Avtor Cocer Peptides 
pred 27 dnevi
VSI ČLANKI IN INFORMACIJE O IZDELKIH NA TEJ SPLETNI STRANI SO SAMO ZA RAZŠIRJANJE INFORMACIJ IN IZOBRAŽEVALNE NAMENE.
Izdelki na tem spletnem mestu so namenjeni izključno in vitro raziskavam. Raziskave in vitro (latinsko: *in glass*, kar pomeni v stekleni posodi) se izvajajo zunaj človeškega telesa. Ti izdelki niso farmacevtski izdelki, Uprava ZDA za hrano in zdravila (FDA) jih ni odobrila in se ne smejo uporabljati za preprečevanje, zdravljenje ali zdravljenje katerega koli zdravstvenega stanja, bolezni ali bolezni. Zakonsko je strogo prepovedano vnašanje teh izdelkov v človeško ali živalsko telo v kakršni koli obliki.
Pregled
Melanotan-1 (MT-1) je ultra-visoko učinkovit sintetični peptid za stimulacijo melanocitov, sintetična formulacija naravno prisotnega hormona melanokortina, ki je pritegnil veliko pozornosti v lepotni industriji. Analogi melanokortina igrajo ključno vlogo v fizioloških procesih kože, saj medsebojno delujejo s specifičnimi receptorji za uravnavanje proizvodnje melanina. Melanotan - 1 posnema naravni mehanizem melanokortina, ki vpliva na proces pigmentacije kože, kar je osnova za njegovo uporabo v lepotni industriji.
Slika 2 Kemična struktura Melanotana – 1.
Zgodovinsko gledano so se raziskave Melanotana-1 začele s poglobljenim raziskovanjem mehanizmov uravnavanja pigmentacije kože. Ker stremljenje ljudi k lepoti še naprej narašča, zlasti povpraševanje po učinkih porjavitve kože, se raziskovalci vedno bolj osredotočajo na snovi, ki lahko uravnavajo proizvodnjo melanina.
Mehanizem delovanja
(1) Vezava na receptorje melanokortina
Ključ do učinkovitosti Melanotana-1 je v njegovi sposobnosti, da se veže na melanokortinske receptorje (MC1R). MC1R je receptor, vezan na protein G, primarno izražen na površini melanocitov. Ko se Melanotan-1 veže na MC1R, sproži niz dogodkov transdukcije znotrajceličnega signala. Ta vezava aktivira protein G, povezan z MC1R, ta pa aktivira adenilat ciklazo, kar vodi do povečanja znotrajceličnega nivoja sekundarnega posrednika cikličnega adenozin monofosfata (cAMP). Porast cAMP nadalje aktivira protein kinazo A (PKA), ki uravnava izražanje genov, povezanih s sintezo melanina, s fosforilacijo spodnjega transkripcijskega faktorja, z mikroftalmijo povezanega transkripcijskega faktorja (MITF).
Slika 2 Povezava med največjo spremembo gostote melanina in izhodiščno gostoto melanina na notranji strani nadlakti pri posameznikih ITT.
(2) Uravnavanje izražanja genov, povezanih s sintezo melanina
MITF je ključni transkripcijski faktor v procesu sinteze melanina, ki je sposoben povečati izražanje več genov, ki kodirajo encime, vključene v sintezo melanina, pri čemer je tirozinaza najpomembnejša. Tirozinaza je encim, ki omejuje hitrost sinteze melanina in katalizira postopno pretvorbo tirozina v dopakinon, ki se nato sintetizira v melanin. Melanotan-1 spodbuja aktivnost MITF, poveča izražanje tirozinaze in drugih encimov, povezanih s sintezo melanina, s čimer pospeši proces sinteze melanina. Melanotan-1 lahko vpliva tudi na izražanje drugih genov, povezanih s sintezo melanina, kot je med drugim encim za pretvorbo dopa-kolorina (DCT). Ti encimi delujejo sinergistično za spodbujanje sinteze in kopičenja melanina, kar na koncu vodi do temnejše barve kože.
(3) Sinergistični učinki znotrajceličnih signalnih poti
Poleg zgoraj omenjene klasične cAMP-PKA-MITF signalne poti lahko Melanotan-1 uravnava tudi sintezo melanina prek drugih znotrajceličnih signalnih poti. Lahko vpliva na signalno pot protein kinaze, aktivirane z mitogenom (MAPK). V melanocitih MAPK signalna pot sodeluje pri uravnavanju različnih bioloških procesov, kot so celična proliferacija, diferenciacija in preživetje. Melanotan-1 lahko aktivira signalno pot MAPK za nadaljnje spodbujanje proliferacije melanocitov in sinteze melanina. Signalna pot PI3K-Akt je lahko povezana tudi z učinki Melanotana-1. Ta pot ima ključno vlogo pri celični rasti, preživetju in presnovni regulaciji ter potencialno zagotavlja potrebno presnovno podlago za sintezo melanina z uravnavanjem znotrajceličnih presnovnih procesov.
Vloga v lepotni industriji
(1) Spodbujanje porjavitve kože
Manifestacija učinkov porjavitve
Najbolj opazen kozmetični učinek Melanotana-1 je njegova sposobnost spodbujanja porjavelosti kože. Študije so pokazale, da je po dajanju zdravila Melanotan-1 s subkutano injekcijo ali drugim ustreznim načinom dajanja pri osebah mogoče opaziti znatno temnenje barve kože. V študiji, ki je vključevala zdrave moške prostovoljce, so subkutano injicirali Melanotan-1 v odmerku 0,08–0,21 mg/kg neprekinjeno 5 dni v 2 tednih (10 odmerkov). Rezultati so pokazali znatno porjavelost na predelih, kot so čelo, roke in vrat preiskovancev. Ta učinek porjavelosti ni posledica poškodb zaradi UV-žarkov, temveč povečana endogena sinteza melanina, kar ima za posledico bolj enakomeren in naraven ten kože.
Trajanje učinka porjavitve
Učinek porjavitve kože, ki ga povzroča Melanotan-1, ima določeno stopnjo obstojnosti. Študije so pokazale, da je učinek porjavelosti dosegel vrhunec približno en teden po dajanju in celo tri tedne po končanem režimu desetih odmerkov je barva kože ostala opazno temnejša kot pred zdravljenjem. To kaže, da Melanotan-1 ne le učinkovito spodbuja sintezo melanina, ampak tudi, da se lahko melanin, proizveden s tem procesom sinteze, ohrani v koži določeno obdobje, s čimer se ohrani učinek porjavelosti.
(2) Možni učinki zaščite kože
UV zaščitni mehanizem
Melanin služi kot pomembna naravna ovira za kožo pred UV sevanjem. S povečanjem sinteze melanina Melanotan-1 teoretično poveča sposobnost kože, da absorbira in razprši UV-žarke, s čimer zmanjša poškodbe kožnih celic, ki jih povzročijo UV-žarki. Melanin absorbira UV-energijo in jo pretvori v toplotno energijo za sproščanje, s čimer zmanjša tveganje za UV-povzročene poškodbe bioloških makromolekul, kot so DNK in beljakovine. Poleg tega lahko melanin uravnava imunski sistem kože, da zmanjša vnetne odzive, ki jih povzročajo UV-žarki, in dodatno zaščiti kožo pred poškodbami.
Sorodni raziskovalni dokazi
Čeprav so klinične študije neposrednih zaščitnih učinkov Melanotana-1 na kožo trenutno omejene, je o njegovem potencialu za UV-zaščito mogoče razumno sklepati na podlagi fizioloških funkcij melanina in sposobnosti Melanotana-1, da spodbuja sintezo melanina. Nekatere študije in vitro so pokazale, da imajo melanociti, zdravljeni z Melanotanom-1, razmeroma nižje ravni reaktivnih kisikovih vrst (ROS) in zmanjšano stopnjo apoptoze po izpostavljenosti UV-žarkom, kar nakazuje, da lahko Melanotan-1 poveča toleranco kože na UV-sevanje s povečanjem sinteze melanina.
(3) Drugi možni učinki na videz kože
Izboljšana tekstura kože
Nekateri menijo, da bi Melanotan-1 lahko pozitivno vplival na teksturo kože. Povečana sinteza melanina lahko poveča celični metabolizem, spodbuja sintezo in obnovo kolagena in elastičnih vlaken. V nekaterih opazovalnih študijah manjšega obsega so nekateri udeleženci poročali, da je njihova koža po uporabi Melanotana-1 postala čvrstejša, bolj elastična in pokazala izboljšave v drobnih linijah in gubah. To je povezano z regulacijo metabolizma zunajceličnega matriksa kože z znotrajceličnimi signalnimi potmi, ki se aktivirajo med sintezo melanina.
Zmanjšanje pigmentacije kože
Nekatere študije so tudi ugotovile, da ima lahko Melanotan-1 določen 改善 učinek na pigmentacijo kože. Nastanek kožne pigmentacije je običajno povezan z motnjami v presnovi melanina. Z uravnavanjem sinteze in porazdelitve melanina lahko Melanotan-1 pomaga pri bolj enakomerni porazdelitvi melanina v koži in s tem zmanjša vidnost pigmentacije.
Aplikacije na področju estetike
Po subkutanem injiciranju telo popolnoma absorbira Melanotan-1 in kaže enako biološko uporabnost kot pri intravenskem dajanju. V farmakokinetični študiji, ki je primerjala različne načine dajanja, je subkutana injekcija Melanotana-1 v odmerkih 0,08–0,21 mg/kg povzročila zaznavne koncentracije zdravila v plazmi, s plazemskim razpolovnim časom 0,07–0,79 ure med fazo absorpcije in 0,8–1,7 ure med fazo β. Prednosti subkutanega injiciranja so razmeroma enostavno dajanje in stabilna absorpcija zdravila; vendar ima tudi določene omejitve, kot so možna lokalna bolečina, rdečina in druge reakcije na mestu injiciranja.
4. Primerjava z drugimi estetskimi metodami
Primerjava s tradicionalnimi metodami sončenja
Tradicionalno sončenje je običajna metoda za doseganje učinka porjavelosti kože, vendar ima ta metoda številne pomanjkljivosti. Dolgotrajna izpostavljenost ultravijoličnemu (UV) sevanju poveča tveganje za kožni rak, fotostaranje in druga stanja, hkrati pa lahko povzroči sončne opekline, suhost in gube. Porjavelost kože, ki jo povzroči Melanotan-1, dosežemo s povečano endogeno sintezo melanina, s čimer se teoretično izognemo poškodbam, ki jih povzroči neposredna izpostavljenost UV žarkom. Ker pa varnost Melanotana-1 še ni v celoti ugotovljena, trenutno ne more povsem nadomestiti tradicionalnega sončenja kot varne in zanesljive metode sončenja.
Primerjava z izdelki za umetno porjavitev
Na trgu je na voljo nekaj izdelkov za umetno porjavitev, kot so losjoni za samoporjavitev, ki običajno reagirajo z aminokislinami na površini kože in ustvarijo barvo, podobno porjaveli. V primerjavi z Melanotanom-1 izdelki za umetno porjavitev delujejo na površini kože, kar ima za posledico razmeroma kratkotrajne učinke in lahko povzroči težave, kot je neenakomerna ali nenaravna obarvanost. Melanotan-1 po drugi strani spremeni barvo kože od znotraj z uravnavanjem sinteze melanina, kar lahko prinese trajnejše in naravne rezultate.
Zaključek
Kot sintetični hormonski peptid, ki stimulira melanocite, Melanotan-1 primarno deluje tako, da se veže na hormonske receptorje, ki stimulirajo melanocite, aktivira znotrajcelične signalne poti in uravnava izražanje genov, povezanih s sintezo melanina, s čimer spodbuja sintezo melanina. Kar zadeva kozmetične učinke, z določeno mero obstojnosti učinkovito spodbuja porjavelost kože, lahko pa ima tudi potencialne zaščitne učinke na kožo in druge pozitivne vplive na videz kože.
Viri
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Tveganja neregulirane uporabe analogov alfa-melanocite stimulirajočega hormona: pregled [J]. Mednarodni časopis za dermatologijo, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Vpliv MELANOTANA, [Nle(4), D-Phe(7)]-alfa-MSH, na sintezo melanina pri ljudeh z variantnimi aleli MC1R [J]. Peptidi, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Pigmentacija kože in farmakokinetika melanotana-I pri ljudeh [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Izdelek je na voljo samo za raziskovalno uporabo:
