Bởi Cocer Peptide 
27 ngày trước
TẤT CẢ CÁC BÀI VIẾT VÀ THÔNG TIN SẢN PHẨM ĐƯỢC CUNG CẤP TRÊN TRANG WEB NÀY CHỈ DÀNH CHO PHỔ BIẾN THÔNG TIN VÀ MỤC ĐÍCH GIÁO DỤC.
Các sản phẩm được cung cấp trên trang web này chỉ dành riêng cho nghiên cứu in vitro. Nghiên cứu trong ống nghiệm (tiếng Latin: *in glass*, nghĩa là trong đồ thủy tinh) được tiến hành bên ngoài cơ thể con người. Những sản phẩm này không phải là dược phẩm, chưa được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt và không được sử dụng để ngăn ngừa, điều trị hoặc chữa khỏi bất kỳ tình trạng bệnh lý, bệnh tật hoặc bệnh tật nào. Pháp luật nghiêm cấm việc đưa các sản phẩm này vào cơ thể người hoặc động vật dưới mọi hình thức.
Tổng quan
Melanotan-1 (MT-1) là một peptide kích thích melanocyte tổng hợp hiệu quả cực cao, một công thức tổng hợp của hormone melanocortin tự nhiên, đã thu hút được sự chú ý đáng kể trong ngành làm đẹp. Các chất tương tự melanocortin đóng một vai trò quan trọng trong các quá trình sinh lý của da, tương tác với các thụ thể cụ thể để điều chỉnh việc sản xuất melanin. Melanotan - 1 mô phỏng cơ chế tự nhiên của melanocortin, tác động lên quá trình tạo sắc tố của da, tạo cơ sở cho ứng dụng của nó trong ngành làm đẹp.
Hình 2 Cấu trúc hóa học của Melanotan – 1.
Trong lịch sử, nghiên cứu về Melanotan-1 bắt đầu bằng việc khám phá sâu về cơ chế điều hòa sắc tố da. Khi nhu cầu làm đẹp của con người tiếp tục tăng cao, đặc biệt là nhu cầu về tác dụng làm rám nắng, các nhà nghiên cứu ngày càng tập trung vào các chất có thể điều chỉnh việc sản xuất melanin.
Cơ chế hoạt động
(1) Liên kết với các thụ thể Melanocortin
Chìa khóa cho hiệu quả của Melanotan-1 nằm ở khả năng liên kết với các thụ thể melanocortin (MC1R). MC1R là một thụ thể kết hợp protein G chủ yếu biểu hiện trên bề mặt tế bào hắc tố. Khi Melanotan-1 liên kết với MC1R, nó sẽ kích hoạt một loạt các sự kiện truyền tín hiệu nội bào. Liên kết này kích hoạt protein G được ghép nối với MC1R, từ đó kích hoạt adenylate cyclase, dẫn đến sự gia tăng nồng độ chất truyền tin thứ hai nội bào adenosine monophosphate (cAMP). Sự gia tăng cAMP tiếp tục kích hoạt protein kinase A (PKA), protein này điều chỉnh sự biểu hiện của các gen liên quan đến tổng hợp melanin bằng cách phosphoryl hóa yếu tố phiên mã xuôi dòng, yếu tố phiên mã liên quan đến microphthalmia (MITF).
Hình 2 Mối liên quan giữa sự thay đổi tối đa về mật độ melanin và mật độ melanin cơ bản ở bên trong cánh tay ở những người ITT.
(2) Điều hòa biểu hiện gen liên quan đến tổng hợp melanin
MITF là yếu tố phiên mã quan trọng trong quá trình tổng hợp melanin, có khả năng điều chỉnh tăng cường biểu hiện của nhiều gen mã hóa enzyme tham gia vào quá trình tổng hợp melanin, trong đó tyrosinase là quan trọng nhất. Tyrosinase là enzyme giới hạn tốc độ tổng hợp melanin, xúc tác quá trình chuyển đổi dần dần tyrosine thành dopaquinone, sau đó tổng hợp thành melanin. Melanotan-1 thúc đẩy hoạt động MITF, tăng biểu hiện tyrosinase và các enzyme liên quan đến tổng hợp melanin khác, từ đó đẩy nhanh quá trình tổng hợp melanin. Melanotan-1 cũng có thể ảnh hưởng đến sự biểu hiện của các gen khác liên quan đến tổng hợp melanin, chẳng hạn như enzyme chuyển đổi dopa-colorin (DCT), trong số những gen khác. Các enzyme này hoạt động hiệp đồng để thúc đẩy quá trình tổng hợp và tích tụ melanin, cuối cùng dẫn đến màu da sẫm màu hơn.
(3) Tác dụng hiệp đồng của các con đường truyền tín hiệu nội bào
Ngoài con đường truyền tín hiệu cAMP-PKA-MITF cổ điển được đề cập ở trên, Melanotan-1 cũng có thể điều chỉnh quá trình tổng hợp melanin thông qua các con đường truyền tín hiệu nội bào khác. Nó có thể ảnh hưởng đến đường truyền tín hiệu protein kinase được kích hoạt bằng mitogen (MAPK). Trong tế bào hắc tố, con đường truyền tín hiệu MAPK tham gia vào việc điều chỉnh các quá trình sinh học khác nhau như tăng sinh tế bào, biệt hóa và sống sót. Melanotan-1 có thể kích hoạt đường truyền tín hiệu MAPK để thúc đẩy hơn nữa sự tăng sinh tế bào hắc tố và tổng hợp melanin. Đường truyền tín hiệu PI3K-Akt cũng có thể liên quan đến tác dụng của Melanotan-1. Con đường này đóng một vai trò quan trọng trong sự phát triển, sống sót và điều hòa trao đổi chất của tế bào, có khả năng cung cấp nền tảng trao đổi chất cần thiết cho quá trình tổng hợp melanin bằng cách điều chỉnh các quá trình trao đổi chất nội bào.
Vai trò trong ngành làm đẹp
(1) Thúc đẩy làn da rám nắng
Biểu hiện của hiệu ứng thuộc da
Tác dụng thẩm mỹ đáng chú ý nhất của Melanotan-1 là khả năng thúc đẩy làn da rám nắng. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng sau khi sử dụng Melanotan-1 thông qua tiêm dưới da hoặc các đường dùng thích hợp khác, có thể quan sát thấy màu da sẫm màu đáng kể ở các đối tượng. Trong một nghiên cứu liên quan đến các tình nguyện viên nam khỏe mạnh, tiêm Melanotan-1 dưới da với liều 0,08–0,21 mg/kg được tiêm liên tục trong 5 ngày trong 2 tuần (10 liều). Kết quả cho thấy tình trạng rám nắng đáng kể ở các khu vực như trán, cánh tay và cổ của đối tượng. Hiệu ứng rám nắng này không phải do tổn thương do tia cực tím gây ra mà là do sự tổng hợp melanin nội sinh tăng lên, mang lại tông màu da đồng đều và tự nhiên hơn.
Thời gian tác dụng rám nắng
Hiệu ứng sạm da do Melanotan-1 gây ra có mức độ dai dẳng nhất định. Các nghiên cứu cho thấy hiệu quả rám nắng đạt đến đỉnh điểm khoảng một tuần sau khi dùng và thậm chí ba tuần sau khi hoàn thành chế độ điều trị 10 liều, màu da vẫn tối hơn rõ rệt so với trước khi điều trị. Điều này chỉ ra rằng Melanotan-1 không chỉ thúc đẩy quá trình tổng hợp melanin một cách hiệu quả mà melanin được tạo ra thông qua quá trình tổng hợp này có thể được duy trì trong da trong một thời gian nhất định, từ đó duy trì hiệu ứng rám nắng.
(2) Tiềm năng bảo vệ da
Cơ chế chống tia cực tím
Melanin đóng vai trò như một rào cản tự nhiên quan trọng cho da chống lại tia UV. Bằng cách tăng tổng hợp melanin, Melanotan-1 về mặt lý thuyết giúp tăng cường khả năng hấp thụ và phân tán tia UV của da, từ đó làm giảm tổn thương do tia cực tím gây ra cho tế bào da. Melanin hấp thụ năng lượng tia cực tím và chuyển hóa thành năng lượng nhiệt để giải phóng, do đó làm giảm nguy cơ tổn hại do tia cực tím gây ra đối với các đại phân tử sinh học như DNA và protein. Ngoài ra, melanin có thể điều chỉnh hệ thống miễn dịch của da để giảm phản ứng viêm do tia cực tím gây ra, bảo vệ da khỏi bị hư hại hơn nữa.
Bằng chứng nghiên cứu liên quan
Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng về tác dụng bảo vệ da trực tiếp của Melanotan-1 hiện còn hạn chế, nhưng khả năng chống tia cực tím của nó có thể được suy luận một cách hợp lý dựa trên chức năng sinh lý của melanin và khả năng thúc đẩy tổng hợp melanin của Melanotan-1. Một số nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng các tế bào melanocytes được điều trị bằng Melanotan-1 biểu hiện mức độ các loại oxy phản ứng (ROS) tương đối thấp hơn và giảm tỷ lệ apoptosis sau khi tiếp xúc với tia cực tím, cho thấy Melanotan-1 có thể tăng cường khả năng chịu đựng bức xạ tia cực tím của da bằng cách tăng cường tổng hợp melanin.
(3) Các tác dụng tiềm tàng khác đối với vẻ ngoài của da
Kết cấu da được cải thiện
Một số gợi ý rằng Melanotan-1 có thể có tác động tích cực đến kết cấu da. Tăng tổng hợp melanin có thể tăng cường chuyển hóa tế bào, thúc đẩy quá trình tổng hợp và đổi mới collagen và sợi đàn hồi. Trong một số nghiên cứu quan sát quy mô nhỏ, một số người tham gia báo cáo rằng làn da của họ trở nên săn chắc hơn, đàn hồi hơn và cho thấy sự cải thiện về nếp nhăn sau khi sử dụng Melanotan-1. Điều này có liên quan đến sự điều hòa chuyển hóa ma trận ngoại bào của da bằng các con đường truyền tín hiệu nội bào được kích hoạt trong quá trình tổng hợp melanin.
Giảm sắc tố da
Một số nghiên cứu cũng quan sát thấy Melanotan-1 có thể có tác dụng tốt nhất định đối với sắc tố da. Sự hình thành sắc tố da thường liên quan đến rối loạn chuyển hóa melanin. Bằng cách điều chỉnh sự tổng hợp và phân phối melanin, Melanotan-1 có thể giúp phân phối melanin đồng đều hơn trên da, từ đó làm giảm khả năng hiển thị của sắc tố.
Ứng dụng trong lĩnh vực thẩm mỹ
Sau khi tiêm dưới da, Melanotan-1 được cơ thể hấp thụ hoàn toàn, cho thấy khả dụng sinh học tương tự như tiêm tĩnh mạch. Trong một nghiên cứu dược động học so sánh các đường dùng khác nhau, tiêm Melanotan-1 dưới da với liều 0,08–0,21 mg/kg dẫn đến nồng độ thuốc có thể phát hiện được trong huyết tương, với thời gian bán hủy trong huyết tương là 0,07–0,79 giờ trong giai đoạn hấp thu và 0,8–1,7 giờ trong giai đoạn β. Ưu điểm của tiêm dưới da bao gồm cách sử dụng tương đối đơn giản và hấp thu thuốc ổn định; tuy nhiên, nó cũng có những hạn chế nhất định, chẳng hạn như khả năng gây đau cục bộ, mẩn đỏ và các phản ứng tại chỗ tiêm khác.
4. So sánh với các phương pháp thẩm mỹ khác
So sánh với các phương pháp tắm nắng truyền thống
Tắm nắng truyền thống là phương pháp phổ biến để đạt được hiệu quả làm rám da, nhưng phương pháp này có nhiều nhược điểm. Tiếp xúc kéo dài với bức xạ tia cực tím (UV) làm tăng nguy cơ ung thư da, lão hóa da và các tình trạng khác, đồng thời cũng có khả năng gây cháy nắng, khô và nếp nhăn. Hiện tượng rám nắng do Melanotan-1 đạt được thông qua việc tăng tổng hợp melanin nội sinh, về mặt lý thuyết sẽ tránh được những tổn thương do tiếp xúc trực tiếp với tia cực tím. Tuy nhiên, do tính an toàn của Melanotan-1 vẫn chưa được thiết lập đầy đủ nên hiện tại nó không thể thay thế hoàn toàn việc tắm nắng truyền thống như một phương pháp thuộc da an toàn và đáng tin cậy.
So sánh với các sản phẩm thuộc da nhân tạo
Có một số sản phẩm làm rám da nhân tạo hiện có trên thị trường, chẳng hạn như kem tự làm rám nắng, thường phản ứng với các axit amin trên bề mặt da để tạo ra màu giống như rám nắng. So với Melanotan-1, các sản phẩm làm rám da nhân tạo hoạt động trên bề mặt da, dẫn đến tác dụng tương đối ngắn và có thể gây ra các vấn đề như màu sắc không đồng đều hoặc không tự nhiên. Mặt khác, Melanotan-1 làm thay đổi màu da từ bên trong bằng cách điều chỉnh quá trình tổng hợp melanin, có khả năng mang lại kết quả tự nhiên và lâu dài hơn.
Phần kết luận
Là một peptide hormone kích thích melanocyte tổng hợp, Melanotan-1 hoạt động chủ yếu bằng cách liên kết với các thụ thể hormone kích thích melanocyte, kích hoạt các con đường truyền tín hiệu nội bào và điều chỉnh sự biểu hiện của các gen liên quan đến tổng hợp melanin, từ đó thúc đẩy quá trình tổng hợp melanin. Về tác dụng thẩm mỹ, nó có hiệu quả thúc đẩy làn da rám nắng với mức độ bền bỉ nhất định và cũng có thể có tác dụng bảo vệ da tiềm năng và các tác động tích cực khác đối với vẻ ngoài của da.
Nguồn
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, và cộng sự. Rủi ro của việc sử dụng không được kiểm soát các chất tương tự hormone kích thích alpha-melanocyte: đánh giá [J]. Tạp chí Da liễu Quốc tế, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, và cộng sự. Ảnh hưởng của MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-alpha-MSH, lên quá trình tổng hợp melanin ở người với các alen biến thể MC1R[J]. Peptide, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, và cộng sự. Sắc tố da và dược động học của melanotan-I ở người [J]. Dược phẩm sinh học & Xử lý thuốc, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Sản phẩm chỉ dành cho mục đích nghiên cứu:
