesë e rëndësishme natyrore për lëkurën kundër rrezatimit UV. Duke rritur sintezën e melaninës, Melanotan-1 teorikisht rrit aftësinë e lëkurës për të thithur dhe shpërndarë rrezet UV, duke reduktuar kështu dëmtimin e qelizave të lëkurës të shkaktuar nga UV. Melanina thith energjinë UV dhe e shndërron atë në energji termike për çlirim, duke ulur kështu rrezikun e dëmtimit të makromolekulave biologjike si ADN-ja dhe proteinat e shkaktuara nga UV. Përveç kësaj, melanina mund të rregullojë sistemin imunitar të lëkurës për të reduktuar përgjigjet inflamatore të shkaktuara nga UV, duke mbrojtur më tej lëkurën nga dëmtimi.
Dëshmi të ngjashme kërkimore
Megjithëse studimet klinike mbi efektet e drejtpërdrejta mbrojtëse të lëkurës të Melanotan-1 janë aktualisht të kufizuara, potenciali i tij për mbrojtjen nga rrezet UV mund të konkludohet në mënyrë të arsyeshme bazuar në funksionet fiziologjike të melaninës dhe aftësisë së Melanotan-1 për të nxitur sintezën e melaninës. Disa studime in vitro kanë treguar se melanocitet e trajtuara me Melanotan-1 shfaqin nivele relativisht më të ulëta të specieve reaktive të oksigjenit (ROS) dhe shkallë të reduktuar të apoptozës pas ekspozimit ndaj UV, duke sugjeruar që Melanotan-1 mund të rrisë tolerancën e lëkurës ndaj rrezatimit UV duke rritur sintezën e melaninës.
(3) Efekte të tjera të mundshme në pamjen e lëkurës
Cilësi e përmirësuar e lëkurës
Disa sugjerojnë se Melanotan-1 mund të ketë një ndikim pozitiv në strukturën e lëkurës. Rritja e sintezës së melaninës mund të përmirësojë metabolizmin qelizor, duke nxitur sintezën dhe rinovimin e kolagjenit dhe fibrave elastike. Në disa studime vëzhguese në shkallë të vogël, disa pjesëmarrës raportuan se lëkura e tyre u bë më e fortë, më elastike dhe tregoi përmirësime në linjat e imëta dhe rrudhat pas përdorimit të Melanotan-1. Kjo lidhet me rregullimin e metabolizmit të matricës jashtëqelizore të lëkurës nga rrugët sinjalizuese ndërqelizore të aktivizuara gjatë sintezës së melaninës.
Reduktimi i pigmentimit të lëkurës
Disa studime kanë vërejtur gjithashtu se Melanotan-1 mund të ketë një efekt të caktuar në pigmentimin e lëkurës. Formimi i pigmentimit të lëkurës zakonisht shoqërohet me çrregullime në metabolizmin e melaninës. Duke rregulluar sintezën dhe shpërndarjen e melaninës, Melanotan-1 mund të ndihmojë në shpërndarjen e melaninës në mënyrë më të barabartë në lëkurë, duke reduktuar kështu dukshmërinë e pigmentimit.
Aplikime në fushën e estetikës
Pas injektimit nënlëkuror, Melanotan-1 absorbohet plotësisht nga trupi, duke shfaqur të njëjtën biodisponibilitet si administrimi intravenoz. Në një studim farmakokinetik që krahasoi mënyra të ndryshme të administrimit, injeksioni nënlëkuror i Melanotan-1 në doza 0.08-0.21 mg/kg rezultoi në përqendrime të dallueshme të barit në plazmë, me një gjysmë jetë plazmatike prej 0.07-0.79 orë gjatë fazës së përthithjes dhe 0.8-1. Përparësitë e injektimit nënlëkuror përfshijnë administrimin relativisht të thjeshtë dhe thithjen e qëndrueshme të barit; megjithatë, ai gjithashtu ka disa kufizime, të tilla si dhimbje të mundshme lokale, skuqje dhe reaksione të tjera në vendin e injektimit.
4. Krahasimi me metoda të tjera estetike
Krahasimi me metodat tradicionale të banjove të diellit
Banjat tradicionale të diellit janë një metodë e zakonshme për arritjen e efekteve të nxirjes së lëkurës, por kjo metodë ka të meta të shumta. Ekspozimi i zgjatur ndaj rrezatimit ultravjollcë (UV) rrit rrezikun e kancerit të lëkurës, fotoplakjes dhe kushteve të tjera, duke shkaktuar gjithashtu djegie nga dielli, thatësi dhe rrudha. Rrezitja e lëkurës e shkaktuar nga Melanotan-1 arrihet përmes rritjes së sintezës endogjene të melaninës, duke shmangur teorikisht dëmtimin e shkaktuar nga ekspozimi i drejtpërdrejtë UV. Megjithatë, duke qenë se siguria e Melanotan-1 nuk është vërtetuar ende plotësisht, aktualisht nuk mund të zëvendësojë plotësisht banjot tradicionale të diellit si një metodë e sigurt dhe e besueshme për rrezitje.
Krahasimi me produktet për rrezitje artificiale
Ekzistojnë disa produkte për rrezitje artificiale të disponueshme në treg, të tilla si kremra vetë-rrezitës, të cilat zakonisht reagojnë me aminoacidet në sipërfaqen e lëkurës për të krijuar një ngjyrë të nxirë. Krahasuar me Melanotan-1, produktet për rrezitje artificiale veprojnë në sipërfaqen e lëkurës, duke rezultuar në efekte relativisht jetëshkurtra dhe mund të shkaktojnë probleme të tilla si ngjyrimi i pabarabartë ose i panatyrshëm. Melanotan-1, nga ana tjetër, ndryshon ngjyrën e lëkurës nga brenda duke rregulluar sintezën e melaninës, duke dhënë potencialisht rezultate më të qëndrueshme dhe natyrale.
konkluzioni
Si një peptid sintetik i hormonit stimulues të melanociteve, Melanotan-1 kryesisht funksionon duke u lidhur me receptorët e hormoneve stimuluese të melanociteve, duke aktivizuar rrugët sinjalizuese ndërqelizore dhe duke rregulluar shprehjen e gjeneve që lidhen me sintezën e melaninës, duke nxitur kështu sintezën e melaninës. Për sa i përket efekteve kozmetike, ai promovon në mënyrë efektive nxirjen e lëkurës me një shkallë të caktuar qëndrueshmërie dhe gjithashtu mund të ketë efekte të mundshme mbrojtëse të lëkurës dhe ndikime të tjera pozitive në pamjen e lëkurës.
Burimet
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Rreziqet e përdorimit të parregulluar të analogëve të hormoneve stimuluese alfa-melanocite: një përmbledhje [J]. International Journal of Dermatology, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, etj. Efekti i MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-alfa-MSH, në sintezën e melaninës tek njerëzit me alele të variantit MC1R [J]. Peptides, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Pigmentimi i lëkurës dhe farmakokinetika e melanotan-I tek njerëzit [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Produkti i disponueshëm vetëm për përdorim kërkimor:
