Oleh Cocer Peptides 
27 hari yang lalu
SEMUA ARTIKEL DAN MAKLUMAT PRODUK YANG DISEDIAKAN DI LAMAN WEB INI ADALAH SEMATA-MATA UNTUK PENYEDARAN MAKLUMAT DAN TUJUAN PENDIDIKAN.
Produk yang disediakan di laman web ini bertujuan secara eksklusif untuk penyelidikan in vitro. Penyelidikan in vitro (Latin: *dalam kaca*, bermaksud dalam barang kaca) dijalankan di luar badan manusia. Produk ini bukan farmaseutikal, tidak diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Ubat (FDA) AS, dan tidak boleh digunakan untuk mencegah, merawat atau menyembuhkan sebarang keadaan perubatan, penyakit atau penyakit. Ia dilarang sama sekali oleh undang-undang untuk memperkenalkan produk ini ke dalam badan manusia atau haiwan dalam apa jua bentuk.
Gambaran keseluruhan
Melanotan-1 (MT-1) ialah peptida merangsang melanosit sintetik ultra-tinggi kecekapan, formulasi sintetik hormon melanokortin semulajadi, yang telah mendapat perhatian penting dalam industri kecantikan. Analog melanokortin memainkan peranan penting dalam proses fisiologi kulit, berinteraksi dengan reseptor khusus untuk mengawal pengeluaran melanin. Melanotan - 1 meniru mekanisme semula jadi melanocortin, mempengaruhi proses pigmentasi kulit, yang menjadi asas untuk aplikasinya dalam industri kecantikan.
Rajah 2 Struktur kimia Melanotan – 1.
Dari segi sejarah, penyelidikan tentang Melanotan-1 bermula dengan penerokaan mendalam tentang mekanisme peraturan pigmentasi kulit. Memandangkan pencarian orang ramai untuk kecantikan terus meningkat, terutamanya permintaan untuk kesan penyamakan kulit, para penyelidik semakin menumpukan pada bahan yang boleh mengawal pengeluaran melanin.
Mekanisme Tindakan
(1) Mengikat kepada Reseptor Melanocortin
Kunci kepada keberkesanan Melanotan-1 terletak pada keupayaannya untuk mengikat reseptor melanocortin (MC1R). MC1R ialah reseptor berganding protein G yang terutamanya dinyatakan pada permukaan melanosit. Apabila Melanotan-1 mengikat MC1R, ia mencetuskan satu siri peristiwa transduksi isyarat intraselular. Pengikatan ini mengaktifkan protein G yang digandingkan dengan MC1R, yang seterusnya mengaktifkan adenilat siklase, yang membawa kepada peningkatan paras adenosin monofosfat (cAMP) kitaran kedua intraselular. Peningkatan cAMP seterusnya mengaktifkan protein kinase A (PKA), yang mengawal ekspresi gen berkaitan sintesis melanin dengan memfosforilasi faktor transkripsi hiliran, faktor transkripsi berkaitan mikroftalmia (MITF).
Rajah 2 Persatuan antara perubahan maksimum dalam ketumpatan melanin dan ketumpatan melanin asas pada lengan atas dalam dalam individu ITT.
(2) Peraturan ekspresi gen yang berkaitan dengan sintesis melanin
MITF ialah faktor transkripsi utama dalam proses sintesis melanin, yang mampu mengawal selia ekspresi pelbagai gen pengekodan enzim yang terlibat dalam sintesis melanin, dengan tyrosinase menjadi yang paling penting. Tyrosinase ialah enzim pengehad kadar dalam sintesis melanin, memangkinkan penukaran secara beransur-ansur tirosin kepada dopaquinon, yang kemudiannya disintesis menjadi melanin. Melanotan-1 menggalakkan aktiviti MITF, meningkatkan ekspresi tyrosinase dan enzim berkaitan sintesis melanin lain, dengan itu mempercepatkan proses sintesis melanin. Melanotan-1 juga boleh mempengaruhi ekspresi gen lain yang berkaitan dengan sintesis melanin, seperti enzim interconverting dopa-colorin (DCT), antara lain. Enzim ini bertindak secara sinergistik untuk menggalakkan sintesis dan pengumpulan melanin, akhirnya membawa kepada warna kulit yang lebih gelap.
(3) Kesan sinergistik laluan isyarat intraselular
Sebagai tambahan kepada laluan isyarat cAMP-PKA-MITF klasik yang disebutkan di atas, Melanotan-1 juga boleh mengawal sintesis melanin melalui laluan isyarat intraselular yang lain. Ia mungkin mempengaruhi laluan isyarat protein kinase diaktifkan mitogen (MAPK). Dalam melanosit, laluan isyarat MAPK mengambil bahagian dalam mengawal selia pelbagai proses biologi seperti percambahan sel, pembezaan, dan kelangsungan hidup. Melanotan-1 boleh mengaktifkan laluan isyarat MAPK untuk menggalakkan lagi percambahan melanosit dan sintesis melanin. Laluan isyarat PI3K-Akt juga mungkin dikaitkan dengan kesan Melanotan-1. Laluan ini memainkan peranan penting dalam pertumbuhan sel, kelangsungan hidup, dan peraturan metabolik, yang berpotensi menyediakan asas metabolik yang diperlukan untuk sintesis melanin dengan mengawal proses metabolik intraselular.
Peranan dalam Industri Kecantikan
(1) Menggalakkan Penyamakan Kulit
Manifestasi Kesan Penyamakan
Kesan kosmetik Melanotan-1 yang paling ketara ialah keupayaannya untuk menggalakkan penyamakan kulit. Kajian telah menunjukkan bahawa selepas mentadbir Melanotan-1 melalui suntikan subkutaneus atau laluan pentadbiran lain yang sesuai, warna kulit menjadi gelap yang ketara boleh diperhatikan dalam subjek. Dalam kajian yang melibatkan sukarelawan lelaki yang sihat, suntikan subkutaneus Melanotan-1 pada dos 0.08-0.21 mg/kg ditadbir secara berterusan selama 5 hari selama 2 minggu (10 dos). Keputusan menunjukkan penyamakan yang ketara di kawasan seperti dahi, lengan, dan leher subjek. Kesan penyamakan ini bukan disebabkan oleh kerosakan akibat UV tetapi oleh peningkatan sintesis melanin endogen, menghasilkan tona kulit yang lebih sekata dan semula jadi.
Tempoh kesan penyamakan
Kesan penyamakan kulit yang disebabkan oleh Melanotan-1 mempunyai tahap kegigihan tertentu. Kajian mendapati bahawa kesan penyamakan mencapai kemuncaknya kira-kira seminggu selepas pentadbiran, dan walaupun tiga minggu selepas melengkapkan rejimen sepuluh dos, warna kulit kekal lebih gelap daripada sebelum rawatan. Ini menunjukkan bahawa Melanotan-1 bukan sahaja berkesan menggalakkan sintesis melanin tetapi juga melanin yang dihasilkan melalui proses sintesis ini boleh dikekalkan dalam kulit untuk tempoh tertentu, dengan itu mengekalkan kesan penampilan penyamakan.
(2) Kesan perlindungan kulit yang berpotensi
Mekanisme perlindungan UV
Melanin berfungsi sebagai penghalang semula jadi yang penting untuk kulit terhadap sinaran UV. Dengan meningkatkan sintesis melanin, Melanotan-1 secara teorinya meningkatkan keupayaan kulit untuk menyerap dan menyebarkan sinaran UV, dengan itu mengurangkan kerosakan akibat UV pada sel kulit. Melanin menyerap tenaga UV dan menukarkannya kepada tenaga haba untuk dibebaskan, dengan itu mengurangkan risiko kerosakan akibat UV kepada makromolekul biologi seperti DNA dan protein. Selain itu, melanin boleh mengawal sistem imun kulit untuk mengurangkan tindak balas keradangan akibat UV, seterusnya melindungi kulit daripada kerosakan.
Bukti Penyelidikan Berkaitan
Walaupun kajian klinikal mengenai kesan perlindungan kulit langsung Melanotan-1 pada masa ini terhad, potensinya untuk perlindungan UV boleh disimpulkan dengan munasabah berdasarkan fungsi fisiologi melanin dan keupayaan Melanotan-1 untuk menggalakkan sintesis melanin. Beberapa kajian in vitro telah menunjukkan bahawa melanosit yang dirawat dengan Melanotan-1 mempamerkan tahap spesies oksigen reaktif (ROS) yang agak rendah dan kadar apoptosis yang berkurangan selepas pendedahan UV, menunjukkan bahawa Melanotan-1 boleh meningkatkan toleransi kulit terhadap sinaran UV dengan meningkatkan sintesis melanin.
(3) Kesan lain yang berpotensi pada penampilan kulit
Tekstur kulit bertambah baik
Sesetengah mencadangkan bahawa Melanotan-1 mungkin mempunyai kesan positif pada tekstur kulit. Peningkatan sintesis melanin boleh meningkatkan metabolisme selular, menggalakkan sintesis dan pembaharuan kolagen dan gentian elastik. Dalam beberapa kajian pemerhatian berskala kecil, beberapa peserta melaporkan bahawa kulit mereka menjadi lebih tegang, lebih anjal, dan menunjukkan peningkatan dalam garis halus dan kedutan selepas menggunakan Melanotan-1. Ini berkaitan dengan pengawalan metabolisme matriks ekstraselular kulit oleh laluan isyarat intraselular yang diaktifkan semasa sintesis melanin.
Pengurangan pigmentasi kulit
Beberapa kajian juga mendapati bahawa Melanotan-1 mungkin mempunyai kesan tertentu terhadap pigmentasi kulit. Pembentukan pigmentasi kulit biasanya dikaitkan dengan gangguan dalam metabolisme melanin. Dengan mengawal selia sintesis dan pengedaran melanin, Melanotan-1 boleh membantu mengedarkan melanin dengan lebih sekata dalam kulit, dengan itu mengurangkan keterlihatan pigmentasi.
Aplikasi dalam bidang estetika
Selepas suntikan subkutaneus, Melanotan-1 diserap sepenuhnya oleh badan, menunjukkan bioavailabiliti yang sama seperti pentadbiran intravena. Dalam kajian farmakokinetik yang membandingkan laluan pentadbiran yang berbeza, suntikan subkutaneus Melanotan-1 pada dos 0.08-0.21 mg/kg menghasilkan kepekatan ubat yang dapat dikesan dalam plasma, dengan separuh hayat plasma 0.07-0.79 jam semasa fasa penyerapan dan 0.8-1.7 jam semasa fasa β. Kelebihan suntikan subkutan termasuk pentadbiran yang agak mudah dan penyerapan ubat yang stabil; walau bagaimanapun, ia juga mempunyai had tertentu, seperti kemungkinan sakit setempat, kemerahan dan tindak balas tapak suntikan yang lain.
4. Perbandingan dengan Kaedah Estetik Lain
Perbandingan dengan Kaedah Berjemur Tradisional
Berjemur tradisional adalah kaedah biasa untuk mencapai kesan penyamakan kulit, tetapi kaedah ini mempunyai banyak kelemahan. Pendedahan berpanjangan kepada sinaran ultraungu (UV) meningkatkan risiko kanser kulit, penuaan foto, dan keadaan lain, sementara juga berpotensi menyebabkan selaran matahari, kekeringan dan kedutan. Penyamakan kulit akibat Melanotan-1 dicapai melalui peningkatan sintesis melanin endogen, secara teorinya mengelakkan kerosakan yang disebabkan oleh pendedahan langsung UV. Walau bagaimanapun, oleh kerana keselamatan Melanotan-1 belum dipastikan sepenuhnya, ia tidak boleh menggantikan sepenuhnya berjemur tradisional sebagai kaedah penyamakan yang selamat dan boleh dipercayai.
Perbandingan dengan Produk Penyamakan Tiruan
Terdapat beberapa produk penyamakan tiruan yang terdapat di pasaran, seperti losyen penyamakan sendiri, yang biasanya bertindak balas dengan asid amino pada permukaan kulit untuk menghasilkan warna seperti disamak. Berbanding dengan Melanotan-1, produk penyamakan tiruan bertindak pada permukaan kulit, menghasilkan kesan jangka pendek dan boleh menyebabkan masalah seperti pewarnaan tidak sekata atau tidak semulajadi. Melanotan-1, sebaliknya, mengubah warna kulit dari dalam dengan mengawal sintesis melanin, berpotensi menghasilkan hasil yang lebih berkekalan dan semula jadi.
Kesimpulan
Sebagai peptida hormon perangsang melanosit sintetik, Melanotan-1 terutamanya berfungsi dengan mengikat reseptor hormon perangsang melanosit, mengaktifkan laluan isyarat intraselular, dan mengawal selia ekspresi gen yang berkaitan dengan sintesis melanin, dengan itu menggalakkan sintesis melanin. Dari segi kesan kosmetik, ia menggalakkan penyamakan kulit secara berkesan dengan tahap kegigihan tertentu, dan mungkin juga mempunyai potensi kesan perlindungan kulit dan kesan positif lain pada penampilan kulit.
Sumber
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Risiko penggunaan analog hormon perangsang alpha-melanocyte yang tidak terkawal: ulasan [J]. Jurnal Dermatologi Antarabangsa, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Kesan MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-alpha-MSH, pada sintesis melanin pada manusia dengan alel varian MC1R[J]. Peptida, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Pigmentasi kulit dan farmakokinetik melanotan-I pada manusia[J]. Pelupusan Biofarmaseutik & Ubat, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Produk tersedia untuk kegunaan penyelidikan sahaja:
